Estropipate; Estrogens, Esterified

Kelas obat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Estropipate; Estrogens, Esterified

Penggunaan estrogen saja pada wanita pascamenopause umumnya disebut sebagai terapi penggantian estrogen (ERT); penggunaan estrogen yang dikombinasikan dengan progestin biasanya disebut sebagai terapi penggantian hormon (HRT) atau terapi hormon pascamenopause.

Terapi Penggantian Estrogen

Penanganan gejala vasomotor sedang hingga berat yang terkait dengan menopause. Estrogen yang diesterifikasi juga digunakan dalam kombinasi tetap dengan metiltestosteron pada wanita yang tidak memberikan respons yang cukup terhadap estrogen saja; FDA sedang mengevaluasi kembali kombinasi ini.

Penatalaksanaan atrofi vulva dan vagina yang berhubungan dengan menopause. Jika estrogen hanya digunakan untuk indikasi ini, pertimbangkan penggunaan sediaan vagina topikal.

Osteoporosis

Pencegahan osteoporosis pascamenopause. Digunakan bersamaan dengan tindakan lain (misalnya diet, kalsium, vitamin D, olahraga angkat beban, terapi fisik) untuk menghambat pengeroposan tulang lebih lanjut dan perkembangan osteoporosis pada wanita pascamenopause.

Estrogen efektif untuk pencegahan osteoporosis namun mempunyai sejumlah efek samping. Jika pencegahan osteoporosis pascamenopause merupakan satu-satunya indikasi terapi, pertimbangkan terapi alternatif (misalnya alendronate, raloxifene, risedronate).

Telah efektif dalam pengobatan osteoporosis pada wanita pascamenopause. Sebelumnya direkomendasikan sebagai terapi lini pertama; namun, rekomendasi mengenai penggunaan HRT yang tepat telah direvisi berdasarkan temuan studi WHI. (Lihat Kotak Peringatan.) Evaluasi risiko dan manfaat penggunaan HRT jangka panjang dalam penatalaksanaan osteoporosis, dengan mempertimbangkan peningkatan risiko kanker payudara dan penyakit kardiovaskular, ketersediaan modalitas farmakologis lainnya (misalnya alendronate, kalsitonin, kalsium, raloksifen , risedronate, vitamin D), dan faktor gaya hidup yang dapat dimodifikasi.

Telah digunakan pada sejumlah kecil wanita anoreksia dengan amenore kronis untuk mengurangi kehilangan kalsium† [di luar label] dan, dengan demikian, mengurangi risiko osteoporosis.

Osteoporosis yang diinduksi kortikosteroid

Telah digunakan untuk mencegah pengeroposan tulang pada wanita pascamenopause yang menerima terapi kortikosteroid dosis rendah hingga sedang† [di luar label].

Hipoestrogenisme

Pengobatan hipoestrogenisme sekunder akibat hipogonadisme, pengebirian, atau kegagalan ovarium primer.

Karsinoma Payudara Metastatik

Pengobatan paliatif kanker payudara metastatik pada wanita dan pria tertentu. Salah satu dari beberapa agen lini kedua.

Karsinoma Prostat

Pengobatan paliatif untuk karsinoma prostat bergantung androgen stadium lanjut.

Pengurangan Risiko Kardiovaskular† [di luar label]

ERT atau HRT tidak menurunkan kejadian penyakit kardiovaskular. AHA, American College of Obstetricians and Gynecologists, FDA, dan produsen merekomendasikan agar terapi hormon tidak digunakan untuk mencegah penyakit jantung pada wanita sehat (pencegahan primer) atau untuk melindungi wanita yang sudah memiliki penyakit jantung (pencegahan sekunder).

Penyakit Alzheimer

Penggunaan HRT sebelumnya, namun bukan HRT saat ini kecuali penggunaan tersebut melebihi 10 tahun, dikaitkan dengan penurunan risiko penyakit Alzheimer† [di luar label]. Estrogen belum terbukti mencegah perkembangan penyakit Alzheimer, dan American Academy of Neurology merekomendasikan agar estrogen tidak digunakan untuk pengobatan penyakit Alzheimer.

