Lenacapavir (Systemic)

Márkanevek: Sunlenca
Kábítószer osztály: Neoplasztikus szerek

Használata Lenacapavir (Systemic)

HIV-fertőzés kezelése

HIV-1-fertőzés kezelése erősen kezelt, többszörösen rezisztens HIV-1-fertőzésben szenvedő felnőtteknél, akik rezisztencia, intolerancia vagy biztonsági megfontolások miatt a jelenlegi antiretrovirális kezelési rendjük nem sikerült. Más antiretrovirális szerekkel kombinálva alkalmazzák.

A HIV felnőttek kezelésére vonatkozó jelenlegi irányelvek között szerepel a lenacapavir más új hatásmechanizmusú szerek között, amelyek egy új kezelési rend részeként alkalmazhatók egy virológiai sikertelenség után. meglévő kezelési rend; olvassa el az irányelveket az ajánlott adagolási rendekkel kapcsolatos legfrissebb információkért.

Kapcsoljon gyógyszereket

Hogyan kell használni Lenacapavir (Systemic)

Általános

Előkezelési szűrés

  • Tekintse át a jelenlegi gyógyszeres kezelési rendet, hogy felmérje a gyógyszerkölcsönhatások miatti dózismódosítás vagy a terápia megváltoztatásának szükségességét.

    • Betegfigyelés

  • Az injekció beadásának helyén fellépő reakciók, például duzzanat, fájdalom, bőrpír, csomó, induráció, viszketés, extravasatio vagy tömeges megfigyelés.

    • Beadás

    Orálisan és sub-Q injekcióval beadva. Az orális készítményt csak a kezdő adag részeként használja; nem szánták hosszú távú fenntartó adagolásra.

    Szájon át történő alkalmazás

    Étkezés közben vagy attól függetlenül is be kell adni.

    Sub-Q beadás

    Beadás szub-Q lenacapavirt képzett egészségügyi szakemberrel. Adja be a hasba a köldöktől legalább 2 hüvelykre. Két 1,5 ml-es injekció szükséges a teljes adaghoz; minden injekciót a hasüreg különböző helyére kell beadni.

    Egy adagolókészletben szállítjuk, amely 2 db lenacapavir egyadagos injekciós üveget (mindegyik 463,5 mg/1,5 ml lenacapavirt tartalmaz), 2 injekciós üveg hozzáférési eszközt, 2 eldobható fecskendőket és 2 biztonsági injekciós tűt. Az injekciós készletek tartalma csak egyszeri használatra szolgál. Az injekciós oldatnak átlátszónak és sárgának kell lennie, látható részecskék nélkül. Ne használja fel, ha az oldat elszíneződött vagy részecskéket tartalmaz. Használja a mellékelt injekciós üveg-hozzáférési eszközöket, hogy a gyógyszert az injekciós üvegekből a fecskendőkbe szívja be az adagoláshoz. Tekintse meg a felírási információkat a részletes előkészítési és beadási utasításokért.

    Adagolás

    Felnőttek

    HIV-fertőzés kezelése szájon át, majd sub-Q

    Kezdje el a 2-ből 1-et. adagolási rendet, majd 6 havonta egyszer kezdje el a fenntartó adagolást (lásd 1. táblázat).

    1. táblázat: Kezdő és fenntartó adagolási rendek a Lenacapavir1 esetében

    Kezdő adagolási rend 1. lehetőség

    1. nap: 927 mg sub-Q injekcióban (2 × 1,5 ml-es injekció) és 600 mg szájon át (2 × 300 mg-os tabletta

    2. nap: 600 mg szájon át (2 × 300 mg-os tabletta) )

    Kezdő adagolási rend 2. lehetőség

    1. nap: 600 mg szájon át (2 x 300 mg tabletta)

    2. nap: 600 mg szájon át (2 x 300 mg-os tabletta)

    8. nap: 300 mg szájon át (1 x 300 mg-os tabletta)

    15. nap: 927 mg sub-Q injekcióval (2 x 1,5 ml-es injekció)

    Fenntartó adagolás

    927 mg sub-Q injekcióval (2 × 1,5 ml injekció) 6 havonta (26 hetente) az utolsó injekció beadásától számítva +/-2 hét

    A fenntartási időszak alatt, ha több mint 28 hét telt el az utolsó injekció óta, és ha klinikailag megfelelő a lenacapavir-kezelés folytatása, kezdje újra a kezdő adagolási sémát az 1. naptól az ajánlott adagok valamelyikével. kezdősémák.

