Fenofibric Acid/Fenofibrate

Kábítószer osztály: Neoplasztikus szerek

Használata Fenofibric Acid/Fenofibrate

Dislipidémiák

Diétás terápia kiegészítője a megnövekedett szérum össz- és LDL-koleszterin-, triglicerid- és apolipoprotein B (apo B)-koncentráció csökkentésére, valamint a HDL-koleszterin-koncentráció növelésére az elsődleges hiperkoleszterinémia és vegyes diszlipidémia, beleértve a heterozigóta familiáris hiperkoleszterinémiát és a hiperkoleszterinémia egyéb okait. Additív antilipémiás hatások, ha más antilipémiás szerekkel (pl. kolesevelám, ezetimib) együtt alkalmazzák.

Diétás terápia kiegészítője súlyos hipertrigliceridémia kezelésében. Nem igazolták a hasnyálmirigy-gyulladás kockázatának csökkentését olyan betegeknél, akiknél a trigliceridkoncentráció jelentősen emelkedett (azaz >2000 mg/dl).

A kardiovaszkuláris morbiditásra és mortalitásra, illetve a nem kardiovaszkuláris mortalitásra gyakorolt ​​hatást nem állapították meg. (Lásd: Morbiditásra és mortalitásra gyakorolt ​​hatások a Figyelmeztetések részben.)

Az AHA/ACC koleszterinkezelési irányelvek kimondják, hogy az életmód módosítása a szív- és érrendszeri kockázat csökkentésének alapja. Ha farmakológiai terápiára van szükség, a sztatinok az első vonalbeli választandó gyógyszerek, mivel bizonyítottan csökkentik az atheroscleroticus kardiovaszkuláris betegség (ASCVD) kockázatát. A nemsztatin gyógyszerek kiegészítő terápiaként jöhetnek számításba bizonyos magas kockázatú betegeknél, de általában más gyógyszerek (pl. ezetimib) is javasoltak. Bár a fibrátok enyhe LDL-csökkentő hatásúak, a randomizált, kontrollos vizsgálatok nem támasztják alá sztatinok kiegészítő terápiaként való alkalmazását.

Ha sztatinnal kezelt betegnél fibrátterápia szükséges, az AHA/ACC kijelenti, hogy biztonságosabb a fenofibrát használata, mint a Gemfibrozil, mert kisebb a súlyos myopathia kockázata.

Kapcsoljon gyógyszereket

Hogyan kell használni Fenofibric Acid/Fenofibrate

Általános

  • A betegeket standard lipidcsökkentő diétára kell helyezni a fenofibrát- vagy fenofibrinsav-terápia megkezdése előtt, és ezen a diétán kell maradniuk a gyógyszeres kezelés alatt is.
  • A terápia során rendszeresen ellenőrizze a szérum lipoprotein koncentrációját.

    • Beadás

    Szájon át történő alkalmazás

    Szájon át történő beadás naponta egyszer.

    A fenofibrát a kereskedelemben kapható nem mikronizált gyógyszerként kapszulákban (pl. Lipofen), nem mikronizált gyógyszerként tablettában (pl. Fenoglide), mikronizált gyógyszerként kapszulában (pl. Antara), „nanokristályos” gyógyszerként tablettában (pl. , TriCor), vagy „oldhatatlan gyógyszerbejuttató mikrorészecskék (IDD-P)” gyógyszer tablettákban (azaz Triglide). A fenofibrinsav a kereskedelemben késleltetett hatóanyag-leadású kapszula (például Trilipix) vagy tabletta (például Fibricor) formájában kapható. Ezek a készítmények nem biológiailag egyenértékűek, és jelentősen eltérnek egymástól a hatásosság és az élelmiszer-hatások tekintetében.

    A Fenoglide tablettát és a Lipofen kapszulát étkezés közben vegye be. Az Antara mikronizált kapszulákat, TriCor tablettákat, Triglide tablettákat, Fibricor tablettákat és Trilipix késleltetett hatóanyag-leadású kapszulákat étkezéstől függetlenül alkalmazhatja.

    Az Antara kapszulát, a Fenoglide tablettát, a Fibricor tablettát, a Lipofen kapszulát és a Trilipix késleltetett hatóanyag-leadású kapszulát érintetlenül nyelje le; ne nyissa fel, ne törje össze, ne oldja fel vagy rágja meg.

