Telotristat

Márkanevek: Xermelo
Kábítószer osztály: Neoplasztikus szerek

Használata Telotristat

Karcinoid szindrómás hasmenés

(szomatosztatin-analóg terápiával kombinálva) olyan carcinoid szindróma hasmenés kezelésére használják, amely önmagában szomatosztatin analóg terápiával nem megfelelően kontrollált (az FDA ritka betegségek gyógyszerének nevezte a karcinoid szindróma kezelésére betegeknél) neuroendokrin daganatokkal).

A karcinoid szindrómát, a szerotonin túltermeléssel összefüggő állapotot kipirulás, hasmenés, sípoló légzés, esetenként pangásos szívelégtelenség és különféle egyéb megnyilvánulások jellemzik. Bár a szomatosztatin analógok (pl. oktreotid, lanreotid) a karcinoid szindróma szokásos kezelése, és a legtöbb betegnél kezdetben hatásosak, előfordulhat, hogy egyes betegek nem reagálnak megfelelően, vagy a terápia ellenére visszatérő tünetek jelentkezhetnek, beleértve a hasmenést.

In klinikai vizsgálatok során a telotristát-etil csökkentette a napi székletürítés gyakoriságát karcinoid szindrómában szenvedő hasmenésben szenvedő betegeknél. A karcinoid szindróma egyéb tüneteinek (pl. hasi fájdalom, kipirulás) csökkenését nem figyelték meg.

Kapcsoljon gyógyszereket

Hogyan kell használni Telotristat

Általános

  • Használja egy szomatosztatin analóggal (pl. oktreotiddal) együtt. (Lásd a Karcinoid szindróma hasmenés című részt a Felhasználások alatt.)
  • A kulcsfontosságú hatékonysági vizsgálatban a rövid hatású oktreotiddal és hasmenés elleni szerekkel (pl. loperamid) végzett mentőterápia megengedett volt és nem volt korlátozva.
  • Ha rövid hatású oktreotid-acetáttal együtt alkalmazzák, az oktreotidot a telotristát-etiprát beadása után legalább 30 perccel kell beadni. (Lásd a Speciális gyógyszerek részt az Interakciók alatt.)

    • Korlátozott forgalmazás

  • Csak speciális gyógyszertárakban kapható. Speciális információkért keresse fel a Xermelo webhelyét ([Web]).

    • Beadás

    Szájon át történő beadás

    Szájon át történő beadás naponta háromszor étellel. (Lásd: Élelmiszer a Farmakokinetika alatt.)

    Adagolás

    Telotrisztát-etiprátként (a telotristát-etil hippurát sója) kapható; a dózis telotristát-etilben (a szabad bázisban) kifejezve.

    Felnőttek

    Karcinoid szindróma Hasmenés Orális

    250 ​​mg naponta háromszor; szomatosztatin analóggal kombinálva.

    Magasabb adagokat (pl. napi háromszor 500 mg) vizsgáltak egyes betegeknél, de növelik a mellékhatások (pl. súlyos székrekedés) kockázatát anélkül, hogy további terápiát biztosítottak volna. haszon.

    A terápia megszakítása toxicitási GI-hatások miatt Orális

    Ha súlyos székrekedés vagy súlyos tartós vagy súlyosbodó hasi fájdalom lép fel, hagyja abba a terápiát.

    Felírási határértékek

    Felnőttek

    Karcinoid szindróma Hasmenés Orális

    Adagolás >250 mg naponta háromszor nem javasolt.

    Speciális populációk

    Májkárosodás

    Jelenleg nincs konkrét adagolási javaslat. (Lásd: Májkárosodás a Figyelmeztetések alatt.)

    Vesekárosodás

    Jelenleg nincs konkrét adagolási javaslat. (Lásd: Vesekárosodás a Figyelmeztetések részben.)

