Levodopa/Carbidopa

Nama-nama merek: Lodosyn
Kelas obat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Levodopa/Carbidopa

Sindrom Parkinson

Levodopa digunakan untuk pengobatan gejala sindrom parkinson, termasuk penyakit parkinson, parkinsonisme pascaensefalitis, dan sindrom parkinson simtomatik akibat keracunan karbon monoksida atau keracunan mangan. Tersedia dalam berbagai sediaan kombinasi tetap dengan karbidopa untuk penggunaan ini.

Karbidopa digunakan untuk menghambat dekarboksilasi levodopa perifer dan meningkatkan jumlah levodopa yang tersedia untuk diangkut ke otak. Tersedia dalam kombinasi tetap dengan levodopa dan juga sebagai sediaan tunggal untuk digunakan pada pasien yang menerima levodopa-karbidopa yang memerlukan karbidopa tambahan untuk mengurangi mual dan muntah dan/atau memfasilitasi titrasi dosis yang lebih cepat.

Levodopa (dalam bentuk sediaan tunggal) kombinasi dengan karbidopa) saat ini merupakan obat paling efektif untuk meredakan gejala motorik penyakit parkinson. Namun, efektivitasnya menurun seiring berjalannya waktu dan sebagian besar pasien mengalami fluktuasi motorik dan diskinesia (gerakan tak sadar akibat obat) dengan penggunaan jangka panjang.

Strategi untuk mengurangi risiko komplikasi motorik termasuk menyesuaikan dosis levodopa, menambahkan agen antiparkinson lainnya (misalnya, agonis reseptor dopamin [misalnya, pramipexole, ropinirole, rotigotine], inhibitor monoamine oksidase [MAO]-B selektif [ misalnya, rasagiline, safinamide, selegiline], catechol-O-methyltransferase [COMT] inhibitor [misalnya, Entacapone, tolcapone], amantadine), atau memulai agen lain terlebih dahulu untuk menunda penggunaan levodopa.

Komplikasi motorik yang terkait dengan penggunaan formulasi levodopa oral standar dalam jangka panjang diperkirakan disebabkan oleh fluktuasi konsentrasi plasma karena waktu paruh yang pendek, pengosongan lambung yang tertunda, dan penyerapan yang tidak menentu. Beberapa sediaan levodopa dan karbidopa non-oral (misalnya, bubuk inhalasi oral levodopa, suspensi enteral karbidopa-levodopa) tersedia untuk digunakan pada pasien dengan penyakit parkinson stadium lanjut yang gejala motoriknya tidak dapat dikontrol secara efektif dengan terapi oral.

Bubuk inhalasi oral Levodopa digunakan untuk pengobatan intermiten episode "mati" pada pasien yang menerima levodopa-Carbidopa. Ditujukan untuk digunakan secara intermiten hanya pada pasien yang sudah menerima terapi karbidopa-levodopa. Mungkin berguna khususnya pada pasien dengan pengosongan lambung yang sangat tertunda.

Suspensi enteral karbidopa-levodopa digunakan untuk pengobatan fluktuasi motorik pada pasien dengan penyakit parkinson stadium lanjut. Diberikan melalui infus enteral terus menerus melalui tabung gastrojejunostomi endoskopi perkutan (PEG-J).

Kaitkan obat-obatan

Cara Penggunaan Levodopa/Carbidopa

Administrasi

Levodopa dan karbidopa diberikan secara oral sebagai tablet konvensional dengan kombinasi tetap atau kesatuan tunggal (hanya karbidopa), tablet yang disintegrasi secara oral, tablet pelepasan diperpanjang, atau kapsul pelepasan diperpanjang. Levodopa juga tersedia dalam bentuk bubuk untuk inhalasi oral. Suspensi enteral karbidopa-levodopa diberikan melalui selang nasojejunal (NJ) atau selang PEG-J.

Dapat melanjutkan terapi dengan agen antiparkinson lainnya selama karbidopa-levodopa diberikan; namun, penyesuaian dosis mungkin diperlukan.

Jika diperlukan anestesi umum, lanjutkan terapi selama pasien diizinkan untuk mengonsumsi obat oral. Jika terapi terhenti, observasi pasien terhadap gejala sindrom neuroleptik maligna (NMS); dilanjutkan segera setelah pasien dapat meminum obat oral. (Lihat Hiperpireksia dan Kebingungan di bagian Perhatian.)