    Speciális populációk

    Májkárosodás

    Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodás esetén (Child-Pugh A vagy B osztály) nem módosítható az adag; nem értékelték súlyos májkárosodásban (Child-Pugh C osztály).

    Vesekárosodás

    Enyhe, közepes vagy súlyos vesekárosodás esetén (becsült Clcr ≥15 ml/perc) nem módosítják az adagot ); végstádiumú vesebetegségben nem értékelték (becsült Clcr <15 ml/perc).

    Geriátriai alkalmazás

    Nincs konkrét adagolási javaslat.

    Figyelmeztetések

    Ellenjavallatok
  • Erős CYP3A-induktorokkal történő egyidejű alkalmazás.
    • Figyelmeztetések/Óvintézkedések

    Immunrekonstitúciós szindróma

    Immun helyreállítási szindróma, amelyet kombinált antiretrovirális terápiával kezelt betegeknél jelentettek. A kombinált antiretrovirális kezelés kezdeti szakaszában azoknál a betegeknél, akiknek immunrendszere reagál, gyulladásos reakció alakulhat ki indolens vagy reziduális opportunista fertőzésekre [mint például Mycobacterium avium fertőzés, citomegalovírus, Pneumocystis jirovecii tüdőgyulladás (PCP) vagy tuberkulózis], ami további értékelést tehet szükségessé. és kezelés.

    Autoimmun rendellenességek (például Graves-kór, polimiozitisz, Guillain-Barré-szindróma és autoimmun hepatitis) is beszámoltak az immunrendszer helyreállításának hátterében; azonban a megjelenésig eltelt idő változóbb, és a kezelés megkezdése után több hónappal is előfordulhat.

    A lenacapavir hosszan tartó hatású tulajdonságai és lehetséges kapcsolódó kockázatai

    A lenacapavir maradék koncentrációi hosszabb ideig a szisztémás keringésben maradhatnak (legfeljebb 12 hónapig vagy tovább az utolsó sub-Q dózis után). Tájékoztassa a betegeket, hogy 6 havonta szükség van fenntartó injekciós adagolásra; a kihagyott adagok vagy az injekció beadásának be nem tartása a virológiai válasz elvesztéséhez és a rezisztencia kialakulásához vezethet.

    A lenacapavir, egy mérsékelt CYP3A-gátló, elsősorban a gyógyszerek expozícióját, és ezáltal a mellékhatások lehetséges kockázatát növelheti. a CYP3A metabolizálja, amely az utolsó szub-Q lenacapavir adag után 9 hónapon belül kezdődik.

    Ha a lenacapavir-kezelést leállítják, lehetőség szerint legkésőbb 28 héttel a lenacapavir utolsó injekciója után kezdjen el egy alternatív, teljesen szuppresszív antiretrovirális kezelési rendet . Ha a kezelés során virológiai kudarc lép fel, lehetőség szerint váltsa át a beteget egy másik kezelési rendre.

    Reakciók az injekció beadásának helyén

    A lenacapavir sub-Q beadása helyi reakciókat okozhat az injekció beadásának helyén, ideértve a duzzanatot, fájdalmat, bőrpírt, csomókat, indurációt, viszketést, extravasztont vagy tömeget. Ha klinikailag jelentős reakciók jelentkeznek az injekció beadásának helyén, értékelje ki, és kezdje meg a megfelelő terápiát és nyomon követést. Az injekció beadásának helyén kialakuló csomók és indurációk feloldódása tovább tarthat, mint az injekció beadásának helyén jelentkező egyéb reakciók.

    Speciális populációk

    Terhesség

    Regisztráljon terhes betegeket az Antiretroviral Pregnancy Registry-be az 1-800-258-4263-as telefonszámon.

    Nem áll rendelkezésre elegendő humán adat a lenacapavir terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban ahhoz, hogy tájékozódjon. a kábítószerrel összefüggő születési rendellenességek és vetélés kockázata. Állatokon végzett szaporodási vizsgálatok során nem figyeltek meg káros fejlődési hatásokat, amikor a lenacapavirt patkányoknak és nyulaknak a lenacapavir ajánlott humán dózisának humán expozíciójának ≥16-szorosának megfelelő expozícióval (AUC) adták.

    Szoptatás

    Nem ismert, hogy A lenacapavir jelen van az emberi anyatejben, befolyásolja az emberi tejtermelést, vagy hatással van a szoptatott csecsemőre. Az állati adatok azt mutatják, hogy a szoptatós patkánykölykök plazmájában alacsony a lenacapavir szint.

