Theophyllines

Kábítószer osztály: Neoplasztikus szerek

Használata Theophyllines

A COPD-vel összefüggő asztma és reverzibilis bronchospasmus, beleértve a krónikus hörghurut és tüdőtágulat tüneti kezelése vagy megelőzése.

Az aminofillin és a difillin általában ugyanazokat a javallatokat jelzi, mint a teofillin.

Hörgőgörcs asztmában

A bronchospasmus tüneti kezelése vagy megelőzése reverzibilis, obstruktív légúti betegségben (pl. asztmában) szenvedő betegeknél.

A jelenlegi asztmakezelési irányelvekben javasolt lépcsőzetes gondozási megközelítésben szükség szerint szelektív, rövid hatású, inhalációs β2-adrenerg agonistát alkalmaznak az akut asztmás tünetek kezelésére minden betegnél; ilyen β2-adrenerg agonista önmagában történő alkalmazása általában elegendő az intermittáló asztmában szenvedő betegek számára.

Tekintsük a rövid hatású teofillint (ha még nem használták) a rövid hatású inhalációs β2-agonista kevésbé hatékony alternatívájaként az akut asztmás tünetek enyhítésére (azaz átmeneti intézkedésként, ha belélegzik vagy parenterális β2-agonista nem áll rendelkezésre); A teofillin lassabban fejti ki hatását, és nagyobb a káros hatások kockázata.

Tekintsük az elnyújtott felszabadulású teofillint az alacsony dózisú inhalációs kortikoszteroid kevésbé hatékony alternatívájának a tünetek hosszú távú kontrollálására és megelőzésére enyhe perzisztáló asztmában szenvedő felnőtteknél és 5 évesnél idősebb gyermekeknél. Fontolja meg továbbá az elnyújtott felszabadulású teofillint a hosszú hatású inhalációs β2-adrenerg agonista kevésbé hatékony alternatívájaként, inhalációs kortikoszteroid terápia kiegészítéseként való alkalmazásra közepesen tartós asztmában szenvedő felnőtteknél és 5 évesnél idősebb gyermekeknél. Egyes klinikusok nem javasolják az elnyújtott felszabadulású teofillin alkalmazását alternatív vagy kiegészítő, hosszú távú kontrollterápiaként 5 évesnél fiatalabb gyermekeknél, akik enyhe perzisztáló asztmában szenvednek. (Lásd: Gyermekgyógyászati ​​alkalmazás a Figyelmeztetések alatt.)

Tekintsük a nyújtott hatóanyag-leadású teofillint kiegészítő terápiaként felnőtteknél és 5 évesnél idősebb gyermekeknél, akiknél súlyos, perzisztáló asztmában szenvednek, amely nem szabályozható megfelelően nagy dózisú orálisan belélegzett kortikoszteroiddal és hosszú hatású inhalációs β2-adrenerg agonista.

Az intravénás teofillin és az aminofillin az FDA által jelölve, inhalációs β2-adrenerg agonisták és szisztémás kortikoszteroidok kiegészítőjeként használhatók az akut asztma exacerbációinak kezelésében. Egyes szakértők azonban nem javasolják a teofillin-származékokat súlyos, akut asztmás exacerbációk kezelésére, mert úgy tűnik, hogy az ilyen terápia nem jár további előnyökkel az inhalációs, rövid hatású β2-adrenerg agonisták optimális kezeléséhez képest, és a mellékhatások fokozott kockázatával jár. Más szakértők azt javasolják, hogy vegyék fontolóra az intravénás teofillint vagy aminofillint kiegészítő terápiaként az asztma súlyos, akut exacerbációinak kezelésére olyan kórházi betegeknél, akik nem reagálnak megfelelően oxigénre, inhalált, rövid hatású β2-adrenerg agonistákra és szisztémás kortikoszteroidokra.

Difillin nem javallt status asthmaticus kezelésére.

Hörgőgörcs COPD-ben

A tünetek és a reverzibilis légáramlási elzáródás kezelése COPD-s betegeknél.

A tartós COPD-ben szenvedő betegeknél az elnyújtott felszabadulású teofillint az inhalációs hörgőtágító szerek (például hosszan ható β2-adrenerg agonista, hosszú hatású antikolinerg szer [pl. tiotropium]) kevésbé preferált alternatívájaként kell kezelni, egyéntől függően válasz/tolerancia és elérhetőség.

Egyes szakértők úgy vélik, hogy az elnyújtott felszabadulású teofillin kiegészítő terápia a COPD súlyos tüneteiben szenvedő betegeknél, akik más terápiával (hosszú hatású β2-adrenerg agonista, hosszú hatású antikolinerg szer) nem megfelelően kontrollálhatók hörgőtágító [például tiotropium] és inhalációs kortikoszteroid).

Az intravénás teofillin és az aminofillin az FDA-jelöléssel rendelkezik, hogy a COPD akut exacerbációi esetén inhalációs β2-adrenerg agonisták és szisztémás kortikoszteroidok kiegészítőjeként használhatók. Az ilyen felhasználást azonban egyes szakértők ellentmondásosnak ítélték a szerény/egyenetlen reakció és a gyakori káros hatások miatt; Alkalmazása olyan súlyos exacerbációban szenvedő betegeknél javasolt, akik nem reagálnak megfelelően a rövid hatású hörgőtágítókra (pl. inhalációs β2-adrenerg agonista).

Egyéb felhasználások

Az időszakos apnoe enyhítésére és az artériás vér pH-értékének növelésére használták Cheyne-Stokes légzésben szenvedő betegeknél† [off-label].

Csecsemők apnoéjához kapcsolódó légzés és szívizom-összehúzódás serkentésére használták† [off-label].

Nem koszorúér-trombózis kezelésére.

Kapcsoljon gyógyszereket

Hogyan kell használni Theophyllines

Általános

  • Elnyújtott hatóanyag-leadású készítmények viszonylag folyamatos vagy gyakran visszatérő asztmás tünetek esetén; különösen hasznos lehet olyan betegeknél, akiknél a teofillin gyorsan eliminálódik (például gyermekek, felnőtt dohányosok).
  • Ne használjon elnyújtott hatóanyag-leadású adagolási formákat az akut bronchospasmus kezelésére.

    • A szérum teofillin koncentrációjának nyomon követése

  • Az alapdózis módosítása a szérum teofillin csúcskoncentrációjához, valamint a beteg reakciójához és a gyógyszerrel szembeni toleranciához.
  • 10-15 mcg/ml terápiás szérumkoncentráció általában hörgőtágulást okoz a toxicitás komoly kockázata nélkül, bár az alacsonyabb koncentrációk jótékony hatást gyakorolhatnak egyes enyhe asztmában szenvedő betegeknél, és hatásosak lehetnek újszülöttkori apnoe esetén. Egyes szakértők azt javasolják, hogy a szérum teofillin koncentrációját 5-15 mcg/ml tartományban tartsák a hosszú távú kezelés során. 20 mcg/ml feletti szérumkoncentráció esetén toxicitás léphet fel.
  • A terápia megkezdésekor mérje meg a szérumkoncentrációt (1), hogy a titrálás utáni végső dózismódosítást irányítsa; (2) a dózis növelése előtt tartós tünetekkel küzdő betegeknél; (3) ha a toxicitás megnyilvánulásai jelen vannak; és (4) új vagy súlyosbodó betegség vagy a kezelési rend megváltoztatása esetén, amely megváltoztatja a teofillin-clearance-t (pl. 39°C feletti láz ≥24 órán keresztül, hepatitis, kölcsönhatásba lépő gyógyszerek hozzáadása vagy abbahagyása). Mielőtt az adagot az alacsony szérumkoncentráció alapján emelné, mérlegelje, hogy a vérmintát megfelelő időben vették-e, és hogy a beteg betartotta-e az adagolási rendet.
  • A szájon át történő beadás utáni adagolás iránymutatásához vérmintát kell venni a várt egyensúlyi állapotú szérum csúcskoncentráció idején, amelyet általában a kezelés megkezdése vagy az adagolás megváltoztatása után 3 nappal érnek el. feltéve, hogy egyetlen adagot sem hagytak ki vagy adtak hozzá, és egyiket sem vették be egyenlőtlen időközönként.
  • Az egyensúlyi állapot elérése után mérje meg a szérum teofillin koncentrációját belsőleges oldat vagy bevonat nélküli azonnali hatóanyag-leadású tabletta beadása után 1-2 órával vagy 4-12 órával (az adott készítménytől függően ; forduljon a gyártó címkéjéhez) elnyújtott felszabadulású készítmény beadása után a szérum csúcskoncentráció becsléséhez.
  • Az IV beadás utáni adagolási döntések iránymutatásához mérje meg a szérumkoncentrációt 30 perccel az IV telítő adag beadása után, hogy megállapítsa, a koncentráció <10 mcg/ml (ez jelzi, hogy további telítő adagra van szükség ) vagy >20 mcg/ml (ami azt jelzi, hogy késleltetni kell a fenntartó IV infúzió megkezdését).
  • Ne növelje az IV adagot a tünetek akut súlyosbodása esetén, kivéve, ha a szérum teofillin koncentrációja <10 mcg/ml.

