Roflumilast (Systemic)

Nama-nama merek: Daliresp
Kelas obat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Roflumilast (Systemic)

COPD

Pengurangan risiko eksaserbasi PPOK pada pasien PPOK berat yang berhubungan dengan bronkitis kronis dan riwayat eksaserbasi.

Bukan bronkodilator dan tidak diindikasikan untuk meredakan bronkospasme akut.

Efek pada eksaserbasi PPOK bila ditambahkan ke sediaan kombinasi tetap yang mengandung agonis β2-adrenergik kerja lama dan kortikosteroid inhalasi oral belum diketahui.

Kaitkan obat-obatan

Cara Penggunaan Roflumilast (Systemic)

Administrasi

Administrasi Lisan

Berikan secara oral sekali sehari tanpa memperhatikan waktu makan.

Dosis

Dewasa

COPD Oral

500 mcg sekali sehari.

Khusus Populasi

Penyesuaian dosis tidak diperlukan berdasarkan jenis kelamin atau ras.

Gangguan Hati

Dosis 500 mcg sekali sehari tidak diteliti pada pasien dengan gangguan hati. Pertimbangkan risiko dan manfaat penggunaan roflumilast pada pasien dengan gangguan hati ringan (Child-Pugh kelas A). Kontraindikasi pada pasien dengan gangguan hati sedang atau berat (Child-Pugh kelas B atau C). (Lihat Populasi Khusus pada Farmakokinetik.)

Gangguan Ginjal

Penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Pasien Geriatri

Penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Peringatan

Kontraindikasi
  • Gangguan hati sedang atau berat (Child-Pugh kelas B atau C). (Lihat Gangguan Hati pada bagian Perhatian dan juga Populasi Khusus pada Farmakokinetik.)
    • Peringatan/Tindakan Pencegahan

    Bronkospasme Akut

    Bukan bronkodilator; jangan gunakan untuk meredakan bronkospasme akut.

    Peristiwa Psikiatri dan Bunuh Diri

    Peningkatan risiko efek psikiatrik yang merugikan; insomnia, kecemasan, dan depresi paling sering dilaporkan. Ide atau perilaku bunuh diri, termasuk upaya bunuh diri dan upaya bunuh diri yang telah selesai, juga dilaporkan.

    Pertimbangkan secara cermat risiko dan manfaatnya sebelum menggunakan obat pada pasien dengan riwayat depresi dan/atau pikiran atau perilaku bunuh diri. Evaluasi dengan cermat risiko dan manfaat melanjutkan terapi dengan roflumilast jika efek tersebut terjadi. Beberapa dokter menyarankan untuk menghindari obat ini pada pasien depresi. (Lihat Saran untuk Pasien.)

    Penurunan Berat Badan

    Penurunan berat badan sedang atau berat (masing-masing didefinisikan sebagai 5–10% atau >10% dari berat badan). Kebanyakan pasien mendapatkan kembali sebagian berat badannya yang hilang setelah penghentian pengobatan.

    Pantau berat badan pasien secara teratur. Jika terjadi penurunan berat badan yang tidak dapat dijelaskan atau penting secara klinis, evaluasi penurunan berat badan dan pertimbangkan untuk menghentikan roflumilast. Beberapa dokter menghindari penggunaan terapi roflumilast pada pasien dengan berat badan kurang.

    Interaksi

    Penggunaan bersamaan dengan penginduksi CYP3A4 yang kuat (misalnya karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, rifampisin) tidak dianjurkan. (Lihat Obat Tertentu di bawah Interaksi.)

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Kategori C.

    Jangan gunakan selama persalinan dan melahirkan. Efek terhadap persalinan prematur atau persalinan cukup bulan pada manusia tidak diketahui; namun, proses persalinan pada hewan terganggu.

    Laktasi

    Roflumilast dan/atau metabolitnya didistribusikan ke dalam susu pada tikus. Distribusi kemungkinan besar ke dalam ASI. Efek pada bayi yang diberi ASI belum diketahui. Jangan gunakan pada wanita menyusui.

    Penggunaan pada Anak

    Keamanan dan kemanjuran belum diketahui pada pasien anak; PPOK tidak terjadi pada anak-anak.

    Penggunaan Geriatrik

    Tidak ada perbedaan besar dalam hal keamanan dan kemanjuran dibandingkan dengan orang dewasa muda. Pengalaman klinis belum mengungkapkan perbedaan terkait usia, namun peningkatan sensitivitas tidak dapat dikesampingkan. Penyesuaian dosis tidak diperlukan.

    Gangguan hati

    Pertimbangkan risiko dan manfaat penggunaan roflumilast pada pasien dengan gangguan hati ringan (Child-Pugh kelas A). Kontraindikasi pada pasien dengan gangguan hati sedang atau berat (Child-Pugh kelas B atau C). (Lihat Populasi Khusus di bagian Farmakokinetik.)

    Efek Samping yang Umum

    Diare, penurunan berat badan, mual, sakit kepala, sakit punggung, influenza, susah tidur, pusing, nafsu makan berkurang.

    Apa pengaruh obat lain Roflumilast (Systemic)

    Dimetabolisme oleh CYP3A4 dan CYP1A2 menjadi roflumilast N-oksida; roflumilast N-oksida dimetabolisme terutama oleh CYP3A4, pada tingkat lebih rendah oleh CYP2C19 dan CYP1A ekstrahepatik, dan glukuronidasi.

