Nebivolol Hydrochloride

Nama-nama merek: Bystolic
Kelas obat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Nebivolol Hydrochloride

Hipertensi

Penatalaksanaan hipertensi (secara terpisah atau dikombinasikan dengan obat antihipertensi golongan lain).

β-Blocker umumnya tidak dipilih sebagai terapi lini pertama hipertensi menurut pedoman hipertensi berbasis bukti saat ini, namun dapat dipertimbangkan pada pasien yang memiliki indikasi kuat (misalnya riwayat infark miokard, penyakit jantung iskemik, gagal jantung) untuk penggunaannya atau sebagai terapi tambahan pada mereka yang tidak memberikan respon yang memadai terhadap golongan obat yang dipilih (ACE inhibitor, antagonis reseptor angiotensin II, penghambat saluran kalsium, atau diuretik thiazide). Pedoman hipertensi multidisiplin ACC/AHA tahun 2017 menyatakan bahwa β-blocker yang digunakan untuk penyakit jantung iskemik yang juga efektif menurunkan tekanan darah termasuk Bisoprolol, Carvedilol, metoprolol suksinat, metoprolol tartrat, nadolol, propranolol, dan timolol.

Individualisasikan pilihan terapi; mempertimbangkan karakteristik pasien (misalnya usia, etnis/ras, penyakit penyerta, risiko kardiovaskular) serta faktor terkait obat (misalnya kemudahan pemberian, ketersediaan, efek samping, biaya).

Pedoman hipertensi ACC/AHA 2017 mengklasifikasikan tekanan darah pada orang dewasa menjadi 4 kategori: normal, meningkat, hipertensi stadium 1, dan hipertensi stadium 2. (Lihat Tabel 1.)

Sumber: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS dkk. Pedoman ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA 2017 untuk pencegahan, deteksi, evaluasi, dan pengelolaan tekanan darah tinggi pada orang dewasa: laporan dari American College of Cardiology/American Satuan Tugas Asosiasi Jantung tentang Pedoman Praktik Klinis. Hipertensi. 2018;71:e13-115.

Individu dengan SBP dan DBP dalam 2 kategori berbeda (misalnya, SBP tinggi dan DBP normal) harus ditetapkan sebagai kategori BP lebih tinggi (yaitu, peningkatan BP).

Tabel 1. Klasifikasi ACC/AHA BP pada Dewasa1200

Kategori

SBP (mm Hg)

DBP (mm Hg)

Normal

<120

dan

<80

Meningkat

120–129

dan

<80

Hipertensi, Tahap 1

130–139

atau

80–89

Hipertensi, Stadium 2

≥140

atau

≥90

Tujuan penatalaksanaan hipertensi dan Pencegahannya adalah dengan mencapai dan mempertahankan pengendalian tekanan darah yang optimal. Namun, ambang batas tekanan darah yang digunakan untuk menentukan hipertensi, ambang batas tekanan darah optimal untuk memulai terapi obat antihipertensi, dan nilai target tekanan darah yang ideal masih kontroversial.

Pedoman hipertensi ACC/AHA tahun 2017 secara umum merekomendasikan target tekanan darah (yaitu, tekanan darah yang ingin dicapai dengan terapi obat dan/atau intervensi nonfarmakologis) <130/80 mm Hg pada semua orang dewasa terlepas dari penyakit penyerta atau tingkat penyakitnya. risiko penyakit kardiovaskular aterosklerotik (ASCVD). Selain itu, sasaran SBP <130 mm Hg umumnya direkomendasikan untuk pasien rawat jalan non-institusional berusia ≥65 tahun dengan rata-rata SBP ≥130 mm Hg. Sasaran BP ini didasarkan pada studi klinis yang menunjukkan penurunan risiko kardiovaskular yang berkelanjutan pada tingkat SBP yang semakin rendah.

Pedoman hipertensi lainnya umumnya menetapkan target tekanan darah berdasarkan usia dan penyakit penyerta. Pedoman seperti yang dikeluarkan oleh panel ahli JNC 8 umumnya telah menargetkan sasaran tekanan darah <140/90 mm Hg terlepas dari risiko kardiovaskular dan telah menggunakan ambang batas tekanan darah dan target tekanan darah yang lebih tinggi pada pasien lanjut usia dibandingkan dengan yang direkomendasikan oleh ACC/AHA 2017. pedoman hipertensi.

