Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

Kelas obat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

Pengobatan Infeksi HIV

Pengobatan infeksi HIV-1 pada pasien dewasa dan anak dengan berat badan ≥17 kg; harus digunakan bersamaan dengan obat antiretroviral lainnya.

NRTI ganda digunakan bersama dengan HIV integrase strand transfer inhibitor (INSTI), HIV nonnucleoside reverse transkriptase inhibitor (NNRTI), atau HIV protease inhibitor (PI) pada INSTI-, NNRTI-, atau berbasis PI rejimen. Kombinasi tetap yang digunakan pada kelompok pasien tertentu untuk mengurangi beban pil dan meningkatkan kepatuhan.

Untuk pengobatan awal pada orang dewasa dan remaja yang terinfeksi HIV, para ahli menyatakan bahwa FTC/TDF adalah pilihan NRTI ganda yang direkomendasikan untuk digunakan di sebagian besar rejimen berbasis INSTI-, NNRTI-, dan PI.

Untuk pengobatan awal pada pasien anak yang belum pernah menggunakan antiretroviral, para ahli menyatakan bahwa FTC/TDF adalah pilihan NRTI ganda alternatif untuk digunakan pada anak usia 2–12 tahun dan pilihan NRTI ganda yang lebih disukai pada remaja usia ≥12 tahun dengan SMR 4 atau 5.

Juga dapat digunakan sebagai bagian dari kombinasi rejimen antiretroviral pada pasien yang sebelumnya diobati; memilih antiretroviral dalam rejimen baru untuk pasien yang mengalami kegagalan pengobatan berdasarkan riwayat pengobatan antiretroviral dan hasil tes resistensi saat ini dan di masa lalu.

Karena kedua obat tersebut memiliki aktivitas melawan HIV dan HBV, FTC/TDF adalah pilihan yang lebih disukai pilihan ganda NRTI untuk rejimen antiretroviral pada pasien terinfeksi HIV yang koinfeksi dengan HBV.

Regimen antiretroviral yang paling tepat tidak dapat ditentukan untuk setiap skenario klinis; memilih rejimen berdasarkan informasi mengenai potensi antiretroviral, potensi tingkat perkembangan resistensi, toksisitas yang diketahui, potensi interaksi farmakokinetik, dan karakteristik virologi, imunologi, dan klinis pasien. Pedoman penatalaksanaan infeksi HIV, termasuk rekomendasi khusus untuk pengobatan awal pada pasien yang belum pernah menggunakan antiretroviral dan rekomendasi untuk mengganti rejimen antiretroviral, tersedia di [Web].

Profilaksis Prapaparan untuk Pencegahan Infeksi HIV-1 (PrEP)

FTC/TDF digunakan untuk PrEP bersamaan dengan praktik seks yang lebih aman untuk mengurangi risiko tertular HIV-1 secara seksual pada orang dengan HIV-1-negatif orang dewasa dan remaja berisiko dengan berat badan ≥35 kg.

Orang dewasa dan remaja yang berisiko termasuk mereka yang pasangannya diketahui terinfeksi HIV-1 atau mereka yang melakukan aktivitas seksual di area atau jaringan sosial dengan prevalensi tinggi dan memiliki ≥1 faktor berikut: penggunaan kondom yang tidak konsisten atau tidak sama sekali, infeksi menular seksual di masa lalu atau saat ini, penggunaan obat-obatan terlarang, ketergantungan alkohol, atau pasangan yang status HIV-1-nya tidak diketahui.

PrEP dengan FTC/TDF tidak selalu efektif dalam mencegah penularan infeksi HIV-1; harus digunakan sebagai bagian dari strategi pencegahan komprehensif yang mencakup praktik seks yang lebih aman.

Profilaksis Pasca Pajanan setelah Pajanan di Tempat Kerja dengan HIV (PEP)

Profilaksis pasca pajanan terhadap infeksi HIV setelah pajanan di tempat kerja† [di luar label] (PEP) pada petugas layanan kesehatan dan orang lain yang terpajan melalui cedera perkutan (mis. , tertusuk jarum suntik, terpotong dengan benda tajam) atau selaput lendir atau kulit tidak utuh (misalnya pecah-pecah, terkelupas, dermatitis) kontak dengan darah, jaringan, atau cairan tubuh lain yang mungkin mengandung HIV. Digunakan bersama dengan obat antiretroviral lainnya.

USPHS merekomendasikan rejimen 3 obat raltegravir bersama dengan FTC dan TDF sebagai rejimen pilihan untuk PEP setelah paparan HIV di tempat kerja. Beberapa rejimen alternatif yang mencakup INSTI, NNRTI, atau PI dan 2 NRTI (dual NRTI) juga direkomendasikan. Pilihan NRTI ganda yang lebih disukai untuk rejimen PEP adalah FTC dan TDF (dapat diberikan sebagai kombinasi tetap FTC/TDF); pilihan alternatif NRTI ganda adalah TDF dan lamivudine, lamivudine dan zidovudine (dapat diberikan sebagai lamivudine/zidovudine; Combivir), atau zidovudine dan emtricitabine.

Penanganan paparan HIV di tempat kerja bersifat kompleks dan terus berkembang; konsultasikan dengan spesialis penyakit menular, dokter yang ahli dalam pemberian obat antiretroviral, dan/atau Hotline Profilaksis Pasca Pajanan Dokter Nasional (PEPline di 888-448-4911) bila memungkinkan. Jangan menunda inisiasi PEP sambil menunggu konsultasi ahli.

