Oliceridine Fumarate

Márkanevek: Olinvyk
Kábítószer osztály: Neoplasztikus szerek

Használata Oliceridine Fumarate

Akut fájdalom

Az akut fájdalom csillapítása, amely elég erős ahhoz, hogy iv. opiát fájdalomcsillapítót igényeljen; az opiátokkal összefüggő függőség, visszaélés és visszaélés kockázata miatt, még az ajánlott adagokban is, tartalék olyan betegek számára, akiknél alternatív kezelési lehetőségeket (pl. nem opiát fájdalomcsillapítók, opiát tartalmú fix kombinációk) nem alkalmaztak, vagy várhatóan nem megfelelő vagy tolerálható.

A kulcsfontosságú hatásossági vizsgálatok során az oliceridint páciens által kontrollált fájdalomcsillapításként (PCA) alkalmazták a posztoperatív fájdalom kezelésére ≤48 órán keresztül.

Az akut fájdalom tüneti kezelése során tartalék opiát fájdalomcsillapítót a súlyos sérülésekből, súlyos egészségügyi állapotokból vagy sebészeti beavatkozásokból eredő fájdalomra, vagy ha a fájdalomcsillapításra és a funkció helyreállítására szolgáló nem opiát alternatívák várhatóan hatástalanok vagy ellenjavalltok . A lehető legkisebb hatásos adagot használja a lehető legrövidebb ideig, mivel a hosszú távú opiáthasználat gyakran az akut fájdalom kezelésével kezdődik. Optimalizálja más megfelelő terápiák egyidejű alkalmazását. (Lásd: Opiátterápia kezelése akut fájdalom esetén az Adagolás és beadás alatt.)

Kapcsoljon gyógyszereket

Hogyan kell használni Oliceridine Fumarate

Általános

Opiátterápia kezelése akut fájdalom esetén

  • Optimalizálja más megfelelő terápiák egyidejű alkalmazását.
  • Amikor opiát fájdalomcsillapításra van szükség, használjon hagyományos (azonnali felszabadulású) opiátokat a legkisebb hatásos dózisban és a lehető legrövidebb ideig, mivel a hosszú távú opiáthasználat gyakran az akut fájdalom kezelésével kezdődik. .
  • Fontoljuk meg a naloxon egyidejű felírását olyan betegek számára, akiknél fokozott a kockázata az opiát túladagolásnak, vagy akiknek olyan családtagjaik (beleértve a gyerekeket is) vagy más közeli kapcsolatban állnak, akiknél fennáll a véletlen lenyelés vagy túladagolás veszélye. . (Lásd: Légzésdepresszió a Figyelmeztetések alatt.)
  • Ha elegendő a fájdalomcsillapításhoz, használjon alacsonyabb hatásfokú opiát fájdalomcsillapítókat acetaminofennel vagy szükség szerint NSAIA-val együtt adott ("prn") ) alapján.
  • A traumával vagy műtéttel nem összefüggő akut fájdalom esetén korlátozza az előírt mennyiséget a fájdalom várható időtartamához szükséges mennyiségre, amely elég erős ahhoz, hogy opiát fájdalomcsillapítást igényeljen (általában ≤ 3 nap és ritkán >7 nap). Ne írjon fel nagyobb mennyiséget, ha a fájdalom a vártnál tovább tart; ehelyett értékelje újra a beteget, ha a súlyos akut fájdalom nem enyhül.
  • Közepes vagy súlyos posztoperatív fájdalom esetén adjon opiát fájdalomcsillapítót egy multimodális kezelés részeként, amely acetaminofent és/vagy NSAIA-kat és egyéb farmakológiai szereket (pl. bizonyos görcsoldó szerek, regionális helyi érzéstelenítők) is tartalmaz. technikák) és szükség szerint nem gyógyszeres terápia.
  • A hagyományos opiát fájdalomcsillapítók szájon át történő beadása általában előnyösebb az intravénás beadással szemben olyan posztoperatív betegeknél, akik elviselik az orális terápiát.
  • A közvetlen posztoperatív időszakban vagy nagyobb műtétet követően gyakran van szükség ütemezett (éjjel-nappali) adagolásra. Ha ismételt parenterális beadásra van szükség, általában IV PCA javasolt.

    • Beadás

    IV. alkalmazás

    Csak intravénás alkalmazásra.

    30 mg oliceridint tartalmazó injekciós üvegek kizárólag PCA használatra készültek; hígítás nélkül szívja fel az oliceridin oldatot közvetlenül az injekciós üvegből a PCA fecskendőbe vagy az intravénás tasakba.

    Beadási sebesség

    PCA: 6 perces kikapcsolási időszak javasolt.

    Az IV infúziós idők közötti különbségek úgy tűnik, nem változtatják meg a gyógyszer farmakokinetikáját, kivéve a plazma csúcskoncentrációját.

    Adagolás

    Oliceridin-fumarát formájában kapható; adag oliceridinben kifejezve.

    A legalacsonyabb hatásos dózist és a legrövidebb terápia időtartamát használja, összhangban a beteg kezelési céljaival.