    • Beadás

    Általában a teofillineket (pl. teofillint, aminofilint) és a difillint szájon át tabletta, kapszula vagy oldat formájában kell beadni; teofillint vagy aminofilint is beadhat lassú IV injekcióban vagy lassú IV infúzióban. (Lásd IV. beadás az Adagolás és beadás alatt.)

    Az aminofillint IM injekcióval adták be† [off-label]; az IM beadás azonban erős helyi fájdalmat okozhat, ezért nem ajánlott.

    Szájon át történő beadás

    Azonnali hatóanyag-leadású készítmények

    A hagyományos orális készítményeket egy teli pohár vízzel, éhgyomorra kell bevenni. 30– 60 perccel étkezés előtt vagy 2 órával étkezés után a gyorsabb felszívódás és a GI-irritáció minimalizálása érdekében.

    Az élelmiszerek vagy az antacidumok nem okoznak klinikailag jelentős változásokat az azonnali hatóanyag-leadású gyógyszerformákból származó teofillin felszívódását illetően.

    Elnyújtott hatóanyag-leadású készítmények

    Egyes elnyújtott hatóanyag-leadású készítmények étkezés közben történő beadása befolyásolhatja a gyógyszer felszívódásának sebességét és/vagy mértékét. Az elnyújtott hatóanyag-leadású készítményeket következetesen kell beadni, mindig étkezés közben vagy mindig étkezés nélkül; kövesse a gyártó ajánlásait az egyes készítményekre vonatkozóan.

    Adjon be elnyújtott hatóanyag-leadású készítményeket 8, 12 vagy 24 óránként (az adott készítményektől függően; tájékozódjon a gyártó címkéjén), hogy terápiás szérum teofillin-koncentrációt biztosítson azoknál a betegeknél, akiknek viszonylag folyamatos vagy visszatérő tünetei vannak.

    Ne törje össze vagy rágja meg a nyújtott hatóanyag-leadású készítményeket; Azok a betegek, akiknek nehézséget okoz a szilárd adagolási formák lenyelése, összekeverhetik egyes elnyújtott hatóanyag-leadású kapszulák tartalmát lágy étellel, és rágás nélkül nyelhetik le. Napi egyszeri adagolásra alkalmas Uniphyl osztott, elnyújtott hatóanyag-leadású tabletta. Napi kétszeri adagoláshoz osztott, elnyújtott hatóanyag-leadású Theochron tabletták is lehetnek, de napi egyszeri adagoláshoz nem.

    A nyújtott hatóanyag-leadású (Theo-24) kapszulákat reggel ugyanabban az időben kell beadni, ha naponta egyszer adják be. ; esti beadás nem javasolt. Azoknak a betegeknek, akiknek napi kétszeri adagolásra van szükségük, a második adagot a reggeli adag után 10-12 órával és az esti étkezés előtt kell beadni. Gyorsabb metabolizmusú betegeknél (például fiatalok, dohányzók, néhány nemdohányzó felnőtt) kisebb adagokat kell alkalmazni gyakrabban (például naponta kétszer), hogy elkerüljék az alacsony minimális koncentrációból adódó áttöréses tüneteket.

    Adja be a nyújtott hatóanyag-leadású (Uniphyl) tablettákat minden nap ugyanabban az időben, reggel vagy este. Vegye figyelembe, hogy a napi egyszeri adagolással előállított teofillin szérum csúcs- és legalacsonyabb koncentrációja eltérhet az előző termék és/vagy adagolási rend által elért értékektől.

    NG Tubing Beadás

    Az elnyújtott hatóanyag-leadású kapszulák tartalmát az etetőcsőbe öntheti; azonban ne törje össze a gyógyszerpelleteket.

    IV. beadás

    Az oldattal és a gyógyszerekkel való kompatibilitási információkért lásd: Kompatibilitás a Stabilitás alatt.

    Az aminofillin- és teofillinoldatokat hígítatlanul, lassú iv. injekcióval, vagy lehetőleg nagy térfogatú parenterális folyadékokban, lassú iv. infúzióval hígítva adjuk be.

    Egyszeri adagoláshoz; az oldatok nem tartalmaznak bakteriosztatikus vagy antimikrobiális szereket. Dobja ki a fel nem használt részeket.

    Hígítás

    Készítsen aminofillin oldatokat intravénás infúzióhoz úgy, hogy megfelelő térfogatú, kereskedelemben kapható aminofillin injekciót vagy gyógyszertári tömeges kiszerelésű injekciót hígít egy kompatibilis iv. infúziós folyadékban.

    Beadási sebesség

    Lassan, 30 percen keresztül intravénásan (≤20 mg/perc); ha akut mellékhatások lépnek fel az infúzió során, állítsa le az infúziót 5-10 percre, vagy lassabban adjon be.

    A terápiás szérum teofillin-koncentráció elérése után a fenntartó adagot folyamatos IV infúzióval kell beadni; Az infúzió sebessége a beteg életkorától, klinikai jellemzőitől, farmakokinetikai paramétereitől és a szérum teofillin célkoncentrációjától (általában 10 mcg/ml) függ.

    Szívdekompenzációban, cor pulmonale-ban, májműködési zavarban, többszervi elégtelenséggel járó szepszisben, sokkban szenvedő betegeknél vagy olyan betegeknél, akik jelentősen csökkentik a teofillin clearance-ét, ne lépje túl a 17 mg/óra maximális sebességet, kivéve, ha a szérumkoncentrációt 24 órás időközönként ellenőrizzük.

    Adagolás

    Vízmentes aminofillin, vizes aminofillin és teofillin-monohidrát formájában kapható; a teofillin és az aminofillin készítmények adagját vízmentes teofillinben fejezzük ki.

    Vízmentes teofillintartalom a Theophyllin Derivativesa-ban

    Drog

    Vízmentes teofillintartalom

    Vízmentes aminofillin

    85,7% (±1,7%)

    Vizes aminofillin

    78,9% (±1,6%)

    Teofillin-monohidrát

    90,7 % (±1,1%)

    Difillinként is kapható; adagolás difillinben kifejezve.

    Alacsony terápiás index; az adag óvatos meghatározása elengedhetetlen. Ne lépje túl az ajánlott dózismódosításokat; potenciálisan súlyos mellékhatások kockázata, amelyek a szérum teofillin-koncentrációjának nagymértékű emelkedésével járnak.

    A terápiás szérumkoncentráció eléréséhez szükséges adag négyszeres eltérést mutat az egyébként hasonló betegeknél, a teofillin clearance-ét befolyásoló tényezők hiányában. Gondosan állítsa be az adagolást az egyéni igényeknek és válaszreakciónak, a tüdőfunkciónak és a szérum teofillinkoncentrációnak megfelelően.

    Számítsa ki az adagot az ideális testsúly alapján.

    A szérum teofillin csúcskoncentrációja alapján állítsa be az adagot.

    Gyermekbetegek

    Óvatosan fontolja meg a gyógyszer alkalmazását és egyedi adagolását 1 évnél fiatalabb gyermekeknél, különösen koraszülötteknél és idő előtti újszülötteknél; ha alkalmazzák, adjon konzervatív kezdő és fenntartó adagokat (különösen az utóbbit). Ne lépje túl az ajánlott fenntartó adagot, és ne folytassa a gyógyszer alkalmazását, kivéve, ha jól tolerálható és klinikailag előnyös.

    Asztma Akut bronchospasmus orális

    Orális oldatok, azonnali hatóanyag-leadású tabletták, elnyújtott hatóanyag-leadású tabletták és kapszulák: Akut kezelésére reverzibilis légúti obstrukció súlyosbodása esetén (ha inhalált, rövid hatású β2-adrenerg agonista vagy szisztémás kortikoszteroid nem áll rendelkezésre), 5 mg/ttkg telítő adag adható (azoknál a betegeknél, akik az elmúlt 24 órában nem kaptak teofillint) azonnali felszabadulású készítmény, amely 10 mcg/ml átlagos szérum csúcskoncentrációt eredményez (5-15 mcg/ml tartomány).