Profilaksis Pasca pajanan setelah Pajanan di Luar Pekerjaan terhadap HIV (nPEP)

Profilaksis infeksi HIV pasca pajanan setelah pajanan di luar pekerjaan† [off-label] (nPEP) pada individu yang terpajan dengan darah, cairan genital, atau penyakit menular lainnya cairan tubuh yang mungkin mengandung HIV ketika paparannya menimbulkan risiko besar penularan HIV. Digunakan bersama dengan antiretroviral lain.

Ketika nPEP diindikasikan pada orang dewasa dan remaja berusia ≥13 tahun dengan fungsi ginjal normal, CDC menyatakan rejimen yang lebih disukai adalah raltegravir atau dolutegravir yang digunakan bersama dengan FTC/TDF; rejimen alternatif yang direkomendasikan pada pasien ini adalah darunavir yang dikuatkan dengan ritonavir yang digunakan bersama dengan FTC/TDF.

Konsultasikan dengan spesialis penyakit menular, dokter yang ahli dalam pemberian obat antiretroviral, dan/atau Saluran Siaga Profilaksis Pasca Pajanan dari Dokter Nasional (PEPline di 888-448-4911) jika nPEP diindikasikan pada individu tertentu yang terpapar (misalnya wanita hamil, anak-anak, orang dengan kondisi medis seperti gangguan ginjal) atau jika mempertimbangkan rejimen yang tidak termasuk dalam pedoman CDC, sumber virus diketahui atau mungkin menjadi resisten terhadap obat antiretroviral, atau penyedia layanan kesehatan tidak berpengalaman dalam meresepkan obat antiretroviral. Jangan menunda inisiasi nPEP sambil menunggu konsultasi ahli.

Kaitkan obat-obatan

Cara Penggunaan Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

Umum

Pemeriksaan Sebelum Perawatan

  • Sebelum atau ketika memulai FTC/TDF, uji pasien untuk infeksi HBV.
  • Sebelum memulai FTC/TDF, kaji Scr, perkiraan Clcr, glukosa urin, dan protein urin pada semua pasien; pada pasien dengan penyakit ginjal kronis, lakukan penilaian terhadap fosfor serum.
  • Segera sebelum memulai FTC/TDF untuk PrEP HIV-1, lakukan skrining terhadap infeksi HIV-1. Jika dicurigai adanya paparan HIV-1 baru-baru ini (<1 bulan) atau terdapat gejala klinis yang konsisten dengan infeksi HIV-1 akut, gunakan tes yang disetujui atau disetujui oleh FDA sebagai bantuan dalam diagnosis infeksi HIV-1 akut atau primer. .

    • Pemantauan Pasien

  • Pantau fungsi hati dengan tindak lanjut klinis dan laboratorium setidaknya selama beberapa bulan setelah penghentian obat FTC/TDF pada pasien yang terinfeksi HBV.
  • Pada jadwal yang sesuai secara klinis, kaji Scr, perkiraan Clcr, glukosa urin, dan protein urin pada semua pasien; pada pasien dengan penyakit ginjal kronis, lakukan penilaian terhadap fosfor serum.
  • Pada pasien yang menerima FTC/TDF untuk PrEP, lakukan skrining terhadap infeksi HIV-1 setidaknya sekali setiap 3 bulan dan setelah diagnosis dari infeksi menular seksual lainnya.
  • Pertimbangkan pemantauan kepadatan mineral tulang (BMD) pada pasien dewasa dan anak-anak yang memiliki riwayat patah tulang patologis atau faktor risiko lain untuk osteoporosis atau tulang kerugian.

    • Administrasi

    Administrasi Lisan

    Berikan kombinasi tetap FTC/TDF secara oral sekali sehari tanpa memperhatikan makanan.

    Gunakan bersama dengan obat antiretroviral lain untuk pengobatan HIV-1; gunakan saja sebagai rejimen lengkap PrPP untuk pencegahan HIV-1 yang ditularkan secara seksual.

    Dosis

    Tablet FTC/TDF mengandung emtricitabine dan Tenofovir DF; dosis tenofovir DF dinyatakan dalam tenofovir DF.

    Pasien Anak

    Pengobatan Infeksi HIV Oral

    Anak-anak dengan berat badan ≥35 kg: 1 tablet yang mengandung FTC 200 mg dan TDF 300 mg sekali sehari.

    Anak-anak dengan berat badan 17 hingga <35 kg: Dasarkan dosis berdasarkan berat badan dan gunakan kombinasi tetap berkekuatan rendah tablet. (Lihat Tabel 1.) Pantau berat badan secara berkala dan sesuaikan dosis FTC/TDF.

    Tabel 1. Dosis Emtricitabine/tenofovir DF untuk Pengobatan Infeksi HIV-1 pada Anak dengan Berat Badan ≥17 kg1

    Berat badan (kg)

    Dosis Emtricitabine/Tenofovir DF diberikan Sekali Sehari

    17 hingga <22 kg

    1 tablet (emtricitabine 100 mg dan tenofovir DF 150 mg)

    22 hingga <28 kg

    1 tablet (emtricitabine 133 mg dan tenofovir DF 200 mg)

    28 hingga <35 kg

    1 tablet ( emtricitabine 167 mg dan tenofovir DF 250 mg)

    ≥35 kg

    1 tablet (emtricitabine 200 mg dan tenofovir DF 300 mg)

    Profilaksis Prapaparan untuk Pencegahan Infeksi HIV-1 (PrEP) Remaja HIV-1-negatif yang Berisiko Oral

    Remaja dengan berat badan ≥35 kg: 1 tablet mengandung FTC 200 mg dan TDF 300 mg sekali sehari.

