Entrectinib (Systemic)

Márkanevek: Rozlytrek
Kábítószer osztály: Neoplasztikus szerek

Használata Entrectinib (Systemic)

Nem kissejtes tüdőrák (NSCLC)

ROS-1-pozitív metasztatikus NSCLC kezelése (78%-os objektív válaszarányon alapuló, lokálisan ROS-1-pozitív betegcsoportban előrehaladott vagy metasztatikus NSCLC).

Az FDA ritka betegségek gyógyszerének nyilvánította a TrkA-pozitív, TrkB-pozitív, TrkC-pozitív, ROS-1-pozitív és ALK-pozitív NSCLC kezelésére.

A ROS megerősítése -1 FDA által jóváhagyott teszttel végzett fúzió szükséges a terápia megkezdése előtt. A klinikai vizsgálatok során a ROS-1 fúzió jelenlétét fluoreszcens in situ hibridizációval (FISH) vagy következő generációs szekvenálással (NGS) határozták meg.

Szilárd daganatok neurotróf tirozin-kináz (NTRK) génfúzióval

NTRK génfúziót hordozó szolid daganatok kezelése (a rezisztencia miatt ismert szerzett mutáció nélkül) olyan betegeknél, akiknek áttétes betegségük van, vagy akiknél előfordulhat súlyos morbiditás műtéti reszekciót követően, és akiknek a betegsége a korábbi kezelést követően előrehaladott, vagy akik nem jelöltek más kezelési lehetőségekre.

Gyorsított jóváhagyás az objektív válaszadási arány és a válasz időtartama alapján. A jóváhagyás folytatása függhet a megerősítő vizsgálatokban a klinikai előny igazolásától és leírásától.

Az FDA ritka betegségek gyógyszerének nyilvánította az NTRK génfúziót hordozó szolid daganatok kezelésére.

Az NTRK fúzió megerősítése FDA által jóváhagyott teszt elvégzése szükséges a terápia megkezdése előtt. A klinikai vizsgálatok során az NTRK fúziós állapot jelenlétét NGS-sel vagy más nukleinsav-alapú tesztekkel határozták meg.

Kapcsoljon gyógyszereket

Hogyan kell használni Entrectinib (Systemic)

Általános

Előkezelési szűrés

  • A terápia megkezdése előtt erősítse meg a ROS-1 fúzió jelenlétét az FDA által jóváhagyott teszttel metasztatikus NSCLC-ben szenvedő betegeknél.
  • Az NTRK fúzió jelenlétét erősítse meg FDA-val. jóváhagyott teszt a lokálisan előrehaladott vagy metasztatikus szolid daganatok kezelésére szolgáló terápia megkezdése előtt.
  • LVEF olyan betegeknél, akiknél a szívelégtelenség tünetei vagy ismert kockázati tényezői vannak.
  • Szérum húgysavszint.
  • QT-intervallum és szérum elektrolitkoncentráció.
  • Ellenőrizze a reproduktív képességű nőstények terhességi állapota.

    • Beteg monitorozása

  • A szívelégtelenség (pl. nehézlégzés) jeleinek és tüneteinek ellenőrzése , ödéma).
  • Kövesse a májfunkciós teszteket (pl. ALT, AST) 2 hetente a kezelés első hónapjában, majd havonta, valamint klinikailag indokolt esetben.

  • A terápia során rendszeresen mérje fel a szérum húgysavszintjét.
  • Kövesse nyomon a hiperurikémia jeleit és tüneteit.
  • A terápia során rendszeresen ellenőrizze a QT-intervallumot és a szérum elektrolitkoncentrációt. Gyakoribb ellenőrzésre lehet szükség azoknál a betegeknél, akiknél már fennáll a QTc-megnyúlás, vagy a QTc-megnyúlás kialakulásának kockázati tényezői (pl. hosszú QT-szindróma, klinikailag fontos bradyarrhythmia, súlyos vagy kontrollálatlan szívelégtelenség, elektrolit-rendellenességek, ismerten megnyúló gyógyszerek egyidejű alkalmazása QT intervallum).

