Selexipag

Márkanevek: Uptravi
Kábítószer osztály: Neoplasztikus szerek , Neoplasztikus szerek

Használata Selexipag

Pulmonális artériás hipertónia

A pulmonális artériás hipertónia (PAH; WHO 1. csoport) kezelése a betegség progressziójának késleltetése és a kórházi kezelés kockázatának csökkentése érdekében. A hatékonyságot elsősorban a WHO II–III. funkcionális osztályú PAH-ban szenvedő betegeknél állapították meg (idiopátiás, öröklődő vagy kötőszöveti betegséggel vagy veleszületett szívbetegséggel, javított söntekkel).

A szelexipaggal végzett kezelés önmagában vagy endotelin receptor antagonistával és/vagy 5-ös típusú foszfodiészteráz (PDE) gátlóval kombinálva csökkenti a betegség progressziójának és a kórházi kezelés kockázatát PAH-ban szenvedő betegeknél, de nem mutatták ki, hogy csökkenti a mortalitást .

Az American College of Chest Physicians (ACCP) szakértői konszenzusos iránymutatásai azt javasolják, hogy minden tüneti PAH-ban szenvedő felnőtt beteget ismert PAH-specifikus gyógyszerekkel kezeljenek. A gyógyszeres terápia kiválasztását a betegség súlyosságán (WHO/NYHA osztály), valamint a társbetegségeken, az egyidejűleg alkalmazott gyógyszereken, a mellékhatásokon, az adagolási módon, a költségeken és a betegek preferenciáin kívül a betegség súlyosságán (WHO/NYHA osztály) kell alapul venni.

Az ACCP irányelvek panelje megállapította. hogy a klinikai vizsgálati adatok korlátai miatt nem áll rendelkezésre elegendő bizonyíték a szelexipag alkalmazása melletti vagy ellenjavaslat megfogalmazásához.

Az FDA ritka betegségek gyógyszerének minősítette a PAH kezelésére.

Kapcsoljon gyógyszereket

Hogyan kell használni Selexipag

Általános

Betegfigyelés

A betegeknél figyelni kell a tüdőödéma jeleit és tüneteit.

Alkalmazás

Szájon át vagy iv. infúzióval kell beadni. Parenterális készítmény olyan betegek kezelésére, akik átmenetileg nem képesek orális terápiára.

Szájon át történő alkalmazás

Szájon át kell adni naponta kétszer, étkezéstől függetlenül; a tolerálhatóság javulhat, ha étellel együtt veszik be.

Ne hasítsa fel, ne rágja össze vagy törje össze a tablettákat.

Intravénás adagolás

Adja be intravénás infúzióban naponta kétszer. Használjon DEHP-mentes polivinil-kloridból készült infúziós szereléket, természetes latex gumimentes, fénytől védett mikrofuratú csövet. Ne használjon szűrőt az adagoláshoz.

Beadás előtt oldja fel és hígítsa tovább.

Feloldás

Vegye ki a dobozt a hűtőszekrényből, és hagyja állni körülbelül 30-60 percig, hogy szobahőmérsékletű legyen ( 20-25°C). Óvja az injekciós üveget a fénytől.

Polipropilén fecskendővel oldja fel 8,6 ml 0,9%-os nátrium-klorid injekcióval; lassan fecskendezze be a hígítót az injekciós üvegbe, hogy 225 mcg/ml koncentrációt kapjon. Dokumentálja az injekciós üveg első szúrásának dátumát és időpontját.

Hígítás

Csak üvegedényben hígítsa. Tegyen 100 ml 0,9%-os nátrium-klorid injekciót egy üres steril üvegtartályba. Egyetlen polipropilén fecskendővel szívja fel a feloldott szelexipag oldat szükséges mennyiségét, és töltse 100 ml 0,9%-os nátrium-klorid injekciót tartalmazó üvegedénybe a kívánt végső adag eléréséhez. Jelöljön ki 4 órás lejárati időt az első injekciós üveg szúrás időpontjától számítva; Az üvegtartályt teljesen becsomagolja könnyű védőburkolattal.

Az injekciós üveg első szúrását követő 4 órán belül fejezze be az infúziót (beleértve az infúzió idejét is).

Beadási sebesség.

Adja be a hígított szelexipagot intravénás infúzióval 80 perc alatt DEHP-mentes polivinil-kloridból, természetes latex gumimentes mikrofuratból készült, fénytől védett infúziós szerelék segítségével. Ne használjon szűrőt az adagoláshoz.

Miután az oldatos infúzióhoz való üvegtartály kiürült, folytassa az infúziót ugyanolyan sebességgel 0,9%-os nátrium-klorid injekcióval, hogy a maradék infúziós oldatot kiürítse az intravénás vezetéken. hogy a teljes oldatos infúziót beadták.