    Adagolás

    A lipoprotein-koncentrációt rendszeresen ellenőrizni kell; fontolja meg az adag csökkentését azoknál a betegeknél, akiknek a szérum lipoprotein-koncentrációja a kívánt céltartomány alá esik. Hagyja abba a kezelést azoknál a betegeknél, akik 2 hónapos kezelés után nem értek el megfelelő választ a maximális ajánlott adaggal.

    Kereskedelmi forgalomban számos különböző készítményben kapható, különböző dóziserősséggel, az alacsony dózistól (40–67 mg) a nagyobb dózisú (120–200 mg) készítményig. A generikus ekvivalensek kivételével ezek a készítmények nem biológiailag egyenértékűek, és jelentősen eltérnek az élelmiszer-hatások és hatásosság tekintetében.

    Felnőttek

    Dislipidémia Primer hiperkoleszterinémia és vegyes diszlipidémia orális

    Antara (fenofibrát) mikronizált kapszula: kezdetben napi 130 mg.

    Fenoglide (fenofibrát) tabletta: 120 mg naponta.

    Fibricor (fenofibrát) tabletta: 105 mg naponta.

    Lipofen (fenofibrát) kapszula: 150 mg naponta.

    Fenofibrát mikronizált kapszula: 200 mg naponta.

    TriCor (fenofibrát) tabletta vagy általános megfelelői: 145 mg naponta.

    Triglid (fenofibrát) tabletta: 160 mg naponta.

    Trilipix (fenofibrinsav) késleltetett hatóanyag-leadású kapszula vagy általános megfelelői: 135 mg naponta egyszer.

    Hypertriglyceridaemia Orális

    Antara (fenofibrát) mikronizált kapszula: kezdetben napi 43-130 mg.

    Fenoglide (fenofibrát) tabletta: 40-120 mg naponta.

    Fibricor (fenofibrát) tabletta: 35 -105 mg naponta.

    Lipofen (fenofibrát) kapszula: 50-150 mg naponta.

    Fenofibrát mikronizált kapszula: 67-200 mg naponta.

    TriCor (fenofibrát) tabletta vagy általános megfelelői: 48-145 mg naponta.

    Triglid (fenofibrát) tabletta: 160 mg naponta.

    Trilipix (fenofibrinsav) késleltetett hatóanyag-leadású kapszula vagy általános megfelelői: 45-135 mg naponta egyszer.

    4-8 hetes időközönként módosítsa az adagolást, amíg a lipoprotein-koncentrációra gyakorolt ​​kívánt hatást nem észlelik, vagy el nem érik a maximális ajánlott adagot.

    Felírási határértékek

    Felnőttek

    Dislipidémiák Hipertrigliceridémia Orális

    Antara (fenofibrát) mikronizált kapszula: Maximum 130 mg naponta.

    Fenoglide (fenofibrát) tabletta: Maximum 120 mg naponta.

    Fibricor (fenofibrinsav) tabletta: 105 mg naponta.

    Lipofen (fenofibrát) kapszula: Maximum 150 mg naponta.

    Fenofibrát mikronizált kapszula: Maximum 200 mg naponta.

    TriCor (fenofibrát) tabletta vagy általános megfelelői: Maximum 145 mg naponta.

    Triglide (fenofibrát) tabletta: Maximum 160 mg naponta.

    Trilipix (fenofibrát) késleltetett hatóanyag-leadású kapszulák vagy generikus ekvivalensek: Maximum 135 mg naponta egyszer.

    Speciális populációk

    Vesekárosodás

    Dislipidémiák Orális

    Csökkentse a kezdő adagot enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél ( becsült GFR 30–59 ml/perc/1,73 m2); csak a gyógyszer vesefunkcióra és lipidkoncentrációra gyakorolt ​​hatásának értékelése után emelkedik. Kerülje a használatát súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (becsült GFR <30 ml/perc/1,73 m2).

    Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a következő adagmódosítás javasolt:

    Antara (fenofibrát) mikronizált kapszula: kezdetben napi 43 mg.

    Fenoglide (fenofibrát) tabletta: Kezdetben napi 40 mg.

    Fibricor (fenofibrát) tabletta: Kezdetben napi 35 mg.

    Lipofen (fenofibrát) kapszula: Kezdetben napi 50 mg.

    Fenofibrát mikronizált kapszula: kezdetben napi 67 mg.

    TriCor (fenofibrát) tabletta vagy általános megfelelői: Kezdetben napi 48 mg.

    Triglide (fenofibrát) tabletta: A gyártó szerint kerülni kell a használatát enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél.

    Trilipix (fenofibrinsav) késleltetett felszabadulású kapszula: Kezdetben 45 mg naponta egyszer.