Beberapa dokter terus mendukung target BP yang sebelumnya direkomendasikan oleh JNC 8 karena kekhawatiran tentang kurangnya kemampuan generalisasi data dari beberapa uji klinis (misalnya studi SPRINT) yang digunakan untuk mendukung ACC/AHA 2017 pedoman hipertensi dan potensi bahaya (misalnya, efek samping obat, biaya terapi) versus manfaat penurunan tekanan darah pada pasien dengan risiko penyakit kardiovaskular yang lebih rendah.

Pertimbangkan manfaat potensial dari manajemen hipertensi dan biaya obat, efek samping, dan risiko yang terkait dengan penggunaan beberapa obat antihipertensi ketika memutuskan tujuan pengobatan tekanan darah pasien.

Untuk pengambilan keputusan mengenai kapan memulai terapi obat (ambang batas tekanan darah), pedoman hipertensi ACC/AHA 2017 memasukkan faktor risiko kardiovaskular yang mendasarinya. Penilaian risiko ASCVD direkomendasikan oleh ACC/AHA untuk semua orang dewasa dengan hipertensi.

ACC/AHA saat ini merekomendasikan inisiasi terapi obat antihipertensi selain modifikasi gaya hidup/perilaku pada SBP ≥140 mm Hg atau DBP ≥90 mm Hg pada orang dewasa yang tidak memiliki riwayat penyakit kardiovaskular (yaitu pencegahan primer) dan risiko ASCVD rendah (risiko 10 tahun <10%).

Untuk pencegahan sekunder pada orang dewasa yang diketahui memiliki penyakit kardiovaskular atau untuk pencegahan primer pada mereka yang berisiko lebih tinggi terkena ASCVD (risiko 10 tahun ≥10%), ACC/AHA merekomendasikan memulai terapi obat antihipertensi pada SBP rata-rata ≥130 mm Hg atau DBP rata-rata ≥80 mm Hg.

Orang dewasa dengan hipertensi dan diabetes melitus, penyakit ginjal kronik (PGK), atau usia ≥65 tahun diasumsikan berisiko tinggi terkena penyakit kardiovaskular; ACC/AHA menyatakan bahwa pasien tersebut harus mendapatkan terapi obat antihipertensi yang dimulai pada tekanan darah ≥130/80 mm Hg. Individualisasikan terapi obat pada pasien dengan hipertensi dan faktor risiko kardiovaskular atau lainnya yang mendasarinya.

Pada hipertensi stadium 1, para ahli menyatakan bahwa masuk akal untuk memulai terapi obat menggunakan pendekatan perawatan bertahap di mana satu obat dimulai dan dititrasi dan obat lain ditambahkan secara berurutan untuk mencapai target tekanan darah. Inisiasi terapi antihipertensi dengan 2 obat lini pertama dari kelas farmakologi berbeda yang direkomendasikan pada orang dewasa dengan hipertensi stadium 2 dan tekanan darah rata-rata >20/10 mm Hg di atas target tekanan darah.

Pasien hipertensi kulit hitam umumnya cenderung memberikan respons yang lebih baik terhadap obat tersebut. monoterapi dengan penghambat saluran kalsium atau diuretik thiazide dibandingkan dengan β-blocker. Namun, berkurangnya respons terhadap β-blocker sebagian besar dapat dihilangkan bila diberikan bersamaan dengan diuretik thiazide.

Kaitkan obat-obatan

Cara Penggunaan Nebivolol Hydrochloride

Umum

  • Sesuaikan dosis berdasarkan respons pasien.
  • Jika terapi jangka panjang dihentikan, kurangi dosis secara bertahap selama sekitar 1-2 minggu. (Lihat Penarikan Terapi Mendadak di bagian Perhatian.)
  • Selektivitas pemblokiran β1-Adrenergik berkurang seiring dengan peningkatan dosis melebihi 10 mg.

