Linezolid

Márkanevek: Zyvox
Kábítószer osztály: Neoplasztikus szerek

Használata Linezolid

Légzőrendszeri fertőzések

Közösségben szerzett tüdőgyulladás (CAP) kezelése, beleértve a fogékony Streptococcus pneumoniae által okozott, egyidejű bakteremiával összefüggő fertőzéseket.

A érzékeny Staphylococcus aureus által okozott CAP kezelése (csak meticillinre érzékeny [oxacillinre érzékeny] törzsek). A meticillin-rezisztens S. aureus† [off-label] (MRSA; más néven oxacillin-rezisztens S. aureus vagy ORSA) által okozott CAP kezelésére is ajánlott.

Arra fogékony fertőzés által okozott nozokomiális tüdőgyulladás kezelése S. aureus (beleértve az MRSA-t) vagy S. pneumoniae.

Nem javasolt Gram-negatív baktériumok által okozott légúti fertőzések kezelésére. Ha dokumentált vagy feltételezett kórokozók között Gram-negatív baktériumok is szerepelnek, akkor feltétlenül szükséges a Gram-negatív baktériumok elleni fertőzésgátló hatóanyag egyidejű alkalmazása.

A tüdőgyulladás kezelésével kapcsolatos információkért tekintse meg az IDSA aktuális klinikai gyakorlati irányelveit, amelyek a következő címen érhetők el: [Web].

Bőr- és bőrszerkezeti fertőzések

Az érzékeny S. aureus (csak meticillinre érzékeny [oxacillinre érzékeny] törzsek) vagy S. pyogenes (A csoport β-) által okozott szövődménymentes bőr- és bőrszerkezeti fertőzések kezelése hemolitikus streptococcusok, GAS).

Az érzékeny S. aureus (beleértve az MRSA-t), S. pyogenes vagy S. agalactiae (B csoportú streptococcusok) által okozott komplikált bőr- és bőrszerkezeti fertőzések (beleértve a diabéteszes lábfertőzéseket is) egyidejű osteomyelitis nélkül történő kezelése GBS).

Nem értékelték decubitus fekélyek kezelésére.

Nem javasolt Gram-negatív baktériumok által okozott bőr- és bőrszerkezeti fertőzések kezelésére. Ha a dokumentált vagy feltételezett kórokozók Gram-negatív baktériumokat is tartalmaznak, akkor feltétlenül szükséges a Gram-negatív baktériumok elleni fertőzésgátló hatóanyag egyidejű alkalmazása.

A bőr- és bőrszerkezeti fertőzések kezelésével kapcsolatos információkért forduljon az aktuális IDSA-hoz. klinikai gyakorlati irányelvek elérhetők a [Web] oldalon.

Vancomycin-rezisztens Enterococcus faecium fertőzések

Az érzékeny vancomycin-rezisztens Enterococcus faecium által okozott fertőzések kezelése, beleértve az egyidejű bakteremiával összefüggő fertőzéseket.

A vancomycin-rezisztens vagy multirezisztens E. faecium által okozott natív billentyű- vagy protézisbillentyű-fertőző endocarditis† [off-label] kezelésére használták. Az AHA azt javasolja, hogy a penicillinekre, aminoglikozidokra és vankomicinre rezisztens enterococcusoknak tulajdonítható fertőző endocarditisben szenvedő betegeket fertőző betegségekben, kardiológiában, szív- és érrendszeri sebészetben, klinikai gyógyszerészetben és szükség esetén gyermekgyógyászati ​​szakemberekből álló csapat kezelje.

A fertőző endocarditis és szövődményeinek diagnosztizálásával és kezelésével kapcsolatos információkért, beleértve az enterococcus endocarditis fertőzés elleni kezelését, tekintse meg a [Web] oldalon elérhető aktuális AHA-irányelveket.

Tuberculosis

Több gyógyszeres kezelési rendben alkalmazzák a Mycobacterium tuberculosis által okozott multirezisztens (MDR) tuberkulózis kezelésére† (azaz az izoniaziddal és rifampinnal szemben rezisztens M. tuberculosis okozta) [nem jelzett] ). Az ATS, a CDC és az IDSA kijelenti, hogy a linezolid egyike azon különféle lehetőségeknek, amelyek megfontolandóak az MDR tuberkulózis kezelésére használt, több gyógyszeres kezelési rendekbe való beillesztéshez. A WHO azt javasolja, hogy a linezolidot a multidrug- vagy rifampin-rezisztens (MDR/RR) tuberkulózis hosszabb távú (≥18 hónapos) több gyógyszeres kezelésében alkalmazzák.