    Roflumilast dan roflumilast N-oksida tidak menghambat isoenzim CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5, atau 4A9/11.

    Roflumilast tidak menginduksi isoenzim CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, atau 3A4/5 dan merupakan penginduksi lemah CYP2B6.

    Roflumilast dan roflumilast N-oksida tidak menghambat sistem transpor P-glikoprotein.

    Obat yang Mempengaruhi Enzim Mikrosomal Hepatik

    Penginduksi CYP3A4 yang kuat: Mengurangi paparan sistemik dan dapat mengurangi kemanjuran terapeutik roflumilast. Penggunaan bersamaan tidak dianjurkan.

    Penghambat CYP3A4 atau penghambat CYP3A4 dan CYP1A2: Dapat mengakibatkan peningkatan paparan sistemik terhadap roflumilast dan peningkatan efek samping. Pertimbangkan dengan cermat risiko penggunaan bersamaan dibandingkan manfaatnya.

    Obat Tertentu

    Obat

    Interaksi

    Komentar

    Albuterol

    Tidak ada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinis yang diamati dengan albuterol yang dihirup secara oral

    Tidak ada penyesuaian dosis yang disarankan

    Antasida (aluminium hidroksida/magnesium hidroksida)

    Tidak ada farmakokinetik yang penting secara klinis interaksi yang diamati

    Tidak disarankan penyesuaian dosis

    Antikonvulsan (karbamazepin, fenobarbital, fenitoin)

    Penurunan paparan sistemik dan kemungkinan berkurangnya kemanjuran terapeutik roflumilast

    Tidak dianjurkan penggunaan bersamaan

    Budesonide

    Tidak ada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinis yang diamati dengan budesonide yang dihirup secara oral

    Tidak disarankan penyesuaian dosis

    Simetidin

    Peningkatan konsentrasi plasma puncak dan AUC roflumilast; penurunan konsentrasi plasma puncak dan peningkatan AUC roflumilast N-oksida

    Gunakan secara bersamaan dengan hati-hati; mempertimbangkan risiko penggunaan bersamaan dengan manfaatnya

    Digoxin

    Tidak ada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinis yang teramati

    Tidak ada penyesuaian dosis yang direkomendasikan

    Enoxacin (tidak lagi tersedia secara komersial di AS)

    Peningkatan konsentrasi plasma puncak dan AUC roflumilast; penurunan konsentrasi plasma puncak dan peningkatan AUC roflumilast N-oksida

    Gunakan secara bersamaan dengan hati-hati; mempertimbangkan risiko penggunaan bersamaan dengan manfaat

    Eritromisin

    Peningkatan konsentrasi plasma puncak dan AUC roflumilast; penurunan konsentrasi plasma puncak dan peningkatan AUC roflumilast N-oksida

    Gunakan secara bersamaan dengan hati-hati; mempertimbangkan risiko penggunaan bersamaan dengan manfaatnya

    Fluvoxamine

    Peningkatan konsentrasi plasma puncak dan AUC roflumilast; penurunan konsentrasi plasma puncak dan peningkatan AUC roflumilast N-oksida

    Gunakan secara bersamaan dengan hati-hati; mempertimbangkan risiko penggunaan bersamaan dengan manfaatnya

    Formoterol

    Tidak ada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinis yang diamati dengan formoterol yang dihirup secara oral

    Tidak ada penyesuaian dosis yang disarankan

    Ketokonazol

    Peningkatan konsentrasi plasma puncak dan AUC roflumilast; penurunan konsentrasi plasma puncak dan peningkatan AUC roflumilast N-oksida

    Gunakan secara bersamaan dengan hati-hati; mempertimbangkan risiko penggunaan bersamaan dibandingkan manfaatnya

    Midazolam

    Tidak ada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinis yang diamati dengan midazolam oral

    Tidak ada penyesuaian dosis yang direkomendasikan

    Montelukast

    Tidak ada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinis yang diamati

    Tidak ada penyesuaian dosis yang disarankan

    Kontrasepsi oral (kombinasi tetap gestodene [tidak tersedia secara komersial di AS] dan etinil estradiol)

    Peningkatan konsentrasi plasma puncak dan AUC roflumilast; penurunan konsentrasi plasma puncak dan peningkatan AUC roflumilast N-oksida

    Dapat meningkatkan risiko efek samping

    Gunakan secara bersamaan dengan hati-hati; mempertimbangkan risiko penggunaan bersamaan dengan manfaatnya

    Rifampin

    Penurunan konsentrasi plasma puncak dan AUC roflumilast; peningkatan konsentrasi plasma puncak dan penurunan AUC roflumilast N-oksida

    Kemungkinan berkurangnya kemanjuran roflumilast

    Penggunaan bersamaan tidak dianjurkan

    Sildenafil

    Tidak ada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinis yang diamati

    Tidak ada penyesuaian dosis yang direkomendasikan

    Teofilin

    Tidak ada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinis yang diamati

    Tidak ada penyesuaian dosis yang direkomendasikan; namun, beberapa dokter tidak merekomendasikan penggunaan bersamaan

    Warfarin

    Tidak ada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinis yang teramati

    Tidak disarankan penyesuaian dosis

    Penafian

    Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

    Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

    Kata Kunci Populer