    • Pemantauan tekanan darah dan tujuan pengobatan

  • Pantau tekanan darah secara rutin (misalnya setiap bulan) selama terapi dan sesuaikan dosis obat antihipertensi hingga tekanan darah terkontrol.
  • Jika terjadi efek samping yang tidak dapat diterima, hentikan obat dan mulai obat antihipertensi lain dari kelas farmakologis yang berbeda.
  • Jika respons tekanan darah yang memadai tidak tercapai dengan obat antihipertensi tunggal , baik meningkatkan dosis obat tunggal atau menambahkan obat kedua yang menunjukkan manfaat dan sebaiknya mekanisme kerja komplementer (misalnya, penghambat ACE, antagonis reseptor angiotensin II, penghambat saluran kalsium, diuretik thiazide). Banyak pasien memerlukan ≥2 obat dari kelas farmakologi berbeda untuk mencapai tujuan tekanan darah; jika tujuan BP masih belum tercapai, tambahkan obat ketiga.

    • Pemberian

    Pemberian oral

    Berikan secara oral sekali sehari tanpa memperhatikan waktu makan.

    Pemberian yang sering (yaitu, dosis terbagi setiap hari) sepertinya tidak lebih bermanfaat dibandingkan pemberian sekali sehari.

    Dosis

    Tersedia sebagai nebivolol hidroklorida; dosis dinyatakan dalam nebivolol.

    Dewasa

    Hipertensi Oral

    Awalnya, 5 mg sekali sehari, baik sendiri atau dalam kombinasi dengan antihipertensi lain. Tingkatkan dengan interval 2 minggu (hingga 40 mg setiap hari) pada pasien yang tekanan darahnya tidak terkontrol dengan dosis awal. Beberapa ahli menyatakan kisaran dosis biasa adalah 5–40 mg sekali sehari.

    Batas Peresepan

    Dewasa

    Hipertensi Oral

    Maksimal 40 mg setiap hari.

    Populasi Khusus

    Gangguan Hati

    Awalnya, 2,5 mg sekali sehari pada pasien dengan gangguan hati sedang (kelas Child-Pugh B). Tingkatkan dosis dengan hati-hati, jika perlu.

    Kontraindikasi pada pasien dengan gangguan hati berat (Child-Pugh kelas C). (Lihat Kontraindikasi pada Perhatian.)

    Gangguan Ginjal

    Awalnya, 2,5 mg sekali sehari pada pasien dengan gangguan ginjal berat (Clcr <30 mL/menit). Tingkatkan dosis dengan hati-hati, jika perlu.

    Pasien Geriatri

    Penyesuaian dosis tidak diperlukan.

    Metabolisme CYP2D6 buruk

    Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada pasien metabolisme substrat CYP2D6 yang buruk.

    Peringatan

    Kontraindikasi
  • Bradikardia berat.
  • Blok jantung lebih besar dari derajat pertama.

  • Syok kardiogenik.
  • Gagal jantung dekompensasi. (Lihat Gagal Jantung di bagian Peringatan.)
  • Sick sinus syndrome (kecuali terdapat alat pacu jantung permanen yang berfungsi).
  • Parah gangguan hati (Child-Pugh kelas C).
  • Dikenal hipersensitivitas terhadap nebivolol atau bahan apa pun dalam formulasi.
    • Peringatan/Tindakan Pencegahan

    Peringatan

    Penghentian Terapi Secara Mendadak

    Penghentian terapi secara tiba-tiba tidak dianjurkan karena dapat memperburuk gejala angina atau memicu MI dan aritmia ventrikel pada pasien PJK. Kurangi dosis secara bertahap selama sekitar 1-2 minggu; pantau pasien dengan hati-hati dan anjurkan pasien untuk sementara waktu membatasi aktivitas fisik mereka selama penghentian terapi. Jika terjadi eksaserbasi angina atau terjadi insufisiensi koroner akut, ulangi terapi (setidaknya untuk sementara).

    Gagal Jantung

    Kemungkinan terjadinya gagal jantung.