3 gyógyszeres kombinációban alkalmazzák. bedaquilint és pretomanidot tartalmazó kezelési rend az extenzíven gyógyszerrezisztens (XDR) tüdőtuberkulózis (azaz izoniaziddal, rifampinnal, bármely fluorokinolonnal és legalább egy injektálható tuberkulózis elleni szerrel szemben rezisztens M. tuberculosis által okozott) vagy a kezelést intoleráns vagy nem reagáló MDR tüdőtuberkulózis. A WHO kijelenti, hogy a pretomanid, a bedaquilin és a linezolid (más néven BPaL) 3 gyógyszeres sémája alkalmazható MDR tuberkulózis kezelésére olyan betegeknél, akik korábban nem kaptak sem bedaquilint, sem linezolidot (vagy ≤2 hétig kapták a gyógyszereket). és dokumentált bizonyítékokkal rendelkeznek arra vonatkozóan, hogy az MDR törzs egy fluorokinolonnal szemben is rezisztens.

Az MDR-ben vagy XDR-tuberculosisban szenvedő betegeknél nagy a kockázata a kezelés sikertelenségének és további gyógyszerrezisztencia kialakulásának. Az ATS, a CDC és az IDSA azt javasolja, hogy az ilyen betegeket irányítsák be, vagy kérjenek konzultációt a helyi vagy állami egészségügyi osztályok vagy a CDC által meghatározott speciális kezelőközpontból.

Az MDR és XDR tuberkulózis kezelésével kapcsolatos további információkért tekintse meg az ATS/CDC/IDSA és a WHO aktuális irányelveit.

Kapcsoljon gyógyszereket

Hogyan kell használni Linezolid

Adminisztráció

Szájon át vagy iv. infúzióval kell beadni.

Amennyiben klinikailag megfelelő, az intravénás beadási mód átváltható orálisra, dózismódosítás nélkül.

Kerülje a nagy mennyiségű, magas tiramintartalmú ételt vagy italt. linezolid kezelés alatt. (Lásd: Monoamin-oxidáz gátlás a Figyelmeztetések alatt.)

Szájon át történő alkalmazás

Az étkezéstől függetlenül, szájon át alkalmazva.

Feloldás

A por belsőleges szuszpenzióhoz való feloldása az adagolás időpontjában a palackon megadott mennyiségű víz hozzáadásával 100 mg/5 ml szuszpenziót kapunk. Miután finoman megütögette a palackot a por fellazítása érdekében, két részletben adjon hozzá vizet, és minden egyes adagolás után alaposan keverje fel.

Minden adag beadása előtt óvatosan keverje össze a szuszpenziót úgy, hogy az üveget 3-5 alkalommal megfordítja; ne rázza fel.

Intravénás beadás

Az oldatokkal és a gyógyszerekkel kapcsolatos kompatibilitási információkért lásd: Kompatibilitás a Stabilitás alatt.

Az egyszer használatos linezolid injekciós tartályok intravénás infúzióhoz további hígítás nélkül kell beadni. Ne használja a tartályokat sorba kapcsolva; ne adjon adalékanyagokat az oldatba.

Beadási sebesség

Intravénás infúzióban, 30-120 perc alatt adandó be.

Adagolás

A gyártó nyilatkozik a gyógyszer biztonságosságáról és hatásosságáról. 28 napos linezolid kezelést nem értékeltek kontrollált klinikai vizsgálatokban. A gyógyszert hosszabb ideig alkalmazzák, ha több gyógyszeres kezelési rendben alkalmazzák az MDR tuberkulózis kezelésére.

Gyermekbetegek

Általános adagolás újszülöttek számára szájon át vagy IV

Újszülöttek: a gyártó 12 óránként 10 mg/ttkg-ot javasol kezdetben 7 naposnál fiatalabb koraszülötteknél; megfontolhatja a 10 mg/ttkg 8 óránkénti adagot azoknál, akiknél nem reagálnak megfelelően. A gyártó 10 mg/kg-ot javasol 8 óránként minden 7 naposnál idősebb újszülöttnél.

7 naposnál fiatalabb újszülöttek: Az AAP 10 mg/ttkg-ot javasol 12 óránként a 34 hétnél fiatalabb terhességi korú és 10 mg/ttkg 8 óránként a 34 hétnél idősebb gesztációs korúaknál.

8–28 napos újszülöttek: Az AAP 10 mg/kg-ot javasol 8 óránként, függetlenül a terhességi kortól.

Légúti fertőzések Közösségben szerzett vagy kórházi tüdőgyulladás orális vagy IV

Gyermekek 7 naptól 11 éves korig: 10 mg/kg 8 óránként 10-14 napon keresztül.

12 évesnél idősebb serdülők : 600 mg 12 óránként 10-14 napon keresztül.