    A Centers for Disease Control and Prevention azt javasolja, hogy az Egyesült Államokban a HIV-1-fertőzött betegek ne szoptassák csecsemőjüket, hogy elkerüljék a HIV-1 fertőzés születés utáni átvitelének kockázatát. A HIV-fertőzés lehetősége (HIV-negatív csecsemőknél), a vírusrezisztencia kialakulása (HIV-pozitív csecsemőknél) és a szoptatott csecsemőknél a felnőtteknél tapasztaltakhoz hasonló mellékhatások miatt utasítsa a betegeket, hogy ne szoptassák, ha kapnak lenacapavir.

    Gyermekgyógyászati ​​alkalmazás

    A biztonságosság és a hatásosság nem bizonyított.

    Időskori alkalmazás

    Elegendő számú, 65 évesnél idősebb beteget nem értékeltek klinikai vizsgálatokban.

    Vesekárosodás

    A lenacapavir farmakokinetikáját nem befolyásolja jelentősen a súlyos vesekárosodás (Clcr 15 és <30 ml/perc). A lenacapavir adagjának módosítása nem javasolt olyan betegeknél, akiknek Clcr ≥15 ml/perc. Nem vizsgálták olyan betegeknél, akiknél a becsült Clcr <15 ml/perc.

    Májkárosodás

    A lenacapavir farmakokinetikáját nem befolyásolja szignifikánsan a közepesen súlyos májkárosodás (Child-Pugh B osztály). Enyhe (Child-Pugh A osztály) vagy közepesen súlyos (Child-Pugh B osztályú) májkárosodásban szenvedő betegeknél nem javasolt az adagolás módosítása. Súlyos májkárosodásban (Child-Pugh C osztály) szenvedő betegeknél nem vizsgálták.

    Gyakori mellékhatások

    Leggyakoribb mellékhatások (≥3%): hányinger, reakciók az injekció beadásának helyén.

    Milyen egyéb gyógyszerek befolyásolják Lenacapavir (Systemic)

    CYP3A, P-glikoprotein (P-gp) és UGT1A1 szubsztrátja; a CYP3A mérsékelt inhibitora; valamint a P-gp és a mellrák rezisztencia fehérje (BCRP) inhibitora.

    Nem a CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 vagy CYP2D6 szubsztrátja, indukálója vagy inhibitora. Nem CYP3A4 induktora vagy UGT1A1 inhibitora. Nem gátlószere a szerves anion transzporter polipeptid (OATP), szerves anion transzporter (OAT) 1, OAT3, szerves kation transzporter (OCT) 1, OCT2, multidrug és toxin extrudáló transzporter (MATE) 1 vagy MATE 2-K. Nem a BCRP, az OATP1B1 vagy az OATP1B3 szubsztrátja.

    A máj mikroszomális enzimjeit befolyásoló vagy általuk metabolizált gyógyszerek

    Erős vagy mérsékelt CYP3A induktorok

    Erős vagy közepes CYP3A induktorok jelentősen csökkentheti a lenacapavir plazmakoncentrációját, ami a terápiás hatás elvesztéséhez és rezisztencia kialakulásához vezethet. Erős CYP3A induktorok és lenacapavir egyidejű alkalmazása ellenjavallt. Mérsékelt CYP3A-induktorok és lenacapavir egyidejű alkalmazása nem javasolt.

    P-gp, UGT1A1 és erős CYP3A-gátlók kombinációja

    A kombinált P-gp, UGT1A1 és erős CYP3A inhibitorok szignifikánsan megemelkedhetnek a lenacapavir plazmakoncentrációját. Ezen szerek és a lenacapavir egyidejű alkalmazása nem javasolt.

    Elsősorban a CYP3A által metabolizált gyógyszerek

    A lenacapavir a CYP3A mérsékelt inhibitora. A szub-Q adagolást követő hosszú felezési ideje miatt a lenacapavir növelheti az elsődlegesen CYP3A által metabolizált gyógyszerek expozícióját és a mellékhatások kockázatát, amelyek a lenacapavir utolsó sub-Q adagját követő 9 hónapon belül indultak el. Szükség lehet a CYP3A szubsztrát adagjának módosítására.

    Speciális gyógyszerek

    Gyógyszer

    Kölcsönhatás

    Megjegyzések

    Görcsoldó szerek (karbamazepin, oxkarbazepin, fenobarbitál, fenitoin)

    A lenacapavir koncentrációjának csökkenése, ami a terápiás hatás elvesztéséhez és rezisztencia kialakulásához vezet

    Karbamazepinnel vagy fenitoinnal történő együttadás ellenjavallt

    Oxkarbazepinnel vagy fenobarbitállal történő együttadás nem javasolt; fontolja meg alternatív görcsoldó szerek alkalmazását.