Pemberian Oral

Berikan secara oral sebagai tablet konvensional (pelepasan segera) dengan kombinasi tetap atau entitas tunggal (hanya karbidopa), pelepasan yang diperpanjang tablet, tablet yang disintegrasi secara oral, atau kapsul pelepasan diperpanjang.

Tablet konvensional karbidopa-levodopa dan tablet yang disintegrasi secara oral mengandung rasio karbidopa dan levodopa 1:4 atau 1:10. Tablet dan kapsul pelepasan diperpanjang Carbidopa-levodopa mengandung rasio karbidopa dan levodopa 1:4. Karbidopa dan levodopa juga tersedia secara komersial dalam bentuk tablet kombinasi tetap dengan entacapone (Stalevo) yang mengandung karbidopa dengan levodopa dengan rasio 1:4 dikombinasikan dengan 200 mg entacapone.

Tablet karbidopa-levodopa pelepasan diperpanjang: Berikan seluruh atau setengah tablet; jangan dikunyah atau dihancurkan.

Kapsul karbidopa-levodopa pelepasan jangka panjang: Telan utuh tanpa memperhatikan makanan; jangan mengunyah, membagi, atau menghancurkan. Pada pasien dengan kesulitan menelan, dapat membuka kapsul dan memercikkan seluruh isinya dengan sedikit (misalnya 1-2 sendok makan) saus apel; berikan campuran segera dan jangan disimpan untuk digunakan nanti.

Tablet karbidopa-levodopa yang hancur secara oral: Sesaat sebelum pemberian, keluarkan tablet secara perlahan dari botol dengan tangan kering. Letakkan tablet di lidah hingga larut (biasanya dalam hitungan detik) dan telan dengan air liur. Pemberian dengan air tidak diperlukan.

Tablet karbidopa, levodopa, dan entacapone kombinasi tetap (Stalevo): Jangan membagi tablet; berikan hanya satu tablet per interval pemberian dosis.

Inhalasi Oral

Berikan bubuk levodopa dengan alat inhalasi oral khusus (Inbrija inhaler) yang mengalirkan obat bubuk dari kapsul. Sebanyak 2 kapsul (masing-masing mengandung 42 mg levodopa) diperlukan untuk dosis yang dianjurkan. Jangan menelan kapsul karena efek yang diinginkan tidak akan diperoleh.

Untuk memberikan dosis, masukkan kapsul pertama ke dalam inhaler. Sebelum menghirup dosisnya, hembuskan napas selengkap-lengkapnya. Sambil menjaga level inhaler, letakkan corong inhaler di antara bibir dan tarik napas dalam-dalam dan perlahan melalui inhaler; pasien akan merasakan atau mendengar suara berputar, yang merupakan indikasi bahwa inhaler berfungsi. Setelah menghirup isi kapsul, tahan nafas selama 5 detik sebelum dihembuskan. Ulangi langkah ini dengan kapsul kedua untuk menyelesaikan dosis penuh.

Gunakan inhaler baru untuk setiap karton obat baru.

Konsultasikan informasi resep produsen untuk rincian lebih lanjut.

Pemberian Enteral

Berikan suspensi enteral karbidopa-levodopa (Duopa) sebagai infus terus menerus selama 16 jam melalui PEG -J tabung menggunakan perangkat infus portabel (yaitu, pompa CADD Legacy 1400). Penempatan dan pelepasan tabung PEG-J harus dilakukan oleh ahli gastroenterologi atau penyedia layanan kesehatan berpengalaman lainnya. Dapat diberikan untuk sementara melalui selang NJ (misalnya, sebagai uji coba untuk menentukan apakah pasien merespons terapi dan dapat mengelola alat) hingga selang PEG-J permanen dapat dipasang.

Suspensi enteral tersedia secara komersial dalam kaset sekali pakai yang mengandung 4,63 mg karbidopa dan 20 mg levodopa per mL.

Simpan kaset dalam freezer sebelum digunakan. (Lihat Penyimpanan di bawah Stabilitas.) Sebelum pemberian, keluarkan kaset dari lemari es dan biarkan mencapai suhu kamar selama 20 menit. Kegagalan memberikan obat pada suhu kamar dapat mengakibatkan respons subterapeutik. Kaset hanya untuk sekali pakai; jangan gunakan lebih dari 16 jam dan buang kaset setelah jangka waktu ini meskipun masih ada obat yang tersisa.

Di akhir periode pemberian 16 jam harian, lepaskan tabung PEG-J dari pompa dan siram dengan air minum bersuhu ruangan.

Konsultasikan informasi resep produsen untuk rincian lebih lanjut.

Dosis

Dosis dinyatakan dalam levodopa dan karbidopa.