Inisiasi ERT atau HRT pada wanita berusia ≥65 tahun tidak terkait dengan peningkatan fungsi kognitif. Beberapa wanita yang menerima ERT atau HRT (khususnya estrogen terkonjugasi 0,625 mg bersama dengan medroksiprogesteron asetat 2,5 mg setiap hari atau estrogen terkonjugasi 0,625 mg setiap hari) mengalami efek yang merugikan. Kemungkinan terjadinya demensia pada wanita yang menerima ERT atau HRT lebih tinggi dibandingkan pada wanita yang menerima plasebo. Penggunaan ERT atau HRT untuk mencegah demensia atau penurunan kognitif pada wanita berusia ≥65 tahun tidak dianjurkan.

Pembengkakan Payudara Pascapersalinan

Dulu digunakan untuk pencegahan pembengkakan payudara pascapersalinan† [di luar label]; FDA telah mencabut persetujuan obat yang mengandung estrogen untuk indikasi ini, karena estrogen belum terbukti aman untuk penggunaan ini. (Lihat Laktasi di bagian Perhatian.)

Kehamilan

Tidak efektif untuk tujuan apa pun selama kehamilan; penggunaan dikontraindikasikan pada wanita hamil. (Lihat Kehamilan di bagian Perhatian.)

Kaitkan obat-obatan

Cara Penggunaan Estropipate; Estrogens, Esterified

Umum

  • Progestin umumnya ditambahkan ke terapi estrogen (HRT) pada wanita dengan rahim utuh. Penambahan progestin selama ≥10 hari per siklus pemberian estrogen atau setiap hari dengan estrogen mengurangi kejadian hiperplasia endometrium dan risiko karsinoma endometrium pada wanita dengan rahim utuh.

    • ERT cocok digunakan pada wanita yang telah menjalani histerektomi (menghindari paparan progestin yang tidak diperlukan).

    Pemberian

    Berikan estropipate dan estrogen esterifikasi secara oral.

    Terapi estrogen umumnya diberikan dalam rejimen dosis harian berkelanjutan atau, sebagai alternatif, dalam rejimen siklik. Bila diberikan secara siklis, estrogen biasanya diberikan sekali sehari selama 3 minggu diikuti 1 minggu tanpa obat; rejimen diulang seperlunya.

    Pemberian oral

    Berikan secara oral satu kali atau lebih setiap hari.

    Bila estropipate atau estrogen teresterifikasi digunakan untuk penatalaksanaan gejala vasomotor, mulai pengobatan kapan saja pada wanita yang belum menstruasi dalam 2 bulan sebelumnya; jika pasien sedang menstruasi, mulailah pemberian siklik pada hari ke 5 siklus.

    Dosis

    Sesuaikan dosis sesuai dengan kondisi yang dirawat serta toleransi dan respons terapeutik pasien.

    Untuk meminimalkan risiko efek samping, gunakan dosis efektif serendah mungkin. Karena potensi peningkatan risiko kejadian kardiovaskular, kanker payudara, dan kejadian tromboemboli vena, batasi terapi estrogen dan estrogen/progestin pada dosis efektif terendah dan durasi terapi terpendek sesuai dengan tujuan pengobatan dan risiko bagi setiap wanita.

    Evaluasi ulang terapi estrogen dan estrogen/progestin secara berkala (yaitu, dengan interval 3 hingga 6 bulan).

    Dewasa

    Terapi Penggantian Estrogen Gejala Vasomotor Oral

    Estropipate: 0,75–6 mg setiap hari dalam rejimen siklik.

    Estrogen yang diesterifikasi: 1,25 mg setiap hari dalam rejimen siklik.

    Estrogen yang diesterifikasi dalam kombinasi tetap dengan metiltestosteron: Estrogen yang diesterifikasi 0,625 mg dengan metiltestosteron 1,25 mg setiap hari dalam rejimen siklik (3 minggu aktif, 1 minggu libur ). Sebagai alternatif, estrogen yang diesterifikasi 1,25 mg dengan metiltestosteron 2,5 mg setiap hari dalam rejimen siklik.

    Atrofi Vulva dan Vagina Oral

    Estropipate: 0,75–6 mg setiap hari dalam rejimen siklik.

    Estrogen yang diesterifikasi: 0,3–≥1,25 mg setiap hari dalam rejimen siklik.

    Pencegahan Osteoporosis pada Wanita Pascamenopause Oral

    Estropipate: 0,75 mg setiap hari dalam rejimen siklik (25 hari aktif, 6 hari libur).