Adagolás

Felnőttek

PAH Orális

Adagolás egyénileg a tolerálhatóság alapján.

Kezdetben 200 mcg naponta kétszer. Növelje az adagot napi kétszer 200 mcg-mal (általában heti időközönként) a legmagasabb tolerált dózisig (maximum napi kétszer 1600 mikrogramm).

A mellékhatások gyakrabban fordulnak elő a dózistitrálási szakaszban, és kezelhetők. fájdalomcsillapítókkal, hasmenéscsillapítókkal és hányáscsillapítókkal.

Ha kihagyott egy adagot, vegye be, amint eszébe jut; ha a következő adag 6 órán belül esedékes, hagyja ki a kihagyott adagot, és vegye be a következő adagot a szokásos időpontban.

IV

A páciens aktuális orális adagjának megfelelő adagban alkalmazza (lásd az 1. táblázatot).

p> 1. táblázat: Az intravénás szelexipag adagolása a jelenlegi orális szelexipag adag alapján.1

Selexipag tabletta adagja (mcg) napi kétszeri adagoláshoz

A megfelelő IV szelexipag adag (mcg) napi kétszeri adagoláshoz

Feloldott transzfer térfogat (ml) a hígításhoz

200

225

1

400

450

2

600

675

3

800

900

4

1000

1125

5

1200

1350

6

1400

1575

7

1600

1800

8

Adagolás módosítása mérsékelt CYP2C8-gátlók együttadása esetén

Csökkentse a szelexipag adagolási intervallumát naponta egyszer, ha mérsékelt CYP2C8-gátlókkal (pl. klopidogrel, deferasirox és teriflunomid) adják együtt.

Felírási határok

Felnőttek

Orális PAH

Maximum 1600 mcg naponta kétszer.

IV

Maximum 1800 mcg naponta kétszer.

Speciális populációk

Májkárosodás

Enyhe fokú májkárosodás (Child-Pugh) A osztály: nincs szükség dózismódosításra.

Közepes fokú májkárosodás (Child-Pugh B osztály): Kezdetben naponta egyszer 200 mcg tabletta; növelje az adagot napi egyszeri 200 mcg-os lépésekben, heti időközönként, ahogy a tolerálható.

Súlyos májkárosodás (Child-Pugh C osztály): Kerülje a használatát.

Vesekárosodás

15 ml/perc/1,73 m2-es eGFR-értékkel rendelkező betegek: nincs szükség dózismódosításra.

15 ml/perc/1,73 m2-es eGFR-értékkel rendelkező betegek, illetve dialízis alatt álló betegek: nem vizsgálták.

Geriátriai felhasználás

Jelenleg nincs konkrét adagolási javaslat.

Figyelmeztetések

Ellenjavallatok
  • Erős CYPC28-gátlók (pl. gemfibrozil) egyidejű alkalmazása.
  • A szelexipaggal szembeni túlérzékenység, ill. semmilyen segédanyagot.
    • Figyelmeztetések/Óvintézkedések

    Tüdőödéma tüdővéna-elzáródásos betegséggel

    Vegye fontolóra a kapcsolódó tüdővéna-elzáródásos betegség (PVOD) lehetőségét, és hagyja abba a szelexipag-kezelést, ha tüdőödéma jelentkezik.

    Speciális populációk

    Terhesség

    Nincsenek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok terhes nőkön. Állatkísérletekben a szelexipag nem befolyásolta az embrió-magzat fejlődését és túlélését.

    Szoptatás

    Patkányokban a tejbe oszlik; nem ismert, hogy az anyatejbe kerül-e. Hagyja abba a szoptatást vagy a gyógyszert.

    Gyermekgyógyászati ​​felhasználás

    A biztonságosság és a hatásosság nem igazolt.

    Időskori alkalmazás

    Nem figyeltek meg általános különbséget a biztonságosság és a hatásosság tekintetében idős és fiatalabb betegek között; azonban nem zárható ki a megnövekedett érzékenység egyes idősebb egyéneknél.

    Májkárosodás

    A szelexipag szisztémás expozíciója fokozott enyhe májkárosodásban (Child-Pugh A osztály) szenvedő betegeknél; A gyógyszer és az aktív metabolit szisztémás expozíciója megnövekedett közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh B osztály).

    Nem vizsgálták súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh C osztály); Kerülje a használatát.

    Vesekárosodás

    A szelexipag szisztémás expozíciója fokozott súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (eGFR 15-29 ml/perc/1,73 m2).

    Nem vizsgálták dialízisben szenvedőknél vagy olyanoknál, akiknél az eGFR <15 ml/perc/1,73 m2.

    Gyakori mellékhatások

    Káros hatások (≥5% és gyakrabban, mint a placebo): fejfájás, hasmenés, állkapocsfájdalom, hányinger, izomfájdalom, hányás, végtagfájdalom és kipirulás.