    • Adagolási és beadási óvintézkedések

  • Az Institute for Safe Medicination Practices (ISMP) alapján az entrektinib magas fokú érzékenységű gyógyszer, amely nagyobb kockázatot jelent, hogy téves használat esetén jelentős betegkárosodást okoz.

    • Beadás

    Szájon át történő beadás

    Naponta egyszer szájon át, étkezéstől függetlenül.

    A kapszulát egészben nyelje le; ne nyissa fel, ne törje össze, ne rágja fel vagy oldja fel.

    Adagolás

    Gyermekbetegek

    Szilárd daganatok NTRK Fusion Orálisban

    12 évesnél idősebb serdülők, testfelülettel terület (BSA) >1,5 m2: 600 mg naponta egyszer. Ha a mérsékelt vagy erős CYP3A-gátlókkal való egyidejű alkalmazás nem kerülhető el, módosítsa az entrektinib adagját.

    12 éves ≥1,11–1,5 m2 BSA-val rendelkező serdülők: 500 mg naponta egyszer.

    12 éves vagy annál idősebb serdülők, akiknek BSA értéke 0,91–1,1 m2: 400 mg egyszer naponta.

    A terápia folytatása a betegség progressziójáig vagy elfogadhatatlan toxicitás megjelenéséig.

    Adagolás módosítása a toxicitás miatt orális

    A terápia átmeneti megszakítására, az adag csökkentésére és/vagy a gyógyszer szedésének végleges leállítására lehet szükség ( lásd 2. táblázat). Ha gyermekkorú betegeknél dózismódosításra van szükség, csökkentse az entrektinib adagját a leírtak szerint.

    1. táblázat: Adagolás csökkentése az entrektinib toxicitása miatt gyermekgyógyászati ​​betegeknél

    Dóziscsökkentési szint

    Javasolt adagolás 12 évesnél idősebb, 1,5 m2-nél nagyobb BSA-val rendelkező gyermekgyógyászati ​​betegeknél

    Javasolt adagolás 1,11-1,5 BSA-val rendelkező 12 évesnél idősebb gyermekgyógyászati ​​betegeknél m2

    Javasolt adagolás 12 évesnél idősebb, 0,91-1,1 m2 BSA-val rendelkező gyermekgyógyászati ​​betegeknél

    Első dóziscsökkentés

    400 mg naponta egyszer

    400 mg naponta egyszer

    300 mg naponta egyszer

    Második adagcsökkentés

    200 mg naponta egyszer

    200 mg naponta egyszer

    200 mg naponta egyszer

    Későbbi módosítások

    A terápia végleg leállítása

    A terápia végleges leállítása

    A terápia végleges leállítása

    Ha mellékhatás lép fel, ennek megfelelően módosítsa a kezelést (lásd a 2. táblázatot).

    2. táblázat: Az entrektinib toxicitása miatti adagolás módosítása

    Mellékhatás és súlyosság

    Módosítás

    Szívelégtelenség

    2. vagy 3. fokozat

    A terápia visszatartása; ha a toxicitás 1-es vagy annál alacsonyabb fokozatra szűnik, folytassa csökkentett adaggal

    4. fokozat

    A terápia végleg leállítása

    CNS-hatások

    2. fokozat (elviselhetetlen)

    A terápia visszatartása; ha a toxicitás a kiindulási értékre vagy az 1-es fokozatra vagy annál alacsonyabbra szűnik, folytassa ugyanazzal vagy csökkentett dózissal.

    3. fokozat

    Hagyja abba a terápiát; ha a toxicitás a kiindulási értékre vagy az 1-es vagy annál alacsonyabb fokozatra szűnik, folytassa csökkentett adaggal

    4. fokozat

    A terápia végleg leállítása

    Hepatotoxicitás

    3. fokozat

    A terápia megszakítása. Ha a toxicitás 4 héten belül a kiindulási értékre vagy az 1-es vagy annál kisebb fokozatra szűnik, folytassa ugyanazzal az adaggal; ha a toxicitás 4 héten belül nem szűnik meg, véglegesen hagyja abba a terápiát.