    Hipoestrogenisme Hipogonadisme Wanita Oral

    Estropipate: 1,5–9 mg setiap hari selama 3 minggu diikuti 8–10 hari tanpa obat; jika menstruasi tidak terjadi pada akhir periode bebas obat 8 ​​sampai 10 hari, ulangi jadwal dosis yang sama. Jumlah tindakan yang diperlukan untuk menginduksi menstruasi bervariasi tergantung pada respons endometrium. Jika perdarahan putus obat tidak terjadi, dapat diberikan progestin oral bersamaan selama minggu ketiga siklus.

    Estrogen teresterifikasi: 2,5–7,5 mg setiap hari dalam dosis terbagi selama 20 hari, diikuti 10 hari tanpa progestin obat. Jumlah tindakan yang diperlukan untuk menginduksi menstruasi bervariasi tergantung pada respons endometrium. Jika menstruasi tidak terjadi pada akhir siklus lengkap pertama, ulangi jadwal pemberian dosis yang sama. Jika menstruasi terjadi sebelum akhir periode 10 hari bebas narkoba, mulai rejimen estrogen-progestin dengan estrogen teresterifikasi 2,5–7,5 mg diberikan setiap hari dalam dosis terbagi selama 20 hari; berikan progestin oral selama 5 hari terakhir pemberian estrogen teresterifikasi. Jika menstruasi dimulai sebelum rejimen estrogen-progestin selesai, hentikan terapi dan mulai kembali pada hari kelima menstruasi.

    Kebiri Wanita atau Kegagalan Ovarium Primer Oral

    Estropipate: 1,5–9 mg setiap hari selama 3 minggu, diikuti dalam 8-10 hari tanpa obat. Sesuaikan dosis berdasarkan tingkat keparahan gejala dan respons terapeutik.

    Estrogen teresterifikasi: 1,25 mg setiap hari dalam rejimen siklik. Sesuaikan dosis berdasarkan tingkat keparahan gejala dan respons terapeutik.

    Karsinoma Payudara Metastatik Oral

    Estrogen teresterifikasi: 10 mg 3 kali sehari selama ≥3 bulan.

    Karsinoma Prostat Oral

    Estrogen teresterifikasi: 1,25–2,5 mg 3 kali sehari.

    Peringatan

    Kontraindikasi
  • Perdarahan genital abnormal yang tidak terdiagnosis.
  • Diketahui atau diduga menderita kanker payudara atau riwayat kanker payudara (kecuali bila digunakan untuk pengobatan paliatif penyakit metastasis pada individu yang dipilih secara tepat).
  • Diketahui atau dicurigai adanya neoplasia yang bergantung pada estrogen.
  • DVT aktif atau emboli paru; riwayat DVT atau emboli paru.
  • Penyakit tromboemboli arteri yang aktif atau baru terjadi (dalam satu tahun terakhir) (misalnya stroke, MI).
  • Penyakit atau gangguan hati.
  • Diketahui atau dicurigai hamil.
  • Dikenal hipersensitivitas terhadap obat atau bahan apa pun dalam formulasi.
    • Peringatan/Tindakan Pencegahan

    Peringatan

    Gangguan Kardiovaskular

    Terapi estrogen/progestin dikaitkan dengan peningkatan risiko MI, stroke, DVT, dan emboli paru. Terapi estrogen berhubungan dengan peningkatan risiko stroke dan DVT. (Lihat Peringatan dalam Kotak.) Segera hentikan penggunaan estrogen jika salah satu kejadian ini terjadi atau dicurigai. Penggunaan ERT atau HRT tidak disarankan pada wanita dengan riwayat stroke atau serangan iskemik transien. (Lihat Kontraindikasi di bawah Perhatian.)

    Kelola dengan tepat faktor risiko penyakit kardiovaskular (misalnya hipertensi, diabetes mellitus, penggunaan tembakau, hiperkolesterolemia, obesitas) dan/atau tromboemboli vena (riwayat tromboemboli vena pada pribadi atau keluarga, obesitas, lupus eritematosus sistemik). (Lihat Kontraindikasi di bawah Perhatian.)

    Hentikan estrogen, jika memungkinkan, setidaknya 4–6 minggu sebelum operasi yang berhubungan dengan peningkatan risiko tromboemboli atau selama imobilisasi berkepanjangan.

    Kanker Endometrium

    Penggunaan terapi estrogen tanpa hambatan pada wanita yang memiliki rahim dikaitkan dengan peningkatan risiko kanker endometrium. Surveilans dan evaluasi klinis sangat penting. Lakukan tes diagnostik untuk menyingkirkan keganasan pada wanita dengan perdarahan vagina abnormal yang tidak terdiagnosis, persisten, atau berulang.