Sesuaikan dosis dengan hati-hati berdasarkan kebutuhan individu, respons, dan toleransi.

Dosis harian karbidopa setidaknya harus 70–100 mg setiap hari; pasien yang menerima <70–100 mg setiap hari cenderung mengalami mual dan muntah.

Amati pasien dengan cermat jika dosis dikurangi secara tiba-tiba atau obat dihentikan; risiko memicu kompleks gejala yang menyerupai sindrom neuroleptik maligna (NMS). Kurangi dosis secara bertahap saat pengobatan dihentikan. (Lihat Hiperpireksia dan Kebingungan di bagian Perhatian.)

Dewasa

Sindrom Parkinson Tablet Konvensional Karbidopa-Levodopa atau Tablet Disintegrasi Oral Oral

Awalnya, karbidopa 25 mg/levodopa 100 mg (sebagai 1 tablet) 3 kali sehari. Dapat meningkatkan dosis sebanyak 1 tablet (carbidopa 25 mg/levodopa 100 mg) setiap hari atau dua hari sekali hingga dosis harian carbidopa 200 mg/levodopa 800 mg tercapai.

Sebagai alternatif, mulai dengan karbidopa 10 mg/levodopa 100 mg (sebagai 1 tablet) 3 atau 4 kali sehari; Namun, dosis ini tidak akan memberikan dosis karbidopa yang cukup untuk sebagian besar pasien. Dapat meningkatkan dosis sebanyak 1 tablet (carbidopa 10 mg/levodopa 100 mg) setiap hari atau dua hari sekali hingga dosis harian carbidopa 80 mg/levodopa 800 mg tercapai.

Individualisasikan dosis pemeliharaan sesuai dengan respons terapeutik yang diinginkan. Pasien harus menerima setidaknya 70-100 mg karbidopa setiap hari selama terapi pemeliharaan.

Penggunaan sediaan kombinasi yang mengandung rasio karbidopa dan levodopa 1:10 mungkin tidak menghasilkan jumlah karbidopa yang cukup. Jika diperlukan proporsi karbidopa yang lebih besar, dapat mengganti 1 tablet karbidopa 25 mg/levodopa 100 mg dengan 1 tablet karbidopa 10 mg/levodopa 100 mg. Jika karbidopa tambahan masih diperlukan, dapat memberikan karbidopa dosis 25 mg (sebagai sediaan tablet kesatuan) dengan setiap dosis harian pertama karbidopa-levodopa; dapat memberikan dosis tambahan karbidopa 12,5 mg atau 25 mg dengan setiap dosis karbidopa-levodopa berikutnya sesuai kebutuhan.

Jika pasien memerlukan dosis levodopa yang lebih tinggi saat menerima sediaan kombinasi yang mengandung 100 mg levodopa, gantilah pasien terhadap sediaan yang mengandung 250 mg levodopa.

Carbidopa-Levodopa Tablet Pelepasan Diperpanjang Oral

Tablet pelepasan diperpanjang tidak bersifat bioekuivalen dengan tablet pelepasan segera; sesuaikan dosis dengan tepat ketika mengubah pasien di antara formulasi. (Lihat Ketersediaan hayati di bawah Farmakokinetik.)

Pasien yang saat ini menerima sediaan levodopa pelepasan segera: Ubah ke dosis yang sesuai dari tablet pelepasan diperpanjang yang menghasilkan sekitar 10% lebih banyak levodopa setiap hari dibandingkan dosis yang sebelumnya diterima sebagai tablet pelepasan segera. persiapan pelepasan; dosis levodopa mungkin perlu ditingkatkan hingga 30% lebih banyak setiap hari, tergantung pada respons.

Pasien yang belum pernah menggunakan levodopa: Awalnya, karbidopa 50 mg/levodopa 200 mg (sebagai 1 tablet lepas lambat) dua kali sehari; dosis awal tidak boleh diberikan dengan interval <6 jam. Sesuaikan dosis atau frekuensi pemberian dosis berdasarkan respon dan toleransi dengan interval ≥3 hari. Kebanyakan pasien diobati secara memadai dengan dosis levodopa 400–1600 mg, diberikan dalam dosis terbagi dengan interval 4–8 jam saat terjaga. Dosis yang lebih tinggi (≥2400 mg levodopa per hari) dan interval yang lebih pendek (<4 jam) telah digunakan tetapi biasanya tidak dianjurkan. Jika interval pemberian dosis <4 jam dan/atau dosis terbagi tidak sama, disarankan agar dosis yang lebih kecil diberikan di penghujung hari.