Bőr- és bőrszerkezeti fertőzések Szövődménymentes bőr- és bőrszerkezeti fertőzések szájüregi

Gyermekek 7 naptól 4 éves korig: 10 mg/kg 8 óránként 10-10 14 nap.

5-11 éves gyermekek: 10 mg/kg 12 óránként 10-14 napon keresztül.

12 évesnél idősebb serdülők: 600 mg 12 óránként 10-14 napig.

Szövődményes bőr- és bőrszerkezeti fertőzések szájon át vagy iv.

Gyermekek 7 naptól 11 éves korig: 10 mg/kg 8 óránként 10-14 napon keresztül.

12 évesnél idősebb serdülők: 600 mg 12 óránként 10-14 napon keresztül.

Vankomicin-rezisztens Enterococcus faecium Fertőzések Orális vagy IV

Gyermekek 7 naptól 11 éves korig: 10 mg/kg 8 óránként 14-28 napon keresztül.

12 évesnél idősebb serdülők: 600 mg 12 óránként 14-28 napon keresztül.

Felnőttek

Légúti fertőzések Közösségben szerzett vagy kórházi tüdőgyulladás szájon át vagy intravénásán

600 mg 12 óránként 10-14 napon keresztül.

Bőr és bőrszerkezet fertőzések Szövődménymentes bőr és Bőrszerkezeti fertőzések szájon át

400 mg 12 óránként 10-14 napon keresztül.

Bonyolult bőr- és bőrszerkezeti fertőzések szájon át vagy intravénásan

600 mg 12 óránként 10-14 napon keresztül.

Vankomicin - rezisztens Enterococcus faecium fertőzések Orális vagy IV

600 mg 12 óránként 14-28 napon keresztül.

Aktív tuberkulózis XDR vagy kezelésre nem reagáló vagy nem reagáló MDR tüdőtuberkulózis orális

1,2 g naponta 26 héten keresztül . Myelosuppressio, perifériás neuropathia vagy opticus neuropathia esetén a dózis napi 600 mg-ra történő módosítása, további napi 300 mg-ra történő csökkentése vagy a linezolid-terápia megszakítása válhat szükségessé.

Orális pretomaniddal (200 mg) együtt kell alkalmazni. naponta egyszer 26 héten át) és a bedaquilin (400 mg naponta egyszer 2 héten keresztül, majd 200 mg hetente háromszor [az adagok között legalább 48 óra telje el] 24 héten keresztül).

A 3 gyógyszerből álló kombináció 26 hétig kell folytatni, de szükség esetén 26 hétnél tovább is meghosszabbítható.

Speciális populációk

Májkárosodás

Enyhe vagy közepes fokú májkárosodás (gyermek- Pugh A vagy B osztály): Az adagolás módosítása nem szükséges.

Súlyos májkárosodás: a farmakokinetikát nem értékelték.

Vesekárosodás

Az adagolás módosítása nem szükséges. Vegye figyelembe, hogy a linezolid metabolitok felhalmozódhatnak vesekárosodásban szenvedő betegeknél; klinikai jelentősége ismeretlen. (Lásd: Vesekárosodás a Figyelmeztetések alatt.)

Hemodializált betegek: A linezolid adagokat a dialízis után kell beadni.

Idősebb betegek

Az adagolás módosítása nem szükséges.

Figyelmeztetések

Ellenjavallatok
  • Ismert túlérzékenység a linezoliddal vagy a készítmény bármely összetevőjével szemben.
  • Jelenlegi vagy közelmúltbeli (a utolsó 2 hét) kezelés olyan gyógyszerekkel, amelyek gátolják a MAO A-t vagy B-t (pl. izokarboxazid, fenelzin). (Lásd: Specifikus gyógyszerek a Kölcsönhatások alatt.)
    • Figyelmeztetések/Óvintézkedések

    Hematológiai hatások

    Mieloszuppressziót (anaemia, leukopenia, pancytopenia, thrombocytopenia) jelentettek.

    A felnőtt és fiatal kutyákon és patkányokon végzett toxicitási vizsgálatok myelosuppresszióra (csontvelő-hipocellularitásra/csökkent vérképzésre) utalnak; csökkent extramedulláris hematopoiesis a lépben és a májban; a keringő eritrociták, leukociták és vérlemezkék szintjének csökkenése, valamint limfoid kimerülés a csecsemőmirigyben, nyirokcsomókban és lépben.

    A linezolid-kezelés alatt hetente ellenőrizze a CBC-t, különösen azoknál, akik kapnak gyógyszer több mint 2 hétig, és azoknál, akiknél már fennáll a mieloszuppresszió, egyidejűleg csontvelő-szuppresszióval járó gyógyszereket kapnak, vagy olyan krónikus fertőzésben szenvednek, amelyet egyidejű fertőzésellenes kezeléssel kezeltek vagy kezelnek.

