Nebivolol Hydrochloride

Márkanevek: Bystolic
Kábítószer osztály: Neoplasztikus szerek

Használata Nebivolol Hydrochloride

Hypertonia

A magas vérnyomás kezelése (önmagában vagy más típusú vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinálva).

A β-blokkolók általában nem részesítik előnyben a magas vérnyomás első vonalbeli kezelését a jelenlegi, bizonyítékokon alapuló magas vérnyomás irányelvek szerint, de megfontolhatóak olyan betegeknél, akiknek kényszerítő indikációja van (pl. korábbi MI, ischaemiás szívbetegség, szívelégtelenség) használatukra vagy kiegészítő terápiaként olyan betegeknél, akik nem reagálnak megfelelően a preferált gyógyszercsoportokra (ACE-gátlók, angiotenzin II receptor antagonisták, kalciumcsatorna-blokkolók vagy tiazid diuretikumok). Egy 2017-es ACC/AHA multidiszciplináris magas vérnyomás-irányelv kimondja, hogy az ischaemiás szívbetegségben használt β-blokkolók, amelyek szintén hatékonyak a vérnyomás csökkentésében, közé tartoznak a Bisoprolol, a karvedilol, a metoprolol-szukcinát, a metoprolol-tartarát, a nadolol, a propranolol és a timolol.

A terápia egyéni megválasztása; figyelembe kell venni a beteg jellemzőit (pl. életkor, etnikai hovatartozás/faj, társbetegségek, szív- és érrendszeri kockázat), valamint a gyógyszerrel kapcsolatos tényezőket (pl. könnyű beadás, elérhetőség, káros hatások, költségek).

A 2017-es ACC/AHA hypertonia irányelv a felnőttek vérnyomását 4 kategóriába sorolja: normál, emelkedett, 1. stádiumú magas vérnyomás és 2. stádiumú magas vérnyomás. (Lásd az 1. táblázatot.)

Forrás: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. 2017. évi ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA útmutató a magas vérnyomás megelőzésére, kimutatására, értékelésére és kezelésére felnőtteknél: az American College of Cardiology/American jelentése Szívszövetség Klinikai gyakorlati irányelvekkel foglalkozó munkacsoport. Magas vérnyomás. 2018;71:e13-115.

Azokat a személyeket, akiknek SBP-je és DBP-je 2 különböző kategóriában (pl. emelkedett SBP és normál DBP) a magasabb BP-kategória (azaz emelkedett vérnyomású) kategóriába tartozik.

1. táblázat: ACC/AHA BP osztályozás felnőtteknél 1200

Kategória

SBP (Hgmm)

DBP (Hgmm)

Normál

<120

és

<80

Emelkedett

120–129

és

<80

Hypertonia, 1. stádium

130–139

vagy

80–89

Hypertonia, 2. stádium

≥140

vagy

≥90

A magas vérnyomás kezelésének célja és A megelőzés célja a vérnyomás optimális szabályozásának elérése és fenntartása. Mindazonáltal a magas vérnyomás meghatározásához használt BP-küszöbök, a vérnyomáscsökkentő gyógyszeres kezelés megkezdéséhez szükséges optimális vérnyomásküszöb és az ideális cél-BP-értékek továbbra is ellentmondásosak.

A 2017-es ACC/AHA hipertóniára vonatkozó irányelv általában 130/80 Hgmm-nél kisebb (vagyis gyógyszeres terápiával és/vagy nem gyógyszeres beavatkozással elérendő) vérnyomáscsökkentő célt javasol minden felnőttnél, függetlenül a kísérő betegségektől vagy a betegség szintjétől. atheroscleroticus cardiovascularis betegség (ASCVD) kockázata. Ezen túlmenően a 130 Hgmm-nél kisebb SBP-cél általában javasolt 65 évesnél idősebb, nem intézményesített ambuláns betegek számára, akiknek átlagos vérnyomása ≥130 Hgmm. Ezek a BP-célok olyan klinikai vizsgálatokon alapulnak, amelyek igazolják a kardiovaszkuláris kockázat folyamatos csökkenését az SBP fokozatosan alacsonyabb szintjén.

A hipertóniára vonatkozó egyéb irányelvek általában az életkoron és a társbetegségeken alapulnak a megcélzott vérnyomáson. Az olyan iránymutatások, mint például a JNC 8 szakértői testülete által kiadott iránymutatások általában <140/90 Hgmm-es vérnyomás-célt céloznak meg, függetlenül a szív- és érrendszeri kockázattól, és magasabb vérnyomásküszöböt és cél vérnyomásértéket alkalmaztak idős betegeknél a 2017-es ACC/AHA által ajánlottakhoz képest. a magas vérnyomásra vonatkozó irányelv.