    Az adagolási rendet egyedileg állítsa be a fájdalom súlyossága, a válaszreakció, a korábbi fájdalomcsillapító-használat, valamint a függőség, a visszaélés és a visszaélés kockázati tényezői alapján.

    Ha más központi idegrendszeri depresszánsokkal együtt alkalmazzák, a legalacsonyabbat használja. hatékony adagok és a lehető legrövidebb egyidejű kezelés időtartama. (Lásd a Speciális gyógyszerek részt az Interakciók alatt.)

    A megfelelő adagolás és titrálás elengedhetetlen a légzésdepresszió kockázatának csökkentése érdekében. Gondosan ellenőrizze a légzésdepressziót, különösen a terápia első 24-48 órájában és az adag emelése után; ennek megfelelően állítsa be az adagolást.

    A gyógyszert felíró orvos, az egészségügyi csapat többi tagja, a beteg és a beteg gondozója vagy családtagjai közötti gyakori kommunikáció fontos a változó fájdalomcsillapító-szükségletek időszakában, beleértve a kezdeti dózistitrálási időszakot is.

    Folyamatosan értékelje a fájdalomcsillapítás megfelelőségét, és értékelje újra a káros hatásokat, valamint a függőség, a visszaélés vagy a visszaélés kialakulását.

    Ha a fájdalom szintje az adag stabilizálása után növekszik, próbálja meg azonosítani a fokozott fájdalom forrása az adag növelése előtt.

    Ha abbahagyja az oliceridin-kezelést olyan betegnél, aki fizikailag opiátfüggő lehet, fokozatosan csökkentse az adagot, miközben gondosan figyeli az elvonási tüneteket. Ha az elvonási tünetek jelentkeznek, növelje az adagot a korábbi szintre, és lassabban csökkentse (növelje az adagcsökkentések közötti intervallumot és/vagy csökkentse az egyes növekményes dózismódosítások mennyiségét).

    Felnőttek

    Akut fájdalom IV.

    A klinikus által beadott kezdeti adag 1,5 mg. PCA-n keresztül történő folyamatos beadás esetén az ajánlott igény szerinti adag 0,35 mg, 6 perces kikapcsolási időszakkal; Egyes betegeknél megfontolható a 0,5 mg-os igény szerinti adag, ha a lehetséges előnyök meghaladják a kockázatokat. A klinikus által beadott 0,75 mg-os kiegészítő adagok szükség szerint óránként adhatók be, a kezdeti adag után 1 órával kezdődően.

    Titrálja az adagot olyan szintre, amely megfelelő fájdalomcsillapítást biztosít és minimálisra csökkenti a mellékhatásokat.

    Ne lépje túl a 27 mg kumulatív napi adagot; ha a betegnek továbbra is fájdalomcsillapításra van szüksége, alkalmazzon alternatív fájdalomcsillapító sémát (pl. multimodális terápiát), amíg az oliceridin adását a következő napon folytatni nem lehet. A 27 mg-nál nagyobb kumulatív napi adagok növelhetik a QT-intervallum megnyúlásának kockázatát. (Lásd: QT-intervallum megnyúlása a Figyelmeztetések alatt.)

    A gyártó szerint a klinikai vizsgálatokból származó adatok arra utalnak, hogy az oliceridin kezdeti 1 mg-os dózisa megközelítőleg ekvipotens 5 mg morfin-szulfáttal; ez az egyenértékűség becslése azonban csak iránymutató, mivel az egyes betegek opiátokra adott válasza eltérő.

    Felírási határok

    Felnőttek

    Akut fájdalom IV

    Maximális kumulatív napi adagja 27 mg. (Lásd: QT-intervallum meghosszabbítása a Figyelmeztetések alatt.)

    Ne használjon 3 mg-nál nagyobb egyszeri adagokat; klinikai vizsgálatokban nem értékelték.

    A >48 órás használat biztonságosságát a klinikai vizsgálatok során nem értékelték.

    Speciális populációk

    Májkárosodás

    Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodás: A kezdő adag módosítása nem szükséges; hosszabb időközre lehet szükség az adagok beadása között.

    Súlyos májkárosodás: Legyen óvatos; fontolja meg a kezdeti adag csökkentését, és csak a beteg fájdalom súlyosságának és általános klinikai állapotának gondos áttekintése után adjon be további adagokat. (Lásd: Májkárosodás a Figyelmeztetések alatt.)

    Vesekárosodás

    Vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adagolás módosítására.

    Időskorú betegek

    Általában óvatosan válassza ki az adagolást, általában az adagolási tartomány alsó végétől kezdve; lassan titrálja az adagot. (Lásd: Időskori alkalmazás a Figyelmeztetések részben.)

    CYP2D6 gyenge metabolizálók

    Ismert vagy feltételezett CYP2D6 gyenge metabolizálók: Ritkábban történő adagolásra lehet szükség. A további adagokat a beteg fájdalom súlyosságától és a kezelésre adott válaszától függően kell meghatározni. (Lásd: Farmakogenomikai szempontok a Figyelmeztetések részben.)