    Hindari penggunaan pada pasien dengan gagal jantung yang nyata; gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan fungsi jantung yang tidak memadai dan, jika perlu, pada pasien dengan gagal jantung dengan kompensasi yang baik. Jika gagal jantung memburuk, pertimbangkan untuk menghentikan terapi.

    Penyakit Jantung Iskemik

    Keamanan dan kemanjuran pada pasien dengan angina pektoris atau MI yang baru terjadi belum diketahui.

    Bedah Besar

    Kemungkinan peningkatan risiko yang terkait dengan penyakit umum anestesi (misalnya hipotensi berat, kesulitan memulai kembali atau mempertahankan detak jantung) telah terjadi pada beberapa pasien yang menerima β-blocker. Gunakan dengan hati-hati pada pasien yang menjalani operasi besar yang melibatkan anestesi umum, terutama dengan anestesi depresan miokard (misalnya siklopropana, eter, trikloroetilen).

    Efek β-blocker dapat diatasi dengan pemberian β-agonis ( misalnya dobutamin, isoproterenol).

    Penyakit bronkospastik

    Kemungkinan bronkospasme. Umumnya tidak boleh digunakan pada pasien dengan penyakit bronkospastik.

    Diabetes Melitus dan Hipoglikemia

    Kemungkinan penurunan tanda dan gejala hipoglikemia (misalnya takikardia) dan peningkatan hipoglikemia akibat insulin.

    Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat hipoglikemia spontan dan pada pasien penderita diabetes yang menerima obat hipoglikemik.

    Tirotoksikosis

    Tanda-tanda hipertiroidisme (misalnya takikardia) mungkin tertutupi. Kemungkinan eksaserbasi hipertiroidisme atau badai tiroid jika terapi dihentikan secara tiba-tiba.

    Penyakit Vaskular Perifer

    Kemungkinan terjadinya pengendapan atau perburukan insufisiensi arteri. Gunakan dengan hati-hati.

    Interaksi

    Penggunaan bersamaan dengan agen penghambat saluran kalsium nondihydropyridine (misalnya verapamil, diltiazem) memerlukan kehati-hatian. (Lihat Obat Tertentu di bawah Interaksi.)

    Kewaspadaan Umum

    Risiko Reaksi Anafilaksis

    Pasien dengan riwayat reaksi anafilaksis terhadap berbagai alergen mungkin lebih reaktif terhadap tantangan berulang yang tidak disengaja, diagnostik, atau terapeutik dengan alergen saat menggunakan β-blocker. Pasien tersebut mungkin tidak responsif terhadap dosis epinefrin biasa.

    Pheochromocytoma

    Gunakan dengan hati-hati pada pasien yang diduga menderita pheochromocytoma; memulai terapi dengan agen penghambat α-adrenergik sebelum menggunakan β-blocker apa pun.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Kategori C.

    Laktasi

    Didistribusikan ke dalam susu pada tikus; tidak diketahui apakah didistribusikan ke dalam ASI. Hentikan pengobatan atau penggunaan obat.

    Penggunaan pada Anak

    Keamanan dan kemanjuran belum diketahui pada anak-anak <18 tahun.

    Penggunaan Geriatri

    Tidak ada perbedaan substansial dalam keamanan atau kemanjuran dibandingkan dengan orang dewasa muda. Gangguan Hati

    Penurunan klirens pada pasien dengan gangguan hati sedang (Child-Pugh kelas B); gunakan dengan hati-hati. (Lihat Gangguan Hati pada Dosis dan Cara Pemberian.)

    Keamanan dan kemanjuran belum diketahui pada pasien dengan gangguan hati berat (Child-Pugh kelas C); penggunaannya dikontraindikasikan pada pasien ini. (Lihat Kontraindikasi.)

    Gangguan Ginjal

    Penurunan pembersihan pada pasien dengan gangguan ginjal berat (Clcr <30 mL/menit); gunakan dengan hati-hati. (Lihat Gangguan Ginjal pada Dosis dan Cara Pemberian.)

    Tidak diteliti secara khusus pada pasien yang menjalani dialisis; gunakan dengan hati-hati pada pasien ini.