    Idősebb betegek

    Válassza ki az adagolást a vesefunkció alapján. (Lásd Vesekárosodás az Adagolás és alkalmazás alatt, valamint a Figyelmeztetések részt.) Normál veseműködésű idős betegeknél nincs szükség dózismódosításra.

    Figyelmeztetések

    Ellenjavallatok
  • Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek, beleértve a dializált betegeket is.
  • Aktív májbetegség, beleértve az elsődleges biliaris cirrózist és a megmagyarázhatatlan és tartós májműködési rendellenességet.
  • Meglévő epehólyag-betegség.
  • Szoptató nők.
  • Fenofibráttal vagy fenofibrinsavval szembeni ismert túlérzékenység.
    • Figyelmeztetések/Óvintézkedések

    Érzékenységi reakciók

    Túlérzékenységi reakciók

    A fenofibrátot kapó néhány betegnél jelentett akut túlérzékenységi reakciók, beleértve az angioödémát és anafilaxiát. Néhány eset életveszélyes volt, és sürgősségi ellátást igényelt.

    Ha a betegnél akut túlérzékenységi reakció jelei és tünetei jelentkeznek, hagyja abba a gyógyszer szedését, és azonnal forduljon orvoshoz.

    Bőrreakciók

    Súlyos bőrreakciók, beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát, a toxikus epidermális nekrolízist és a DRESS-t (gyógyszerreakció és eozinofília és szisztémás tünetek), amelyeket a fenofibrát forgalomba hozatalát követően jelentettek.

    Ha ilyen reakciók lépnek fel, hagyja abba a gyógyszer szedését, és megfelelően kezelje a betegeket.

    A morbiditásra és mortalitásra gyakorolt ​​hatások

    A kardiovaszkuláris morbiditásra és mortalitásra, valamint a nem kardiovaszkuláris mortalitásra gyakorolt ​​hatást nem állapították meg.

    Számos randomizált, placebo-kontrollos vizsgálatban 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeken a fenofibrát a plazmára gyakorolt ​​kedvező hatása ellenére nem csökkentette lényegesen a kardiovaszkuláris események (pl. nem végzetes MI, nem végzetes stroke, kardiovaszkuláris halálozás) kockázatát. lipid koncentrációk. A fenofibráttal és egy sztatinnal (szimvasztatin) végzett kombinációs terápia nem csökkentette lényegesen a súlyos szív- és érrendszeri nemkívánatos események (azaz nem halálos szívinfarktus, nem végzetes stroke, fatális kardiovaszkuláris események) arányát a sztatin monoterápiához képest.

    Mivel a fenofibrát és a fenofibrinsav kémiailag, farmakológiailag és klinikailag hasonlóak más fibrinsav-származékokhoz (például gemfibrozilhoz, klofibráthoz [már nem kapható az Egyesült Államokban]), ezekkel a gyógyszerekkel káros hatások (pl. az epehólyag-gyulladás, a műtétet igénylő epehólyag-gyulladás, a kolecisztektómia utáni szövődmények, a rosszindulatú daganatok, a hasnyálmirigy-gyulladás és az epehólyag-betegség, valamint a megnövekedett általános mortalitás) a fenofibrátra és a fenofibrinsavra is vonatkozhat.

    Izom-csontrendszeri hatások

    Súlyos izomtoxicitásról, beleértve a myopathiát és a rhabdomyolysist, jelentettek fibrinsav-származékot kapó betegeknél. Úgy tűnik, hogy a kockázat megnövekedett idős betegeknél, valamint diabetes mellitusban, vesekárosodásban vagy pajzsmirigy alulműködésben szenvedő betegeknél. A sztatinokkal vagy más gyógyszerekkel (pl. kolhicin) való egyidejű alkalmazása szintén növelheti a kockázatot. (Lásd: Interakciók.)

    Időszakonként kövesse nyomon a CK (CPK) koncentrációját azoknál a betegeknél, akik káros mozgásszervi hatásokról számoltak be. Fontolja meg a myopathiát minden olyan betegnél, akinél diffúz izomfájdalmak, izomérzékenység vagy -gyengeség és/vagy a CK-koncentráció jelentős emelkedése alakul ki. (Lásd a Betegeknek szóló tanácsot.)

    Ha a szérum CK-koncentrációja jelentősen megemelkedik, vagy ha myositis/myopathia gyanúja merül fel vagy diagnosztizálnak, szakítsa meg a kezelést.