    Figyelmeztetések

    Ellenjavallatok
  • Jelentős légzésdepresszió.
  • Akut vagy súlyos bronchiális asztma nem ellenőrzött körülmények között vagy hiányában az újraélesztő felszerelés.
  • Ismert vagy feltételezett GI-elzáródás, beleértve a paralitikus ileust.
  • Ismert túlérzékenység (pl. anafilaxia) oliceridin.
    • Figyelmeztetések/Óvintézkedések

    Figyelmeztetések

    Függőség, visszaélés és visszaélés

    Fennáll a függőség, a visszaélés és a visszaélés veszélye, amely túladagoláshoz és halálhoz vezethet. Függőség alakulhat ki az ajánlott adagok mellett, vagy visszaélés vagy visszaélés esetén. Az alkohol és más központi idegrendszeri depresszánsok egyidejű visszaélése növeli a toxicitás kockázatát. Más erős opiát agonistákhoz hasonló visszaélési lehetőség.

    Minden egyes betegnél fel kell mérni a függőség, a visszaélés és a visszaélés kockázatát a gyógyszer felírása előtt; minden beteget figyelemmel kell kísérnie ezen viselkedések vagy állapotok kialakulására. A kábítószerrel való visszaélés (kábítószer- vagy alkoholfüggőség vagy visszaélés) vagy mentális betegség (pl. súlyos depresszió) személyes vagy családi anamnézisében megnő a kockázat.

    A függőség, a visszaélés és a visszaélés lehetősége nem akadályozhatja meg a megfelelő opiát felírását. fájdalomcsillapítás, de szükségessé teszi a kockázatokkal és a megfelelő használattal kapcsolatos intenzív tanácsadást, valamint a függőség, a visszaélés és a visszaélés jeleinek intenzív megfigyelését.

    Csak a legkisebb megfelelő mennyiségben írjon fel.

    Légzésdepresszió

    Súlyos, életveszélyes vagy végzetes légzésdepresszió léphet fel az opiátok használatakor, még akkor is, ha az ajánlottak szerint használják; a terápia során bármikor előfordulhat, de a kockázat a terápia megkezdésekor és az azt követő dózisemeléskor a legnagyobb. Kövesse nyomon a légzésdepressziót, különösen a kezelés első 24–48 órájában és az adag emelése után.

    Az opiátok által kiváltott légzésdepresszióból eredő szén-dioxid-visszatartás súlyosbíthatja a gyógyszer nyugtató hatását, és bizonyos betegeknél ez vezethet emelkedett koponyaűri nyomásra. (Lásd: Megnövekedett koponyaűri nyomás vagy fejsérülés a Figyelmeztetések alatt.)

    Az opiátok alvással összefüggő légzési rendellenességeket okozhatnak, beleértve a központi alvási apnoét és az alvással összefüggő hipoxémiát. A központi alvási apnoe kockázata dózisfüggő; centrális alvási apnoe fellépése esetén fontolja meg az opiát adag csökkentését.

    Az idősek, cachektikus vagy legyengült betegeknél fokozott az életveszélyes légzésdepresszió kockázata. Az ilyen betegeket szorosan ellenőrizni kell, különösen a terápia megkezdése után, az adagolás titrálása során, valamint más légzésdepressziós szerekkel történő egyidejű kezelés során. Fontolja meg a nem opiát fájdalomcsillapítók használatát.

    Még az oliceridin ajánlott adagjai is csökkenthetik a légzési késztetést az apnoéig COPD-ben vagy cor pulmonale-ban szenvedő betegeknél, jelentősen csökkent légzési tartalék, hipoxia, hypercapnia vagy már meglévő légzésdepresszió. Az ilyen betegeket szorosan ellenőrizni kell, különösen a terápia megkezdése után, az adagolás titrálása során, valamint más légzésdepressziós szerekkel történő egyidejű kezelés során. Fontolja meg a nem opiát fájdalomcsillapítók használatát. (Lásd: Ellenjavallatok a Figyelmeztetések alatt.)

    A megfelelő adagolás és titrálás elengedhetetlen a légzésdepresszió kockázatának csökkentése érdekében. A dózis túlbecslése, amikor a betegeket másik opiát fájdalomcsillapítóról átállítják, az első adagnál végzetes túladagolást okozhat.

    Ha légzésdepresszió lép fel, kövesse az opiát agonista által kiváltott légzésdepresszió kezelésére vonatkozó szokásos irányelveket.

    Egyidejű alkalmazás benzodiazepinekkel vagy egyéb központi idegrendszeri depresszánsokkal

    Opiátok és benzodiazepinek vagy más központi idegrendszeri depresszánsok (pl. szorongásoldó szerek, nyugtatók, altatók, nyugtatók, izomrelaxánsok, általános érzéstelenítők, antipszichotikumok, egyéb opiát agonista szerek, alkohol) egyidejű alkalmazása szedáció, légzésdepresszió, kóma és halál. A halálos kimenetelű opiát-túladagolások jelentős része egyidejű benzodiazepin-használattal jár.

    Az oliceridin és más központi idegrendszeri depresszánsok egyidejű alkalmazását tartsa fenn azon betegek számára, akiknél az alternatív kezelési lehetőségek nem megfelelőek. (Lásd: Specifikus gyógyszerek a Kölcsönhatások alatt.)