    Fontolják meg a kezelés abbahagyását. linezolid, ha mieloszuppresszió alakul ki vagy romlik. A hematológiai paraméterek általában a kezelés előtti értékek felé emelkedtek a gyógyszer abbahagyását követően.

    Perifériás és optikai neuropátia

    Perifériás és optikai neuropátiákról számoltak be linezoliddal kezelt felnőtteknél és gyermekeknél, főként azoknál, akik több mint 28 napig kapták a gyógyszert. A linezolid több mint 28 napon át történő alkalmazása esetén látásvesztésig terjedő optikai neuropátiáról számoltak be. Homályos látásról számoltak be néhány olyan betegnél, akik kevesebb, mint 28 napig kapták a gyógyszert.

    Ha a beteg látásromlás tüneteit tapasztalja (például megváltozik a látásélesség vagy a színlátás, homályos látás, látótérhiba), haladéktalanul szemészeti értékelés. Kövesse nyomon a látásfunkciót minden olyan betegnél, aki hosszabb ideig (vagyis 3 hónapon át) linezolidot kap. Ezen túlmenően minden új látástünetről számoló betegnél ellenőrizze a látásfunkciót, függetlenül a linezolid-kezelés hosszától.

    Ha perifériás vagy optikai neuropátia fordul elő, mérlegelje a linezolid-kezelés folytatásának lehetséges előnyeit a kockázatokkal szemben.

    Szerotonin szindróma

    Szerotonin szindróma (beleértve néhány halálos kimenetelt is), amelyet olyan betegeknél jelentettek, akik szerotonerg gyógyszerekkel egyidejűleg linezolidot kaptak. A szerotonin szindróma jelei és tünetei közé tartoznak a mentális változások (zavartság, hiperaktivitás, memóriazavarok), izomrángások, túlzott izzadás, hidegrázás, remegés, hasmenés, koordináció elvesztése és/vagy láz.

    A legtöbb jelentett eset fordult elő. linezolidot SSRI-kkel vagy SNRI-kkel egyidejűleg kapó betegeknél. Az FDA nem jutott arra a következtetésre, hogy a linezolid és más, kisebb szerotonerg aktivitású gyógyszerekkel (pl. triciklikus antidepresszánsok, MAO-gátlók) egyidejű alkalmazása az SSRI-k vagy SNRI-k esetében jelentett kockázathoz hasonló kockázattal jár-e.

    Kivéve, ha figyelembe vesszük. klinikailag megfelelő, és a betegek gondosan monitorozhatók a szerotonin szindróma vagy neuroleptikus malignus szindróma-szerű (NMS-szerű) reakciók jelei és/vagy tünetei tekintetében, ne alkalmazzon linezolidot karcinoid szindrómában szenvedő betegeknél, vagy SSRI-ket, triciklikus antidepresszánsokat, szerotonin 5-öt kapó betegeknél. -HT1 receptor agonisták (triptánok), meperidin, Bupropion vagy buspiron. (Lásd a Speciális gyógyszerek részt a Kölcsönhatások alatt.)

    Azokban az esetekben, amikor a beteg már szerotonerg antidepresszánst vagy buspiront kap, és sürgős linezolid kezelésre van szükség (pl. MRSA vagy vancomycin-rezisztens E. által okozott életveszélyes fertőzés. faecium) és a linezolid alternatívái nem állnak rendelkezésre, és a gyógyszer potenciális előnyei meghaladják a szerotonin szindróma vagy az NMS-szerű reakciók kockázatát, azonnal hagyja abba a szerotonerg antidepresszáns alkalmazását, és adjon linezolidot. A szerotonin szindróma vagy az NMS-szerű reakciók (pl. hipertermia, merevség, myoclonus, autonóm instabilitás, mentális állapotváltozások, beleértve a delíriumig és kómáig terjedő extrém izgatottságot) megfigyelése 2 hétig (fluoxetin alkalmazása esetén 5 hét) vagy 24 éves korig órával az utolsó linezolid adag után, attól függően, hogy melyik következik be előbb. Figyelje meg az antidepresszáns abbahagyásával kapcsolatos tüneteket is.

    Halálozás

    Egy súlyos beteg, intravaszkuláris katéterrel összefüggő fertőzésben szenvedő betegeken végzett vizsgálatban† [off-label] a mortalitás magasabb volt a linezoliddal kezelt betegeknél, mint azoknál a betegeknél, akik összehasonlító fertőzésellenes szert (vankomicint) kaptak. oxacillin, dicloxacillin); A betegek Gram-negatív fertőzés esetén is kaphatnak egyidejű kezelést. Nem volt különbség a mortalitásban a linezolid és a komparátor kezelések között azoknál a betegeknél, akiknél az alaptenyészetben csak Gram-pozitív baktériumokat azonosítottak; a mortalitás magasabb volt azoknál a linezoliddal kezelt betegeknél, akik Gram-negatív bakteriális fertőzésben, kevert Gram-pozitív és Gram-negatív fertőzésben szenvedtek, vagy a kiinduláskor nem azonosítottak kórokozót. Az ok-okozati összefüggést nem állapították meg.