    Dewasa

    Pengobatan Infeksi HIV Oral

    1 tablet mengandung FTC 200 mg dan TDF 300 mg sekali sehari.

    Profilaksis Pra Pajanan untuk Pencegahan Infeksi HIV-1 (PrEP) Orang Dewasa Berisiko HIV-1-negatif Oral

    1 tablet yang mengandung FTC 200 mg dan TDF 300 mg sekali sehari.

    Profilaksis Pasca Pajanan setelah Pajanan HIV di Tempat Kerja (PEP)† [di luar label] Oral

    1 tablet yang mengandung FTC 200 mg dan TDF 300 mg sekali sehari. Gunakan bersama dengan INSTI, NNRTI, atau PI yang direkomendasikan.

    Mulai PEP sesegera mungkin setelah terpapar HIV di tempat kerja (sebaiknya dalam beberapa jam); lanjutkan selama 4 minggu, jika dapat ditoleransi.

    Profilaksis Pasca Pajanan setelah Paparan Non-Pekerjaan terhadap HIV (nPEP)† [di luar label] Oral

    1 tablet yang mengandung FTC 200 mg dan TDF 300 mg sekali sehari. Gunakan bersama dengan INSTI, NNRTI, atau PI pilihan atau alternatif.

    Mulai nPEP sesegera mungkin (dalam waktu 72 jam) setelah paparan di luar pekerjaan yang menimbulkan risiko besar penularan HIV dan lanjutkan selama 28 hari.

    nPEP tidak dianjurkan jika individu yang terpajan mencari perawatan >72 jam setelah terpajan.

    Populasi Khusus

    Gangguan Hati

    Pengobatan Infeksi HIV

    FTC tidak banyak dimetabolisme oleh enzim hati; tidak diteliti secara spesifik, namun perubahan metabolisme yang penting secara klinis diperkirakan tidak terjadi pada pasien dengan gangguan hati.

    Tidak ada perubahan dalam farmakokinetik tenofovir yang teramati pada pasien dengan gangguan hati sedang hingga berat yang menerima TDF dosis 300 mg.

    FTC/TDF: Tidak diteliti pada gangguan hati.

    Gangguan Ginjal

    Pengobatan Infeksi HIV

    Dewasa dengan Clcr 50–80 mL/menit: Gunakan dosis biasa.

    Dewasa dengan Clcr 30–49 mL/menit: Kurangi dosis menjadi 1 tablet (FTC 200 mg dan TDF 300 mg) setiap 48 jam sekali; pantau respons klinis dan fungsi ginjal karena dosis tidak dievaluasi secara klinis.

    Orang dewasa dengan Clcr <30 mL/menit (termasuk pasien hemodialisis): Jangan gunakan.

    Pasien anak dengan gangguan ginjal: Data tidak cukup untuk membuat rekomendasi dosis.

    Profilaksis Prapaparan untuk Pencegahan Infeksi HIV-1 (PrEP)

    Dewasa dengan Clcr ≥60 mL/menit: Gunakan dosis biasa.

    Dewasa dengan Clcr < 60 mL/menit: Jangan gunakan.

    Jika Clcr menurun selama penggunaan PrEP, evaluasi potensi penyebabnya dan nilai kembali potensi risiko dan manfaat jika penggunaan terus-menerus.

    Pasien anak dengan gangguan ginjal: Data tidak cukup untuk membuat rekomendasi dosis.

    Pasien Geriatri

    Rekomendasi dosis spesifik tidak tersedia.

    Peringatan

    Kontraindikasi
  • Jangan gunakan untuk PrEP infeksi HIV-1 pada individu dengan status HIV-1 positif atau tidak diketahui.
    • Peringatan/Tindakan Pencegahan

    Peringatan

    Individu dengan Infeksi HBV

    Tes semua pasien untuk mengetahui adanya HBV sebelum memulai FTC/TDF.

    Eksaserbasi akut HBV yang parah dilaporkan setelah penghentian FTC/TDF pada HBV- pasien yang terinfeksi. Eksaserbasi HBV telah dikaitkan dengan dekompensasi hati dan gagal hati.

    Tawarkan vaksinasi HBV kepada orang yang tidak terinfeksi HBV.

    Pantau fungsi hati secara ketat dengan tindak lanjut klinis dan laboratorium setidaknya selama beberapa bulan setelah FTC/TDF dihentikan pada pasien terinfeksi HBV. Jika sesuai secara klinis, mulai pengobatan HBV.

    FTC/TDF tidak diindikasikan untuk pengobatan infeksi HBV kronis.

    Tindakan Pencegahan Terkait Profilaksis Prapaparan HIV-1

    Gunakan FTC/TDF untuk HIV-1 1 PrEP hanya pada orang dewasa atau remaja (≥35 kg) yang HIV-1-negatif. Pastikan tes HIV-1 negatif segera sebelum memulai PrEP dan lakukan skrining terhadap infeksi HIV-1 setidaknya sekali setiap 3 bulan dan setelah diagnosis infeksi menular seksual lainnya selama PrEP.

    HIV-1 yang resistan terhadap obat varian telah diidentifikasi ketika FTC/TDF PrEP digunakan setelah infeksi HIV-1 akut yang tidak terdeteksi. Jangan memulai PrPP jika ada tanda atau gejala infeksi HIV-1 akut, kecuali jika status infeksi negatif dipastikan.