Egyes klinikusok továbbra is támogatják a JNC 8 által javasolt korábbi cél-BP-ket, mivel aggodalmak a 2017-es ACC/AHA alátámasztására használt klinikai vizsgálatok (pl. SPRINT vizsgálat) adatai általánosíthatóságának hiánya miatt. a magas vérnyomásra vonatkozó iránymutatás és a lehetséges ártalmak (pl. káros gyógyszerhatások, terápia költségei) szemben a vérnyomáscsökkentés előnyeivel azoknál a betegeknél, akiknél alacsonyabb a szív- és érrendszeri betegségek kockázata.

A páciens vérnyomáscsökkentő kezelési céljának meghatározásakor vegye figyelembe a magas vérnyomás kezelésének lehetséges előnyeit és a gyógyszerköltséget, a nemkívánatos hatásokat és a többféle vérnyomáscsökkentő gyógyszer alkalmazásához kapcsolódó kockázatokat.

A gyógyszeres kezelés megkezdésének időpontjával kapcsolatos döntések (BP küszöbérték) tekintetében a 2017-es ACC/AHA hipertóniára vonatkozó irányelv tartalmazza a mögöttes szív- és érrendszeri kockázati tényezőket. Az ASCVD kockázatértékelését az ACC/AHA javasolja minden magas vérnyomásban szenvedő felnőtt számára.

Az ACC/AHA jelenleg vérnyomáscsökkentő gyógyszeres terápia megkezdését javasolja az életmód/viselkedés módosítása mellett, ha a vérnyomás ≥140 Hgmm vagy DBP ≥90 Hgmm-re olyan felnőtteknél, akiknek a kórelőzményében nem szerepelt szív- és érrendszeri betegség (azaz elsődleges prevenció) és alacsony az ASCVD kockázata (10 éves kockázat <10%).

Másodlagos megelőzésre ismert szív- és érrendszeri betegségben szenvedő felnőtteknél, vagy Az elsődleges prevenció azoknál, akiknél magasabb az ASCVD kockázata (10 éves kockázat ≥10%), az ACC/AHA javasolja a vérnyomáscsökkentő gyógyszeres terápia megkezdését ≥130 Hgmm vagy átlagos DBP ≥80 Hgmm mellett.

A magas vérnyomásban és diabetes mellitusban, krónikus vesebetegségben (CKD) szenvedő vagy 65 év feletti korú felnőtteknél feltételezhetően nagy a szív- és érrendszeri betegségek kockázata; Az ACC/AHA kijelenti, hogy az ilyen betegek vérnyomáscsökkentő gyógyszeres kezelését ≥130/80 Hgmm BP mellett kell elkezdeni. Egyénre szabott gyógyszeres kezelés magas vérnyomásban szenvedő betegeknél, akiknél szív- és érrendszeri vagy egyéb kockázati tényezők állnak fenn.

Az 1. stádiumú hipertónia esetében a szakértők kijelentik, hogy indokolt a gyógyszeres terápia megkezdése a lépcsőzetes gondozás módszerével, amelyben az egyik gyógyszert elindítják és titrálják, és más gyógyszereket egymás után adnak hozzá a cél BP eléréséhez. Vérnyomáscsökkentő terápia megkezdése 2 különböző farmakológiai osztályba tartozó első vonalbeli szerrel 2. stádiumú hipertóniában szenvedő felnőttek számára, akiknek átlagos vérnyomása >20/10 Hgmm-rel meghaladja a célt.

A fekete bőrű hipertóniás betegek általában jobban reagálnak a kalciumcsatorna-blokkolók vagy tiazid diuretikumok monoterápiája, mint β-blokkolók. A β-blokkolókra adott csökkent válasz azonban nagyrészt megszűnik, ha tiazid diuretikumokkal együtt adják.

Kapcsoljon gyógyszereket

Hogyan kell használni Nebivolol Hydrochloride

Általános

  • Adagolást egyénileg állítsa be a beteg válaszától függően.
  • Ha a hosszú távú terápiát megszakítják, fokozatosan csökkentse az adagot körülbelül 1-2 hét alatt. (Lásd: A terápia hirtelen megszakítása a Figyelmeztetések részben.)
  • A β1-adrenerg blokkoló szelektivitása csökken, ha az adagot 10 mg fölé emelik.