    Az FDA nem hagyta jóvá a katéterrel összefüggő bakteriémia vagy a katéter helyén fellépő fertőzések kezelésére; Gram-negatív bakteriális fertőzések kezelésére nem engedélyezett.

    Monoamin-oxidáz gátlás

    A linezolid a MAO gyenge, nem szelektív, reverzibilis inhibitora, és potenciálisan kölcsönhatásba léphet MAO-gátlókkal, valamint adrenerg és szerotonerg szerekkel. (Lásd: Specifikus gyógyszerek a kölcsönhatások alatt.)

    Szignifikáns nyomáskifejezési választ jelentettek, ha 100 mg-nál nagyobb tiramint alkalmaztak linezoliddal kezelt felnőtteknél. Utasítsa a betegeket, hogy a linezolid-kezelés alatt kerüljék a nagy mennyiségű, magas tiramintartalmú ételeket vagy italokat. A magas tiramin tartalmú élelmiszerek közé tartoznak azok, amelyek fehérje változáson mentek keresztül érlelés, erjesztés, pácolás vagy füstölés következtében az íz javítása érdekében (pl. érlelt sajtok, fermentált vagy levegőn szárított hús, savanyú káposzta, szójaszósz, csap sör, vörösbor). Vegye figyelembe, hogy bármely fehérjedús élelmiszer tiramintartalma megnőhet, ha hosszabb ideig tárolják vagy nem megfelelően hűtik.

    Hipertónia kockázata

    Hacsak nem figyelik a vérnyomás esetleges emelkedését, ne alkalmazzon linezolidot kontrollálatlan magas vérnyomásban, feokromocitómában vagy thyrotoxicosisban szenvedő betegeknél, illetve olyan betegeknél, akik direkt vagy közvetett hatású szimpatomimetikus szereket (pl. pszeudoefedrin), vazopresszor szerek (pl. epinefrin, noradrenalin) vagy dopaminerg szerek (például dopamin, dobutamin). (Lásd: Specifikus gyógyszerek a Kölcsönhatások alatt.)

    Tejsavas acidózis

    Tejsavas acidózisról számoltak be, amelyet visszatérő hányinger és hányás jellemez. Azon betegeknél, akiknél a linezolid kezelés alatt visszatérő hányinger és hányás, megmagyarázhatatlan acidózis vagy alacsony bikarbonátkoncentráció alakul ki, azonnali orvosi vizsgálaton kell részt venni.

    Rohamok

    Jelentett rohamok; a kórelőzményben szereplő görcsrohamok vagy egyes esetekben a rohamok kockázati tényezői.

    Hipoglikémia

    Tünetekkel járó hypoglykaemiát jelentettek diabetes mellitusban szenvedő betegeknél, akik linezolidot inzulinnal vagy orális hipoglikémiás szerekkel egyidejűleg kaptak.

    Bár a linezolid és a hipoglikémia közötti ok-okozati összefüggést nem állapították meg, a cukorbetegek óvatossága mellitusz a linezolid-kezelés alatti hypoglykaemia lehetőségéről.

    Ha hipoglikémia lép fel, szükség lehet az inzulin vagy az orális antidiabetikumok adagjának csökkentésére, vagy a linezolid, az inzulin vagy az orális antidiabetikumok adásának abbahagyására.

    Érzékenységi reakciók

    Beszámoltak anafilaxiáról, angioödémáról és bullosus bőrbetegségekről, beleértve a súlyos bőr mellékhatásokat (SCAR), például toxikus epidermális nekrolízist és Stevens-Johnson-szindrómát.

    A fogak elszíneződése

    Felszíni fog- és nyelvelszíneződésről számoltak be. Az ismert kimenetelű esetekben a fogak elszíneződése professzionális fogtisztítással (kézi vízkőmentesítés) eltávolítható volt.

    Fenilketonúria

    A belsőleges szuszpenzió aszpartámot tartalmaz, amely a gyomor-bél traktusban metabolizálódik, így 5 ml szuszpenzióban 20 mg fenilalanin keletkezik.

    A Linezolid tabletta nem tartalmaz aszpartámot, ezért fenilketonuriában (azaz a fenilalanin-hidroxiláz homozigóta genetikai hiányában) szenvedő egyéneknél és más olyan egyéneknél kell alkalmazni, akiknek korlátozniuk kell a fenilalanin bevitelüket.