    Beberapa tes HIV-1 hanya mendeteksi antibodi anti-HIV dan mungkin tidak mengidentifikasi HIV-1 selama tahap akut infeksi. Sebelum memulai PrEP, evaluasi orang HIV-negatif untuk mengetahui tanda atau gejala saat ini atau baru-baru ini yang konsisten dengan infeksi virus akut (misalnya demam, kelelahan, mialgia, ruam) dan tanyakan tentang potensi kejadian paparan dalam sebulan terakhir (misalnya hubungan seks tanpa kondom, kondom pecah saat berhubungan seks dengan pasangan yang status HIV-1 tidak diketahui atau status viremiknya tidak diketahui, infeksi menular seksual baru-baru ini).

    Jika dicurigai adanya paparan HIV-1 baru-baru ini (<1 bulan) atau gejala klinisnya konsisten Jika terdapat infeksi HIV-1 akut, gunakan tes yang disetujui atau disetujui oleh FDA sebagai bantuan dalam diagnosis infeksi HIV-1 akut atau primer.

    Waktu sejak dimulainya FTC/TDF untuk HIV-1 1 PrEP untuk perlindungan maksimal terhadap infeksi HIV-1 tidak diketahui.

    Beri nasihat kepada orang yang tidak terinfeksi untuk secara ketat mematuhi jadwal dosis FTC/TDF yang direkomendasikan. Efektivitas dalam mengurangi risiko tertular HIV-1 berkorelasi kuat dengan kepatuhan. Beberapa individu (misalnya remaja) mungkin mendapat manfaat dari kunjungan dan konseling yang lebih sering untuk mendukung kepatuhan.

    Efek buruk serupa dengan yang dilaporkan pada pasien terinfeksi HIV yang menerima obat untuk pengobatan infeksi HIV-1.

    Peringatan/Tindakan Pencegahan Lainnya

    Gangguan Ginjal

    Gangguan ginjal, termasuk kasus gagal ginjal akut dan sindrom Fanconi (cedera tubulus ginjal dengan hipofosfatemia berat), dilaporkan dengan penggunaan TDF.

    Kaji Scr, perkiraan Clcr, glukosa urin, dan protein urin sebelum memulai FTC/TDF dan pantau selama pengobatan pada semua pasien sesuai klinis. Pada pasien dengan penyakit ginjal kronis, kaji juga serum fosfor.

    Pada individu yang berisiko mengalami disfungsi ginjal, evaluasi fungsi ginjal jika ada kemungkinan manifestasi tubulopati ginjal proksimal (misalnya, nyeri tulang yang persisten atau memburuk, nyeri pada ekstremitas, patah tulang, nyeri otot atau kelemahan) terjadi.

    Ketika digunakan untuk pengobatan infeksi HIV-1, penyesuaian interval dosis FTC/TDF dan pemantauan ketat fungsi ginjal direkomendasikan pada pasien dengan perkiraan Clcr 30–49 mL /menit. Tidak ada data keamanan atau kemanjuran yang tersedia pada pasien dengan gangguan ginjal yang menerima FTC/TDF menggunakan pedoman dosis ini; menilai potensi manfaat terapi FTC/TDF terhadap potensi risiko toksisitas ginjal. Penggunaan FTC/TDF untuk pengobatan infeksi HIV-1 tidak dianjurkan pada pasien dengan perkiraan Clcr <30 mL/menit atau pasien yang memerlukan hemodialisis.

    Penggunaan FTC/TDF untuk PrEP tidak dianjurkan pada pasien dengan perkiraan Clcr <60 mL/menit. Jika terjadi penurunan perkiraan Clcr saat menggunakan FTC/TDF untuk PrEP HIV-1, evaluasi penyebab potensial dan nilai kembali potensi risiko dan manfaat jika penggunaan terus-menerus.

    Hindari FTC/TDF pada pasien yang menggunakan bersamaan atau baru-baru ini menggunakan dari agen nefrotoksik (misalnya, agen antiinflamasi nonsteroid [NSAIA] dosis tinggi atau multipel). Kasus gagal ginjal akut setelah mulai NSAIA dosis tinggi atau multipel dilaporkan pada pasien terinfeksi HIV dengan faktor risiko disfungsi ginjal yang tampak stabil pada TDF; beberapa pasien memerlukan rawat inap dan terapi penggantian ginjal. Pertimbangkan alternatif pengganti NSAIA, jika diperlukan, pada pasien yang berisiko mengalami disfungsi ginjal.

    Sindrom Pemulihan Imun

    Sindrom pemulihan kekebalan dilaporkan pada pasien terinfeksi HIV yang menerima terapi antiretroviral multi-obat, termasuk FTC/TDF.

    Selama pengobatan awal, pasien terinfeksi HIV yang merespons terapi antiretroviral dapat mengembangkan respons inflamasi terhadap infeksi oportunistik yang bersifat lambat atau sisa (misalnya, Mycobacterium avium complex [MAC], M. tuberkulosis, cytomegalovirus [CMV], Pneumocystis jirovecii [ sebelumnya P.carinii]); hal ini mungkin memerlukan evaluasi dan pengobatan lebih lanjut.

    Gangguan autoimun (misalnya penyakit Graves, polimiositis, sindrom Guillain-Barré, hepatitis autoimun) juga dilaporkan dalam keadaan pemulihan kekebalan; waktu timbulnya penyakit lebih bervariasi dan dapat terjadi beberapa bulan setelah mulai ART.

    Keropos Tulang dan Cacat Mineralisasi

    Penurunan BMD dari awal, peningkatan beberapa penanda biokimia metabolisme tulang, dan peningkatan kadar hormon paratiroid serum dan kadar 1,25 vitamin D yang dilaporkan selama uji klinis TDF. Dampak perubahan BMD terkait tenofovir terhadap kesehatan tulang jangka panjang dan risiko patah tulang di masa depan tidak diketahui.