    Egyes szakértők azt javasolják, hogy a terápiát napi 10 mg/ttkg teofillin adaggal kezdjék (legfeljebb 300 mg serdülőkorúaknál 12 évesnél idősebbek), több részre osztva, a szokásos maximális 16 mg-os adagig titrálva. /kg napi osztott adagokban 1-11 éves gyermekeknél vagy napi 800 mg osztott adagokban 12 évesnél idősebb serdülőknél.

    A telítő adagot követően titrálja meg a teofillin adagját a következő terápiához gyermekgyógyászati ​​betegeknél azonnali felszabadulású készítmény az alábbiak szerint:

    A gyorsabb metabolizmusú betegeknél, akiket klinikailag az átlagosnál magasabb adagolási szükségletek azonosítanak, kisebb adagokra lehet szükségük gyakrabban, hogy megakadályozzák az alacsony teofillin-koncentrációból eredő áttöréses tüneteket; az ilyen betegek számára előnyös lehet a nyújtott hatóanyag-leadású készítménnyel végzett terápia.

    Lásd a Figyelmeztetések/Óvintézkedések részt a Figyelmeztetések alatt, valamint a Kölcsönhatások című részt a csökkent teofillin-clearance kockázati tényezőivel kapcsolatban.

    1. táblázat: Javasolt adagolási titrálás Azonnali felszabadulású készítményeket használó gyermekgyógyászati ​​betegeknél226229fim

    Életkor

    Adagolás titrálása

    Koaszülöttek <24 nappal a szülés utáni életkor

    Kezdetben 1 mg/kg 12-enként óra

    Állítsa be az adagot úgy, hogy a szérum egyensúlyi csúcskoncentrációja 5-10 mcg/ml között maradjon.

    Koraszülöttek 24 nap utáni életkor felett

    Kezdetben 1,5 mg/kg minden 12. óra

    Állítsa be az adagot úgy, hogy a szérum egyensúlyi csúcskoncentrációja 5-10 mcg/ml között maradjon.

    Maximum 26 hetes korú csecsemők

    [ (0,2 x életkor hetekben) + 5] x testtömeg (kg) = kezdeti teljes napi adag (mg); 8 óránként 3 egyenlő részre osztva kell beadni.

    Az adagolást úgy állítsa be, hogy a szérum egyensúlyi csúcskoncentrációja újszülötteknél 5-10 mcg/ml, idősebb csecsemőknél pedig 10-15 mcg/ml között maradjon.

    26–52 hetes csecsemők

    [(0,2 x életkor hetekben) + 5] x testtömeg (kg) = kezdeti teljes napi adag (mg); 6 óránként 4 egyenlő részre osztva kell beadni.

    Módosítsa az adagot a 10-15 mcg/ml szérum egyensúlyi csúcskoncentráció fenntartásához

    45 kg-nál kisebb testtömegű 1–15 éves gyermekek

    Kezdetben napi 12–14 mg/kg (maximum 300 mg) osztott adagokban; 3 nap elteltével, ha tolerálják, növelje az adagot napi 16 mg/kg-ra (maximum 400 mg), osztott adagokban; további 3 nap elteltével, ha tolerálják, és ha szükséges, növelje az adagot napi 20 mg/kg-ra (maximum 600 mg) osztott adagokban.

    4-6 óránként osztott adagokban adandó be.

    1 évesnél idősebb, 45 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek és serdülők

    Kezdetben napi 300 mg, elosztva; 3 nap elteltével, ha tolerálják, növelje az adagot napi 400 mg-ra, több részre osztva; további 3 nap elteltével, ha tolerálják, és ha szükséges, növelje az adagot napi 600 mg-ra osztott adagokban.

    6-8 óránként osztott adagokban adandó.

    1-15 éves gyermekek és serdülők életkorban csökkent teofillin-clearance kockázati tényezőivel, vagy akiknél a szérumkoncentráció nem monitorozható

    Teofillin: Kezdetben napi 12-14 mg/kg (maximum 300 mg) osztott adagokban; 3 nap elteltével, ha tolerálják, növelje az adagot napi 16 mg/ttkg-ra (maximum 400 mg) osztott adagokban.

    4-6 óránként osztott adagokban adandó

    A szérum teofillin ellenőrzése koncentrációkat 24 órás időközönként a végső adag beállításához.

    A végső adagolási titrálást lásd a 2. táblázatban.

    A dózis csökkentése és/vagy a szérum teofillin-koncentráció mérése javasolt, ha káros hatások jelentkeznek, olyan fiziológiai rendellenességek lépnek fel, amelyek csökkenthetik a teofillin-clearance-t (pl. tartós láz). , vagy a teofillinnel kölcsönhatásba lépő gyógyszert adnak hozzá vagy abbahagyják. (Lásd Figyelmeztetések/Óvintézkedések a Figyelmeztetések alatt, és lásd még a Kölcsönhatásokat is.)

    2. táblázat: Orális adagolás módosítása gyermek betegeknél a szérum teofillin koncentrációja alapján fi

    Szérum teofillin koncentráció (mcg/ml)

    Adagolás Kiigazítás

    <9,9

    Növelje az adagot 25%-kal, ha a tünetek nem kontrollálhatók, és a jelenlegi adagot tolerálják; 3 nap elteltével ellenőrizze újra a szérumkoncentrációt a további beállítás érdekében.

    10–14,9

    Fenntartja az adagolást, ha a tünetek kontrollálva vannak, és a jelenlegi adagot tolerálják; 6–12 hónapos időközönként ellenőrizze újra a szérumkoncentrációt.

    Ha a tünetek nem szűnnek meg, és a jelenlegi adagot tolerálják, fontolja meg további szerek hozzáadását.

    15–19,9

    Fontolja meg a dózis 10%-os csökkentését, hogy nagyobb biztonsági határt biztosítson még akkor is, ha a jelenlegi adagot tolerálják.

    20–24,9

    Csökkentse az adagot 25%-kal, még akkor is, ha nincs jelen káros hatás ; 3 nap elteltével ellenőrizze újra a szérumkoncentrációt.

    25–30

    A következő adag kihagyása és a következő adagok legalább 25%-os csökkentése még akkor is, ha nincs jelen káros hatás.

    A szérum újraellenőrzése koncentráció 3 nap után; ha tünetek jelentkeznek, mérlegelje, hogy indokolt-e a túladagolás kezelése.

    >30

    Hagyja abba a gyógyszert, és a túladagolást az utasításoknak megfelelően kezelje.

    Ha a kezelést folytatják, csökkentse a következő adagot ≥ 50%, és 3 nap múlva ellenőrizze újra a szérumkoncentrációt.

    Difillin (tabletta vagy oldat): 6 évesnél idősebb gyermekeknél 100-200 mg naponta 3 vagy 4 alkalommal. Gondosan állítsa be az adagolást az egyéni igényeknek és reakcióknak megfelelően.

    Difillin (oldat): Legalább egy gyártó körülbelül 0,9–1,4 mg/kg (2–3 mg/font) napi adagot javasol 6 évesnél idősebb gyermekek számára.

    IV

    Akut hörgőtágulás esetén adjon IV-et a terápiás szérum teofillin-koncentráció eléréséhez (azaz 10-15 mcg/ml).

    Általában minden 1 mg/kg (az ideális testtömegre vonatkoztatva) 30 perc alatt iv. infúzióban beadott teofillin átlagosan 2 mcg/ml-rel növeli a szérum teofillin koncentrációját.

    Azoknak a betegeknek, akik az elmúlt 24 órában nem kaptak teofilint, 4,6 mg/ttkg telítő adag teofillint (megközelítőleg 5,7 mg/kg vizes aminofillinnek felel meg) az ideális testsúly alapján. elérje a 10 mcg/ml átlagos szérum teofillin koncentrációt.

    Akut hörgőtágulat esetén olyan betegeknél, akik jelenleg teofillinkészítményt kapnak, azonnal mérje meg a szérum teofillin koncentrációját a telítő dózis meghatározásához; a szérum teofillin koncentrációjának becslése a beteg anamnézisén alapuló becslése nem megbízható. Ne adjon telítő adagot a szérum teofillin-koncentráció elérése előtt, ha a beteg az elmúlt 24 órában teofillint kapott.