    Superinfekcióval/Clostridioides difficile-vel összefüggő hasmenés és vastagbélgyulladás (CDAD)

    Nem fogékony organizmusok lehetséges megjelenése és túlszaporodása. Figyelmesen figyelje; megfelelő terápiát kell alkalmazni, ha felülfertőződés lép fel.

    A fertőzés elleni szerekkel történő kezelés megváltoztatja a normál vastagbélflórát, és lehetővé teheti a Clostridioides difficile (korábban Clostridium difficile) túlszaporodását.

    C. difficile fertőzés (CDI) és C. difficile-asszociált hasmenés és vastagbélgyulladás (CDAD; más néven antibiotikum-asszociált hasmenés és vastagbélgyulladás vagy pszeudomembranosus colitis) szinte minden fertőzésellenes szerrel, beleértve a linezolidot is, jelentették, és súlyossága az enyhe hasmenéstől a végzetes vastagbélgyulladásig terjedhet. A C. difficile A és B toxinokat termel, amelyek hozzájárulnak a CDAD kialakulásához; A hipertoxint termelő C. difficile törzsek fokozott morbiditással és mortalitással járnak, mivel ellenállóak lehetnek a fertőzés elleni szerekkel, és kolektómiára lehet szükség.

    Fontoljuk meg a CDAD-t, ha hasmenés alakul ki a terápia alatt vagy után, és ennek megfelelően kezeljük. Gyűjtsön össze gondos kórtörténetet, mivel a CDAD akár 2 hónappal a fertőzésellenes terápia abbahagyása után is előfordulhat.

    Ha a CDAD gyanúja vagy megerősítése fennáll, lehetőség szerint hagyja abba a nem C. difficile elleni fertőzésellenes szerek alkalmazását. . Kezdje el a megfelelő fertőzésellenes terápiát a C. difficile ellen (pl. fidaxomicin, vancomycin, metronidazol), szupportív terápiát (pl. folyadék- és elektrolitkezelés, fehérjepótlás) és sebészeti értékelést, ha klinikailag indokolt.

    A fertőzés elleni szerek kiválasztása és alkalmazása

    A linezolid csak bizonyos Gram-pozitív baktériumok által okozott fertőzések kezelésére javallt. A gyógyszernek nincs klinikai aktivitása a Gram-negatív baktériumokkal szemben, és nem javallott Gram-negatív baktériumok által okozott fertőzések kezelésére.

    A Gram-negatív baktériumok elleni fertőzésgátló hatóanyag egyidejű alkalmazása feltétlenül szükséges. ha dokumentált vagy feltételezett kórokozók között Gram-negatív baktériumok is vannak. (Lásd: Alkalmazások.)

    A több mint 28 napig adott linezolid biztonságosságát és hatásosságát kontrollált klinikai vizsgálatokban nem értékelték. (Lásd: Adagolás az Adagolás és beadás alatt.)

    A gyógyszerrezisztens baktériumok kialakulásának csökkentése, valamint a linezolid és más antibakteriális szerek hatékonyságának megőrzése érdekében csak olyan fertőzések kezelésére használja, amelyek bizonyítottan vagy erősen gyaníthatóan érzékeny baktériumok okozzák.

    A fertőzés elleni terápia kiválasztásakor vagy módosításakor használja a tenyésztés és az in vitro érzékenységi vizsgálat eredményeit. Ilyen adatok hiányában vegye figyelembe a helyi epidemiológiát és érzékenységi mintákat az empirikus terápia fertőzésellenes szerek kiválasztásakor.

    Információ az antibakteriális szerek in vitro érzékenységi vizsgálatának vizsgálati módszereiről és minőség-ellenőrzési szabványairól, valamint az ilyen szerek specifikus értelmezési kritériumairól. Az FDA által elismert tesztek a [Web] oldalon érhetők el. A legtöbb antibakteriális szer, köztük a linezolid esetében az FDA elismeri a Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI) által közzétett szabványokat.

    Speciális populációk

    Terhesség

    A linezolid terhes nőknél történő alkalmazására vonatkozó közzétett és a forgalomba hozatalt követő esetjelentésekből származó rendelkezésre álló adatok nem azonosították a súlyos születési rendellenességek, vetélés vagy káros anyai vagy magzati következmények gyógyszerrel összefüggő kockázatát

    Egerekben, patkányokban és nyulakban a linezolid nem volt teratogén; azonban embrió-magzati toxicitásokról számoltak be (pl. poszt-implantációs embrióelhalás, csökkent magzati testtömeg, fokozott bordaporc-fúzió, csökkent csontosodás).