    Dalam uji klinis pada subjek terinfeksi HIV-1 berusia 2 tahun hingga <18 tahun, efek pada tulang pada subjek anak-anak dan remaja yang menerima TDF serupa dengan yang diamati pada subjek dewasa, menunjukkan peningkatan pergantian tulang. Total peningkatan BMD tubuh lebih sedikit pada subjek anak yang terinfeksi HIV-1 yang diobati dengan TDF dibandingkan dengan kelompok kontrol. Tren serupa diamati pada subjek remaja berusia 12 tahun hingga <18 tahun yang diobati karena infeksi HBV kronis. Pertumbuhan kerangka (tinggi) tampaknya tidak terpengaruh dalam uji coba pediatrik.

    Osteomalacia terkait dengan tubulopati ginjal proksimal, yang bermanifestasi sebagai nyeri tulang atau nyeri pada ekstremitas dan dapat menyebabkan patah tulang, dilaporkan pada pasien yang menerima TDF. Artralgia dan nyeri atau kelemahan otot juga dilaporkan pada pasien dengan tubulopati ginjal proksimal. Pertimbangkan hipofosfatemia dan osteomalasia sekunder akibat tubulopati ginjal proksimal pada pasien yang berisiko mengalami disfungsi ginjal yang mengalami gejala tulang atau otot yang persisten atau memburuk saat menerima sediaan yang mengandung TDF.

    Pertimbangkan pemantauan BMD pada pasien dewasa dan anak-anak yang menderita tubulopati ginjal proksimal. riwayat patah tulang patologis atau faktor risiko lain untuk osteoporosis atau pengeroposan tulang. Meskipun efek suplementasi kalsium dan vitamin D belum diteliti, suplementasi tersebut mungkin bermanfaat. Jika dicurigai terdapat kelainan tulang, dapatkan konsultasi yang sesuai.

    Asidosis Laktat dan Hepatomegali Berat dengan Steatosis

    Asidosis laktat dan hepatomegali berat dengan steatosis (terkadang fatal) dilaporkan pada pasien yang menerima NRTI HIV, termasuk FTC dan TDF, baik secara tunggal maupun bersamaan. kombinasi dengan obat antiretroviral lain.

    Hentikan pengobatan FTC/TDF pada pasien mana pun yang menunjukkan temuan klinis atau laboratorium yang menunjukkan asidosis laktat atau hepatotoksisitas berat (tanda-tanda hepatotoksisitas mungkin termasuk hepatomegali dan steatosis bahkan tanpa peningkatan yang nyata). dalam konsentrasi aminotransferase serum).

    Interaksi

    Penggunaan bersamaan dengan obat tertentu dapat mengakibatkan interaksi obat yang diketahui atau berpotensi penting secara klinis, beberapa di antaranya dapat meningkatkan konsentrasi plasma obat bersamaan yang menyebabkan efek samping yang penting secara klinis. (Lihat Interaksi.)

    Pertimbangkan potensi interaksi obat sebelum dan selama terapi FTC/TDF; meninjau obat yang digunakan secara bersamaan selama terapi FTC/TDF dan memantau efek samping.

    Penggunaan Kombinasi Tetap

    Pertimbangkan kewaspadaan, tindakan pencegahan, kontraindikasi, dan interaksi yang terkait dengan setiap komponen FTC/TDF. Pertimbangkan informasi peringatan yang berlaku untuk populasi tertentu (misalnya, wanita hamil atau menyusui, individu dengan gangguan hati atau ginjal, pasien geriatri) untuk setiap obat dalam kombinasi tetap.

    FTC/TDF digunakan bersama dengan obat antiretroviral lainnya. untuk pengobatan infeksi HIV-1. FTC/TDF digunakan sendiri tanpa obat antiretroviral lain untuk PrEP untuk pencegahan infeksi HIV-1.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Registrasi Kehamilan Antiretroviral (APR) di 800-258-4263 atau [Web].

    Data yang tersedia dari APR menunjukkan kejadian cacat lahir mayor dengan paparan pada trimester pertama masing-masing sebesar 2,3 atau 2,1% untuk FTC atau TDF, dibandingkan dengan angka latar belakang untuk cacat lahir mayor sebesar 2,7% di AS populasi referensi Program Cacat Bawaan Metropolitan Atlanta.

    Para ahli menyatakan bahwa FTC/TDF adalah pilihan NRTI ganda yang lebih disukai untuk digunakan bersama dengan INSTI HIV atau PI HIV untuk pengobatan awal infeksi HIV-1 dengan obat antiretroviral -wanita hamil yang naif, dan merupakan pilihan NRTI ganda yang lebih disukai pada wanita hamil koinfeksi HBV. Para ahli ini menyatakan bahwa FTC/TDF bersamaan dengan NNRTI HIV adalah rejimen alternatif untuk pengobatan awal infeksi HIV-1 pada wanita hamil yang belum pernah menggunakan antiretroviral.

    Para ahli menyatakan bahwa opsi NRTI ganda dari FTC/TDF digunakan bersama dengan lopinavir/ritonavir, dolutegravir, raltegravir, atau darunavir/ritonavir merupakan salah satu rejimen pilihan untuk pengobatan infeksi HIV tipe 2 (HIV-2)† [di luar label] pada wanita hamil.

    Dalam Perempuan HIV-negatif yang berisiko tertular HIV-1, mempertimbangkan metode untuk mencegah HIV-1, termasuk memulai atau melanjutkan PrEP FTC/TDF, dengan mempertimbangkan potensi peningkatan risiko infeksi HIV-1 selama kehamilan dan peningkatan risiko tertular HIV-1. penularan dari ibu ke anak selama infeksi HIV-1 akut.