Bila levodopa tambahan diperlukan untuk mengendalikan gejala, dapat mempertimbangkan untuk menambahkan dosis sediaan konvensional karbidopa-levodopa dalam waktu singkat dalam sehari.

Carbidopa-Levodopa Kapsul Pelepasan Diperpanjang Oral

Kapsul Pelepasan Diperpanjang tidak bersifat bioekuivalen dengan sediaan yang segera dilepaskan; sesuaikan dosis dengan tepat ketika mengubah pasien di antara formulasi. (Lihat Bioavailabilitas di bawah Farmakokinetik.)

Pasien yang saat ini menerima sediaan levodopa pelepasan segera: Hitung total dosis harian levodopa pasien saat ini dan ubah ke dosis awal yang sesuai dari kapsul pelepasan diperpanjang (lihat Tabel 1). Setelah konversi, sesuaikan dosis dan/atau interval dosis seperlunya berdasarkan toleransi pasien dan respons klinis. Pada pasien yang saat ini menerima karbidopa-levodopa dalam kombinasi dengan penghambat COMT (misalnya entacapone), mungkin perlu meningkatkan total dosis harian awal levodopa dalam kapsul pelepasan yang diperpanjang.

Tabel 1. Konversi dari Karbidopa pelepasan segera Sediaan Levodopa untuk Kapsul Karbidopa-Levodopa Pelepasan Diperpanjang (Rytary)117

Total Dosis Harian Levodopa dalam Karbidopa-Levodopa Pelepasan Segera

Total Dosis Harian Levodopa dalam Kapsul Pelepasan Diperpanjang

400–549 mg

855 mg (diberikan sebagai 3 kapsul [carbidopa 23,75 mg dan levodopa 95 mg] 3 kali sehari)

550–749 mg

1140 mg (diberikan dalam 4 kapsul [carbidopa 23,75 mg dan levodopa 95 mg] 3 kali sehari)

750–949 mg

1305 mg (diberikan dalam 3 kapsul [carbidopa 36,25 mg dan levodopa 145 mg] 3 kali sehari)

950–1249 mg

1755 mg (diberikan dalam 3 kapsul [carbidopa 48,75 mg dan levodopa 195 mg] 3 kali sehari)

≥1250 mg

2340 mg (diberikan sebagai 4 kapsul [carbidopa 48,75 mg dan levodopa 195 mg] 3 kali sehari) atau 2205 mg (diberikan dalam 3 kapsul [carbidopa 61,25 mg dan levodopa 245 mg] 3 kali sehari)

Pasien yang belum pernah menggunakan levodopa: Awalnya, carbidopa 23,75 mg/levodopa 95 mg (dalam bentuk kapsul extended-release) 3 kali sehari selama 3 hari pertama. Dapat ditingkatkan menjadi karbidopa 36,25 mg/levodopa 145 mg 3 kali sehari pada hari keempat pengobatan. Setelah itu, dosis dapat ditingkatkan berdasarkan toleransi pasien dan respon klinis hingga maksimal karbidopa 97,5 mg/levodopa 390 mg 3 kali sehari; jika diperlukan, frekuensi pemberian dosis dapat ditingkatkan hingga maksimal 5 kali sehari. Pertahankan pasien pada dosis serendah mungkin yang diperlukan untuk mencapai kontrol gejala yang memadai sambil meminimalkan efek samping.

Carbidopa, Levodopa, dan Entacapone Tablet Kombinasi Tetap Oral

Pasien yang saat ini menerima tablet konvensional carbidopa-levodopa dengan entacapone: Dapat diganti dengan kekuatan yang sesuai dari tablet kombinasi yang mengandung karbidopa dan levodopa dalam jumlah yang sama. Tidak ada pengalaman dalam transisi pasien yang menerima tablet lepas lambat karbidopa-levodopa atau sediaan karbidopa-levodopa yang tidak mengandung rasio 1:4.

Pasien yang saat ini tidak menerima entacapone: Awalnya dititrasi ke dosis yang dapat ditoleransi dan efektif menggunakan karbidopa terpisah tablet levodopa dan entacapone. Setelah dosis optimal ditetapkan, dapat mengubah pasien ke dosis yang sesuai dari tablet kombinasi karbidopa-levodopa-entacapone.

Tablet Carbidopa Oral

Carbidopa: 25 mg dengan dosis pertama carbidopa/levodopa setiap hari untuk pasien yang membutuhkan tambahan karbidopa; dosis tambahan 12,5 atau 25 mg dapat diberikan pada siang hari dengan setiap dosis karbidopa/levodopa.