    Időskorú betegek

    Jelenleg nincs konkrét adagolási javaslat. (Lásd: Időskori használat a Figyelmeztetések részben.)

    Figyelmeztetések

    Ellenjavallatok
  • A gyártó szerint nem ismert.
    • Figyelmeztetések/Óvintézkedések

    Székrekedés

    Csökkenti a székletürítés gyakoriságát; székrekedést jelentettek. Súlyos székrekedés, amely GI-elzáródást vagy perforációt eredményezett az ajánlottnál magasabb adagot (naponta háromszor 500 mg) kapó betegeknél.

    Mivel a gyomor-bél traktus falának integritása károsodhat az áttétes carcinoid daganatokban szenvedő betegeknél, kövesse nyomon a betegeket székrekedés és/vagy súlyos tartós vagy súlyosbodó hasi fájdalom kialakulására. Ha ilyen megnyilvánulások jelentkeznek, hagyja abba a terápiát.

    Speciális populációk

    Terhesség

    Nem állnak rendelkezésre megfelelő adatok terhes nőkről.

    Embriotoxicitás (azaz beültetés utáni veszteség, csökkent magzati súly), anyai toxicitás (azaz mortalitás, károsodott súlygyarapodás), valamint a kölykök halálozásának növekedése a szülés utáni 0–4. napon, a vizsgált dózisok mellett állatoknál figyelték meg.

    Szoptatás

    Nem ismert, hogy a telotristát-etil bejut-e az anyatejbe. A gyógyszer hatása a szoptatott csecsemőkre és a tejtermelésre szintén nem ismert. Ezenkívül nem ismertek a helyi gyomor-bél traktus és a gyógyszer szisztémás expozíciójának hatásai szoptatott csecsemőknél.

    Vegye fontolóra a szoptatás előnyeit a csecsemő számára, valamint a nő klinikai szükségletét a gyógyszer iránt és minden lehetséges káros hatást. a szoptatott csecsemőre gyakorolt ​​hatása a gyógyszernek vagy az anyai alapállapotnak. Figyelje a szoptatott csecsemőket a székrekedés tüneteire. (Lásd: Székrekedés a Figyelmeztetések alatt.)

    Gyermekgyógyászati ​​​​felhasználás

    A biztonságosság és a hatásosság nem igazolt.

    Időskori alkalmazás

    Nem figyeltek meg általános különbséget a biztonságosság és a hatásosság tekintetében 65 évesnél idősebb betegeknél fiatalabb felnőttekhez képest. , de a fokozott érzékenység sem zárható ki. (Lásd: Különleges populációk a Farmakokinetika alatt.)

    Májkárosodás

    Az enyhe májkárosodás nem változtatja meg a telotristát farmakokinetikáját. Nem vizsgálták közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél. (Lásd a Speciális populációkat a Farmakokinetika alatt.)

    Vesekárosodás

    Az enyhe vagy közepes fokú vesekárosodás (Clcr 20–89 ml/perc) nem változtatja meg lényegesen a farmakokinetikát.

    Nem vizsgálták olyan betegeknél, akiknél a végbeteg -dialízist igénylő stádiumú vesebetegség.

    Gyakori mellékhatások

    Hányinger, fejfájás, megnövekedett γ-glutamiltranszferáz (γ-glutamiltranszpeptidáz, GGT, GGTP) koncentráció, depresszió, perifériás ödéma, flatulencia, csökkent étvágy, láz, hasi fájdalom, székrekedés .

    Milyen egyéb gyógyszerek befolyásolják Telotristat

    Karboxil-észterázok metabolizálják telotristáttá. A telotristát dekarboxilációval és dezaminációval tovább metabolizálódik, beleértve a fő inaktív metabolitot; ennek a metabolitnak a gyógyszerkölcsönhatási lehetősége azonban nem ismert.