    • BP-ellenőrzési és kezelési célok

  • A terápia során rendszeresen (azaz havonta) kövesse nyomon a vérnyomást, és módosítsa a vérnyomáscsökkentő gyógyszer adagját, amíg a vérnyomást nem szabályozzák.
  • Ha elfogadhatatlan mellékhatások lépnek fel, hagyja abba a gyógyszer szedését, és kezdjen el egy másik gyógyszercsoportba tartozó vérnyomáscsökkentő szert.
  • Ha egyetlen vérnyomáscsökkentő szerrel nem érhető el megfelelő vérnyomás-válasz. vagy növelje az egyetlen gyógyszer adagját, vagy adjon hozzá egy második gyógyszert, amely bizonyítottan előnyös és előnyösen kiegészítő hatásmechanizmussal rendelkezik (például ACE-gátló, angiotenzin II-receptor antagonista, kalciumcsatorna-blokkoló, tiazid-diuretikum). Sok betegnek ≥2 gyógyszerre lesz szüksége a különböző farmakológiai osztályokból a BP-cél eléréséhez; ha a cél BP még mindig nem érhető el, adjon hozzá egy harmadik gyógyszert.

    • Alkalmazás

    Szájon át történő beadás

    Szájon át történő beadás naponta egyszer, étkezéstől függetlenül.

    Gyakori alkalmazás (azaz napi osztott adagokban) valószínűleg nem előnyösebb, mint a napi egyszeri adagolás.

    Adagolás

    Nebivolol-hidroklorid formájában kapható; A dózis nebivololban kifejezve.

    Felnőttek

    Hypertonia Orális

    Kezdetben 5 mg naponta egyszer, önmagában vagy más vérnyomáscsökkentőkkel kombinálva. Emelje 2 hetes időközönként (napi 40 mg-ig) azoknál a betegeknél, akiknek a vérnyomása a kezdeti adaggal nem szabályozott. Egyes szakértők szerint a szokásos adag 5-40 mg naponta egyszer.

    Felírási határok

    Felnőttek

    Magas vérnyomás, Orális

    Maximum 40 mg naponta.

    Speciális populációk

    Májkárosodás

    Kezdetben naponta egyszer 2,5 mg közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh osztály) B). Szükség esetén óvatosan növelje az adagot.

    Súlyos májkárosodásban (Child-Pugh C osztály) szenvedő betegeknél ellenjavallt. (Lásd: Ellenjavallatok a Figyelmeztetések alatt.)

    Vesekárosodás

    Kezdetben 2,5 mg naponta egyszer súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknek (Clcr <30 ml/perc). Ha szükséges, óvatosan növelje az adagot.

    Idősebb betegek

    Az adagolás módosítása nem szükséges.

    Gyenge CYP2D6-metabolizálók

    Nincs szükség dózismódosításra a CYP2D6 szubsztrátok gyenge metabolizálói.

    Figyelmeztetések

    Ellenjavallatok
  • Súlyos bradycardia.
  • Első fokúnál nagyobb szívblokk.

  • Kardiogén sokk.
  • Dekompenzált szívelégtelenség. (Lásd a Szívelégtelenség részt a Figyelmeztetések alatt.)
  • Beteg sinus szindróma (kivéve, ha működő permanens pacemaker van jelen).
  • Súlyos májkárosodás (Child-Pugh C osztály).
  • Ismert túlérzékenység a nebivolollal vagy a készítmény bármely összetevőjével szemben.
    • Figyelmeztetések/Óvintézkedések

    Figyelmeztetések

    A terápia hirtelen megszakítása

    A terápia hirtelen megszakítása nem javasolt, mivel súlyosbíthatja az anginás tüneteket, illetve kiválthatja a szívinfarktust és a kamrai aritmiákat CAD-ben szenvedő betegeknél. Fokozatosan csökkentse az adagot körülbelül 1-2 hét alatt; gondosan figyelje a betegeket, és tanácsolja a betegeknek, hogy átmenetileg korlátozzák fizikai aktivitásukat a terápia megszakítása alatt. Ha az angina súlyosbodik vagy akut koszorúér-elégtelenség alakul ki, kezdje újra a kezelést (legalábbis átmenetileg).

    Szívelégtelenség

    Szívelégtelenség lehetséges kiváltása.