    Mikobaktériumellenes szerek (rifampin, rifabutin, rifapentin)

    A lenacapavir koncentrációjának csökkenése, ami a terápiás hatás elvesztéséhez és rezisztencia kialakulásához vezet.

    Ko- rifampinnel történő adása ellenjavallt

    Rifabutinnal vagy rifapentinnel történő együttadás nem javasolt

    Antiretrovirális szerek (atazanavir/kobicisztát, atazanavir/ritonavir, efavirenz, nevirapin, tipranavir/ritonavir)

    atanazavir/kobicisztát, atazanavir/ritonavir; megnövekedett lenacapavir-koncentráció

    Efavirenz, nevirapin, tipranavir/ritonavir: csökkent lenacapavir-koncentráció, ami a terápiás hatás elvesztéséhez és rezisztencia kialakulásához vezet.

    Nem figyeltek meg klinikailag jelentős interakciót a darunavir/kobicisztáttal, kobicisztáttal vagy Tenofovir-alafenamid

    ot

    Szisztémás kortikoszteroidok (dexametazon, hidrokortizon, kortizon)

    Megnövekedett kortikoszteroid-koncentráció; megnövekedett a Cushing-szindróma és a mellékvese-szuppresszió kockázata.

    A legalacsonyabb kortikoszteroid adaggal kezdje, és óvatosan titrálja, miközben figyelemmel kíséri a biztonságot.

    Digoxin

    Megnövekedett digoxinkoncentráció

    Óvatosan használja, és ellenőrizze a digoxin terápiás koncentrációját.

    Közvetlen orális antikoagulánsok (DOAC) (rivaroxaban, dabigatran, edoxaban)

    Megnövekedett DOAC-koncentráció

    Lásd: a DOAC felírási információi a kombinált mérsékelt CYP3A és P-gp gátlókkal való egyidejű alkalmazásra vonatkozó ajánlásokhoz

    Ergot származékok (dihidroergotamin, ergotamin, metilergonovin)

    Az ergot származékok megemelkedett koncentrációja

    Együttadása nem javasolt

    HMG-CoA reduktáz gátlók (lovasztatin, szimvasztatin)

    A lovasztatin vagy szimvasztatin megemelkedett koncentrációja

    Nem figyeltek meg klinikailag jelentős kölcsönhatásokat a lenacapavir és a pitavastatin vagy a rosuvastatin között.

    A lovasztatin vagy szimvasztatin adását a legalacsonyabb kezdő adaggal kezdje, és a titrálást a biztonságosság ellenőrzése közben (pl. myopathia) >

    Naloxegol

    A naloxegol megnövekedett koncentrációja

    Kerülje az egyidejű alkalmazást; ha elkerülhetetlen, csökkentse a naloxegol adagját, és figyelje a mellékhatásokat.

    Opioid fájdalomcsillapítók (buprenorfin, fentanil, metadon, oxikodon, tramadol)

    Fentanil, oxikodon: a CYP3A által metabolizált kábítószerek megnövekedett koncentrációja

    Tramadol: megnövekedett tramadolkoncentráció

    Burpenorfin, metadon: ismeretlen hatás a koncentrációkra

    Fentanil, oxikodon: figyelje a terápiás hatásokat és a mellékhatásokat (pl. légzésdepresszió)

    Tramadol: szükség lehet az adag csökkentésére

    Buprenorfin, metadon: a fájdalomcsillapítás megkezdésekor óvatosan titráljon, és a lehető legalacsonyabb adagot használja kezdő vagy fenntartó adag. A lenacapavir kezelés megkezdésekor szükség lehet az opioid fájdalomcsillapító adagjának módosítására; a klinikai jelek és tünetek monitorozása

    Foszfodiészteráz (PDE-5) gátlók (szildenafil, tadalafil, vardenafil)

    A PDE-5 gátlók megemelkedett koncentrációja

    A pulmonalis artériás hipertónia (PAH): nem javasolt tadalafil együttadása

    Merevedési zavar esetén: az adagolási javaslatokat lásd a PDE-5 gátlók felírási információiban.

    Nyugtatók/altatók (midazolam [orális], triazolam)

    A szájon át alkalmazott midazolám és triazolám megemelkedett koncentrációja

    Együttadáskor óvatosan kell alkalmazni.

    Utca. orbáncfű

    Csökkent lenacapavir-koncentráció

    Együttes alkalmazás ellenjavallt

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    Népszerű kulcsszavak