    Szoptatás

    Eloszlik az anyatejbe; nem ismert, hogy a gyógyszer hatással van-e a szoptatott csecsemőre vagy a tejtermelésre.

    Fontoljuk meg a szoptatás előnyeit és a linezolid fontosságát a nő számára, valamint a szoptatott gyermekre gyakorolt ​​lehetséges káros hatásokat. gyógyszertől vagy az anyai alapállapottól.

    Ha szoptató nőnél alkalmazzák, a gyártó azt javasolja, hogy ellenőrizze a szoptatott csecsemő hasmenését és hányását, mivel ezek a linezoliddal kezelt csecsemőknél jelentett leggyakoribb mellékhatások.

    Szaporodási potenciállal rendelkező hímek

    Állatkísérletek eredményei alapján a linezolid reverzibilisen károsíthatja a hímek termékenységét.

    Felnőtt hím patkányoknál a termékenység és a szaporodási teljesítmény reverzibilis csökkenéséről számoltak be. A termékenységre gyakorolt ​​hatást a megváltozott spermatogenezis közvetítette; az érintett spermatidok abnormálisan kialakult és orientált mitokondriumokat tartalmaztak, és életképtelenek voltak. Csökkent termékenységgel összefüggésben megfigyelt hámsejt-hipertrófia és hiperplázia az epididymisben.

    Gyermekgyógyászati ​​felhasználás

    Biztonság és hatékonyság a CAP, a nozokomiális tüdőgyulladás, a bonyolult bőr- és bőrszerkezeti fertőzések, valamint a vancomycin-rezisztens E. faecium fertőzések kezelésében A gyermekgyógyászati ​​​​betegeken végzett megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok felnőtteken, farmakokinetikai vizsgálatok gyermekkorú betegeken, valamint az újszülötteknél és 11 éves korig terjedő gyermekeknél végzett Gram-pozitív fertőzések összehasonlító kontrollos vizsgálatából származó további adatok támasztják alá. A gyermekkori CAP kezelésének biztonságosságát és hatásosságát egy 8 hónapos és 12 éves kor közötti betegeken végzett nem kontrollált vizsgálat bizonyítékai is alátámasztják.

    Biztonság és hatásosság szövődménymentes bőr- és bőrszerkezeti fertőzések kezelésében gyermekeknél. 5-17 éves gyermekek körében végzett összehasonlító-kontrollos vizsgálatban megállapított betegeknél.

    Azoknál a gyermekeknél, akiknél a linezolidra szuboptimális válaszreakció van, különösen azoknál, akiknél kórokozók által okozott fertőzések szenvednek, linezolid MIC-értéke 4 mcg/ml, vegye figyelembe a nem megfelelő szisztémás expozíciót, a fertőzés helyét és súlyosságát, valamint a mögöttes egészségügyi állapotokat.

    A gyártó szerint nem javasolt a központi idegrendszeri fertőzések empirikus kezelése gyermekkorú betegeknél. (Lásd: Megoszlás a Farmakokinetika alatt.)

    Időskori felhasználás

    Farmakokinetikai, biztonságossági és hatásossági profilok hasonlóak a fiatalabb felnőttekéhez. Nem zárható ki a nagyobb érzékenység lehetősége egyes idősebb egyéneknél.

    Májkárosodás

    Enyhe vagy közepes fokú májkárosodás (Child-Pugh A vagy B osztály): a farmakokinetika nem változik.

    Súlyos májkárosodás károsodás: A farmakokinetikát nem értékelték.

    Vesekárosodás

    Bár klinikai jelentősége nincs meghatározva, a linezolid két fő metabolitja felhalmozódhat károsodott vesefunkciójú betegekben; a felhalmozódás mértéke a vesekárosodás súlyosságával nő. Mérje fel a lehetséges előnyöket a linezolid metabolitok felhalmozódásának lehetséges kockázataival szemben. (Lásd: Vesekárosodás az Adagolás és alkalmazás alatt.)

    Gyakori mellékhatások

    GI-hatások (hasmenés, hányinger, hányás, lokalizált vagy általános hasi fájdalom, laza széklet), fejfájás, bőrkiütés, szédülés, vérszegénység, thrombocytopenia.

    Milyen egyéb gyógyszerek befolyásolják Linezolid

    Minimálisan metabolizálódik; esetleg CYP izoenzimek által.

    Nem gátolja a CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 vagy 3A4 enzimeket. Nem indukál CYP izoenzimeket.

    A máj mikroszomális enzimjeit befolyásoló vagy általuk metabolizált gyógyszerek

    A májenzimek erős induktorai: Lehetséges, hogy a linezolid koncentrációja csökken.