    Kerülje az alkalmazást nyílt szívelégtelenségben szenvedő betegeknél; óvatosan alkalmazza nem megfelelő szívműködésű betegeknél, és szükség esetén jól kompenzált szívelégtelenségben szenvedő betegeknél. Ha a szívelégtelenség súlyosbodik, fontolja meg a terápia abbahagyását.

    Ischaemiás szívbetegség

    Angina pectorisban vagy nemrégiben MI-ben szenvedő betegek biztonságosságát és hatásosságát nem állapították meg.

    Nagysebészet

    Az általános betegségekkel kapcsolatos lehetséges fokozott kockázatok érzéstelenítés (például súlyos hipotenzió, a szívverés újraindításának vagy fenntartásának nehézsége) előfordult néhány β-blokkolót kapó betegnél. Óvatosan alkalmazza olyan betegeknél, akik általános érzéstelenítéssel járó, nagy műtéten esnek át, különösen szívizom-depressziós érzéstelenítőkkel (pl. ciklopropán, éter, triklór-etilén).

    A β-blokkolók hatása β-agonisták adásával visszafordítható. pl. dobutamin, izoproterenol).

    Bronchospasticus betegség

    Lehetséges hörgőgörcs. Általában nem alkalmazható bronchospasztikus betegségben szenvedő betegeknél.

    Diabetes mellitus és hipoglikémia

    A hipoglikémia (pl. tachycardia) jeleinek és tüneteinek csökkenése, valamint az inzulin által kiváltott hipoglikémia fokozott gyakorisága.

    Óvatosan alkalmazza olyan betegeknél, akiknek anamnézisében spontán hipoglikémia szerepel, valamint olyan betegeknél cukorbetegségben, akik hipoglikémiás szereket kapnak.

    Thyrotoxicosis

    A pajzsmirigy-túlműködés jelei (pl. tachycardia) elfedhetők. A pajzsmirigy-túlműködés vagy pajzsmirigyvihar lehetséges súlyosbodása, ha a kezelést hirtelen megszakítják.

    Perifériás érbetegség

    Az artériás elégtelenség esetleges kicsapódása vagy súlyosbodása. Óvatosan kell alkalmazni.

    Kölcsönhatások

    A nem-dihidropiridin kalciumcsatorna-blokkoló szerekkel (pl. verapamil, diltiazem) történő egyidejű alkalmazása óvatosságot igényel. (Lásd: Specifikus gyógyszerek a Kölcsönhatások alatt.)

    Általános óvintézkedések

    Anafilaxiás reakciók kockázata

    Azok a betegek, akiknek kórtörténetében különböző allergénekkel szembeni anafilaxiás reakciók fordultak elő, béta-blokkolók szedése közben jobban reagálhatnak az allergénekkel kapcsolatos ismételt véletlenszerű, diagnosztikai vagy terápiás kihívásokra. Előfordulhat, hogy az ilyen betegek nem reagálnak az adrenalin szokásos adagjaira.

    Pheochromocytoma

    Óvatosan alkalmazza feokromocitómára gyanús betegeknél; kezdjen el α-adrenerg blokkoló szerrel végzett terápiát, mielőtt bármilyen β-blokkolót használna.

    Speciális populációk

    Terhesség

    C kategória.

    Szoptatás

    Patkányokban a tejbe oszlik el; nem ismert, hogy az anyatejbe kerül-e. Hagyja abba a szoptatást vagy a gyógyszeres kezelést.

    Gyermekgyógyászati ​​felhasználás

    A biztonságosság és a hatásosság 18 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem bizonyított.

    Időskori alkalmazás

    Nincs lényeges különbség a biztonságosság és a hatásosság tekintetében a fiatalabb felnőttekhez képest.

    p> Májkárosodás

    Csökkent clearance közepesen súlyos májkárosodásban (Child-Pugh B osztály) szenvedő betegeknél; óvatosan használja. (Lásd: Májkárosodás az Adagolás és alkalmazás alatt.)

    Súlyos májkárosodásban (Child-Pugh C osztály) szenvedő betegeknél a biztonságosság és hatásosság nem bizonyított; alkalmazása ezeknél a betegeknél ellenjavallt. (Lásd: Ellenjavallatok.)

    Vesekárosodás

    Csökkent clearance súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (Clcr <30 ml/perc); óvatosan használja. (Lásd: Vesekárosodás az Adagolás és alkalmazás alatt.)

    Nem vizsgálták kifejezetten dialízis alatt álló betegeknél; ezeknél a betegeknél óvatosan alkalmazza.