    Egyéb figyelmeztetések és óvintézkedések

    Általános ópiát-agonistákkal kapcsolatos óvintézkedések

    A többi opiát agonistákhoz hasonló hatásokat okozhat; tartsa be az opiát agonista terápia szokásos óvintézkedéseit.

    A QT-intervallum megnyúlása

    A QT-intervallum enyhe megnyúlása a frekvenciával (QTc) korrigálva 2 egészséges egyéneken végzett vizsgálatban. Egyszeri dózisú (3 és 6 mg) vizsgálatban dózisfüggő megnyúlást figyeltek meg. A többadagos vizsgálatban (maximális kumulatív dózis 27 mg 24 óra alatt) a maximális megnyúlást 9 órán keresztül figyelték meg; A QTc-intervallumra gyakorolt ​​​​hatás nem nőtt fokozatosan az ismételt adagolás mellett, és a folyamatos adagolás ellenére 12 óra elteltével csökkenni kezdett. A mechanizmus és a klinikai jelentősége nincs meghatározva.

    Gondosan mérlegelje ezeket az eredményeket a QT-intervallum megnyúlásával kapcsolatos helyzetekben (például olyan betegeknél, akik ismerten megnyújtják a QT-intervallumot, vagy olyan betegeknél, akiknél a QT-intervallum megnyúlásával összefüggő alapbetegségek állnak fenn) .

    Kerülje a 27 mg-nál nagyobb kumulatív napi adagokat. A 27 mg feletti kumulatív napi adagokat szisztematikusan nem értékelték, és növelhetik a QTc-intervallum megnyúlásának kockázatát. (Lásd az Adagolás című részt az Adagolás és beadás alatt.)

    CYP által közvetített kölcsönhatások

    Mérsékelt vagy erős CYP2D6 vagy CYP3A4 gátlók egyidejű alkalmazása vagy a CYP3A4 induktorok abbahagyása növelheti az oliceridin plazmakoncentrációját, ami súlyosbíthatja a légzésdepressziót és meghosszabbíthatja opiátokkal kapcsolatos mellékhatások; fordítva, a CYP3A4 induktorok egyidejű alkalmazása vagy a mérsékelt vagy erős CYP2D6 vagy CYP3A4 inhibitorok abbahagyása csökkentheti az oliceridin plazmakoncentrációját, ami csökkentheti a fájdalomcsillapító hatást és/vagy kiválthatja az opiát megvonását. Gyakori időközönként szoros megfigyelés szükséges. (Lásd: Interakciók.)

    Farmakogenomikai megfontolások

    A gyengén CYP2D6 metabolizálóknál megemelkedhet az oliceridin plazmakoncentrációja, ami súlyosbíthatja a légzésdepressziót és meghosszabbíthatja az opiátokkal kapcsolatos mellékhatásokat. (Lásd Felszívódás: Speciális populációk, Farmakokinetika.)

    Mind a CYP2D6, mind a CYP3A4 útvonal gátlása nagyobb növekedést eredményezhet a plazma oliceridin-koncentrációjában, mint bármelyik metabolikus útvonal önmagában történő gátlása. Azoknál a gyenge CYP2D6 metabolizálóknál, akik mérsékelt vagy erős CYP3A4 gátlót kapnak, nagyobb mértékben megemelkedhet a plazma oliceridin-koncentrációja, és ritkábban kell adagolni az oliceridint.

    A gyenge CYP2D6 metabolizálókat gyakori időközönként figyelje légzésdepresszió és szedáció miatt. Az adagolás módosítására lehet szükség. (Lásd a CYP2D6 gyenge metabolizálóit az adagolás és beadás alatt, valamint a Kombinált közepestől erős CYP3A4 és CYP2D6 gátlás részt a kölcsönhatások alatt.)

    Mellékvese-elégtelenség

    Mellékvese-elégtelenségről számoltak be opiát agonistákat vagy részleges opiát agonistákat kapó betegeknél. A megnyilvánulások nem specifikusak, és lehetnek hányinger, hányás, étvágytalanság, fáradtság, gyengeség, szédülés és hipotenzió. Változóan kezdődik, de gyakran legalább 1 hónapos használat után.

    Ha a mellékvese-elégtelenség gyanúja merül fel, haladéktalanul végezze el a megfelelő laboratóriumi vizsgálatokat, és ha beigazolódik, adja meg a kortikoszteroidok fiziológiás (pótló) dózisait; csökkenteni kell és abba kell hagyni az opiát agonista vagy részleges agonista adását, hogy lehetővé tegye a mellékvese működésének helyreállítását. Ha az opiát agonista vagy részleges agonista adását meg lehet szakítani, végezze el a mellékvese működésének nyomon követését annak megállapítására, hogy a kortikoszteroid helyettesítő terápia megszakítható-e. Egyes betegeknél a másik opiátra való áttérés javította a tüneteket.