    Határozza meg a telítő dózist a jelenleg teofillin készítményt kapó betegeknél a következő képlet segítségével:

    Telepítő dózis = (kívánt szérumkoncentráció – mért szérumkoncentráció) × eloszlási térfogat

    Ehhez a számításhoz 0,5 L/kg eloszlási térfogatot tételezzen fel. Győződjön meg arról, hogy a kívánt gyógyszerkoncentráció konzervatív (pl. 10 mcg/ml), hogy lehetővé tegye az eloszlási térfogat változékonyságát.

    Mérje meg a szérum teofillin koncentrációját 30 perccel a telítő adag beadása után, hogy meghatározza a további telítő dózisok szükségességét és méretét. A terápiás szérum teofillin-koncentráció elérése után állítsa be a fenntartó adagot folyamatos IV infúzióval a beteg korától, klinikai jellemzőitől, farmakokinetikai paramétereitől és a szérum teofillin célkoncentrációjától (általában 10-15 mcg/ml) függően.

    A telítő adagot követően kezdje meg a folyamatos IV infúziót a 3. táblázat szerint.

    A 10 mcg/ml teofillin célkoncentráció eléréséhez.

    Hozzávetőleges aminofillin adag = teofillin adag/0,8.

    Az elhízott betegek ideális testsúlya. Alacsonyabb kezdő adagra lehet szükség a teofillin-clearance-t csökkentő betegségben szenvedő vagy olyan gyógyszert szedő betegeknél. (Lásd a Figyelmeztetések/Óvintézkedések című részt a Figyelmeztetések alatt, és lásd a Kölcsönhatásokat is.)

    A 7,5 mcg/ml-es teofillin célkoncentráció eléréséhez.

    Hacsak a szérumkoncentráció nem jelzi nagyobb adag szükségességét.

    3. táblázat: Kezdeti IV. teofillin infúziós sebesség gyermekbetegeknél a megfelelő telítő adag után227228kl

    Betegpopuláció

    Teofillin infúziós sebesség

    Újszülöttek, születés utáni életkor ≤24 nap

    p>

    1 mg/kg 12 óránként

    Újszülöttek, születés utáni életkor >24 nap

    1,5 mg/kg 12 óránként

    Csecsemők 6 hetestől 1 éves korig

    mg/kg óránként = (0,008) (életkor hetekben) + 0,21

    p>

    1–9 éves gyermekek

    0,8 mg/kg/óra

    9–12 éves gyermekek

    0,7 mg/kg óránként

    12–16 éves marihuánát vagy cigarettát dohányzó serdülők

    0,7 mg/kg óránként

    12–16 éves korig nemdohányzó serdülők

    0,5 mg/ttkg/óra (maximum 900 mg naponta)

    Mérje meg a szérum teofillin-koncentrációt a folyamatos IV infúzió megkezdése utáni 1 várható felezési időnél (azaz 1-9 éves gyermekeknél körülbelül 4 óra elteltével) lásd: Felezési idő, Farmakokinetika) annak meghatározására, hogy a teofillin-koncentráció csökken-e vagy nő-e a telítődózis utáni gyógyszerkoncentrációhoz képest. Ha a teofillin koncentrációja csökken, adjon be további telítő adagot és/vagy növelje az infúzió sebességét. Ha a teofillin koncentrációja a folyamatos IV infúzió megkezdése után magasabb, mint a töltés utáni gyógyszerkoncentráció, csökkentse az infúzió sebességét, mielőtt a teofillin koncentrációja >20 mcg/ml. Mérjen meg további szérum teofillin-koncentrációt 12–24 órával később, hogy megállapítsa, szükséges-e az adagolás módosítása, majd 24 órás időközönként ismételje meg a mérést, hogy alkalmazkodjon a teofillin-koncentráció változásaihoz a teofillin beadás kezdeti időszakában.

    Bázis IV. a szérum teofillin csúcskoncentrációjának, valamint a beteg klinikai válaszának és toleranciájának dózismódosítása a 4. táblázat szerint:

    A dózis csökkentése és/vagy a szérum teofillinkoncentráció mérése javasolt, ha káros hatások, fiziológiai rendellenességek jelentkeznek, amelyek csökkenthetik teofillin-clearance lép fel (pl. tartós láz), vagy a teofillinnel kölcsönhatásba lépő gyógyszert adnak hozzá vagy abbahagyják. (Lásd Figyelmeztetés/Óvintézkedések a Figyelmeztetések alatt és lásd: Interakciók.)

    4. táblázat: IV. Adagolás módosítása gyermek betegeknél a szérum teofillin koncentrációja alapján227228kl

    Szérum teofillin koncentráció (mcg/ml)

    Adagolás

    <9,9

    Ha a tünetek nem kontrollálhatók, és a jelenlegi adagot tolerálják, növelje az infúzió sebességét 25%-kal. 12 óra elteltével ellenőrizze újra a szérumkoncentrációt az adagolás további módosításához.

    10–14,9

    Ha a tünetek kontrollálva vannak, és a jelenlegi adagot tolerálják, tartsa fenn az infúzió sebességét, és 24 órás időközönként ellenőrizze újra a szérumkoncentrációt. Ha a tünetek nem kontrollálhatók, és a jelenlegi adagot tolerálják, fontolja meg további szerek hozzáadását a kezelési rendhez

    15–19,9

    Fontolja meg az infúziós sebesség 10%-os csökkentését, hogy nagyobb biztonsági határt biztosítson még akkor is, ha a jelenlegi adagot tolerálják.

    20–24,9

    Csökkentés 25%-kal növelje az infúzió sebességét, még akkor is, ha nincs mellékhatás. 12 óra elteltével ellenőrizze újra a szérumkoncentrációt a további dózismódosítás érdekében.

    25–30

    Hagyja abba az infúziót 12 órára, és csökkentse az infúzió sebességét ≥25%-kal, még akkor is, ha nem jelentkeznek káros hatások. 12 óra elteltével ellenőrizze újra a szérumkoncentrációt az adagolás további módosításához. Ha a betegnél tünetek jelentkeznek, állítsa le az infúziót, és mérlegelje, hogy indokolt-e a túladagolás kezelése.

    >30

    Hagyja abba az infúziót, és kezelje a túladagolást az utasításoknak megfelelően. Ha a teofillin-terápiát újraindítják, csökkentse az ezt követő infúziós sebességet ≥50%-kal, és 12 óra elteltével ellenőrizze újra a szérumkoncentrációt a további dózismódosítás érdekében.

    Áttérés elnyújtott hatóanyag-leadású készítményekre, orális

    A nyújtott hatóanyag-leadású készítmények esetén határozza meg a napi adagolási igényt először a szérum teofillin koncentrációjának monitorozásával, miközben a beteg azonnali hatóanyag-leadású adagolási formát kap; majd kezdje el a terápiát elnyújtott hatóanyag-leadású készítménnyel a teljes napi adag felének 12 óránkénti beadásával.

    12 évesnél idősebb serdülőknél: Azonnali hatóanyag-leadású vagy 8-12 éves serdülőkorúak átvihetők. óra hosszan tartó felszabadulású teofillin készítmény a napi egyszeri (24 óránként) beadásig, 400 vagy 600 mg-os Uniphyl tablettával, mg/mg alapon.

    Krónikus bronchospasmus orálisan.

    Az olyan betegek krónikus fenntartó hörgőtágító terápiája esetén, akik bizonyos, 8–12 óránkénti adagolásra tervezett, elnyújtott hatóanyag-leadású készítményeket kapnak, az adagtitrálást az 5. táblázat mutatja.

    Néhány általános elnyújtott hatóanyag-leadású készítmény (pl. Az Inwood Laboratories által gyártott elnyújtott hatóanyag-leadású kapszulák) az FDA által 1–15 éves gyermekek és serdülők kezelésére alkalmasak.

    8 vagy 12 óránként osztott adagokban kell beadni; Az egyes készítményekre vonatkozó ajánlott adagolási intervallumokat a gyártó címkéjén találja meg. Általában ajánlott a napi adagolási igény meghatározása a szérum teofillin-koncentrációjának monitorozásával, miközben a beteg azonnali hatóanyag-leadású adagolási formát kap, mielőtt elnyújtott hatóanyag-leadású készítménnyel történő terápiára váltana. (Lásd a szöveget.)

    A gyorsabb metabolizmusú betegeknek, akiket klinikailag az átlagosnál magasabb dózisigények azonosítanak, gyakrabban kell kisebb adagot kapniuk, hogy megelőzzék az alacsony minimális koncentrációkból eredő áttöréses tüneteket a következő adag előtt. A megbízhatóan felszívódó, lassan felszabaduló készítmény csökkenti az ingadozásokat, és hosszabb adagolási intervallumokat tesz lehetővé.