Serbuk Inhalasi Oral Levodopa (Inbrija) Inhalasi Oral

Hirup isi 2 kapsul (total 84 mg) sebagai diperlukan untuk gejala “tidak aktif”, hingga 5 kali sehari.

Dosis maksimum yang dianjurkan per periode "off" adalah 84 mg dan dosis harian maksimum adalah 420 mg.

Suspensi Enteral Carbidopa-Levodopa (Duopa) Enteral

Dosis suspensi enteral carbidopa-levodopa terdiri dari 3 komponen: dosis pagi hari (biasanya diberikan selama 10-30 menit), infus terus menerus (diberikan selama 16 jam), dan dosis tambahan (yaitu dosis ekstra) sesuai kebutuhan untuk mengatasi gejala.

Sebelum memulai pengobatan, ubah pasien dari semua bentuk levodopa menjadi tablet karbidopa-levodopa oral segera (perbandingan 1:4). Dosis suspensi enteral didasarkan pada jumlah levodopa oral yang diminum pada hari sebelumnya.

Tentukan dosis awal suspensi enteral pagi hari (dalam mL) sebagai berikut: hitung jumlah total levodopa (dalam mg) pada hari pertama dosis karbidopa-levodopa pelepasan segera yang diminum pada hari sebelumnya. Ubah dosis ini (dalam mg) menjadi mL dengan mengalikannya dengan 0,8 dan membaginya dengan 20 mg/mL; tambahkan 3 mL tambahan untuk memperhitungkan volume priming.

Tentukan dosis awal suspensi enteral kontinu (dalam mL) sebagai berikut: hitung jumlah total levodopa dari dosis karbidopa-levodopa oral segera yang diminum sepanjang hari sebelumnya (lebih dari 16 jam bangun); jangan gunakan dosis yang diminum pada malam hari dalam perhitungan. Kurangi dosis levodopa oral pertama yang diminum pada hari sebelumnya (ditentukan dalam perhitungan dosis pagi hari) dari total dosis levodopa oral yang diminum selama 16 jam; bagi nilai ini dengan 20 mg/mL untuk mendapatkan dosis berkelanjutan yang harus diberikan selama 16 jam. Hitung laju infus per jam (dalam mL/jam) dengan membagi dosis kontinu dengan 16 jam.

Setelah hari pertama pengobatan, titrasi dosis harian pagi dan dosis kontinu berdasarkan respons individu dan tolerabilitas hingga diperoleh dosis yang stabil. diperoleh. (Lihat Batasan Peresepan.) Jika pasien mengalami periode “off” yang terus-menerus atau berkali-kali selama periode infus 16 jam, dapat meningkatkan dosis terus-menerus atau memberikan dosis tambahan. Pada pasien yang memerlukan pengobatan semalaman, formulasi levodopa-karbidopa oral lepas lambat dapat diberikan sebelum tidur setelah menghentikan infus enteral. Jika terjadi diskinesia atau efek samping lainnya, dosis terus menerus dapat dikurangi atau terapi dihentikan sementara sampai efek samping mereda. Konsultasikan informasi resep produsen untuk rekomendasi penyesuaian dosis.

Hindari penghentian terapi secara tiba-tiba atau pengurangan dosis secara cepat; ketika menghentikan terapi, kurangi dosis atau alihkan pasien ke terapi karbidopa-levodopa oral segera.

Batas Peresepan

Dewasa

Sindrom Parkinson Oral

Karbidopa: Pengalaman dengan dosis >200 mg setiap hari terbatas.

Kapsul lepas lambat karbidopa-levodopa: Produsen merekomendasikan dosis harian maksimum karbidopa 612,5 mg dan levodopa 2450 mg.

Tablet kombinasi tetap Carbidopa-levodopa-entacapone: Jika sediaan mengandung karbidopa 12,5–37,5 mg, levodopa 50–150 mg, dan entacapone 200 mg (Stalevo 50, 75, 100, 125, dan 150) digunakan, maksimal 8 tablet setiap hari. Jika digunakan sediaan yang mengandung karbidopa 50 mg, levodopa 200 mg, dan entacapone 200 mg (Stalevo 200), maksimal 6 tablet setiap hari.

Levodopa oral inhalasi: Dosis maksimum yang dianjurkan per periode "off" adalah 84 mg dan dosis harian maksimum adalah 420 mg.

Suspensi enteral karbidopa-levodopa: Dosis harian maksimum yang disarankan adalah 2000 mg komponen levodopa (yaitu, satu kaset per hari).