    Csökkentett dózissal folytassa az ismétlődő, 4 héten belül megszűnő 3. fokozatú események esetén

    4. fokozat

    Tartsa vissza a terápiát. Ha a toxicitás 4 héten belül a kiindulási értékre vagy az 1-es vagy annál kisebb fokozatra szűnik, csökkentett adaggal folytassa; ha a toxicitás 4 héten belül nem szűnik meg, véglegesen hagyja abba a kezelést.

    Véglegesen abba kell hagyni a terápiát visszatérő 4. fokozatú események miatt

    Emelkedett ALT- vagy AST-koncentráció a normálérték felső határának háromszorosára, egyidejű összbilirubin-koncentráció esetén > a felső határérték 1,5-szerese kolesztázis vagy hemolízis hiányában

    A terápia végleg leállítása

    Hyperuricemia

    Tüneti

    Hagyja abba a terápiát és kezdje el az urátcsökkentő terápiát; ha a toxicitás javul, folytassa ugyanazzal vagy csökkentett dózissal.

    4. fokozat

    A terápia felfüggesztése és az urátcsökkentő terápia megkezdése; ha a toxicitás javul, folytassa a kezelést azonos vagy csökkentett adaggal.

    A QT-intervallum megnyúlása

    QTc-intervallum >500 msec

    Ha más etiológiájú QT-intervallum-megnyúlás esetén: A kezelés felfüggesztése és a QT-megnyúlás egyéb okainak korrigálása; folytassa ugyanazzal az adaggal, ha a toxicitás a kiindulási értékre rendeződik

    Ha a QT-intervallum megnyúlásának más etiológiája nem áll fenn: A terápia megszakítása; csökkentett adaggal folytassa, ha a toxicitás a kiindulási értékre rendeződik

    Torsades de pointes, polimorf kamrai tachycardia vagy súlyos aritmia jelei és/vagy tünetei

    A terápia végleg abbahagyása

    Látási zavarok

    Új látási tünetek, beleértve a mindennapi tevékenységeket megzavaró változásokat

    A terápia visszatartása; ha a toxicitás javul vagy stabilizálódik, folytassa a kezelést azonos vagy csökkentett adaggal.

    2. fokozat vagy magasabb

    A terápia megszakítása; ha a toxicitás javul vagy stabilizálódik, folytassa ugyanazzal vagy csökkentett dózissal

    Hematológiai toxicitás

    3. vagy 4. fokozatú vérszegénység vagy neutropenia

    Visszatart terápia; ha a toxicitás 2-es vagy annál alacsonyabb fokozatra javul, folytassa ugyanazzal vagy csökkentett adaggal

    Egyéb toxicitás

    3. vagy 4. fokozat (klinikailag szignifikáns)

    A terápia visszatartása; ha a toxicitás 4 héten belül a kiindulási értékre vagy az 1. fokozatra szűnik, folytassa ugyanazzal vagy csökkentett adaggal; ha a toxicitás 4 héten belül nem szűnik meg, végleg abba kell hagyni a terápiát.

    Véglegesen abba kell hagyni a visszatérő 4. fokozatú események miatt

    Felnőttek

    NSCLC Orális

    600 mg naponta egyszer. Folytassa a kezelést a betegség progressziójáig vagy elfogadhatatlan toxicitás megjelenéséig.

    Ha nem kerülhető el a mérsékelt vagy erős CYP3A-gátlókkal való egyidejű alkalmazás, módosítsa az entrektinib adagját.

    Szilárd daganatok NTRK Fusion orálissal

    600 mg naponta egyszer. Folytassa a kezelést a betegség progressziójáig vagy elfogadhatatlan toxicitás megjelenéséig.