    Lásd a Figyelmeztetések/Óvintézkedések részt a Figyelmeztetések részben, valamint a Kölcsönhatások című részt a csökkent teofillin-clearance kockázati tényezőivel kapcsolatban.

    5. táblázat. Adagolás titrálása bizonyos elnyújtott hatóanyag-leadású készítményeket használó, 221 g-os gyermekgyógyászati ​​betegeknél

    Életkor

    Napi adagolás

    6–15 éves, 45 kg-nál kisebb súlyú gyermekek és serdülők

    Kezdetben napi 12-14 mg/kg (maximum 300 mg) osztott adagokban; 3 nap elteltével, ha tolerálják, növelje az adagot napi 16 mg/kg-ra (maximum 400 mg), osztott adagokban; további 3 nap elteltével, ha tolerálják és szükségesek, növelje az adagot napi 20 mg/kg-ra (maximum 600 mg) osztott adagokban.

    45 kg-nál nagyobb testtömegű, 6-15 éves gyermekek és serdülők

    Kezdetben napi 300 mg, osztott adagokban; 3 nap elteltével, ha tolerálják, növelje az adagot napi 400 mg-ra, több részre osztva; további 3 nap elteltével, ha tolerálható és szükséges, növelje az adagot napi 600 mg-ra, osztott adagokban.

    6-15 éves gyermekek és serdülők, akiknél fennáll a teofillin-clearance csökkenése kockázati tényezője, vagy akiknél a szérumkoncentráció nem ellenőrizhető

    Kezdetben napi 12-14 mg/kg (maximum 300 mg) osztott adagokban; 3 nap elteltével, ha tolerálják, növelje az adagot napi maximum 16 mg/kg-ra (maximum 400 mg) osztott adagokban.

    Az adagolást a szérum teofillin csúcskoncentrációja, valamint a beteg klinikai válasza és toleranciája alapján állítsa be az alábbiak szerint:

    Az egyes betegek klinikai jellemzőit figyelembe kell venni, amikor ezeket az általános adagolási ajánlásokat egyéni betegekre alkalmazzák. Általánosságban elmondható, hogy az adagolás módosítása nem haladhatja meg ezeket az ajánlásokat, hogy csökkentsék a szérum teofillin-koncentráció váratlan nagymértékű emelkedésével járó potenciálisan súlyos mellékhatások kockázatát.

    Adagolás csökkentése és/vagy a szérum teofillinkoncentráció mérése minden alkalommal javasolt. nemkívánatos hatások jelennek meg, olyan fiziológiai rendellenességek lépnek fel, amelyek csökkenthetik a teofillin kiürülését (pl. tartós láz), vagy a teofillinnel kölcsönhatásba lépő gyógyszert adnak hozzá vagy abbahagyják. (Lásd Figyelmeztetés/Óvintézkedések a Figyelmeztetések alatt és lásd: Interakciók.)

    6. táblázat: Orális adagolás módosítása gyermekgyógyászati ​​betegeknél a szérum teofillin koncentrációja alapján

    Szérum teofillin koncentráció (mcg/mL)

    Adagolás beállítása

    <9,9

    Ha a tünetek nem kontrollálhatók, és a jelenlegi adagot tolerálják, növelje az adagot 25%-kal. 3 nap elteltével ellenőrizze újra a szérumkoncentrációt a további beállításhoz

    10–14,9

    Ha a tünetek kontrollálva vannak, és a jelenlegi adagot tolerálják, tartsa be az adagot, és 6–12 hónapos időközönként ellenőrizze újra a szérum teofillin koncentrációját. Ha a tünetek nem szűnnek meg, és a jelenlegi adagot tolerálják, fontolja meg további szerek hozzáadását a kezelési rendhez.

    15–19,9

    Fontolja meg az adag 10%-os csökkentését, hogy nagyobb biztonsági határt biztosítson még akkor is, ha a jelenlegi az adagolást tolerálják

    20–24,9

    Csökkentse az adagot 25%-kal, még akkor is, ha nincsenek káros hatások; 3 nap elteltével ellenőrizze újra a szérumkoncentrációt a további dózismódosítás érdekében

    25–30

    Hagyja ki a következő adagot, és csökkentse a következő adagot legalább 25%-kal, még akkor is, ha nincs jelen káros hatás. 3 nap elteltével ellenőrizze újra a szérumkoncentrációt az adagolás további módosításához; ha a betegnél tünetek jelentkeznek, mérlegelje, hogy indokolt-e a túladagolás kezelése.

    >30

    Hagyja abba a gyógyszert, és kezelje a túladagolást az utasításoknak megfelelően. Ha a kezelést újraindítják, csökkentse a következő adagot ≥50%-kal, és 3 nap elteltével ellenőrizze újra a szérumkoncentrációt a további dózismódosítás érdekében

    Ha az adagot ilyen módon módosítja, győződjön meg arról, hogy az előző 48 órában alkalmazott adag ésszerűen jellemző volt az előírt adagolási rendre, és hogy a beteg nem hagyott ki egy adagot, vagy nem vett be további adagot ebben az időszakban.

    Felnőttek< /h4> Asztma Akut bronchospasmus orális

    Reverzibilis légúti obstrukció akut exacerbatiója esetén (amikor inhalációs, rövid hatású β2-adrenerg agonista vagy szisztémás kortikoszteroidok nem állnak rendelkezésre), 5 mg/ttkg telítő adag adható (azoknál a betegeknél, akik nem kaptak teofillint az elmúlt 24 órában) azonnali felszabadulású készítményt használva 10 mcg/ml átlagos szérum csúcskoncentráció eléréséhez (5-15 mcg/ml tartomány).

    Egyes szakértők azt javasolják, hogy a terápiát napi 10 mg/ttkg (legfeljebb 300 mg) teofillin adaggal kezdjék, több részre osztva, titrálással a szokásos napi 800 mg-os maximális adagig, osztva.

    A telítő dózist követően titrálja meg a teofillin adagját az azonnali hatóanyag-leadású készítményt használó felnőttek következő terápiájához az alábbiak szerint:

    Gyorsabb metabolizmusú betegek, akiket klinikailag az átlagosnál magasabb dózisigények azonosítottak. , kisebb, gyakrabban adott adagokra lehet szükség az alacsony teofillin-koncentrációból eredő áttöréses tünetek megelőzése érdekében; ezeknek a betegeknek előnyös lehet a nyújtott hatóanyag-leadású készítménnyel végzett terápia.

    Lásd a Figyelmeztetések/Óvintézkedések részt a Figyelmeztetések alatt, és lásd a Kölcsönhatásokat is a teofillin-clearance csökkenése kockázati tényezőivel kapcsolatban.

    7. táblázat: Javasolt adagolási titrálás Azonnali felszabadulású készítmények használata felnőttek számára226229fi

    Életkor

    Adagolás titrálása

    16 év feletti felnőttek (>45 kg testtömeg) a teofillin-clearance csökkenése kockázati tényezői nélkül

    Kezdetben napi 300 mg, osztott adagokban; 3 nap elteltével, ha tolerálják, növelje az adagot napi 400 mg-ra, több részre osztva; további 3 nap elteltével, ha tolerálják, és ha szükséges, növelje az adagot napi 600 mg-ra, több részre osztva

    6-8 óránként osztott adagokban adandó.

    16 évesnél idősebb felnőttek, akiknél a teofillin-clearance kockázati tényezői vannak, beleértve a 60 évesnél idősebb betegeket és azokat, akiknél a szérumkoncentráció nem ellenőrizhető

    Kezdetben napi 300 mg, elosztva; 3 nap elteltével, ha tolerálják, növelje az adagot legfeljebb napi 400 mg-ra, több részre osztva; ne haladja meg a 400 mg/nap adagot csökkent teofillin-clearance kockázati tényezői esetén

    6-8 óránként osztott adagokban adandó.

    24 órás időközönként figyelje a szérum teofillin koncentrációját állítsa be a végső adagot. A szérum teofillin-koncentráción alapuló végső dózistitrálást lásd a 8. táblázatban:

    A dózis csökkentése és/vagy a szérum teofillin-koncentráció mérése javasolt, ha káros hatások jelentkeznek, olyan fiziológiai rendellenességek lépnek fel, amelyek csökkenthetik a teofillin-clearance-t (pl. láz), vagy a teofillinnel kölcsönhatásba lépő gyógyszert adnak hozzá vagy abbahagyják. (Lásd Figyelmeztetés/Óvintézkedések a Figyelmeztetések alatt és lásd: Interakciók.)