Peringatan

Kontraindikasi
  • Penggunaan bersamaan dengan inhibitor MAO nonselektif. (Lihat Obat dan Makanan Tertentu pada Interaksi.)
  • Glaucoma sudut tertutup.
  • Dikenal hipersensitivitas terhadap levodopa, karbidopa, atau bahan apa pun dalam formulasi.
    • Peringatan/Tindakan Pencegahan

    Peringatan

    Komplikasi Motorik

    Terapi yang berhubungan dengan diskinesia; pengurangan dosis levodopa-carbidopa atau agen antiparkinson lainnya mungkin diperlukan.

    Fluktuasi motorik juga dapat terjadi pada penggunaan jangka panjang. Dapat bermanifestasi sebagai efek “akhir dosis”, hilangnya efektivitas secara tiba-tiba dengan timbulnya akinesia secara tiba-tiba diikuti dengan kembalinya efektivitas secara tiba-tiba (fenomena “on-off”), atau pembekuan hipotonik secara tiba-tiba (pasien sering terjatuh saat mencoba berjalan).

    Efek Neuropsikiatri

    Gangguan kejiwaan dilaporkan. Amati pasien dengan cermat untuk mengetahui adanya depresi yang disertai kecenderungan bunuh diri. Depresi dilaporkan meningkat frekuensinya pada pasien yang menerima suspensi karbidopa-levodopa enteral dibandingkan dengan sediaan oral segera.

    Halusinasi dan pikiran atau perilaku abnormal (misalnya paranoia, kebingungan, gangguan psikotik, agitasi, delusi, delirium, perilaku seperti psikotik, disorientasi, perilaku agresif) dilaporkan dengan obat dopaminergik. Halusinasi umumnya terjadi segera setelah memulai terapi levodopa dan dapat diatasi dengan mengurangi dosis.

    Umumnya hindari penggunaan pada pasien dengan gangguan psikotik berat.

    Neuropati menyeluruh, paling sering ditandai sebagai sensorik atau sensorimotor, dilaporkan pada pasien yang menerima suspensi enteral karbidopa-levodopa. Temuan elektrodiagnostik paling konsisten dengan polineuropati aksonal. Evaluasi neuropati pasien sebelum dan selama pengobatan, terutama pada pasien yang sudah memiliki neuropati atau risiko neuropati. Suplementasi vitamin B dilaporkan menurunkan kejadian neuropati.

    Efek Kardiovaskular

    Risiko hipotensi ortostatik; biasanya tanpa gejala dan toleransi biasanya berkembang dalam beberapa bulan.

    Kejadian iskemik jantung dilaporkan dengan penggunaan beberapa sediaan.

    Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat MI yang memiliki sisa atrium, aritmia nodal atau ventrikel; memantau fungsi jantung di fasilitas dengan perawatan jantung intensif selama penyesuaian dosis awal.

    Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit kardiovaskular berat.

    Efek Pernafasan

    Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit paru berat (misalnya asma bronkial).

    Batuk adalah efek samping yang sering terjadi pada terapi inhalasi oral levodopa. Tidak ada perubahan penting secara klinis pada fungsi paru; Namun, bentuk sediaan ini tidak dianjurkan pada pasien PPOK, asma, atau penyakit paru kronis lainnya.

    Efek GI

    Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat tukak lambung; kemungkinan perdarahan GI bagian atas pada pasien ini.

    Komplikasi yang terkait dengan prosedur atau perangkat PEG-J (misalnya, bezoar; ileus; erosi/ulkus pada lokasi implan; perdarahan usus, iskemia, obstruksi, atau perforasi; intususepsi; pankreatitis; peritonitis; pneumoperitoneum; luka pasca operasi infeksi) dapat terjadi pada pasien yang menerima suspensi enteral carbidopa-levodopa; dapat mengakibatkan akibat yang serius seperti kematian atau perlunya pembedahan. Anjurkan pasien untuk segera memberi tahu dokter jika mereka mengalami sakit perut, sembelit berkepanjangan, mual, muntah, demam, atau tinja melanotik.

    Tertidur Saat Beraktivitas Sehari-hari dan Mengantuk

    Episode tertidur saat melakukan aktivitas kehidupan sehari-hari (misalnya, mengemudi) dilaporkan, terkadang mengakibatkan kecelakaan.

    Beberapa pasien tidak merasakan tanda-tanda peringatan (misalnya, rasa kantuk yang berlebihan) dan yakin bahwa mereka sudah sadar segera sebelum kejadian tersebut.