    Speciális gyógyszerek

    h3>

    Gyógyszer

    Kölcsönhatás

    Megjegyzések

    Aminoglikozidok

    Gentamicin: Nincs hatással a linezolid vagy a gentamicin farmakokinetikájára

    Gentamicin vagy sztreptomicin: In vitro bizonyítékok additív vagy közömbös antibakteriális hatásokra

    Ampicillin

    Additív vagy közömbös antibakteriális hatások in vitro bizonyítékai

    Antidiabetikus szerek, orális

    Lehetséges hipoglikémia

    Az antidiabetikus szerek adagjának csökkentése vagy a linezolid, ill. cukorbetegség elleni szerre lehet szükség

    Aztreonam

    Egyik gyógyszer farmakokinetikájára sincs hatással

    In vitro bizonyítékok additív vagy közömbös antibakteriális hatásokra

    Karbamazepin

    Lehetséges, hogy csökken a linezolid koncentrációja

    Karbapenemek

    Imipenem: In vitro bizonyítékok additív vagy közömbös antibakteriális hatásra

    Inzulin

    Lehetséges hipoglikémia

    Az inzulin adagjának csökkentése vagy a linezolid vagy inzulin kezelés abbahagyása szükséges

    MAO-gátlók (izokarboxazid, fenelzin, szelegilin, tranilcipromin)

    Lehetséges farmakológiai kölcsönhatás

    A központi idegrendszeri toxicitás fokozott kockázata, beleértve a szerotonin szindrómát is

    Ne alkalmazza a linezolidot olyan betegeknél, akik MAO-gátlót kapnak (vagy kaptak az elmúlt 2 hétben) (lásd: Szerotonerg gyógyszerek a Specifikus gyógyszerek alatt)

    Fenobarbitál

    Lehetséges, hogy csökkent linezolid koncentrációk

    Fenitoin

    A fenitoin farmakokinetikájára gyakorolt ​​hatás nem valószínű; lehetséges csökkent linezolidkoncentráció

    Nem szükséges az adagolás módosítása

    Rifampin

    Csökkent a linezolid csúcskoncentrációja a plazmában és AUC-ja

    In vitro bizonyíték az additív hatásra vagy közömbös antibakteriális hatások

    A kölcsönhatás mechanizmusa és klinikai jelentősége ismeretlen

    Serotonerg szerek (SSRI-k, SNRI-k, triciklikus antidepresszánsok, amoxapin, bupropion, buspiron, maprotilin, meperidin, mirtazapin, nefazodon, trazodon, vilazodon)

    A szerotonin szindróma fokozott kockázata, különösen SSRI-k és SNRI-k esetén; nem világos, hogy az egyéb szerotonerg gyógyszerekkel kapcsolatos kockázatok hasonlóak-e az SSRI-k és SNRI-k esetében jelentett kockázatokhoz.

    Ne alkalmazza egyidejűleg, kivéve, ha klinikailag megfelelőnek ítélik, és a beteg gondosan monitorozható a szerotonin szindróma vagy az NMS-szerű reakciók megjelenése miatt. p>

    Ha sürgős linezolid-kezelésre van szükség (pl. MRSA vagy vancomycin-rezisztens E. faecium által okozott életveszélyes fertőzések), haladéktalanul hagyja abba a szerotonerg antidepresszáns alkalmazását, és gondos megfigyelés mellett adjon linezolidot (lásd: Szerotonin szindróma a Figyelmeztetések alatt)

    A szerotonerg gyógyszer az utolsó linezolid adag után 24 órával kezdhető meg vagy folytatható.

    Szimpatomimetikumok

    A presszorválasz reverzibilis fokozódása fordulhat elő, ha a linezolidot közvetett hatású szimpatomimetikus szerekkel (pl. , fenilpropanolamin, pszeudoefedrin), vazopresszor szerek (pl. adrenalin, noradrenalin) vagy dopaminerg szerek (pl. dopamin, dobutamin)

    Ne használja együtt, kivéve, ha a beteget figyelik a lehetséges vérnyomás-emelkedések miatt.

    >Ha adrenerg szert (pl. dopamin, epinefrin) kezdenek a linezoliddal kezelt betegnél, az adrenerg szer alacsonyabb kezdeti dózisait alkalmazza, és a kívánt hatás elérése érdekében titrálja az adagot.

    Vankomicin

    In vitro bizonyíték additív vagy közömbös antibakteriális hatások

    Vitaminok (aszkorbinsav, E-vitamin)

    Aszkorbinsav vagy E-vitamin: Egyidejű alkalmazása kismértékben növeli a linezolid AUC-ját

    Aszkorbinsav vagy E-vitamin: nem szükséges az adagolás módosítása

    Warfarin

    Nincs lényeges hatása a warfarin farmakokinetikájára

    Nem szükséges az adagolás módosítása

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    Népszerű kulcsszavak