    8. táblázat: Orális adagolás beállítása a szérum teofillin koncentrációja alapjánfi

    Szérum teofillin koncentrációja (mcg/mL)

    Adagolás beállítása

    <9,9

    Növelje az adagot 25%-kal, ha a tünetek nem kontrollálhatók, és a jelenlegi adagot tolerálják; 3 nap elteltével ellenőrizze újra a szérumkoncentrációt a további beállításhoz

    10–14,9

    Tartsa be az adagolást, ha a tünetek kontrollálva vannak, és a jelenlegi adagot tolerálják; 6–12 hónapos időközönként ellenőrizze újra a szérumkoncentrációt.

    Fontoljuk meg további szerek hozzáadását, ha a tünetek nem szűnnek meg, és a jelenlegi adagot tolerálják.

    15–19,9

    Fontoljuk meg 10%-os dóziscsökkentés a nagyobb biztonsági határ elérése érdekében, még akkor is, ha a jelenlegi adagot tolerálják.

    20–24,9

    Csökkentse az adagot 25%-kal, még akkor is, ha nincs jelen káros hatás; 3 nap elteltével ellenőrizze újra a szérumkoncentrációt.

    25–30

    A következő adag kihagyása és a következő adagok legalább 25%-os csökkentése még akkor is, ha nincs jelen káros hatás.

    A szérum újraellenőrzése koncentráció 3 nap után; ha tünetek jelentkeznek, mérlegelje, hogy indokolt-e a túladagolás kezelése

    >30

    Hagyja abba a gyógyszert, és kezelje a túladagolást az utasításoknak megfelelően

    Ha a kezelést újrakezdik, csökkentse a következő adagot ≥50%-kal, és 3 nap múlva ellenőrizze újra a szérumkoncentrációt.

    Difillin (tabletta vagy oldat): Általában 15 mg/kg vagy 100-200 mg 6 óránként; az egyik gyártó 200-400 mg-os adagot javasol 6 óránként felnőtteknél. Gondosan állítsa be az adagolást az egyéni igényeknek és reakcióknak megfelelően.

    IV

    Akut hörgőtágítás esetén a terápiás szérum teofillin-koncentráció (azaz 10–15 mcg/ml) a legjobban IV telítődózissal érhető el.

    Általában minden 1 mg/kg (az ideális testtömegre vonatkoztatva) 30 perc alatt iv. infúzióban beadott teofillin átlagosan 2 mcg/ml-rel növeli a szérum teofillin koncentrációját.

    Azoknak a betegeknek, akik az elmúlt 24 órában nem kaptak teofillint, adjon 4,6 mg/kg telítő adag teofillint (megközelítőleg 5,7 mg/kg vizes aminofillinnek felel meg) az ideális testtömeg eléréséhez. átlagos szérum teofillin koncentráció 10 mcg/ml.

    Akut hörgőtágulat esetén olyan betegeknél, akik jelenleg teofillinkészítményt kapnak, azonnal mérje meg a szérum teofillin koncentrációját a telítő dózis meghatározásához; a szérum teofillin-koncentráció becslése a beteg anamnézisén alapuló becslése megbízhatatlan. Ne adjon telítő adagot a szérum teofillin-koncentráció elérése előtt, ha a beteg az elmúlt 24 órában teofillint kapott.

    Határozza meg a telítő dózist azoknál a betegeknél, akik jelenleg teofillinkészítményt kapnak, a következő képlet segítségével:

    Telepítő dózis = (kívánt szérumkoncentráció − mért szérumkoncentráció) × eloszlási térfogat

    Ebben a képletben való alkalmazáshoz körülbelül 0,5 l/kg megoszlási térfogatot feltételezünk. Győződjön meg arról, hogy a kívánt gyógyszerkoncentráció konzervatív (pl. 10 mcg/ml), hogy lehetővé tegye az eloszlási térfogat változékonyságát.

    Mérje meg a szérum teofillin koncentrációját 30 perccel a telítő adag beadása után, hogy meghatározza a következő telítő dózisok szükségességét és méretét. A terápiás szérum teofillin-koncentráció elérése után módosítsa a fenntartó adagot a beteg életkorától, klinikai jellemzőitől, farmakokinetikai paramétereitől és a szérum teofillin célkoncentrációjától (általában 10-15 mcg/ml) függően.

    A telítő dózist követően kezdje meg a folyamatos IV infúziót a 9. táblázat szerint:

    A 10 mcg/ml teofillin célkoncentráció eléréséhez.

    Hozzávetőleges aminofillin adag = teofillin adagolás/0,8.

    Az elhízott betegek ideális testsúlya. Alacsonyabb kezdő adagra lehet szükség a teofillin-clearance-t csökkentő betegségben szenvedő vagy olyan gyógyszert szedő betegeknél. (Lásd a Figyelmeztetések/Óvintézkedések részt a Figyelmeztetések alatt, és lásd a Kölcsönhatásokat is.)

    Hacsak a szérumkoncentráció nem jelzi nagyobb adag szükségességét.

    9. táblázat: Kezdeti IV. teofillin infúziós sebesség a megfelelő telítő dózist követően227228kl

    Betegpopuláció

    Kezdeti teofillin infúziós sebesség

    16–60 éves felnőttek

    0,4 mg/kg óránként (maximum 900 mg naponta)

    60 év feletti betegek

    0,3 mg/kg óránként, maximum 17 mg/óra (maximum 400 mg naponta)

    Szívdekompenzációban, cor pulmonaleban, májműködési zavarban, többszervi elégtelenséggel járó szepszisben, sokkban szenvedő betegek

    0,2 mg/ttkg/óra, maximum 17 mg/ óra (maximum 400 mg naponta), kivéve, ha a szérum teofillin-koncentrációját 24 órás időközönként ellenőrzik.

    Mérje meg a szérum teofillinkoncentrációját a folyamatos IV infúzió megkezdése utáni 1 várható felezési időnél (azaz 8 óra elteltével nemdohányzó felnőtteknél); lásd: Felezési idő a Farmakokinetika alatt) annak meghatározására, hogy a teofillin koncentrációja csökken-e vagy növekszik-e a telítés utáni gyógyszerkoncentrációhoz képest. Ha a teofillin koncentrációja csökken, adjon be további telítő adagot és/vagy növelje az infúzió sebességét. Ha a teofillin koncentrációja a folyamatos IV infúzió megkezdése után magasabb, mint a töltés utáni gyógyszerkoncentráció, csökkentse az infúzió sebességét, mielőtt a teofillin koncentrációja >20 mcg/ml. Mérjen meg további szérum teofillin-koncentrációt 12–24 órával később, hogy megállapítsa, szükséges-e az adagolás módosítása, majd 24 órás időközönként ismételje meg a mérést, hogy alkalmazkodjon a teofillin-koncentráció változásaihoz a teofillin beadás kezdeti időszakában.

    Bázis IV. a 10. táblázatban látható dózismódosítás a szérum teofillin csúcskoncentrációja, valamint a beteg klinikai válaszreakciója és toleranciája alapján:

    A dózis csökkentése és/vagy a szérum teofillinkoncentráció mérése indokolt, ha nemkívánatos hatások, olyan fiziológiai rendellenességek jelentkeznek, amelyek csökkenthetik a teofillint. kiürülése következik be (pl. tartós láz), vagy a teofillinnel kölcsönhatásba lépő gyógyszert adnak hozzá vagy abbahagyják. (Lásd Figyelmeztetés/Óvintézkedések a Figyelmeztetések részben és lásd: Interakciók.)

    10. táblázat: IV Adagolás a szérum teofillin koncentrációja alapján228kl

    Szérum teofillin koncentráció (mcg/mL)

    Adagolás beállítása

    <9,9

    Növelje meg az infúzió sebességét 25%-kal, ha a tünetek nem kontrollálhatók, és a jelenlegi adagot tolerálják; 24 óra elteltével ellenőrizze újra a szérumkoncentrációt felnőtteknél.

    10–14,9

    Fenntartja az infúziós sebességet, ha a tünetek kontrolláltak és a jelenlegi adagolás tolerálható; 24 óra elteltével ellenőrizze újra a szérumkoncentrációt.

    Ha a tünetek nem szűnnek meg, és a jelenlegi adagot tolerálják, fontolja meg további szerek hozzáadását

    15–19,9

    Fontolja meg az infúzió 10%-os csökkentését sebesség a nagyobb biztonsági határ elérése érdekében, még akkor is, ha a jelenlegi adagot tolerálják

    20–24,9

    Az infúzió sebességének csökkentése 25%-kal, még akkor is, ha nem jelentkeznek káros hatások; 24 óra elteltével ellenőrizze újra a szérumkoncentrációt felnőtteknél

    25–30

    Felnőtteknél 24 órára hagyja abba az infúziót; ezt követően csökkentse az infúzió sebességét ≥25%-kal, még akkor is, ha nincsenek káros hatások.