    Hipotenzió

    Súlyos hipotenziót okozhat, beleértve az ortosztatikus hipotenziót és az ájulást járóbetegeknél, különösen azoknál az egyéneknél, akiknek a vérnyomás fenntartó képességét a kimerült vérmennyiség vagy bizonyos központi idegrendszeri depresszánsok (pl. fenotiazinok, általános érzéstelenítők). Az ilyen betegeknél a terápia megkezdése és az adag emelése után figyelje a vérnyomást. (Lásd: Specifikus gyógyszerek az Interakciók alatt.)

    A gyógyszer okozta értágulat tovább csökkentheti a perctérfogatot és a vérnyomást keringési sokkban szenvedő betegeknél. Kerülje a használatát ilyen betegeknél.

    Megnövekedett koponyaűri nyomás vagy fejsérülés

    A szén-dioxid fokozott visszatartásának és a koponyaűri nyomás másodlagos emelkedésének lehetősége; Azoknál a betegeknél, akik különösen érzékenyek ezekre a hatásokra (pl. emelkedett koponyaűri nyomásra vagy agydaganatokra utaló jelek esetén), szorosan figyeljék a szedációt és a légzésdepressziót, különösen a terápia megkezdésekor.

    Az opiátok elhomályosíthatják a kezelés klinikai lefolyását. fejsérült betegek.

    Kerülje a használatát eszméletvesztésben vagy kómában szenvedő betegeknél.

    GI-betegségek

    Az Oddi-záróizom görcsét okozhatja, és növelheti a szérum amiláz-koncentrációját; az epebetegségben (beleértve az akut hasnyálmirigy-gyulladást is) szenvedő betegek monitorozása a tünetek súlyosbodását illetően.

    Ellenjavallt ismert vagy feltételezett GI-elzáródásban szenvedő betegeknél, beleértve a bénulásos ileust.

    Rohamok

    Súlyosbíthatja a már meglévő görcsrohamos rendellenességet. Figyelje a rohamkontroll romlását.

    Növelheti a rohamok kockázatát a rohamokhoz kapcsolódó egyéb körülmények között.

    Függőség és tolerancia

    Fizikai függőség és tolerancia alakulhat ki a hosszan tartó opiátterápia során. A hirtelen megszakítás vagy az adag jelentős csökkentése elvonási tüneteket okozhat (pl. nyugtalanság, könnyezés, orrfolyás, ásítás, izzadás, hidegrázás, izomfájdalom, mydriasis, ingerlékenység, szorongás, hátfájás, ízületi fájdalom, gyengeség, hasi görcsök, álmatlanság, émelygés , hányás, hasmenés, megnövekedett vérnyomás, légzésszám vagy pulzusszám). A tünetek elkerülhetők az adag csökkentésével a gyógyszer abbahagyásakor.

    Kerülje a részleges opiát agonisták egyidejű alkalmazását. (Lásd a Speciális gyógyszerek részt az Interakciók alatt.)

    Az opiátoktól fizikailag függő nőktől született csecsemők fizikailag is függőek lesznek, és légzési nehézségeket és az opiát-megvonási tüneteket mutathatják. (Lásd: Terhesség a Figyelmeztetések alatt.)

    Központi idegrendszeri depresszió

    A szellemi éberséget és/vagy fizikai koordinációt igénylő tevékenységek (pl. vezetés, gépek kezelése) végzése károsodhat.

    Egyidejű alkalmazás másokkal. A központi idegrendszeri depresszánsok mély szedációt, légzésdepressziót, kómát vagy halált okozhatnak. (Lásd: Egyidejű alkalmazás benzodiazepinekkel vagy más központi idegrendszeri depresszánsokkal, óvatosan.)

    Beteg által kontrollált fájdalomcsillapítás

    Bár a PCA lehetővé teheti a betegek számára, hogy egyénileg titrálják az opiát adagját a fájdalomcsillapítás elfogadható szintjére, az ilyen adagolás nemkívánatos következményekkel járt. légzésdepressziós epizódok.

    Utasítsa a PCA-n keresztül opiát fájdalomcsillapítót szedő betegeket megfigyelő klinikusokat és családtagokat a túlzott szedáció, légzésdepresszió és egyéb opiátokkal kapcsolatos mellékhatások megfelelő monitorozásának szükségességéről.

    Hipogonadizmus

    Hipogonadizmus vagy androgénhiány, amelyet hosszú távú opiát agonista vagy részleges opiát agonista terápiában részesülő betegeknél jelentettek; ok-okozati összefüggés nincs megállapítva. Megnyilvánulásai lehetnek csökkent libidó, impotencia, merevedési zavar, amenorrhoea vagy meddőség. Nem ismert, hogy a termékenységre gyakorolt ​​hatások visszafordíthatóak-e. Végezze el a megfelelő laboratóriumi vizsgálatokat a hipogonadizmus megnyilvánulásaiban szenvedő betegeknél.

    Állatkísérletekben az oliceridin meghosszabbította az ivarzási ciklus hosszát, és csökkentette a beültetések és az életképes embriók számát nőstény patkányokban; nem változtatta meg a férfiak termékenységét.