    Ha a mérsékelt vagy erős CYP3A-gátlókkal való egyidejű alkalmazás nem kerülhető el, módosítsa az entrektinib adagját.

    Adagolás módosítása a toxicitás miatt Orális

    A kezelés ideiglenes megszakítása terápia, dóziscsökkentés és/vagy a gyógyszer végleges leállítása válhat szükségessé. A gyermekgyógyászati ​​betegek toxicitása miatti dózismódosításra vonatkozó ajánlások felnőttekre is vonatkoznak (lásd a 2. táblázatot). Ha az adagolás módosítása szükséges felnőtteknél, csökkentse az entrektinib adagját a 3. táblázatban leírtak szerint.

    3. táblázat: Adagcsökkentés az entrektinib toxicitása miatt felnőtteknél.1

    Dóziscsökkentési szint

    Javasolt adagolás

    Az első adag csökkentése

    Napi egyszer 400 mg

    Második adagcsökkentés

    200 mg naponta egyszer

    Utólagos módosítás

    Az entrektinib alkalmazásának végleges leállítása

    Speciális populációk

    Májkárosodás

    Enyhe fokú májkárosodás (teljes bilirubinkoncentráció ≤1,5-szerese a felső határértéknek): Nincs szükség dózismódosításra.

    Vesekárosodás

    Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodás (Clcr 30 és <90 ml/perc): nincs szükség az adagolás módosítására.

    Idős betegek

    Nincs speciális adagolási javaslat.

    Figyelmeztetések

    Ellenjavallatok
  • A gyártó szerint nem ismert.
    • Figyelmeztetések/Óvintézkedések

    Szívelégtelenség

    Szívelégtelenség jelentve; A megjelenésig eltelt idő mediánja 2 hónap. A betegek 75%-ánál megoldódik a szívelégtelenség megfelelő kezelésének megkezdése és a gyógyszer megszakítása vagy abbahagyása után.

    A terápia megkezdése előtt értékelje az LVEF értékét olyan betegeknél, akiknél a szívelégtelenség tünetei vagy ismert kockázati tényezői vannak. Figyelje a szívelégtelenség jeleit és tüneteit (pl. nehézlégzés, ödéma). Csökkent ejekciós frakcióval rendelkező vagy anélküli szívizomgyulladásban szenvedő betegeknél a diagnózis mágneses rezonancia képalkotást (MRI) vagy szívbiopsziát igényelhet. Újonnan kialakuló vagy súlyosbodó szívelégtelenség esetén szakítsa meg a kezelést, kezdje meg a szívelégtelenség megfelelő kezelését, és értékelje újra az LVEF-et; az adag csökkentésére vagy a kezelés végleges leállítására lehet szükség. és

    CNS-hatások

    Az entrektinib számos káros központi idegrendszeri hatást okozhat, beleértve a kognitív károsodást, hangulatzavart, szédülést és alvászavart.

    Tájékoztassa a betegeket és gondozóikat a káros központi idegrendszeri hatások. Javasolja a betegeknek, hogy ne vezessenek gépjárművet és ne kezeljenek veszélyes gépeket, ha káros központi idegrendszeri hatásokat tapasztalnak. Ha nemkívánatos központi idegrendszeri hatások jelentkeznek, a kezelés megszakítása, az adag csökkentése vagy a kezelés végleges leállítása válhat szükségessé.

    Törések

    Főleg az alsó végtagot (például csípőt, comBCsontot vagy sípcsontot) érintő töréseket jelentettek. Felnőtteknél néha traumával (pl. eséssel), gyermekkorú betegeknél pedig minimális vagy semmilyen traumával társul. Egyes betegeknél potenciálisan csontmetasztázisra utaló radiográfiai eltérések.

    Azonnal értékelje ki azokat a betegeket, akiknél a törés jelei vagy tünetei vannak (pl. fájdalom, mozgásváltozás, deformitás). Az ismert törések gyógyulására gyakorolt ​​hatás vagy a hosszú távú törési kockázat nem ismert.