    Az injekció beadásának helyén fellépő reakciókról (az infúzió beadásának helyén kialakuló bőrpír/vörösség, fájdalom és duzzanat) számoltak be az injekciós szelexipag alkalmazásakor.

    Milyen egyéb gyógyszerek befolyásolják Selexipag

    A szelexipagot és aktív metabolitját a CYP2C8 (főleg) és a CYP3A4 metabolizálja. A szelexipag és aktív metabolitja nem gátolja vagy indukálja a CYP enzimeket klinikailag releváns koncentrációkban, és nem gátolják a máj- vagy vesetranszportfehérjéket sem.

    A szelexipag és aktív metabolitja az 1B1 és szerves aniontranszport fehérje (OATP) szubsztrátja. 1B3. A szelexipag a P-glikoprotein (P-gp) szubsztrátja, az aktív metabolit pedig a mellrák-rezisztencia fehérje (BCRP) szubsztrátja.

    A máj mikroszomális enzimeit befolyásoló gyógyszerek

    Erőteljes CYP2C8 inhibitorok: A szelexipag és aktív metabolitja fokozott expozíciója; egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

    Mérsékelt CYP2C8 inhibitorok: Bár nem vizsgálták ki konkrétan, lehetséges a szelexipag és aktív metabolitja fokozott expozíciója. Mérsékelt CYP2C8-inhibitort kapó betegek szelexipag-kezelésének megkezdésekor fontolja meg a ritkább adagolási rendet (pl. naponta egyszer). Csökkentse a szelexipag adagját, ha mérsékelt CYP2C8 inhibitort kezd.

    A CYP2C8 induktorai: A szelexipag aktív metabolitjának lehetséges csökkent expozíciója.

    CYP3A4 inhibitorok: Nem várható, hogy klinikailag jelentős mértékben megváltoztatják a szelexipag és aktív metabolitja farmakokinetikáját; úgy tűnik, hogy a szelexipag adagjának módosítása nem szükséges.

    A transzportfehérjéket befolyásoló gyógyszerek

    OATP1B1, OATP1B3 és P-gp gátlói: várhatóan nem változtatják meg a szelexipag és hatóanyaga farmakokinetikáját metabolit klinikailag jelentős mértékben; úgy tűnik, hogy a szelexipag adagjának módosítása nem szükséges.

    Speciális gyógyszerek

    Gyógyszer

    Kölcsönhatás

    Megjegyzések

    Clopidogrel

    A klopidogrél, amely a CYP2C8 mérsékelt inhibitora, megnövelte a szelexipag aktív metabolitjának expozícióját

    Csökkentse a szelexipag adagolási intervallumát napi egyszerire.

    Deferasirox

    A deferazirox, a CYP2C8 mérsékelt inhibitora, növelheti a szelexipag aktív metabolitjának expozícióját.

    Fontoljuk meg a szelexipag ritkább adagolási rendjét (pl. naponta egyszer), amikor a gyógyszer szedését olyan betegeknél kezdik meg deferaziroxot kap; csökkentse a szelexipag adagját, ha a deferasirox-kezelést olyan betegeknél kezdik, akik már szelexipagot kaptak

    Endotelin-receptor antagonistákat

    Nem figyeltek meg klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatást

    Nem szükséges az adagolás módosítása

    Gemfibrozil

    A gemfibrozil, a CYP2C8 erős inhibitora kétszeresére, aktív metabolitjának pedig 11-szeresére növelte a szelexipag expozícióját.

    Egyidejű alkalmazás ellenjavallt

    Lopinavir és ritonavir

    Lopinavir és ritonavir rögzített kombinációja (lopinavir/ritonavir): Nem figyeltek meg klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatást.

    Nem szükséges az adagolás módosítása

    5-ös típusú PDE-gátlók

    Nem klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatás figyelhető meg

    Nem szükséges az adagolás módosítása

    Rifampin

    Csökkentheti a szelexipag aktív metabolitjának expozícióját

    Növelje a szelexipag adagját (akár kétszeresére), ha rifampinnel együtt alkalmazzák; csökkentse a szelexipag adagját a rifampin-kezelés leállításakor

    Teriflunomid

    A teriflunomid, a CYP2C8 mérsékelten gátlója, növelheti a szelexipag aktív metabolitjának expozícióját.

    Fontoljuk meg a ritkább adagolást szelexipag adagolása (pl. naponta egyszer) a gyógyszer szedésének megkezdésekor olyan betegeknél, akik már kapnak teriflunomidot; csökkentse a szelexipag adagját, ha a teriflunomid-kezelést olyan betegeknél kezdik el, akik már szelexipagot kapnak

    Warfarin

    A warfarin vagy a szelexipag farmakokinetikája nem változik; nincs hatással az INR-re

    Nem szükséges az adagolás módosítása

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    Népszerű kulcsszavak