Roflumilast (Topical)

Nama-nama merek: Zoryve
Kelas obat: Agen Antineoplastik , Agen Antineoplastik

Penggunaan Roflumilast (Topical)

Psoriasis Plak

Roflumilast diindikasikan untuk pengobatan topikal psoriasis plak, termasuk area intertriginosa, pada pasien berusia 12 tahun ke atas. Pedoman penatalaksanaan psoriasis dengan obat topikal dan alternatif menyatakan bahwa obat topikal paling sering digunakan pada pasien dengan penyakit ringan sampai sedang; tidak ada rekomendasi yang diberikan untuk penggunaan roflumilast, yang disetujui setelah pedoman diterbitkan.

Kaitkan obat-obatan

Cara Penggunaan Roflumilast (Topical)

Umum

Pemeriksaan Sebelum Perawatan

Sebelum memulai roflumilast, evaluasi pasien untuk mengetahui adanya disfungsi hati; roflumilast dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan hati sedang (Child-Pugh kelas B) atau berat (Child-Pugh kelas C).

Pertimbangan Umum Lainnya

Pada pasien yang sedang menyusui, gunakan roflumilast pada area kulit terkecil dan dalam jangka waktu sesingkat mungkin untuk meminimalkan potensi paparan pada bayi yang disusui melalui ASI. Anjurkan pasien menyusui untuk tidak mengoleskan roflumilast langsung ke puting atau areola untuk menghindari paparan langsung pada bayi.

Pemberian

Pemberian Oral

Untuk penggunaan topikal saja. Bukan untuk penggunaan mata, oral, atau intravaginal. Gosok krim sepenuhnya sampai tidak terlihat lagi di kulit. Cuci tangan setelah penggunaan, kecuali roflumilast ditujukan untuk perawatan tangan.

Dosis

Pasien Anak

Psoriasis Plak Topikal

Pasien anak ≥12 tahun: Terapkan sekali sehari ke area yang terkena dampak, termasuk area intertriginosa.

Dewasa

Plak Psoriasis Topikal

Oleskan sekali sehari ke area yang terkena dampak, termasuk area intertriginosa.

Populasi Khusus

Gangguan Hati

Kontraindikasi pada gangguan hati sedang (Child-Pugh kelas B) atau berat (Child-Pugh kelas C).

Gangguan Ginjal

Tidak ada rekomendasi dosis khusus.

Pasien Geriatri

Tidak diperlukan penyesuaian dosis; namun, sensitivitas yang lebih besar pada beberapa individu lanjut usia tidak dapat dikesampingkan.

Peringatan

Kontraindikasi

Gangguan hati sedang hingga berat (Child-Pugh B atau C).

Peringatan/Tindakan Pencegahan

Populasi Tertentu

Kehamilan

Tidak ada data manusia yang memadai mengenai penggunaan roflumilast pada kehamilan. Dalam penelitian pada hewan, roflumilast oral yang diberikan selama periode organogenesis tidak menghasilkan kelainan struktural janin pada dosis hingga 9 dan 8 kali dosis maksimum yang direkomendasikan manusia. Jangan gunakan roflumilast selama persalinan; penelitian pada hewan menunjukkan bahwa roflumilast oral mengganggu proses persalinan pada tikus.

Laktasi

Tidak ada data mengenai keberadaan roflumilast dalam ASI, efeknya pada bayi yang disusui, atau efeknya pada produksi ASI.

Diekskresikan ke dalam susu tikus menyusui dan oleh karena itu, kemungkinan besar terdapat dalam ASI. Pertimbangkan manfaat menyusui bagi perkembangan dan kesehatan serta kebutuhan klinis ibu akan roflumilast dan potensi dampak buruk apa pun pada bayi yang disusui atau dari kondisi ibu yang mendasarinya.

Untuk meminimalkan potensi paparan pada bayi yang disusui melalui ASI , gunakan pada area kulit terkecil dan dalam durasi sesingkat mungkin saat menyusui. Untuk menghindari paparan langsung pada bayi, anjurkan pasien menyusui untuk tidak mengoleskan roflumilast langsung ke puting dan areola.

Penggunaan pada Anak

Keamanan dan efektivitas telah ditetapkan pada pasien anak berusia 12 tahun ke atas untuk pengobatan psoriasis plak.

Keamanan dan efektivitas pada pasien anak di bawah usia 12 tahun belum diketahui.

Penggunaan Geriatri

Dalam uji klinis, 106 subjek dengan psoriasis yang terpapar roflumilast atau kendaraan berusia 65 tahun atau lebih tua. Tidak ada perbedaan keseluruhan dalam keamanan atau efektivitas yang diamati antara subjek yang lebih tua dan subjek yang lebih muda, namun sensitivitas yang lebih besar pada beberapa individu yang lebih tua tidak dapat dikesampingkan.

Gangguan Hati

Nilai AUC dan Cmax dari roflumilast dan roflumilast N-oksida meningkat pada subjek dengan gangguan hati sedang (Child-Pugh B) ketika roflumilast diberikan secara oral. Kontraindikasi pada pasien dengan gangguan hati sedang hingga berat (Child-Pugh B atau C).

Gangguan Ginjal

Roflumilast topikal belum dievaluasi pada pasien dengan gangguan ginjal. Tidak ada perbedaan yang signifikan secara klinis dalam farmakokinetik roflumilast atau metabolit N-oksida roflumilast yang diamati pada pasien dengan gangguan ginjal berat setelah pemberian oral.

Efek Samping yang Umum

Efek samping yang dilaporkan pada ≥1% pasien dengan psoriasis plak dalam studi klinis dan dengan kejadian melebihi kendaraan termasuk diare, sakit kepala, insomnia, nyeri di tempat aplikasi, nyeri pada bagian atas infeksi saluran pernapasan, dan infeksi saluran kemih.

Apa pengaruh obat lain Roflumilast (Topical)

Metabolisme ekstensif melalui enzim CYP Fase 1 dan reaksi konjugasi Fase II. In vitro, dimetabolisme oleh CYP1A2 dan CYP3A4. Metabolit N-oksida hanyalah metabolit utama yang diamati dalam plasma manusia. Konsentrasi plasma terapeutik roflumilast dan metabolit N-oksidanya tidak menghambat CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5, atau 4A9/11; oleh karena itu, interaksi dengan enzim ini tidak mungkin terjadi. In vitro, tidak ada induksi CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, atau 3A4/5, dan hanya induksi lemah CYP2B6.

Tidak ada studi interaksi obat formal yang dilakukan dengan roflumilast topikal.

Obat yang Mempengaruhi Enzim Mikrosomal Hati

Inhibitor CYP3A4 dan CYP1A2: Berdasarkan studi interaksi obat, pemberian roflumilast secara bersamaan dengan inhibitor CYP3A4 sistemik atau inhibitor ganda yang menghambat CYP3A4 dan CYP1A2 secara bersamaan (misalnya, eritromisin, ketokonazol, fluvoxamine , enoxacin, cimetidine) dapat meningkatkan paparan sistemik roflumilast dan dapat mengakibatkan peningkatan efek samping roflumilast. Pertimbangkan risiko penggunaan roflumilast secara bersamaan dibandingkan dengan potensi manfaatnya.

Obat dan Makanan Tertentu

Obat

Interaksi

Komentar

Simetidin

Pemberian bersamaan dengan roflumilast oral meningkatkan Cmax dan AUC roflumilast masing-masing sebesar 46% dan 85%; juga menurunkan Cmax dan meningkatkan AUC metabolit N-oksida roflumilast masing-masing sebesar 4% dan 27%