    Insiden hiperplasia endometrium berkurang secara signifikan bila progestin digunakan secara bersamaan.

    Kanker Payudara

    HRT dikaitkan dengan peningkatan risiko kanker payudara.

    Semua wanita pascamenopause harus menjalani pemeriksaan payudara tahunan oleh dokter dan melakukan pemeriksaan mandiri bulanan. Jadwalkan mamografi berkala berdasarkan usia pasien dan faktor risiko.

    Demensia

    ERT atau HRT pada wanita berusia ≥65 tahun telah dikaitkan dengan peningkatan risiko kemungkinan terjadinya demensia. Apakah temuan ini berlaku untuk perempuan yang lebih muda masih belum diketahui. (Lihat Penyakit Alzheimer di bagian Kegunaan.)

    Penyakit Kandung Empedu

    ERT terkait dengan peningkatan risiko penyakit kandung empedu yang memerlukan pembedahan.

    Hiperkalsemia

    Estrogen dapat menyebabkan hiperkalsemia parah pada pasien dengan kanker payudara dan metastasis tulang. Hentikan obat dan mulai terapi yang tepat untuk mengurangi konsentrasi kalsium serum jika terjadi hiperkalsemia.

    Efek pada Mata

    Trombosis retina dilaporkan. Hentikan pemeriksaan yang tertunda jika terjadi kehilangan penglihatan sebagian atau seluruhnya secara tiba-tiba, atau timbulnya proptosis, diplopia, atau migrain secara tiba-tiba. Hentikan estrogen jika ditemukan papiledema atau lesi vaskular retina pada pemeriksaan.

    Kewaspadaan Umum

    Peningkatan tekanan darah

    Jarang terjadi, peningkatan tekanan darah secara substansial disebabkan oleh reaksi istimewa terhadap estrogen. ERT umumnya tidak berhubungan dengan peningkatan tekanan darah. Pantau tekanan darah secara berkala.

    Hipertrigliseridemia

    Terapi estrogen mungkin berhubungan dengan peningkatan konsentrasi trigliserida plasma yang mengakibatkan pankreatitis pada wanita dengan peningkatan lipid serum.

    Retensi Cairan

    Estrogen dapat menyebabkan retensi cairan pada tingkat tertentu; gunakan dengan hati-hati dan pemantauan cermat pada pasien dengan kondisi yang mungkin diperburuk oleh retensi cairan (misalnya, gangguan jantung atau ginjal).

    Hipokalsemia

    Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan hipokalsemia berat.

    Kanker Ovarium

    Terapi estrogen jangka panjang dikaitkan dengan peningkatan kejadian kanker ovarium dalam beberapa penelitian epidemiologi. Penelitian lain tidak menunjukkan hubungan yang penting secara klinis.

    Endometriosis

    Estrogen dapat memperburuk endometriosis.

    Transformasi ganas dari sisa implan endometrium dilaporkan jarang terjadi pada wanita yang menerima estrogen tanpa lawan setelah histerektomi. Pertimbangkan penambahan progestin pada wanita dengan sisa endometriosis setelah histerektomi.

    Kondisi Lainnya

    Estrogen dapat memperburuk asma, diabetes melitus, epilepsi, migrain, porfiria, lupus eritematosus sistemik, dan hemangioma hati; gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan kondisi ini.

    Terapi Kombinasi

    Bila estrogen teresterifikasi digunakan dalam kombinasi tetap dengan metiltestosteron atau estrogen digunakan bersama dengan progestin, pertimbangkan tindakan pencegahan, peringatan, dan kontraindikasi dari agen yang digunakan bersamaan.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Kategori X. (Lihat Kontraindikasi di bawah Perhatian.)

    Paparan dietilstilbestrol pada wanita dalam rahim (DES [tidak lagi tersedia secara komersial di AS]) dikaitkan dengan peningkatan risiko adenosis vagina, displasia sel skuamosa pada serviks, dan kanker vagina sel bening di kemudian hari.

    Paparan DES pada pria di dalam rahim dikaitkan dengan peningkatan risiko kelainan genital dan kemungkinan testis kanker di kemudian hari.

    Wanita yang menerima DES selama kehamilan mungkin berisiko lebih tinggi terkena kanker payudara; hubungan sebab akibat tidak terbukti.

    Laktasi

    Pemberian estrogen pada wanita menyusui telah dikaitkan dengan penurunan jumlah dan kualitas susu. Jumlah estrogen yang terdeteksi telah diidentifikasi dalam susu wanita yang menerima obat ini. Disarankan untuk berhati-hati.