    24 óra elteltével ellenőrizze újra a szérumkoncentrációt felnőtteknél; ha tünetek jelentkeznek, állítsa le az infúziót, és fontolja meg, hogy indokolt-e a túladagolás kezelése.

    >30

    Hagyja abba az infúziót, és kezelje a túladagolást az utasításoknak megfelelően.

    Ha a kezelést folytatják, csökkentse a későbbiekben Az infúzió sebessége ≥50%-kal, és 24 óra elteltével ellenőrizze újra a szérumkoncentrációt felnőtteknél.

    Áttérés elnyújtott hatóanyag-leadású készítményekre, szájon át

    Elnyújtott hatóanyag-leadású készítmények esetén először határozza meg a napi adagolási igényt a szérum teofillinkoncentrációjának monitorozásával, miközben a beteg azonnali kezelést kap. -kibocsátású adagolási forma; majd kezdje el a terápiát elnyújtott hatóanyag-leadású készítménnyel a teljes napi adag felének 12 óránkénti beadásával.

    A betegek egy azonnali felszabadulású vagy 8-12 órás kontrollált hatóanyag-leadású teofillin készítménnyel stabilizálhatók egyszer -napi (24 óránként) beadás 400 vagy 600 mg-os Uniphyl tablettával, mg/mg alapon.

    Krónikus bronchospasmus orális

    Krónikus fenntartó hörgőtágító terápiára bizonyos elnyújtott hatóanyag-leadású készítményeket kapó betegeknél 8–12 óránkénti adagolásra tervezték, a dózistitrálás a 11. táblázatban látható.

    Egyes általános elnyújtott hatóanyag-leadású készítmény (pl. az Inwood Laboratories elnyújtott hatóanyag-leadású kapszulái) az FDA által címkézett gyermekeknél való használatra és 1–15 éves serdülők.

    8 vagy 12 óránként osztott adagokban kell beadni; Az egyes készítményekre vonatkozó ajánlott adagolási intervallumokat a gyártó címkéjén találja meg. Általában ajánlott a napi adagolási igény meghatározása a szérum teofillin-koncentrációjának monitorozásával, miközben a beteg azonnali hatóanyag-leadású adagolási formát kap, mielőtt elnyújtott hatóanyag-leadású készítménnyel történő terápiára váltana. (Lásd a szöveget.)

    Lásd a Figyelmeztetés/Óvintézkedések részt a Figyelmeztetések részben, és lásd a Kölcsönhatásokat is a csökkent teofillin-clearance kockázati tényezőivel kapcsolatban.

    11. táblázat: Adagolás titrálása bizonyos elnyújtott hatóanyag-leadású készítményekkel 8–12 óránként221

    Életkor

    >

    Napi adagolás

    Felnőttek (16 évesnél idősebbek), akiknél a teofillin-clearance kockázati tényezői vannak, vagy akiknél a szérumkoncentráció nem követhető.

    Kezdetben napi 300 mg, elosztva adagok; 3 nap elteltével, ha tolerálják, növelje az adagot a maximális napi 400 mg-ra, több részre osztva.

    60 év feletti betegek

    Maximum 400 mg naponta, kivéve, ha a beteg továbbra is tüneti, és a csúcsérték szérumkoncentráció <10 mcg/mL

    A napi 400 mg-nál nagyobb adagokat óvatosan kell beadni.

    Az adagolást a szérum teofillin csúcskoncentrációja, valamint a beteg klinikai válasza és toleranciája alapján állítsa be az alábbiak szerint:

    Az egyes betegek klinikai jellemzőit figyelembe kell venni, amikor ezeket az általános adagolási ajánlásokat egyéni betegekre alkalmazzák. Általánosságban elmondható, hogy az adagolás módosítása nem haladhatja meg ezeket az ajánlásokat, hogy csökkentsék a szérum teofillinkoncentráció váratlan nagymértékű emelkedésével járó potenciálisan súlyos mellékhatások kockázatát.

    A dózis csökkentése és/vagy a szérum teofillin-koncentráció mérése javasolt, ha káros hatások jelentkeznek, olyan fiziológiai rendellenességek lépnek fel, amelyek csökkenthetik a teofillin-clearance-t (pl. tartós láz), vagy a teofillinnel kölcsönhatásba lépő gyógyszer hozzáadása vagy abbahagyása. (Lásd Figyelmeztetések/Óvintézkedések a Figyelmeztetések alatt és lásd: Interakciók.)

    12. táblázat: Orális adagolás beállítása a szérum teofillin koncentrációja alapján

    Szérum teofillin koncentrációja (mcg/mL)

    Adagolás beállítása

    <9,9

    Ha a tünetek nem kontrollálhatók, és a jelenlegi adagot tolerálják, növelje az adagot 25%-kal. 3 nap elteltével ellenőrizze újra a szérum teofillin-koncentrációt a további adagolás módosításához.

    10–14,9

    Ha a tünetek kontrollálva vannak, és a jelenlegi adagot tolerálják, tartsa fenn az adagolást, és ellenőrizze újra a szérum teofillin koncentrációját 6–12 között. - hónapos időközönként. Ha a tünetek nem szűnnek meg, és a jelenlegi adagot tolerálják, fontolja meg további szerek hozzáadását a kezelési rendhez.

    15–19,9

    Fontolja meg az adag 10%-os csökkentését, hogy nagyobb biztonsági határt biztosítson még akkor is, ha a jelenlegi adagolása tolerálható

    20–24,9

    Csökkentse az adagot 25%-kal, még akkor is, ha nincs jelen káros hatás. 3 nap elteltével ellenőrizze újra a szérum teofillin-koncentrációt a további dózismódosítás érdekében.

    25–30

    Hagyja ki a következő adagot, és csökkentse a következő adagot legalább 25%-kal, még akkor is, ha nem jelentkeznek káros hatások. 3 nap elteltével ellenőrizze újra a szérum teofillin-koncentrációt a további dózismódosítás érdekében. Ha a betegnél tünetek jelentkeznek, mérlegelje, hogy indokolt-e a túladagolás kezelése.

    >30

    Hagyja abba a gyógyszert, és kezelje a túladagolást az utasításoknak megfelelően. Ha a teofillin-terápiát újraindítják, csökkentse a következő adagot ≥50%-kal, és 3 nap elteltével ellenőrizze újra a szérumkoncentrációt a további dózismódosítás érdekében.

    Ha az adagolást így állítja be, győződjön meg arról, hogy az előző 48 órában alkalmazott adag ésszerűen jellemző volt a az előírt kezelési rendet, és a beteg nem hagyott ki egy adagot, és nem vett be további adagot ebben az időszakban.

    Felírási korlátok

    Gyermekbetegek

    Asztmás orális

    Gyermekek és serdülők 1-15 éves kor között a teofillin-clearance csökkenése kockázati tényezői nélkül: Maximum 20 mg/kg (legfeljebb 600 mg) naponta ajánlott legalább 6 napos adagtitrálás után. (Lásd az 1. táblázatot az Adagolás és beadás alatt.)

    1-15 éves gyermekek és serdülők, akiknél a teofillin-clearance kockázati tényezői vannak, vagy akiknél a szérumkoncentráció nem ellenőrizhető: Maximum 16 mg/kg (feljebb 400 mg-ig) naponta legalább 3 napos adagtitrálás után ajánlott. (Lásd az 1. táblázatot az Adagolás és beadás alatt.)

    A szájon át történő készítménytől függetlenül az adag nem haladhatja meg a 600 mg-os maximális napi adagot a szérum teofillin-koncentráció mérése nélkül.

    IV

    12-16 éves nemdohányzó serdülők: 0,5 mg/ttkg óránként, legfeljebb napi 900 mg-ig (kivéve, ha a szérumkoncentráció nagyobb dózis szükségességét jelzi) a megfelelő telítő adag beadását követően.

    Felnőttek

    Asztma és COPD Orális

    A csökkent teofillin-clearance kockázati tényezőivel nem rendelkező betegek: Napi maximum 600 mg.

    Az orális készítménytől függetlenül ne lépje túl a napi 600 mg-ot a szérum teofillin-koncentráció mérése nélkül.