    Speciális populációk

    Terhesség

    A National Birth Defects Prevention Study (nagy populáció alapú, eset-kontroll vizsgálat) adatainak elemzése azt sugallja, hogy az opiátok terápiás alkalmazása terhes nőknél az organogenezis során alacsony abszolút értékkel jár. születési rendellenességek kockázata, beleértve a szívhibákat, a spina bifidát és a gastroschisist. A gyártó azt állítja, hogy nem állnak rendelkezésre adatok a súlyos születési rendellenességek és a spontán abortusz kockázatának megállapítására oliceridinnel.

    Állatkísérletek során az oliceridin klinikailag releváns koncentrációk mellett csökkentette az élő alomméretet születéskor, és növelte a születés utáni kölykök mortalitását patkányokban; nem figyeltek meg az embrionális magzat fejlődésére gyakorolt ​​hatást.

    Az opiátok terhes nőknél szülés közbeni alkalmazása újszülöttkori légzésdepresszióhoz vezethet. Az oliceridin alkalmazása közvetlenül a szülés és a szülés előtt vagy alatt nem javasolt. A vajúdás során opiátoknak kitett újszülötteknél figyelni kell a légzésdepressziót és a túlzott szedációt; egy opiát antagonistának könnyen elérhetőnek kell lennie az opiát okozta légzésdepresszió visszafordításához.

    Az anyák hosszan tartó opiát-használata a terhesség alatt újszülöttkori opiát-megvonási szindrómához vezethet; A felnőttekkel ellentétben az újszülötteknél az elvonási szindróma életveszélyes lehet, és a neonatológiai szakértők által kidolgozott protokollok szerint kezelést igényel. A szindróma ingerlékenységgel, hiperaktivitással és rendellenes alvásmintával, hangos sírással, remegéssel, hányással, hasmenéssel és súlygyarapodás hiányával jelentkezik. A kezdet, az időtartam és a súlyosság a használt opiát típusától, a használat időtartamától, az utolsó anyai használat időzítésétől és mennyiségétől, valamint a gyógyszer újszülött általi eliminációjának sebességétől függően változik. Kövesse nyomon az újszülötteknél az opiát-megvonást, és szükség esetén gondoskodjon a megfelelő kezelésről.

    Szoptatás

    Nem ismert, hogy az oliceridin bejut-e a tejbe, befolyásolja-e a szoptatott csecsemőket, vagy befolyásolja-e a tejtermelést.

    A fejlődést és az egészséget figyelembe kell venni. a szoptatás előnyei, valamint az anya klinikai oliceridinigénye, valamint a szoptatott csecsemőre gyakorolt ​​esetleges káros hatások a gyógyszerből vagy az anyai alapállapotból.

    Kövesse nyomon az anyatejen keresztül oliceridinnek kitett csecsemőket a túlzott szedáció szempontjából. és légzésdepresszió. Az elvonási tünetek opiátfüggő csecsemőknél jelentkezhetnek, ha az anya az opiát-kezelést abbahagyja vagy a szoptatást leállítja.

    Gyermekgyógyászati ​​felhasználás

    A gyermekgyógyászati ​​​​betegeknél a biztonság és a hatásosság nem bizonyított.

    Időskori alkalmazás

    A kontrollos klinikai vizsgálatok nem vontak be elegendő számú 65 évesnél idősebb beteget annak megállapítására, hogy a geriátriai betegek eltérően reagálnak-e, mint a fiatalabb felnőtteknél.

    A légzésdepresszió a fő kockázat; gondosan monitorozza a központi idegrendszert és a légzésdepressziót.

    Az idős betegek érzékenyebbek lehetnek a gyógyszer hatásaira. Figyelembe kell venni a csökkent máj-, vese- és/vagy szívfunkció gyakoribbá válását, valamint az egyidejű betegségeket vagy más gyógyszeres kezelést időseknél.

    Az adagolás megválasztásánál körültekintően kell eljárni. (Lásd Időskorú betegek Adagolás és alkalmazás alatt.)

    Májkárosodás

    Egyes farmakokinetikai paraméterek megváltozhatnak. (Lásd Elimináció: Speciális populációk, Farmakokinetika.) Dózismódosításra lehet szükség. (Lásd: Májkárosodás az Adagolás és alkalmazás alatt.)

    Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél óvatosan alkalmazza.

    Vesekárosodás

    A végstádiumú vesebetegség lényegesen nem változtatja meg a clearance-t; vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség dózismódosításra.

    Gyakori mellékhatások

    Hányinger, hányás, szédülés, fejfájás, székrekedés, viszketés, hipoxia. A kulcsfontosságú vizsgálatok nem tették lehetővé az oliceridin és morfin-szulfát ekvipotens dózisainak beadását követő mellékhatások gyakoriságának összehasonlítását. (Lásd: Műveletek.)

    Milyen egyéb gyógyszerek befolyásolják Oliceridine Fumarate

    Főleg a CYP3A4 és a CYP2D6 metabolizálja, kis mértékben a CYP2C9 és a CYP2C19 is. Nem gátolja a CYP enzimeket klinikailag releváns koncentrációkban.