    Sem a telotrisztát-etil, sem a telotrisztát nem szubsztrátja a CYP izoenzimeknek in vitro. A telotrisztát etil- és telotrisztátot nem vizsgálták megfelelően in vitro annak megállapítására, hogy a gyógyszer vagy aktív metabolitja gátolja-e a CYP 2B6, 2C8 vagy 2C9 izoenzimeket, vagy indukálja-e az 1A2 vagy 2B6 CYP izoenzimeket. A CYP3A4-re gyakorolt ​​hatás nem teljesen tisztázott. (Lásd: Máj mikroszomális enzimek által metabolizált gyógyszerek a kölcsönhatások alatt.)

    In vitro a telotristát-etil gátolja a P-glikoproteint (P-gp) és a mellrák rezisztencia fehérjét (BCRP). In vitro a telotristát nem gátolja a P-gp-t és a BCRP-t, hanem a P-gp szubsztrátja klinikailag releváns koncentrációkban.

    Máj mikroszomális enzimek által metabolizált gyógyszerek

    A CYP3A4 szubsztrátjai: Lehetséges farmakokinetikai kölcsönhatás (a CYP3A4 szubsztrát szisztémás expozíciójának csökkenése és szuboptimális hatékonyság). Kövesse nyomon a CYP3A4 szubsztrát csökkent hatékonyságának jeleit, különösen a szűk terápiás indexű gyógyszereket, és fontolja meg a CYP3A4 szubsztrát adagjának növelését, ha szükséges. (Lásd: Specifikus gyógyszerek a Kölcsönhatások alatt.)

    Szállítási rendszerek által érintett gyógyszerek

    Klinikailag fontos farmakokinetikai kölcsönhatások nem valószínűek a P-gp, BCRP, szerves kation transzporter (OCT) 1, OCT2 szubsztrátjaival , szerves anion transzporter (OAT) 1, OAT3, szerves anion transzport fehérje (OATP) 1B1, OATP1B3 vagy epesó export pumpa (BSEP). (Lásd: Specifikus gyógyszerek a kölcsönhatások alatt.)

    Gyomor savasságot befolyásoló gyógyszerek

    A telotristát-etil oldhatósága a pH-tól függően. Lehetséges farmakokinetikai kölcsönhatás a gyomor pH-ját növelő gyógyszerekkel. (Lásd: Specifikus gyógyszerek a Kölcsönhatások alatt.)

    Speciális gyógyszerek

    Gyógyszer

    Kölcsönhatás

    Megjegyzések

    Fexofenadin

    A telotristát-etil nem változtatta meg a fexofenadin AUC-jét és csúcskoncentrációit egészséges egyénekben

    Midazolam

    A telotristát-etil 48 és 25 százalékkal csökkentette a midazolam (CYP3A4 szubsztrát) AUC-értékét és csúcskoncentrációit %, ill. A midazolám aktív metabolitjának AUC-ja és csúcskoncentrációja 48%-kal, illetve 34%-kal csökkent.

    Kövesse nyomon a CYP3A4 szubsztrát csökkent hatékonyságának jeleit; fontolja meg a CYP3A4 szubsztrát adagjának növelését, ha szükséges.

    Oktreotid-acetát

    A rövid hatású oktreotid-acetát 81%-kal, illetve 86%-kal csökkentette a telotrisztát-etil-etil-acetát AUC-értékét és csúcskoncentrációit; A telotrisztát AUC-értéke 68, illetve 79%-kal csökkent. Csúcskoncentrációja 79%-kal csökkent.

    Rövid hatású oktreotid-acetát beadása ≥30 perccel a telotrisztát-etil

    Protonpumpa-gátlók (pl. omeprazol) )

    Nem tanulmányozták; lehetséges farmakokinetikai kölcsönhatás

    A fő hatásossági vizsgálatban a betegek 42%-a kapott egyidejűleg telotristat etil-kezelést és a gyomor savasságát befolyásoló gyógyszereket.

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    Népszerű kulcsszavak