    Laktasi

    FTC/TDF didistribusikan ke dalam ASI dalam konsentrasi rendah.

    Tidak diketahui apakah FTC/TDF mempengaruhi produksi ASI atau mempengaruhi bayi yang diberi ASI.

    Instruksikan perempuan yang terinfeksi HIV untuk tidak menyusui karena risiko penularan HIV (pada bayi HIV-negatif), risiko berkembangnya resistensi virus (pada bayi HIV-positif ), dan risiko efek buruk pada bayi.

    Pada perempuan yang tidak terinfeksi HIV, pertimbangkan manfaat menyusui bagi perkembangan dan kesehatan serta kebutuhan klinis ibu akan FTC/TDF untuk PrEP HIV-1 serta potensi dampak buruk FTC/TDF pada anak yang disusui dan risiko tertular HIV-1 karena ketidakpatuhan dan penularan dari ibu ke anak. Anjurkan perempuan untuk tidak menyusui jika dicurigai adanya infeksi HIV-1 akut karena risiko penularan HIV-1 ke bayi.

    Penggunaan pada Anak

    Keamanan dan kemanjuran untuk pengobatan infeksi HIV-1 belum ditetapkan pada pasien anak dengan berat badan <17 kg; keamanan dan kemanjuran PrEP HIV-1 belum diketahui pada pasien anak dengan berat badan <35 kg.

    Efek samping yang dilaporkan pada anak usia 3 bulan hingga <18 tahun yang menerima FTC dalam studi klinis serupa dengan yang terjadi pada orang dewasa, dengan pengecualian frekuensi anemia dan hiperpigmentasi yang lebih tinggi. Efek samping yang dilaporkan pada anak usia 2 hingga <18 tahun yang menerima TDF dalam uji klinis serupa dengan yang terjadi pada orang dewasa.

    Efek samping yang dilaporkan pada remaja usia 15–18 tahun yang menerima FTC/TDF dalam uji klinis untuk PrEP HIV-1 serupa dengan pada orang dewasa.

    Dalam uji klinis pada subjek yang terinfeksi HIV-1 berusia 2 tahun hingga <18 tahun, efek tulang serupa diamati pada subjek anak dan remaja yang menerima TDF dibandingkan dengan subjek dewasa, menunjukkan peningkatan pergantian tulang. Peningkatan total BMD menurun pada subyek anak yang terinfeksi HIV-1 yang diobati dengan TDF dibandingkan dengan kelompok kontrol. Tren serupa diamati pada subjek remaja berusia 12 tahun hingga <18 tahun yang diobati karena infeksi HBV kronis. Pertumbuhan kerangka (tinggi) tampaknya tidak terpengaruh dalam semua uji coba pediatrik.

    Pertimbangkan pemantauan BMD pada pasien anak dengan riwayat patah tulang patologis atau faktor risiko lain untuk osteoporosis atau pengeroposan tulang. Meskipun efek suplementasi kalsium dan vitamin D belum diteliti, suplementasi tersebut mungkin bermanfaat. Jika dicurigai terdapat kelainan tulang, dapatkan konsultasi yang sesuai.

    Penggunaan Geriatri

    Pengalaman yang tidak memadai pada pasien berusia ≥65 tahun untuk menentukan apakah respons mereka berbeda dibandingkan orang dewasa muda.

    Gangguan Hepatik

    Tidak diteliti pada pasien dengan gangguan hati.

    Gangguan Ginjal

    Nilai Scr, perkiraan Clcr, glukosa urin, dan protein urin sebelum memulai FTC/TDF dan pantau secara rutin selama pengobatan pada semua pasien jika sesuai secara klinis. Pada pasien dengan penyakit ginjal kronis, lakukan penilaian terhadap fosfor serum pada awal dan selama pengobatan jika sesuai secara klinis.

    Jangan gunakan untuk pengobatan HIV-1 pada pasien dengan Clcr <30 mL/menit atau pasien dengan penyakit ginjal kronis. penyakit ginjal stadium yang memerlukan dialisis. Penyesuaian dosis diperlukan bila digunakan untuk pengobatan infeksi HIV-1 pada pasien dengan Clcr 30–49 mL/menit. Jangan gunakan untuk PrEP pada orang dewasa yang tidak terinfeksi HIV-1 dengan Clcr <60 mL. Jika Clcr menurun selama PrEP FTC/TDF, evaluasi potensi penyebabnya dan nilai kembali potensi risiko dan manfaat jika penggunaan terus-menerus.

    Efek Samping yang Umum

    Pasien terinfeksi HIV (≥10% pasien): Mual, kelelahan, sakit kepala, pusing, depresi, susah tidur, mimpi tidak normal, ruam.

    PrEP (≥2% pasien): Sakit kepala, sakit perut, penurunan berat badan.

    Apa pengaruh obat lain Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

    Tidak ada interaksi farmakokinetik yang dilaporkan antara komponen kombinasi tetap (yaitu, FTC, TDF). Pemberian FTC 200 mg sekali sehari dengan TDF 300 mg sekali sehari selama 7 hari pada subyek sehat tidak berpengaruh terhadap farmakokinetik tenofovir; peningkatan konsentrasi minimum FTC sebesar 20% dan tidak ada perubahan konsentrasi puncak FTC atau AUC yang teramati.

    Interaksi obat berikut didasarkan pada penelitian yang menggunakan FTC atau TDF saja atau kombinasi tetap FTC/TDF atau diperkirakan akan terjadi. Pertimbangkan interaksi yang terkait dengan masing-masing obat dalam kombinasi tetap.