    Májra gyakorolt ​​hatások

    A szérum aminotranszferáz (azaz AST, ALT) koncentrációjának dózisfüggő emelkedése az ULN értékének több mint háromszorosa. A koncentrációk általában visszatérnek a kezelés előtti értékekhez a terápia folytatása során vagy a gyógyszer abbahagyása után.

    Krónikus aktív hepatitis és cholestaticus hepatitis már a terápia megkezdése után néhány héttel és akár több évvel is előfordult; ritkán jelentett krónikus aktív hepatitishez társuló cirrhosis.

    A kezelés megkezdése előtt és azt követően rendszeresen végezzen májfunkciós vizsgálatokat. Ha a szérum aminotranszferáz-koncentrációja a normálérték felső határának ≥3-szorosa továbbra is fennáll, hagyja abba a kezelést.

    Renalis hatások

    Az Scr átmeneti emelkedéséről számoltak be. Az emelkedés általában az idő múlásával stabil, és nincs bizonyíték a tartós terápia utáni folyamatos emelkedésre; az emelkedés általában a terápia leállítását követően visszatért a kiindulási értékre. Klinikai jelentősége nem ismert.

    Cholelithiasis

    Növelheti a koleszterin kiválasztását az epében, ami epehólyaghoz vezethet. Hagyja abba a kezelést, ha az epehólyag-vizsgálatok epekövek jelenlétét jelzik.

    Pancreatitis

    Fenofibráttal, fenofibrinsavval és egyéb fibrinsav-származékokkal jelentett hasnyálmirigy-gyulladás; oka lehet a hipertrigliceridémia progressziója (azaz a terápiás válasz sikertelensége súlyos hipertrigliceridémiában szenvedő betegeknél), a gyógyszer közvetlen hatása vagy másodlagos hatás (pl. epeúti kövek vagy iszapképződés, ami a közös bélrendszer elzáródásához vezet epevezeték).

    Hematológiai hatások

    A hemoglobin, a hematokrit és a fehérvérsejtszám enyhe vagy közepes csökkenéséről számoltak be; általában stabilizálódnak a hosszú távú terápia során.

    Thrombocytopeniáról és agranulocitózisról is beszámoltak.

    A terápia első 12 hónapjában rendszeresen ellenőrizze a vérsejtszámot.

    Tromboembolia

    A fibrinsav-származékok esetén megfigyelt vénás thromboemboliás események (pl. DVT, PE, thrombophlebitis) megnövekedett gyakorisága.

    Csökkent HDL-koleszterin-koncentráció

    A HDL-koleszterin-koncentráció paradox csökkenéséről számoltak be (pl. akár 2 mg/dl-re), amelyet az apolipoprotein A1-koncentráció csökkenése kísér. A terápia megkezdése után már 2 héttel, de akár több évvel később is előfordult. A HDL-koleszterin koncentrációja gyorsan visszatért a kiindulási értékre, és a terápia abbahagyása után is normális szinten maradt. Klinikai jelentősége nem ismert.

    Határozza meg a HDL-koleszterin-koncentrációt a kezelés megkezdését követő néhány hónapon belül. Ha a koncentrációk súlyosan lecsökkentek, véglegesen hagyja abba a gyógyszer szedését, és ellenőrizze, amíg a HDL-koleszterin-koncentráció vissza nem tér a normál értékre.

    Speciális populációk

    Terhesség

    Nem áll rendelkezésre elegendő adat terhes nőkre vonatkozóan. Az állatok reprodukciós vizsgálataiban nem találtak bizonyítékot az embrionális magzati toxicitásra.

    Csak akkor használja terhesség alatt, ha a lehetséges előnyök igazolják a magzatot érintő lehetséges kockázatokat.

    Szoptatás

    Súlyos káros hatások lehetségesek szoptatott csecsemőknél. Szoptató nőknél ellenjavallt; hagyja abba a szoptatást vagy a gyógyszert.

    Gyermekgyógyászati ​​felhasználás

    A biztonságosság és a hatásosság 18 év alatti gyermekeknél nem bizonyított.

    Időskori alkalmazás

    A nemkívánatos hatások kockázata megnőhet 65 évesnél idősebb betegeknél, mivel ezeknél a betegeknél csökken a vesefunkció. Válassza ki az adagot a vesefunkció alapján. (Lásd Időskorú betegek és Vesekárosodás az Adagolás és alkalmazás alatt.) Fontolja meg a vesefunkció monitorozását.

    Májkárosodás

    Májkárosodásban szenvedő betegeknél nem értékelték.

    Vesekárosodás

    Csökkentse az adagot enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél; kerülje a használatát súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél. (Lásd: Vesekárosodás az Adagolás és beadás alatt.)