    Gyakori mellékhatások

    Fejfájás, fáradtság, szédülés, hasmenés, hányinger.

    Milyen egyéb gyógyszerek befolyásolják Nebivolol Hydrochloride

    A CYP2D6 metabolizálja; nem gátolja a CYP izoenzimeket klinikailag releváns koncentrációkban.

    A máj mikroszomális enzimeit befolyásoló gyógyszerek

    CYP2D6 gátlók: Lehetséges megnövekedett plazma nebivolol koncentráció; gondosan figyelje a betegeket, és állítsa be az adagot a vérnyomásra adott válasznak megfelelően.

    Speciális gyógyszerek

    Gyógyszer

    Kölcsönhatás

    Megjegyzések

    Antiarrhythmiás szerek (pl. amiodaron, dizopiramid)

    Lehetséges vezetési zavarok

    Óvatosan alkalmazza együtt

    Antidiabetikus szerek (orális)

    Elfedheti a hipoglikémia tüneteit (pl. tachycardia)

    Óvatos egyidejű alkalmazása

    β-blokkolók

    Lehetséges additív hatások

    Más β-blokkolók együttes alkalmazása nem javasolt

    Kalciumcsatorna-blokkoló szerek, nodihidropiridin (pl. diltiazem, verapamil)

    Lehetséges vezetési zavarok

    Óvatosan együtt kell alkalmazni; a vérnyomás és az EKG monitorozása egyidejű használat esetén

    Katekolamin-kimerítő szerek (pl. guanetidin, rezerpin)

    Lehetséges additív hatások (pl. hipotenzió, bradycardia)

    Monitor szorosan a tünetekre (pl. szédülés, ájulás, testtartási hipotenzió)

    Szén (aktivált)

    Farmakokinetikai interakció nem valószínű

    Cimetidin

    A nebivolol plazmakoncentrációjának potenciális növekedése

    Nincs látható változás a gyógyszer farmakodinámiájában nebivolol (pl. vérnyomás, pulzusszám)

    Klonidin

    A klonidin abbahagyását követően fokozott rebound hypertonia lehetséges a klonidin terápiát fokozatosan le kell állítani.

    Digoxin

    Lehetséges, hogy az AV-vezetésre és a pulzusszámra gyakorolt ​​additív negatív hatások; a bradycardia fokozott kockázata

    Az egyidejű alkalmazás nem befolyásolta a digoxin vagy a nebivolol farmakokinetikáját

    Óvatos egyidejű alkalmazás

    Diuretikumok (pl. furoszemid, hidroklorotiazid, spironolakton)

    Farmakokinetikai kölcsönhatások nem valószínű

    Fluoxetin

    A nebivolol plazmakoncentrációjának potenciális növekedése

    Óvatos egyidejű alkalmazása

    Inzulin

    Elfedheti a tüneteket hipoglikémia (pl. tachycardia)

    Óvatosan alkalmazza együtt

    Lozartán

    Farmakokinetikai interakció nem valószínű

    Szívizom-depresszáns általános érzéstelenítők (pl. ciklopropán, éter, triklór-etilén)

    A hipotenzió fokozott kockázata és az újraindítás nehézségei vagy a szívverés fenntartása

    Szorosan monitorozni kell egyidejű alkalmazás esetén

    Paroxetin

    A nebivolol plazmakoncentrációjának potenciális növekedése

    Egyidejű alkalmazás esetén óvatosan kell eljárni

    Propafenon

    A nebivolol plazmakoncentrációjának lehetséges növekedése

    Óvatos egyidejű alkalmazása

    Kinidin

    A nebivolol plazmakoncentrációjának potenciális növekedése

    Óvatosan alkalmazza együtt

    Ramipril

    Farmakokinetikai kölcsönhatás nem valószínű

    Ranitidin

    Farmakokinetikai kölcsönhatás nem valószínű; nincs nyilvánvaló változás a nebivolol farmakodinamikájában (pl. vérnyomás, pulzusszám)

    Sildenafil

    Additív hatások a vérnyomásra és a pulzusra

    A szildenafil potenciálisan csökkent plazma csúcskoncentrációja; mérsékelt hatást gyakorol a d-nebivolol plazma csúcskoncentrációjára és AUC-jára

    Warfarin

    Nem figyeltek meg a PT vagy warfarin farmakokinetikájára gyakorolt ​​hatást

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    Népszerű kulcsszavak