    Penggunaan Pediatrik

    Terapi estrogen telah digunakan untuk menginduksi pubertas pada remaja dengan beberapa bentuk keterlambatan pubertas. Keamanan dan kemanjuran estrogen pada anak-anak belum diketahui.

    Gunakan terapi estrogen dengan hati-hati dan pantau secara hati-hati jika pertumbuhan tulang belum sempurna, karena estrogen dapat menyebabkan penutupan epifisis prematur.

    Penggunaan Geriatrik

    Pengalaman yang tidak memadai dengan estrogen teresterifikasi dalam kombinasi tetap dengan metiltestosteron (Estratest, Estratest HS) pada pasien geriatri untuk menentukan apakah pasien geriatri memberikan respons yang berbeda dibandingkan wanita yang lebih muda. Pilih dosis dengan hati-hati karena penurunan fungsi hati, ginjal, dan/atau jantung yang berkaitan dengan usia serta potensi penyakit penyerta dan terapi obat.

    Kemungkinan peningkatan risiko kemungkinan terjadinya demensia pada wanita berusia ≥65 tahun. (Lihat Demensia di bagian Perhatian.)

    Gangguan Hati

    Estrogen mungkin mengalami metabolisme yang buruk pada pasien dengan gangguan hati. (Lihat Kontraindikasi di bagian Perhatian.)

    Hati-hati disarankan pada pasien dengan riwayat ikterus kolestatik yang berhubungan dengan penggunaan estrogen sebelumnya atau kehamilan; hentikan jika penyakit kuning berulang.

    Gangguan Ginjal

    Gunakan dengan hati-hati. (Lihat Retensi Cairan di bagian Perhatian.)

    Efek Merugikan yang Umum

    Pendarahan vagina, moniliasis vagina.

    Apa pengaruh obat lain Estropipate; Estrogens, Esterified

    Tampaknya dimetabolisme sebagian oleh CYP3A4.

    Obat yang Mempengaruhi Enzim Mikrosomal Hepatik

    Inhibitor CYP3A4: Potensi interaksi farmakokinetik (peningkatan konsentrasi estrogen plasma).

    Penginduksi CYP3A4: Potensi interaksi farmakokinetik (penurunan konsentrasi estrogen plasma).

    Obat dan Makanan Tertentu

    Obat atau Makanan

    Interaksi

    Komentar

    Antikoagulan, oral

    Kemungkinan penurunan kerja antikoagulan

    Pantau; tingkatkan dosis warfarin jika diperlukan

    Antijamur, azol (itraconazole, ketoconazole)

    Kemungkinan peningkatan konsentrasi estrogen plasma; peningkatan potensi efek samping

    Karbamazepin

    Kemungkinan penurunan konsentrasi estrogen plasma; potensi penurunan efek terapeutik dan/atau perubahan perdarahan uterus

    Kortikosteroid (hidrokortison)

    Meningkatkan efek antiinflamasi hidrokortison pada pasien dengan penyakit kulit inflamasi kronis

    Amati tanda-tanda efek kortikosteroid berlebihan; sesuaikan dosis kortikosteroid saat memulai atau menghentikan estrogen

    Jus jeruk

    Kemungkinan peningkatan konsentrasi estrogen plasma; peningkatan potensi efek samping

    Antibiotik makrolida (klaritromisin, eritromisin)

    Kemungkinan peningkatan konsentrasi estrogen plasma; peningkatan potensi efek buruk

    Fenobarbital

    Kemungkinan penurunan konsentrasi estrogen plasma; potensi penurunan efek terapeutik dan/atau perubahan perdarahan uterus

    Rifampin

    Kemungkinan penurunan konsentrasi estrogen plasma; potensi penurunan efek terapeutik dan/atau perubahan perdarahan uterus

    Ritonavir

    Kemungkinan peningkatan konsentrasi estrogen plasma; peningkatan potensi efek buruk

    St. John’s wort (Hypericum perforatum)

    Kemungkinan penurunan konsentrasi estrogen plasma; potensi penurunan efek terapeutik dan/atau perubahan perdarahan uterus

    Agen tiroid

    Peningkatan konsentrasi globulin pengikat tiroid

    Peningkatan dosis agen pengganti tiroid mungkin diperlukan; memantau fungsi tiroid

    Penafian

    Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

    Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

    Kata Kunci Populer