    Efek Merugikan yang Umum

    Sakit kepala, kelelahan, pusing, diare, mual.

    Apa pengaruh obat lain Nebivolol Hydrochloride

    Dimetabolisme oleh CYP2D6; tidak menghambat isoenzim CYP pada konsentrasi yang relevan secara klinis.

    Obat yang Mempengaruhi Enzim Mikrosomal Hepatik

    Inhibitor CYP2D6: Potensi peningkatan konsentrasi nebivolol plasma; pantau pasien dengan cermat dan sesuaikan dosis berdasarkan respons tekanan darah.

    Obat Tertentu

    Obat

    Interaksi

    Komentar

    Agen antiaritmia (misalnya amiodarone, disopyramide)

    Kemungkinan gangguan konduksi

    Gunakan secara bersamaan dengan hati-hati

    Agen antidiabetik (oral)

    Dapat menutupi gejala hipoglikemia (misalnya takikardia)

    Gunakan secara bersamaan dengan hati-hati

    β-Blocker

    Kemungkinan efek aditif

    Penggunaan bersamaan dengan β-blocker lain tidak disarankan

    Agen penghambat saluran kalsium, nondihydropyridine (misalnya, diltiazem, verapamil)

    Kemungkinan gangguan konduksi

    Gunakan secara bersamaan dengan hati-hati; pantau tekanan darah dan EKG jika digunakan bersamaan

    Agen pengurang katekolamin (misalnya guanethidine, reserpin)

    Potensi efek aditif (misalnya hipotensi, bradikardia)

    Pantau erat untuk gejala (misalnya, vertigo, sinkop, hipotensi postural)

    Arang (aktif)

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin terjadi

    Simetidin

    Potensi peningkatan konsentrasi nebivolol plasma

    Tidak ada perubahan nyata dalam farmakodinamik obat nebivolol (misalnya, tekanan darah, detak jantung)

    Clonidine

    Potensi peningkatan rebound hipertensi setelah penghentian clonidine

    Jika digunakan secara bersamaan, hentikan terapi nebivolol beberapa hari sebelumnya terapi klonidin harus dihentikan secara bertahap

    Digoksin

    Kemungkinan efek negatif tambahan pada konduksi AV dan detak jantung; peningkatan risiko bradikardia

    Penggunaan secara bersamaan tidak mempengaruhi farmakokinetik digoksin atau nebivolol

    Gunakan secara bersamaan dengan hati-hati

    Diuretik (misalnya, furosemid, hidroklorotiazid, spironolakton)

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin

    Fluoxetine

    Potensi peningkatan konsentrasi nebivolol plasma

    Gunakan secara bersamaan dengan hati-hati

    Insulin

    Dapat menutupi gejala hipoglikemia (misalnya takikardia)

    Gunakan secara bersamaan dengan hati-hati

    Losartan

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin terjadi

    Anestesi umum yang menekan miokardium (misalnya, siklopropana, eter, trikloroetilena)

    Peningkatan risiko hipotensi dan kesulitan memulai kembali atau menjaga detak jantung

    Pantau secara ketat jika digunakan secara bersamaan

    Paroxetine

    Potensi peningkatan konsentrasi nebivolol plasma

    Gunakan secara bersamaan dengan hati-hati

    Propafenon

    Potensi peningkatan konsentrasi nebivolol plasma

    Gunakan secara bersamaan dengan hati-hati

    Quinidine

    Potensi peningkatan konsentrasi nebivolol plasma

    Gunakan secara bersamaan dengan hati-hati

    Ramipril

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin terjadi

    Ranitidine

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin terjadi; tidak ada perubahan nyata dalam farmakodinamik nebivolol (misalnya, tekanan darah, detak jantung)

    Sildenafil

    Efek aditif pada tekanan darah dan denyut nadi

    Potensi penurunan konsentrasi plasma puncak sildenafil; efek sederhana pada konsentrasi plasma puncak dan AUC d-nebivolol

    Warfarin

    Tidak ada efek pada PT atau farmakokinetik warfarin yang diamati

    Penafian

    Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

    Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

    Kata Kunci Populer