    A már meglévő vesekárosodásban szenvedő betegek veseműködésének monitorozása; fontolja meg a vesefunkció monitorozását azoknál a betegeknél, akiknél fennáll a vesekárosodás kialakulásának kockázata (például idős betegek, diabetes mellitusban szenvedők).

    Gyakori mellékhatások

    Fenofibrát: Rendellenes májfunkciós tesztek (pl. megnövekedett ALT és/vagy AST), légzési rendellenességek, hasi fájdalom, hátfájás, fejfájás, megnövekedett CK-koncentráció, hasmenés, hányinger , rhinitis, székrekedés, asthenia, influenza szindróma.

    Fenofibrinsav (önmagában vagy sztatinnal kombinálva): Fejfájás, hátfájás, nasopharyngitis, hányinger, izomfájdalom, hasmenés, felső légúti fertőzések.

    >

    Milyen egyéb gyógyszerek befolyásolják Fenofibric Acid/Fenofibrate

    A máj mikroszomális enzimei által metabolizált gyógyszerek

    A fenofibrát és a fenofibrinsav enyhén vagy közepesen gátolják a CYP2C9-et, és gyenge inhibitorai a 2C8, 2A6 és 2C19 CYP izoenzimeknek; nem gátolják a CYP 3A4, 2D6, 2E1 vagy 1A2 izoenzimeket in vitro.

    Speciális gyógyszerek

    Gyógyszer

    Kölcsönhatás

    Megjegyzések

    Antikoagulánsok, orális (pl. warfarin)

    A PT/INR megnyúlása és a vérzés lehetséges fokozott kockázata

    Óvatosan együtt kell alkalmazni

    A PT/INR-t gyakran ellenőrizni kell, amíg stabilizálódik, és szükség szerint módosítani kell az antikoaguláns adagolását.

    Antidiabetikus szerek (pl. glimepirid, metformin, roziglitazon)

    Glimepirid: Megnövekedett szisztémás expozíció és a glimepirid csúcskoncentrációja a plazmában; a glükóz koncentrációja jelentősen csökken; a fenofibrát farmakokinetikája nem változott

    Metformin, roziglitazon: Az egyes gyógyszerek farmakokinetikájának enyhe változásai

    Epesav-megkötő szerek (azaz kolesztiramin, kolesztipol)

    A fenofibrát vagy fenofibrinsav felszívódásának csökkenése lehetséges

    Fenofibrát vagy fenofibrinsav beadása 1 órával az epesavkötő szer előtt vagy 4-6 órával utána

    Colchicine

    A myopathia fokozott kockázata, beleértve a rhabdomyolysist is

    Egyidejű alkalmazása óvatosan.

    Ezetimib

    Ezetimib atorvasztatinnal: Az ezetimib plazma csúcskoncentrációinak és szisztémás expozíciójának emelkedése; az atorvasztatin és a fenofibrinsav farmakokinetikája lényegesen nem változott

    HMG-CoA reduktáz gátlók (sztatinok)

    A káros mozgásszervi hatások (azaz fokozott CK, myoglobinuria, rhabdomyolysis) fokozott kockázata

    Atorvasztatin, fluvasztatin, pravasztatin, rozuvasztatin, szimvasztatin: A fenofibrinsav farmakokinetikájának enyhe változásai; kifejezettebb hatások a sztatin farmakokinetikájára

    Az atorvasztatin lehetséges AUC csökkenése; a fluvasztatin, a pravasztatin (és az aktív metabolit) és a rozuvasztatin megnövekedett plazma csúcskoncentrációja és AUC-ja; valamint a szimvasztatin (és az aktív metabolit) csökkent plazma csúcskoncentrációja és AUC-értéke

    Kerülje az egyidejű alkalmazást, kivéve, ha a lehetséges előny meghaladja a kockázatot.

    Immunszuppresszív szerek (azaz ciklosporin, takrolimusz)

    A ciklosporin vagy a takrolimusz által kiváltott nefrotoxicitás megnövekedett kockázata

    Gondosan mérlegelje az egyidejű terápia kockázatait és előnyeit; használja a legalacsonyabb hatásos adagokat, és ellenőrizze a veseműködést

    Omeprazol

    A fenofibrinsav plazma csúcskoncentrációinak emelkedése éhgyomorra figyelhető meg, de nem akkor, ha a fenofibrinsavat étellel adták be; a fenofibrinsav szisztémás expozíciója lényegesen nem változik

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    Népszerű kulcsszavak