    Nem gátolja a fő transzportereket, beleértve a mellrák rezisztencia fehérjét (BCRP) és a P-glikoproteint (P-gp) in vitro klinikailag releváns koncentrációkban.

    Közepes vagy erős CYP2D6 gátlók

    Egyidejű alkalmazás növelheti az oliceridin plazmakoncentrációját; fokozhatja vagy meghosszabbíthatja az opiátok hatását (pl. légzésdepresszió). Hiányoznak a gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatok, de a hatás hasonló lehet a CYP2D6 gyenge metabolizáló fenotípusának hatásához (azaz körülbelül 50%-os csökkenés a plazma clearance-ben és kétszeres növekedés az AUC-ban). Ha egyidejű kezelésre van szükség, szorosan ellenőrizze a légzésdepressziót és a szedációt gyakori időközönként, és módosítsa az oliceridin adagját a fájdalom súlyosságától és a kezelésre adott választól függően; csökkentett adagolási gyakoriságra lehet szükség.

    Ha a mérsékelt vagy erős CYP2D6 inhibitor alkalmazását abbahagyják, az oliceridin koncentrációja csökkenhet, ami csökkent fájdalomcsillapító hatást és/vagy opiátmegvonást eredményezhet; kövesse nyomon az opiát-megvonást, és fontolja meg az oliceridin adagjának növelését, amíg a gyógyszerhatások stabilizálódnak.

    A mérsékelten erős CYP2D6 inhibitorok közé tartozik többek között a Bupropion, a fluoxetin, a paroxetin és a kinidin.

    Közepes vagy erős CYP3A4 gátlók

    Egyidejű alkalmazás növelheti az oliceridin plazmakoncentrációját; fokozhatja vagy meghosszabbíthatja az opiátok hatását (pl. légzésdepresszió). Ha egyidejű kezelésre van szükség, szorosan ellenőrizze a légzésdepressziót és a szedációt gyakori időközönként, és módosítsa az oliceridin adagját a fájdalom súlyosságától és a kezelésre adott választól függően; csökkentett adagolási gyakoriságra lehet szükség.

    Ha a mérsékelt vagy erős CYP3A4 inhibitor alkalmazását abbahagyják, az oliceridin koncentrációja csökkenhet, ami csökkent fájdalomcsillapító hatást és/vagy opiátmegvonást eredményezhet; kövesse nyomon az opiát-megvonást, és fontolja meg az oliceridin adagjának növelését, amíg a gyógyszerhatások stabilizálódnak.

    A mérsékelten erős CYP3A4 inhibitorok közé tartoznak többek között a makrolid antibiotikumok (pl. eritromicin), az azol gombaellenes szerek (pl. itrakonazol, ketokonazol), HIV-proteáz-gátlók (pl. ritonavir) és SSRI-k.

    Közepestől erős CYP3A4- és CYP2D6-gátlás kombinálva

    A plazma oliceridin-koncentrációjának emelkedése meghaladhatja azt, amely az egyik gátlásából ered anyagcsereút egyedül. (Lásd a Speciális gyógyszerek részt a kölcsönhatások alatt.)

    Ha az oliceridint egy CYP2D6 gátlóval és egy erős CYP3A4 gátlóval együtt alkalmazzák, szorosan figyelje meg a légzésdepressziót és a szedációt gyakori időközönként, és állítsa be az oliceridin adagját a fájdalom és a fájdalom súlyosságának megfelelően. válasz a kezelésre; csökkentett adagolási gyakoriságra lehet szükség.

    CYP3A4 induktorok

    Egyidejű alkalmazás csökkentheti az oliceridin plazmakoncentrációját; csökkentheti a fájdalomcsillapító hatást és/vagy kiválthatja az opiát megvonást. Ha egyidejű kezelésre van szükség, ellenőrizze az opiát-elvonást, és fontolja meg az oliceridin adagjának módosítását, amíg a gyógyszerhatások stabilizálódnak.

    Ha a CYP3A4 induktor alkalmazását leállítják, az oliceridin koncentrációja növekedhet, ami fokozott vagy elhúzódó terápiás vagy mellékhatásokat eredményezhet; légzésdepresszió monitorozása; csökkentett oliceridin adagolási gyakoriságra lehet szükség.

    A CYP3A4 induktorokra példák többek között a karbamazepin, a fenitoin és a rifampin.

    Serotonerg szerek

    A szerotonin szindróma, amikor opiátokat más szerotonerg szerekkel együtt alkalmaznak. Ilyenek például az 1-es típusú szerotonin (5-HT1) receptor agonisták ("triptánok"), SSRI-k, SNRI-k, triciklikus antidepresszánsok, hányáscsillapítók, amelyek 5-HT3 receptor antagonisták, buspiron, ciklobenzaprin, dextrometorfán, lítium, orbáncfű (Hytumperic) , triptofán, egyéb szerotonin modulátorok (például mirtazapin, nefazodon, trazodon, vilazodon) és MAO-gátlók (pszichiátriai rendellenességek kezelésére és mások [pl. linezolid, metilénkék, szelegilin]).