    Obat yang Mempengaruhi atau Dimetabolisme oleh Enzim Mikrosomal Hepatik

    FTC bukan substrat isoenzim CYP dan tidak menghambat CYP1A2, 2A6, 2B6 , 2C9, 2C19, 2D6, atau 3A4.

    Tenofovir bukan merupakan substrat isoenzim CYP; penelitian in vitro tidak menghambat isoenzim CYP 3A4, 2D6, 2C9, atau 2E1, namun mungkin memiliki sedikit efek penghambatan pada CYP1A.

    Berdasarkan penelitian in vitro dan uji coba interaksi obat-obat farmakokinetik klinis, farmakokinetik interaksi antara FTC/TDF dan obat yang mempengaruhi atau dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati tidak mungkin terjadi.

    Obat yang Mempengaruhi atau Dipengaruhi oleh Transportasi P-glikoprotein

    TDF adalah substrat P-glikoprotein (P- gp). Jika digunakan bersamaan dengan inhibitor P-gp, peningkatan penyerapan tenofovir dapat terjadi.

    Obat yang Mempengaruhi atau Terpengaruh oleh Protein Resistensi Kanker Payudara

    TDF adalah substrat protein resistensi kanker payudara (BCRP). Bila digunakan bersamaan dengan penghambat BCRP, peningkatan penyerapan tenofovir dapat terjadi.

    Obat yang Mempengaruhi Fungsi Ginjal

    FTC dan TDF pada dasarnya diekskresikan oleh ginjal melalui kombinasi filtrasi glomerulus dan sekresi tubulus aktif.

    Tidak ada interaksi obat-obat akibat kompetisi ekskresi ginjal yang diamati; namun, potensi interaksi farmakokinetik jika FTC/TDF digunakan bersamaan dengan obat yang mengurangi fungsi ginjal atau bersaing untuk sekresi tubular aktif (misalnya, asiklovir, adefovir dipivoxil, aminoglikosida [misalnya, gentamisin], cidofovir, ganciclovir, valacyclovir, valganciclovir, dosis tinggi atau beberapa obat anti inflamasi nonsteroid (NSAIA)); dapat mengakibatkan peningkatan konsentrasi FTC, TDF, dan/atau obat bersamaan dan peningkatan risiko efek samping. Hindari penggunaan FTC/TDF dan obat nefrotoksik secara bersamaan.

    Obat Tertentu

    Obat

    Interaksi

    Komentar

    Abacavir

    Tidak ada bukti antagonisme antara FTC atau TDF dan abacavir

    Tidak ada efek FTC/TDF tentang farmakokinetik abacavir

    Adefovir dipivoxil

    Potensi peningkatan konsentrasi FTC/TDF dan/atau adefovir

    Hindari penggunaan FTC/TDF secara bersamaan dengan obat nefrotoksik

    Aminoglikosida

    Potensi peningkatan konsentrasi FTC/TDF dan/atau aminoglikosida

    Hindari penggunaan FTC/TDF secara bersamaan dengan obat nefrotoksik

    Amprenavir

    Tidak ada antagonisme yang diamati antara FTC atau TDF dan amprenavir

    Atazanavir

    Tidak ada bukti in vitro mengenai efek antagonis antiretroviral antara FTC dan atazanavir

    Interaksi farmakokinetik: TDF menurunkan konsentrasi atazanavir; atazanavir juga dapat meningkatkan konsentrasi tenofovir

    Bila digunakan bersamaan dengan FTC/TDF, gunakan atazanavir (300 mg) yang diberikan dengan ritonavir (100 mg); pantau pasien yang menerima FTC/TDF bersamaan dengan atazanavir yang dikuatkan ritonavir untuk mengetahui reaksi merugikan terkait tenofovir

    Hentikan FTC/TDF pada pasien yang mengalami reaksi merugikan terkait tenofovir

    Darunavir/ritonavir

    Interaksi farmakokinetik: Darunavir yang dikuatkan dengan ritonavir meningkatkan konsentrasi tenofovir

    Pantau pasien yang menerima FTC/TDF bersamaan dengan darunavir yang dikuatkan ritonavir untuk mengetahui adanya reaksi merugikan terkait tenofovir; hentikan FTC/TDF pada pasien yang mengalami reaksi merugikan terkait tenofovir

    Delavirdine

    Tidak ada bukti antagonisme antara FTC atau TDF dan delavirdine

    Didanosine

    Interaksi farmakokinetik: TDF meningkatkan konsentrasi ddI; dapat menyebabkan toksisitas ddI (misalnya pankreatitis, neuropati)

    Tidak ada bukti adanya antagonisme antara TDF dan ddI

    Pantau secara ketat pasien yang menerima FTC/TDF dan ddI secara bersamaan untuk mengetahui adanya reaksi merugikan terkait ddI

    Pasien dengan berat badan >60 kg: Kurangi dosis ddI menjadi 250 mg bila digunakan bersamaan dengan FTC/TDF

    Pasien (dewasa atau anak-anak) dengan berat badan <60 kg: Data tidak tersedia untuk merekomendasikan dosis yang disesuaikan untuk didanosine pada pasien yang menerima FTC/TDF

    Bila digunakan secara bersamaan, FTC/TDF dan kapsul didanosine pelepasan tertunda (Videx EC) dapat dikonsumsi dalam kondisi puasa atau dengan makanan ringan (<400 kkal, 20% lemak)

