Roflumilast (Systemic)

Márkanevek: Daliresp
Kábítószer osztály: Neoplasztikus szerek

Használata Roflumilast (Systemic)

COPD

A COPD exacerbációjának kockázatának csökkentése krónikus bronchitishez társuló súlyos COPD-ben szenvedő betegeknél, akiknek az anamnézisében exacerbáció szerepel.

Nem hörgőtágító, és nem javasolt az akut hörgőgörcs enyhítésére.

Hosszú hatású β2-adrenerg agonistát és orálisan inhalált kortikoszteroidot tartalmazó, fix kombinációs készítményhez adva a COPD exacerbációra gyakorolt ​​hatását nem állapították meg.

Kapcsoljon gyógyszereket

Hogyan kell használni Roflumilast (Systemic)

Adminisztráció

Szóbeli beadás

Adagolás naponta egyszer, étkezéstől függetlenül.

Adagolás

Felnőttek

COPD Orális

500 mcg naponta egyszer.

Speciális Populációk

Nem szükséges az adagolás módosítása nem vagy rassz alapján.

Májkárosodás

A napi egyszeri 500 mikrogrammos adagolást nem vizsgálták májkárosodásban szenvedő betegeknél. Mérlegelje a roflumilaszt alkalmazásának kockázatait és előnyeit enyhe májkárosodásban (Child-Pugh A osztály) szenvedő betegeknél. Ellenjavallt közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh B vagy C osztály). (Lásd: Speciális populációk a Farmakokinetika alatt.)

Vesekárosodás

Az adagolás módosítása nem szükséges.

Idősebb betegek

Az adagolás módosítása nem szükséges.

Figyelmeztetések

Ellenjavallatok
  • Közepes vagy súlyos májkárosodás (Child-Pugh B vagy C osztály). (Lásd: Májkárosodás a Óvintézkedések alatt, valamint Különleges populációk a Farmakokinetika alatt.)
    • Figyelmeztetések/Óvintézkedések

    Akut bronchospasmus

    Nem hörgőtágító; ne használja akut bronchospasmus enyhítésére.

    Pszichiátriai események és öngyilkosság

    A káros pszichiátriai hatások fokozott kockázata; álmatlanság, szorongás és depresszió leggyakrabban jelentették. Öngyilkossági gondolatokról vagy viselkedésről is beszámoltak, beleértve a befejezett öngyilkosságot és öngyilkossági kísérleteket is.

    A gyógyszer alkalmazása előtt gondosan mérlegelje a kockázatokat és az előnyöket olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében depresszió és/vagy öngyilkossági gondolatok vagy viselkedés szerepel. Gondosan értékelje a roflumilaszt-terápia folytatásának kockázatait és előnyeit, ha ilyen hatások jelentkeznek. Egyes klinikusok azt javasolják, hogy kerüljék a gyógyszert a depresszióban szenvedő betegeknél. (Lásd: Tanácsok a betegeknek.)

    Súlycsökkenés

    Mérsékelt vagy súlyos fogyásról (a testtömeg 5–10%-a, illetve >10%-a) jelentettek. A legtöbb beteg visszanyerte az elvesztett súly egy részét a kezelés abbahagyását követően.

    Rendszeresen ellenőrizze a beteg súlyát. Ha megmagyarázhatatlan vagy klinikailag jelentős fogyás következik be, értékelje a fogyást, és fontolja meg a roflumilaszt abbahagyását. Egyes klinikusok kerülik a roflumilaszt-terápia alkalmazását alacsony súlyú betegeknél.

    Kölcsönhatások

    Erős CYP3A4 induktorokkal (pl. karbamazepin, fenobarbitál, fenitoin, rifampin) történő együttes alkalmazás nem javasolt. (Lásd: Specifikus gyógyszerek a Kölcsönhatások alatt.)

    Speciális populációk

    Terhesség

    C kategória.

    Ne használja vajúdás és szülés közben. Embereknél a koraszülésre vagy idő előtti szülésre gyakorolt ​​hatás ismeretlen; állatoknál azonban megszakadt a vajúdás és a szülés.

    Szoptatás

    A roflumilaszt és/vagy metabolitjai bejutnak a tejbe patkányokban. Valószínűleg az anyatejbe kerül. A szoptatott csecsemőkre gyakorolt ​​hatást nem állapították meg. Ne használja szoptató nőknél.

    Gyermekgyógyászati ​​felhasználás

    A biztonságosság és a hatásosság gyermekgyógyászati ​​betegeknél nem igazolt; A COPD gyermekeknél nem fordul elő.

    Időskori felhasználás

    Nincs lényeges különbség a biztonságosság és a hatásosság tekintetében a fiatalabb felnőttekhez képest. A klinikai tapasztalatok nem tártak fel életkorral összefüggő különbségeket, de a fokozott érzékenység sem zárható ki. Az adagolás módosítása nem szükséges.

    Májkárosodás

    Mérlegelje a roflumilaszt alkalmazásának kockázatait és előnyeit enyhe májkárosodásban (Child-Pugh A osztály) szenvedő betegeknél. Ellenjavallt közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh B vagy C osztály). (Lásd: Speciális populációk a Farmakokinetika alatt.)

    Gyakori mellékhatások

    Hasmenés, fogyás, hányinger, fejfájás, hátfájás, influenza, álmatlanság, szédülés, csökkent étvágy.

    Milyen egyéb gyógyszerek befolyásolják Roflumilast (Systemic)

    A CYP3A4 és a CYP1A2 metabolizálja roflumilaszt-N-oxiddá; A roflumilaszt-N-oxidot főként a CYP3A4, kisebb mértékben a CYP2C19 és az extrahepatikus CYP1A metabolizálja, és glükuronidálja.