    Szokásos adagok mellett szerotonin szindróma fordulhat elő. A tünetek általában az egyidejű alkalmazást követő néhány órán vagy néhány napon belül jelentkeznek, de előfordulhatnak később is, különösen az adag emelése után. (Lásd a betegeknek szóló tanácsokat.)

    Ha az egyidejű alkalmazás indokolt, ellenőrizze a szerotonin szindrómát, különösen a terápia megkezdésekor és az adag emelésekor.

    Ha szerotonin szindróma gyanúja merül fel, hagyja abba az oliceridin, más opiátok és/vagy bármely egyidejűleg alkalmazott szerotoninerg szer alkalmazását.

    Speciális gyógyszerek

    Kábítószer

    Kölcsönhatás

    Megjegyzések

    Antikolinerg szerek

    A vizeletretenció és/vagy súlyos székrekedés lehetséges fokozott kockázata, ami bénulásos ileushoz vezethet

    A vizeletretenció vagy a GI motilitás csökkenése figyelése

    Benzodiazepinek

    Mély szedáció, légzésdepresszió, hipotenzió, kóma vagy halál kockázata

    Lehetőség szerint kerülje az egyidejű alkalmazást

    Csak alternatív kezelés esetén alkalmazza együtt a lehetőségek nem megfelelőek; alkalmazza a legalacsonyabb hatásos dózisokat és a lehető legrövidebb ideig tartó egyidejű kezelést

    Oliceridint kapó betegeknél kezdje meg a benzodiazepin-kezelést, ha az epilepsziától eltérő indikáció miatt szükséges, az ópiátterápia hiányában javasoltnál alacsonyabb dózisban, és titráljon klinikai válasz

    Benzodiazepint kapó betegeknél, szükség esetén csökkentett dózisban kezdje el az oliceridint, és a klinikai válasz alapján titráljon.

    Szorosan figyelje a légzésdepressziót és a szedációt

    Fontolja meg a naloxon felírását olyan betegek számára, akik egyidejűleg ópiátokat és benzodiazepineket kapnak

    CNS-depresszánsok (pl. alkohol, egyéb opiátok, szorongásoldók, nyugtatók, altatók, nyugtatók, izomrelaxánsok, általános érzéstelenítők, antipszichotikumok)

    Additív központi idegrendszeri depresszió; a mély szedáció, légzésdepresszió, hipotenzió, kóma vagy halálozás fokozott kockázata

    Csak akkor alkalmazza együtt, ha az alternatív kezelési lehetőségek nem megfelelőek; alkalmazza a legalacsonyabb hatásos dózisokat és a lehető legrövidebb ideig tartó egyidejű kezelést

    Oliceridint kapó betegeknél, ha az epilepsziától eltérő indikáció miatt szükséges, az ópiátterápia hiányában javasoltnál alacsonyabb dózisban kezdje el a központi idegrendszeri depresszáns kezelését, és titrát alapú a klinikai válaszra

    CNS-depresszánst kapó betegeknél szükség esetén csökkentett dózisban kezdje el az oliceridint, és a klinikai válasz alapján titráljon.

    Szorosan figyelje a légzésdepressziót és a szedációt

    Fontolja meg naloxon felírását olyan betegek számára, akik egyidejűleg ópiátokat és más központi idegrendszeri depresszánsokat kapnak.

    Diuretikumok

    Az opiátok csökkenthetik a vizelethajtó hatékonyságát a vazopresszin felszabadulásának indukálásával.

    A csökkentett vizelethajtó és/vagy vérnyomáscsökkentő hatások ellenőrzése; szükség szerint növelje a diuretikum adagját

    Itrakonazol

    A gyenge CYP2D6 metabolizálóknál az itrakonazol (erős CYP3A4 inhibitor) az oliceridin AUC-értékét körülbelül 80%-kal növelte az oliceridin önmagában történő alkalmazásához képest; Az oliceridin csúcskoncentrációja lényegesen nem változott

    Az oliceridint és itrakonazolt kapó gyenge CYP2D6 metabolizálóknál az oliceridin clearance körülbelül 30%-ára csökkent a nem CYP2D6 gyengén metabolizáló egyéneknél megfigyeltnek.

    Ha egyidejű kezelést kaptak szükséges, szorosan ellenőrizni kell a légzésdepressziót és a szedációt gyakori időközönként, és az oliceridin adagját a fájdalom súlyosságától és a kezelésre adott választól függően módosítani kell; csökkentett adagolási gyakoriságra lehet szükség

    Ha az itrakonazolt abbahagyják, ellenőrizze az opiát-megvonást, és fontolja meg az oliceridin adagjának növelését, amíg a gyógyszerhatások stabilizálódnak.

    Neuromuszkuláris blokkoló szerek

    Lehetséges fokozott neuromuszkuláris blokkoló hatás, ami fokozott légzésdepressziót eredményez

    Légzésdepresszió monitorozása; szükség szerint csökkentse az egyik vagy mindkét szer adagját

    Parciális opiát agonisták (butorfanol, buprenorfin, nalbufin, pentazocin)

    Lehetséges csökkent fájdalomcsillapító hatás és/vagy elvonási tünetek

    Kerülje az egyidejű alkalmazást

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    Népszerű kulcsszavak