    Hepatotoxicitás

    Hepatotoxicitást jelentettek; a megemelkedett AST vagy ALT koncentrációk kialakulásáig eltelt medián idő 2 hét.

    Kövesse a májfunkciós teszteket (pl. ALT, AST), a kezelés első hónapjában 2 hetente, azt követően havonta és klinikailag indokolt esetben . Ha hepatotoxicitás lép fel, a kezelés megszakítása, az adag csökkentése vagy a kezelés végleges leállítása válhat szükségessé.

    Hiperurikémia

    Olykor tünetekkel járó hiperurikémiát jelentettek. A 4. fokozatú hiperurikémia (tumorlízis szindrómával összefüggésben) egy beteg halálát okozta.

    Mértéke a szérum húgysavszintjét az entrectinib-kezelés megkezdése előtt, majd a terápia során időszakonként. Figyelje a betegeket a hiperurikémia jeleire és tüneteire. Azoknál a betegeknél, akiknél a hyperuricemia jelei vagy tünetei jelentkeznek, a klinikailag indokoltnak megfelelően urátcsökkentő terápiát kell kezdeni, és az entrectinib-kezelést meg kell szakítani; adag csökkentése válhat szükségessé.

    A QT-intervallum megnyúlása

    A QTc-intervallum megnyúlásáról számoltak be.

    Kövesse nyomon a QT-intervallumot és az elektrolitkoncentrációt a kiinduláskor és a terápia során rendszeresen. Gyakoribb ellenőrzésre lehet szükség azoknál a betegeknél, akiknél már fennáll a QTc-megnyúlás, vagy a QTc-megnyúlás kialakulásának kockázati tényezői (pl. hosszú QT-szindróma, klinikailag fontos bradyarrhythmia, súlyos vagy kontrollálatlan szívelégtelenség, elektrolit-rendellenességek, ismerten megnyúló gyógyszerek egyidejű alkalmazása QT intervallum). Ha a QTc-intervallum megnyúlik, az entrectinib-terápia átmeneti megszakítására, az adag csökkentésére vagy a kezelés végleges leállítására lehet szükség.

    Látási zavarok

    Lásási zavarokról (azaz homályos látás, fényfóbia, kettőslátás, látásromlás, fotopszia, szürkehályog, üvegtesti lebegés) jelentettek.

    Azoknál a betegeknél, akik új látási tünetekről számoltak be. , beleértve azokat a változásokat, amelyek megzavarják a mindennapi életvitelt, átmenetileg megszakítják az entrektinib-terápiát, és klinikailag megfelelő szemészeti értékelést végeznek; adag csökkentése válhat szükségessé.

    Mazati/újszülöttkori morbiditás és mortalitás

    Mazati károsodást okozhat. Teratogenitást és embrionális toxicitást (azaz csökkent magzati súlyt, csökkent csontvázcsontosodást) mutattak ki állatokon.

    A tropomiozin receptor kináz (Trk) útvonal veleszületett mutációiban szenvedő egyénekről szóló irodalmi jelentések arra utalnak, hogy a Trk által közvetített jelátvitel csökkenhet elhízással, fejlődési késleltetéssel, kognitív károsodással, fájdalomra való érzéketlenséggel és anhidrosissal társul.

    A terápia során kerülje a terhességet. Az entrektinib-kezelés megkezdése előtt végezzen terhességi tesztet reproduktív potenciálú nőknél. A fogamzóképes nőknek hatékony fogamzásgátló módszert kell alkalmazniuk a gyógyszer szedése alatt és az utolsó adag bevételét követő ≥ 5 hétig. Azoknak a férfiaknak, akik ilyen nők partnerei, hatékony fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazniuk a gyógyszer szedése alatt és az utolsó adag után 3 hónapig. Ha terhesség alatt alkalmazzák, vagy ha a beteg teherbe esik, tájékoztassa a beteget a magzati potenciális veszélyekről.

    Speciális populációk

    Terhesség

    Mazati károsodást okozhat.