    Hentikan ddI pada pasien yang mengalami reaksi merugikan terkait ddI

    Efavirenz

    Tidak ada bukti antagonisme antara FTC atau TDF dan efavirenz

    Tidak ada farmakokinetik yang penting secara klinis interaksi antara TDF dan efavirenz

    Elbasvir dan grazoprevir

    Kombinasi tetap elbasvir dan grazoprevir (elbasvir/grazoprevir): Interaksi farmakokinetik yang penting secara klinis dengan emtricitabine tidak diharapkan

    Entecavir

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin terjadi

    Etravirine

    Tidak ada bukti in vitro mengenai efek antagonis antiretroviral antara FTC dan etravirine

    Indinavir

    Tidak ada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinis antara FTC dan indinavir

    Tidak ada antagonisme yang teramati antara TDF dan indinavir

    Lamivudine

    Tidak manfaat potensial dari penggunaan bersamaan dengan FTC

    Jangan gunakan secara bersamaan

    Ledipasvir/sofosbuvir

    Interaksi farmakokinetik: Peningkatan konsentrasi tenofovir

    Pantau pasien menerima FTC/TDF bersamaan dengan ledipasvir/sofosbuvir tanpa kombinasi protease inhibitor/ritonavir HIV-1 atau kombinasi protease inhibitor HIV-1/cobicistat untuk reaksi merugikan yang terkait dengan tenofovir

    Pasien yang menerima FTC/TDF bersamaan dengan ledipasvir/sofosbuvir dan kombinasi protease inhibitor/ritonavir HIV-1 atau kombinasi protease inhibitor HIV-1/cobicistat: Pertimbangkan terapi HCV atau antiretroviral alternatif, karena keamanan peningkatan konsentrasi tenofovir di rangkaian ini belum diketahui; jika pemberian bersamaan diperlukan, pantau reaksi merugikan yang terkait dengan tenofovir

    Lopinavir/ritonavir

    Interaksi farmakokinetik: Peningkatan konsentrasi tenofovir

    Pantau pasien yang menerima FTC/TDF bersamaan dengan lopinavir/ritonavir untuk melihat reaksi merugikan terkait tenofovir; menghentikan FTC/TDF pada pasien yang mengalami reaksi merugikan terkait tenofovir

    Maraviroc

    Tidak ada bukti in vitro mengenai efek antagonis antiretroviral antara FTC dan maraviroc

    Methadone

    Tidak ada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinis antara TDF dan metadon

    Nelfinavir

    Tidak ada antagonisme yang teramati antara FTC atau TDF dan nelfinavir

    Tidak ada farmakokinetik yang penting secara klinis interaksi antara TDF dan nelfinavir

    Nvirapine

    Tidak ada bukti antagonisme antara FTC atau TDF dan Nevirapine

    NSAIA

    Potensi peningkatan konsentrasi FTC/TDF dan/atau NSAIA, khususnya dengan penggunaan NSAIA dosis tinggi atau berulang

    Pertimbangkan alternatif pengganti NSAIA, jika diperlukan, pada pasien yang berisiko mengalami disfungsi ginjal

    Agen antivirus nukleosida dan nukleotida (asiklovir, cidofovir, ganciclovir, valacyclovir , valgansiklovir)

    Potensi peningkatan konsentrasi FTC/TDF dan/atau agen antivirus karena persaingan untuk sekresi tubular aktif dan/atau penurunan fungsi ginjal

    Famciclovir: Tidak ada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinis antara FTC dan famciclovir

    Ribavirin: Tidak ada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinis antara TDF dan ribavirin

    Hindari penggunaan FTC/TDF secara bersamaan dengan obat nefrotoksik

    Kontrasepsi oral

    Tidak diharapkan ada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinis antara TDF dan kontrasepsi oral

    Rilpivirine

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin terjadi

    Tidak ada dalam bukti vitro adanya efek antagonis antiretroviral antara FTC dan rilpivirine

    Ritonavir

    Tidak ada antagonisme yang teramati antara FTC atau TDF dan ritonavir

    Saquinavir

    Tidak antagonisme diamati antara FTC atau TDF dan saquinavir

    Saquinavir/ritonavir

    Interaksi farmakokinetik: Potensi peningkatan konsentrasi tenofovir dan/atau saquinavir; diperkirakan tidak penting secara klinis

    Penyesuaian dosis tidak diperlukan

    Simeprevir

    Interaksi yang penting secara klinis dengan FTC tidak diharapkan

    Sofosbuvir

    Interaksi yang penting secara klinis dengan FTC atau TDF tidak diharapkan

    Sofosbuvir/velpatasvir

    Interaksi farmakokinetik: peningkatan konsentrasi tenofovir

    Pantau efek samping terkait tenofovir

    Sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir

    Interaksi farmakokinetik: peningkatan konsentrasi tenofovir

    Pantau efek samping terkait tenofovir

    Stavudine

    Tidak ada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinis antara FTC dan stavudine

    Tidak ada antagonisme yang teramati antara FTC atau TDF dan stavudine

    Tacrolimus

    Interaksi penting secara klinis antara tacrolimus dan FTC/TDF tidak mungkin terjadi

    Tipranavir

    Bukti in vitro mengenai efek aditif antiretroviral antara FTC dan tipranavir diamati

    Tipranavir/ritonavir

    Potensi interaksi farmakokinetik; efek bervariasi pada farmakokinetik tenofovir dan tipranavir yang diamati

    Zidovudine

    Tidak ada antagonisme yang teramati antara FTC atau TDF dan zidovudine

    Tidak ada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinis antara FTC dan zidovudine

    Penafian

    Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

    Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

    Kata Kunci Populer