    Pantau pasien apakah ada rasa mengantuk atau mengantuk. Pasien mungkin tidak menyadari rasa kantuk atau kantuk sampai ditanyai secara langsung tentang efek samping tersebut selama aktivitas tertentu. Tanyakan kepada pasien tentang faktor apa saja yang dapat meningkatkan risiko mengantuk (misalnya obat penenang yang dikonsumsi bersamaan, adanya gangguan tidur).

    Pertimbangkan untuk menghentikan terapi jika pasien mengalami kantuk di siang hari atau tertidur selama aktivitas yang memerlukan partisipasi aktif (misalnya, percakapan, makan). Jika penggunaan obat dilanjutkan, anjurkan pasien untuk tidak mengemudi dan menghindari aktivitas lain yang berpotensi membahayakan. (Lihat Nasihat untuk Pasien.) Tidak cukup informasi untuk menentukan apakah pengurangan dosis akan menghilangkan efek samping ini.

    Hiperpireksia dan Kebingungan

    Kompleks gejala menyerupai sindrom neuroleptik maligna (NMS; misalnya suhu tinggi, kekakuan otot, perubahan kesadaran, ketidakstabilan otonom) dilaporkan setelah pengurangan dosis atau penghentian levodopa secara tiba-tiba.

    Amati pasien dengan cermat ketika dosis dikurangi atau obat dihentikan; sangat penting pada pasien yang menerima terapi bersamaan dengan agen antipsikotik.

    Kewaspadaan Umum

    Evaluasi fungsi hati, hematopoietik, kardiovaskular, dan ginjal secara berkala.

    Penggunaan Kombinasi Tetap

    Bila sediaan kombinasi tetap yang mengandung levodopa, karbidopa, dan entacapone (Stalevo) digunakan, perhatikan tindakan pencegahan dan kontraindikasi yang biasa terkait dengan semua obat dalam sediaan.

    Glaukoma

    Dapat meningkatkan TIO pada pasien dengan glaukoma; gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan glaukoma sudut terbuka yang terkontrol dengan baik dan pantau TIO. (Lihat Kontraindikasi di bagian Perhatian.)

    Gangguan Endokrin

    Gunakan dengan hati-hati.

    Pantau pasien diabetes dengan cermat; levodopa dapat mempengaruhi kontrol glikemik.

    Melanoma

    Studi epidemiologi menunjukkan pasien dengan sindrom parkinson memiliki risiko dua kali lipat hingga enam kali lipat lebih tinggi terkena melanoma dibandingkan populasi umum. Tidak jelas apakah peningkatan risiko disebabkan oleh sindrom parkinson atau faktor lain (misalnya obat yang digunakan untuk mengobati penyakit).

    Pantau melanoma secara sering dan teratur. Pabrikan merekomendasikan pemeriksaan kulit berkala yang dilakukan oleh individu yang memiliki kualifikasi yang sesuai (misalnya dokter kulit).

    Dorongan yang intens

    Desakan yang intens (misalnya, dorongan untuk berjudi, peningkatan dorongan seksual, dorongan intens lainnya) dan ketidakmampuan untuk mengendalikan dorongan tersebut dilaporkan pada beberapa pasien yang menerima obat antiparkinson yang meningkatkan tonus dopaminergik sentral (termasuk levodopa-carbidopa) . Desakan berhenti dalam beberapa kasus ketika dosis dikurangi atau obat dihentikan.

    Pertimbangkan untuk mengurangi dosis atau menghentikan terapi jika pasien mengalami desakan tersebut.

    Fenilketonuria dengan Tablet yang Disintegrasi Secara Oral

    Levodopa-carbidopa tablet yang disintegrasi secara oral mengandung aspartam (NutraSweet), yang dimetabolisme di saluran pencernaan menjadi fenilalanin.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Tidak ada penelitian yang memadai dan terkontrol dengan baik pada wanita hamil; dalam penelitian reproduksi hewan, penurunan kelangsungan hidup anak anjing dan efek teratogenik (misalnya malformasi visceral dan tulang) diamati.

    Pertimbangkan risiko versus manfaat pada wanita yang berpotensi melahirkan anak.

    Laktasi

    Levodopa didistribusikan ke dalam ASI; hati-hati disarankan. Karbidopa didistribusikan ke dalam susu pada tikus; tidak diketahui apakah karbidopa didistribusikan ke dalam ASI.

    Hati-hati pada wanita menyusui. Pertimbangkan manfaat yang diketahui dari menyusui serta kebutuhan klinis ibu akan obat tersebut dan potensi efek samping pada bayi akibat obat atau kondisi ibu yang mendasarinya.