    Szoptatás

    Nem ismert, hogy az entrektinib vagy metabolitjai bejutnak-e az anyatejbe, illetve befolyásolják-e a tejtermelést vagy a szoptató csecsemőket.

    A terápia alatt és az utolsó adag után 1 hétig hagyja abba a szoptatást.

    Gyermekgyógyászati ​​felhasználás

    A biztonságosság és a hatásosság NSCLC-ben szenvedő gyermekgyógyászati ​​betegeknél nem bizonyított.

    Biztonság és hatásosság 12 évesnél idősebb gyermekgyógyászati ​​betegeknél. éves korban, NTRK génfúziót hordozó szolid tumorokkal, 3 nem összehasonlító, felnőttekkel végzett vizsgálat adatai, valamint 30 gyermekgyógyászati ​​betegre vonatkozó korlátozott biztonságossági adatok extrapolációja támasztja alá. 3. vagy 4. fokozatú neutropenia, törések, súlygyarapodás, thrombocytopenia, lymphopenia, a γ-glutamiltranszferáz (GGT, γ-glutamiltranszpeptidáz, GGTP) koncentrációjának emelkedése és a készülékkel kapcsolatos fertőzés gyakrabban fordult elő gyermekkorú betegeknél, mint felnőtteknél.

    Geriátriai felhasználás

    Nem áll rendelkezésre elegendő tapasztalat 65 évesnél idősebb betegeknél annak megállapításához, hogy a hatásosság és a biztonságosság hasonló-e a fiatalabb felnőtteknél tapasztaltakhoz.

    Májkárosodás

    Enyhe fokú májkárosodás (összbilirubin koncentráció ≤1,5 a normálérték határértékének szerese): Nincs klinikailag jelentős hatása a farmakokinetikára.

    Középsúlyos májkárosodás (teljes bilirubin > 1,5-3-szorosa a normálérték felső határának bármely aszpartátaminotranszferáz mellett) vagy súlyos májkárosodás (teljes bilirubin > 3-szorosa a normálérték felső határának bármely esetén) hatása aszpartát-aminotranszferáz) farmakokinetikáját nem állapították meg.

    Mérlegelje a haszon/kockázat profilt közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél. Gyakrabban ellenőrizze a mellékhatásokat ezeknél a betegeknél, mivel fokozott a mellékhatások kockázata.

    Vesekárosodás

    Enyhe vagy közepes fokú vesekárosodás (Clcr 30 és <90 ml/perc): Nincs klinikailag jelentős hatás farmakokinetika.

    Súlyos vesekárosodás (Clcr <30 ml/perc) hatása a farmakokinetikára nem állapítható meg.

    Gyakori mellékhatások

    Káros hatások (≥20%): fáradtság, székrekedés, dysgeusia, ödéma, szédülés, hasmenés, hányinger, dysesthesia, nehézlégzés, izomfájdalom, kognitív károsodás, súlynövekedés, köhögés , hányás, láz, ízületi fájdalom és látászavarok.

    Milyen egyéb gyógyszerek befolyásolják Entrectinib (Systemic)

    Főleg a CYP3A4 metabolizálja az M5-öt (fő aktív metabolit), kisebb mértékben pedig a 2C9 és 1C19 CYP izoenzimek.

    Az entrektinib nem a P-glikoprotein (P-gp) vagy a P-glikoprotein szubsztrátja. mellrák-rezisztencia fehérje (BCRP), de az M5 mind a P-gp, mind a BCRP szubsztrátja.

    Sem az entrektinib, sem az M5 nem szubsztrátja az 1B1 vagy 1B3 szerves anion transzport fehérjének (OATP).