    A roflumilaszt és a roflumilaszt-N-oxid nem gátolja az 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9 CYP izoenzimeket 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 vagy 4A9/11.

    A roflumilaszt nem indukálja az 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 vagy 3A4/5 CYP izoenzimeket, és a CYP2B6 gyenge induktora.

    p>

    A roflumilaszt és a roflumilaszt-N-oxid nem gátolja a P-glikoprotein transzport rendszert.

    A máj mikroszomális enzimeit befolyásoló gyógyszerek

    Erőteljes CYP3A4 induktorok: Csökkenti a szisztémás expozíciót és csökkentheti a roflumilaszt terápiás hatékonysága. Egyidejű alkalmazása nem javasolt.

    CYP3A4 gátlók, illetve a CYP3A4 és CYP1A2 inhibitorai: Fokozott szisztémás roflumilaszt-expozíciót és fokozott mellékhatásokat eredményezhet. Gondosan mérlegelje az egyidejű használat kockázatát az előnyökkel.

    Speciális gyógyszerek

    Gyógyszer

    Kölcsönhatás

    Megjegyzések

    Albuterol

    Nem figyeltek meg klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatásokat az orálisan inhalált albuterollal

    Nem javasolt az adagolás módosítása

    Antacidok (alumínium-hidroxid/magnézium-hidroxid)

    Nincs klinikailag jelentős farmakokinetikai hatás kölcsönhatások figyelhetők meg

    Nem javasolt az adagolás módosítása

    Görcsoldó szerek (karbamazepin, fenobarbitál, fenitoin)

    Csökkent szisztémás expozíció és a roflumilaszt lehetséges csökkent terápiás hatékonysága

    Egyidejű alkalmazás nem javasolt

    Budezonid

    Az orálisan inhalált budezoniddal nem figyeltek meg klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatásokat

    Nem javasolt az adagolás módosítása

    Cimetidin

    A roflumilaszt megnövekedett plazma csúcskoncentrációja és AUC-ja; a roflumilaszt-N-oxid csökkent plazma csúcskoncentrációi és megnövekedett AUC-értéke

    Óvatosan alkalmazza együtt; mérlegelje az egyidejű alkalmazás kockázatát az előnyökhöz képest

    Digoxin

    Nem figyeltek meg klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatásokat

    Nem javasolt az adagolás módosítása

    Enoxacin (már nem kereskedelmi forgalomban kapható az Egyesült Államokban)

    A roflumilaszt megnövekedett plazma csúcskoncentrációja és AUC-ja; a roflumilaszt-N-oxid csökkent plazma csúcskoncentrációi és megnövekedett AUC-értéke

    Óvatosan alkalmazza együtt; mérlegelje az egyidejű használat kockázatát az előnyökhöz képest

    Erythromycin

    A roflumilaszt megnövekedett plazma csúcskoncentrációja és AUC-ja; a roflumilaszt-N-oxid csökkent plazma csúcskoncentrációi és megnövekedett AUC-értéke

    Óvatosan alkalmazza együtt; mérlegelje az egyidejű alkalmazás kockázatát az előnyökkel szemben.

    Fluvoxamin

    A roflumilaszt plazma csúcskoncentrációinak és AUC-jának növekedése; a roflumilaszt-N-oxid csökkent plazma csúcskoncentrációi és megnövekedett AUC-értéke

    Óvatosan alkalmazza együtt; mérlegelje az egyidejű alkalmazás kockázatát az előnyökhöz képest

    Formoterol

    Nem figyeltek meg klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatásokat az orálisan inhalált formoterol esetében.

    Nem javasolt az adagolás módosítása

    Ketokonazol

    A roflumilaszt megnövekedett plazma csúcskoncentrációja és AUC-értéke; a roflumilaszt-N-oxid csökkent plazma csúcskoncentrációi és megnövekedett AUC-értéke

    Óvatosan alkalmazza együtt; mérlegelje az egyidejű alkalmazás kockázatát az előnyökhöz képest

    Midazolam

    Az orális midazolámmal nem figyeltek meg klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatásokat.

    Nem javasolt az adagolás módosítása.

    Montelukaszt

    Nem figyeltek meg klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatásokat

    Nem javasolt az adagolás módosítása

    Orális fogamzásgátlók (a gesztodén [az Egyesült Államokban nem kapható] és az etinilösztradiol rögzített kombinációja)

    A roflumilaszt megnövekedett plazma csúcskoncentrációja és AUC-ja; csökkent plazma csúcskoncentráció és megnövekedett roflumilaszt-N-oxid AUC

    Növelheti a káros hatások kockázatát.

    Egyidejű alkalmazása óvatosan történjen; mérlegelje az egyidejű alkalmazás kockázatát az előnyökhöz képest.

    Rifampin

    A roflumilaszt plazma csúcskoncentrációi és AUC csökkenése; a roflumilaszt-N-oxid megnövekedett plazma csúcskoncentrációja és csökkent AUC-ja

    A roflumilaszt hatékonyságának lehetséges csökkenése

    Egyidejű alkalmazás nem javasolt

    Sildenafil

    Nem figyeltek meg klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatásokat

    Nem javasolt az adagolás módosítása

    Teofillin

    Nem figyeltek meg klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatásokat

    Nem javasolt az adagolás módosítása; egyes klinikusok azonban nem javasolják az egyidejű alkalmazást

    Warfarin

    Nem figyeltek meg klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatásokat

    Nem javasolt az adagolás módosítása

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    Népszerű kulcsszavak