    Penggunaan pada Anak

    Keamanan dan kemanjuran belum diketahui pada anak <18 tahun usia.

    Penggunaan Geriatri

    Persiapan oral: Tidak ada perbedaan keseluruhan dalam keamanan atau kemanjuran dibandingkan dengan orang dewasa muda.

    Inhalasi oral Levodopa: Batuk, infeksi saluran pernapasan atas, mual, muntah, nyeri ekstremitas, dan perubahan warna sekret hidung dilaporkan dengan frekuensi lebih tinggi pada pasien geriatri berusia ≥65 tahun dibandingkan orang dewasa muda.

    Gangguan Hati

    Gunakan dengan hati-hati.

    Gangguan Ginjal

    Gunakan dengan hati-hati.

    Efek Merugikan yang Umum

    Dskinesia, mual, muntah, sakit kepala, insomnia, mimpi tidak normal, mulut kering, gelisah, sembelit, hipotensi ortostatik.

    Inhalasi oral Levodopa: Batuk, mual, infeksi saluran pernapasan atas, perubahan warna dahak.

    Suspensi enteral karbidopa-levodopa: Komplikasi pemasangan alat, mual, depresi, edema perifer, hipertensi, infeksi saluran pernapasan atas, nyeri orofaring, atelektasis, eritema di tempat sayatan.

    Apa pengaruh obat lain Levodopa/Carbidopa

    Obat dan Makanan Tertentu

    Obat atau Makanan

    Interaksi

    Komentar

    Agen antikolinergik

    Potensi penurunan tremor dan/atau eksaserbasi gerakan tak sadar yang abnormal

    Kemungkinan keterlambatan penyerapan levodopa dan peningkatan metabolisme lambung levodopa

    Antidepresan, trisiklik

    Potensi hipertensi dan diskinesia

    Gunakan secara bersamaan dengan hati-hati

    Agen antipsikotik (fenotiazin, butirofenon, risperidone)

    Kemungkinan pengurangan efek terapeutik levodopa

    Kemungkinan peningkatan risiko NMS (lihat Hiperpireksia dan Kebingungan dalam Perhatian)

    Amati pasien atas hilangnya efek terapeutik

    Benzodiazepin

    Kemungkinan pengurangan efek terapeutik levodopa dengan klordiazepoksida atau Diazepam

    Gunakan secara bersamaan dengan hati-hati

    Agen pengurang dopamin (misalnya reserpin, tetrabenazine )

    Tidak dianjurkan penggunaan bersamaan

    Agen antihipertensi

    Potensi menimbulkan gejala hipotensi postural

    Potensi efek toksik pada SSP seperti psikosis dengan metildopa

    Penyesuaian dosis obat antihipertensi mungkin diperlukan

    Persiapan zat besi

    Kemungkinan penurunan penyerapan levodopa dan karbidopa

    Berikan secara bersamaan dengan hati-hati dan pantau pasien untuk melihat gejala parkinson yang memburuk; beberapa dokter menganjurkan agar suplemen zat besi dikonsumsi setidaknya 2 jam sebelum atau sesudah levodopa

    Isoniazid

    Kemungkinan pengurangan efek terapeutik levodopa

    Amati pasien jika terjadi kehilangan efek terapeutik

    Inhibitor MAO

    Potensi hipertensi, sakit kepala, hipereksitabilitas dengan inhibitor MAO nonselektif

    Kemungkinan hipotensi ortostatik parah dengan selegiline

    Kontraindikasi dengan inhibitor MAO nonselektif; hentikan inhibitor MAO nonselektif setidaknya 2 minggu sebelum memulai levodopa

    Dapat diberikan bersamaan dengan inhibitor MAO selektif (misalnya, selegiline) dengan hati-hati

    Metoklopramid

    Kemungkinan peningkatan bioavailabilitas levodopa

    Kemungkinan pengurangan efek terapeutik levodopa

    Papaverine

    Kemungkinan pengurangan efek terapeutik levodopa

    Gunakan secara bersamaan dengan hati-hati dan amati pasien terhadap hilangnya efek terapeutik

    Phenytoin

    Kemungkinan pengurangan efek terapeutik levodopa

    Gunakan secara bersamaan dengan hati-hati dan amati pasien untuk mengetahui hilangnya efek terapeutik

    Protein

    Makanan berprotein tinggi dapat mengganggu penyerapan levodopa

    Penafian

    Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

    Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

    Kata Kunci Populer