    A máj mikroszomális enzimeit befolyásoló gyógyszerek és élelmiszerek

    A CYP3A erős inhibitorai: Az entrektinib fokozott szisztémás expozíciója és fokozott toxicitása. Kerülje az egyidejű alkalmazást. Ha az egyidejű alkalmazás nem kerülhető el felnőtteknél és 12 évesnél idősebb, 1,5 m2 feletti BSA-val rendelkező gyermekeknél, csökkentse az entrektinib adagját napi egyszeri 100 mg-ra. Ha az erős CYP3A-inhibitor egyidejű alkalmazását abbahagyják, állítsa vissza az entrektinib adagját (a CYP3A-gátló 3-5 eliminációs felezési ideje után) az erős CYP3A-gátló kezelésének megkezdése előtt alkalmazott adagra.

    Mérsékelt fokú inhibitorok CYP3A: Az entrektinib fokozott szisztémás expozíciója és fokozott toxicitása. Kerülje az egyidejű alkalmazást. Ha az egyidejű alkalmazás nem kerülhető el felnőtteknél és 12 évesnél idősebb, 1,5 m2 feletti BSA-val rendelkező gyermekeknél, csökkentse az entrektinib adagját napi egyszeri 200 mg-ra. Ha a mérsékelt CYP3A-inhibitor egyidejű alkalmazását abbahagyják, állítsa vissza az entrektinib adagját (a CYP3A-gátló 3-5 eliminációs felezési ideje után) a mérsékelt CYP3A-gátló kezelés megkezdése előtt alkalmazott adagra.

    CYP3A induktorok : Az entrektinib szisztémás expozíciójának csökkenése és terápiás hatékonyságának csökkenése. Kerülje az egyidejű alkalmazást.

    A QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerek

    Mivel az entrektinib QT-intervallum-megnyúlással járt, kerülje az egyidejű alkalmazását más olyan gyógyszerekkel, amelyekről ismert, hogy meghosszabbíthatják a QT-intervallumot.

    Speciális gyógyszerek és élelmiszerek

    Kábítószer vagy élelmiszer

    Kölcsönhatás

    Megjegyzések

    Digoxin

    A digoxin csúcskoncentrációja 28, illetve 18%-kal nőtt.

    Efavirenz

    Az entrektinib szisztémás expozíciójának csökkenése várható.

    Kerülje az egyidejű alkalmazást

    Erythromycin

    Az entrektinib szisztémás expozíciójának növekedése várható

    Kerülje az egyidejű alkalmazást; ha az egyidejű alkalmazás nem kerülhető el felnőtteknél és 12 évesnél idősebb, 1,5 m2-nél nagyobb BSA-val rendelkező gyermekgyógyászati ​​betegeknél, csökkentse az entrektinib adagját napi egyszeri 200 mg-ra.

    Az eritromicin-kezelés leállításakor ismételje meg az entrektinib adagját (3-5. az eritromicin eliminációs felezési ideje) az előző adaghoz képest

    Grapefruit juice

    Az entrektinib szisztémás expozíciójának lehetséges megnövekedése

    Kerülje az egyidejű alkalmazást

    Itrakonazol

    Az entrektinib plazma csúcskoncentrációja és AUC-értéke 1,7-szeresére, illetve 6-szorosára emelkedik

    Kerülje az egyidejű alkalmazást; ha az egyidejű alkalmazás nem kerülhető el felnőtteknél és 12 évesnél idősebb, 1,5 m2-nél nagyobb BSA-val rendelkező gyermekeknél, csökkentse az entrektinib adagját napi egyszeri 100 mg-ra.

    Ha az itrakonazol abbahagyja az entrektinib adagját, állítsa vissza az entrektinib adagját (3-5. itrakonazol eliminációs felezési ideje) a korábbi adagokhoz képest

    Lansoprazol

    Az entrektinib csúcskoncentrációja és AUC 23%-kal, illetve 25%-kal csökkent.

    Midazolam

    A midazolám csúcskoncentrációja 21%-kal csökkent, az AUC pedig 50%-kal nőtt

    Rifampin

    Az entrektinib csúcskoncentrációja és AUC 56, illetve 77%-kal csökkent.

    Kerülje az egyidejű alkalmazást

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    Népszerű kulcsszavak