    Azoknál a betegeknél, akiknél csökkent teofillin-clearance kockázati tényezői vannak, vagy akiknél a szérumkoncentráció nem monitorozható: Maximum 400 mg naponta.

    Idősebb betegek: Maximum 400 mg naponta.

    IV

    Azoknál a betegeknél, akik az elmúlt 24 órában nem kaptak teofillint: Napi maximum 900 mg (kivéve, ha a szérumkoncentráció nagyobb adag szükségességét jelzi) a telítő adag beadását követően.

    Idősebb betegeknél, szívelégtelenségben, cor pulmonale-ban, májműködési zavarban, többszervi elégtelenséggel járó szepszisben, sokkban szenvedő betegeknél, vagy akik olyan gyógyszereket szednek, amelyek jelentősen csökkentik a teofillin clearance-ét: Maximális kezdeti infúziós sebesség: 17 mg/óra (kivéve, ha a szérumkoncentrációt 24 órás időközönként ellenőrizték).

    Speciális populációk

    Májkárosodás

    A toxicitás lehetséges fokozott kockázata májkárosodásban szenvedő betegeknél; monitorozza a szérum teofillin koncentrációját, és ennek megfelelően módosítsa az adagot a csökkent clearance miatt.

    Azoknál a betegeknél, akiknél gyaníthatóan csökkent szérumfehérje-kötődés (pl. cirrhosis, terhesség harmadik trimesztere), a kötetlen (szabad) teofillin koncentrációját 6-12 mcg/ml tartományban kell tartani.

    Kezdő infúziós sebesség a megfelelő telítő adag után: 0,2 mg/kg/óra.

    Maximális napi adag 400 mg, kivéve, ha a szérumkoncentráció nagyobb adag szükségességét jelzi.

    Vesekárosodás

    Kövesse a szérum teofillin koncentrációját, és ennek megfelelően állítsa be az adagot vesekárosodásban szenvedő újszülöttek és 3 hónaposnál fiatalabb csecsemők esetében.

    Az adagolás módosítása nem szükséges felnőtteknél és 3 hónaposnál idősebb gyermekeknél.

    Difillin: vesekárosodásban szenvedő betegeknél fontolja meg az adag csökkentését.

    Idősebb betegek

    Idős betegeknél óvatosan válassza ki az adagolást a máj-, vese- és/vagy szívműködés életkorral összefüggő csökkenése, egyidejű betegségek és gyógyszeres kezelés miatt. A teofillin-clearance csökkent 60 év feletti egészséges felnőtteknél. (Lásd Elimináció: Speciális populációk a Farmakokinetika alatt.) Csökkentett adagolás és a szérum teofillin-koncentráció gyakori ellenőrzése szükséges idős betegeknél.

    A napi 400 mg-nál nagyobb orális adagokat óvatosan alkalmazza.

    Kezdő IV infúziós sebesség a megfelelő telítő dózist követően: 0,3 mg/ttkg/óra.

    Szívdekompenzációban, Cor Pulmonale-ban szenvedő, többszervi elégtelenséggel járó szepszisben vagy sokkban szenvedő betegek

    A kezdeti infúziós sebesség a megfelelő telítő dózist követően: 0,2 mg/kg/óra. Maximális kezdeti infúziós sebesség: 17 mg/óra, kivéve, ha a szérum teofillin koncentrációját 24 órás időközönként ellenőrizték.

    Maximális napi adag: napi 400 mg, kivéve, ha a szérumkoncentráció nagyobb adag szükségességét jelzi.

    Dohányzók

    A szokásosnál nagyobb vagy gyakoribb adagokra lehet szükség olyan betegeknél, akik dohányzás (cigaretta és/vagy marihuána).

    Gondos odafigyelés az adagra és a szérum teofillinkoncentráció gyakori ellenőrzése szükséges a dohányzást abbahagyó betegeknél. (Lásd Elimináció: Speciális populációk a Farmakokinetika alatt.)

    Figyelmeztetések

    Ellenjavallatok
  • Ismert allergia vagy túlérzékenység bármely teofillinre, difillinre, koffeinre, aminofillinre vagy teobrominra.
  • Az aminofillinben található etilén-diaminnal szembeni túlérzékenység.
  • Ismert allergia a kukoricára vagy kukoricatermékekre, amelyek a dextróz tartalmú teofillin injekciókban is szerepelhetnek.
  • Difillin: Egyidejű alkalmazása más szimpatomimetikus szerekkel (pl. efedrin) gyermekgyógyászati ​​betegeknél.
    • Figyelmeztetések/Óvintézkedések

    Figyelmeztetések

    Egyidejű betegségek vagy állapotok

    Aktív peptikus fekélybetegség, görcsrohamok és szívritmuszavarok súlyosbodásának kockázata (a bradyarrhythmiák kivételével). Nagyon óvatosan járjon el az ilyen egyidejű betegségekben szenvedő betegeknél.

    Difillin: Status asthmaticus esetén ne használja.

    Difillin: A plazmakoncentrációk és a toxicitás megjelenése közötti összefüggés nem ismert, de a túlzott dózisok a mellékhatások fokozott kockázatával járnak.

    A teofillin-clearance-t csökkentő állapotok vagy tényezők

    Csökkent a kiürülés újszülötteknél (termett és koraszülötteknél), 1 évesnél fiatalabb gyermekeknél és 60 év feletti betegeknél; akut tüdőödéma, szívelégtelenség, cor pulmonale, ≥39°C ≥24 órás láz vagy hosszabb ideig tartó kisebb hőmérséklet-emelkedés, pajzsmirigy alulműködés, májbetegség (cirrhosis, akut hepatitis), többszervi elégtelenséggel járó szepszis vagy sokk; 3 hónaposnál fiatalabb, csökkent vesefunkciójú csecsemőknél; a terhesség harmadik trimeszterében; és a dohányzás abbahagyása után.

    A teofillin-clearance csökkenésével összefüggő betegségekben vagy tényezőkben szenvedő betegeknél mérlegelje a használat előnyeit és kockázatait; gondosan válassza ki az adagot, és szorosan kövesse nyomon a szérum teofillin koncentrációját. (Lásd: Elimináció: Speciális populációk a Farmakokinetika alatt.)

    Gyógyszerkölcsönhatások

    Amikor olyan gyógyszert ad hozzá, amely gátolja a teofillin metabolizmusát, vagy abbahagyja az anyagcserét fokozó gyógyszert, gondosan válassza ki az adagokat, és szorosan kövesse nyomon a szérum teofillin koncentrációját. (Lásd: Interakciók.)

    Érzékenységi reakciók

    Túlérzékenységi hatások

    Aminofillin-terápia során jelentett csalánkiütéssel, generalizált viszketéssel és angioödémával jellemezhető túlérzékenységi reakciók.

    Kontakt típusú dermatitisz, amelyet az aminofillin etilén-diamin komponensével szembeni túlérzékenység is okoz jelentették.

    Szulfitérzékenység

    Egyes kereskedelmi forgalomban kapható teofillin-készítmények szulfitokat tartalmaznak, amelyek allergiás típusú reakciókat okozhatnak, beleértve az anafilaxiát és az életveszélyes vagy kevésbé súlyos asztmás epizódokat.

    Általános óvintézkedések

    Óvatosan alkalmazza hyperthyreosisban vagy cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél; (lásd: Elimináció: Speciális populációk a Farmakokinetika alatt) glaukómában, diabetes mellitusban, súlyos hipoxémiában, magas vérnyomásban vagy károsodott szív- vagy keringési funkcióban szenvedők; valamint angina pectorisban vagy akut szívizomsérülésben szenvedő betegeknél, amikor a szívizom stimulációja káros lenne.

    Mivel a teofillin ritmuszavart okozhat és/vagy ronthatja a már meglévő aritmiákat, a frekvenciában és/vagy ritmusban bekövetkező minden lényeges változás EKG-ellenőrzést és további vizsgálat.

    Klinikai monitorozás

    Széles eltérés a betegek között a teofillin metabolikus clearance-ében; ezért elengedhetetlen a rutinszerű szérum teofillinszint monitorozás. A szérum teofillin-koncentrációt gyakran mérje meg akut betegeknél (például 24 órás időközönként), és rendszeresen (például 6-12 hónapos időközönként) hosszú távú kezelésben részesülő betegeknél. Gyakoribb mérés javasolt minden olyan állapot fennállása esetén, amely jelentősen megváltoztathatja a teofillin clearance-ét. (Lásd: Elimináció: Speciális populációk a Farmakokinetika alatt.)

    A terápia megkezdésekor mérje meg a szérumkoncentrációt, hogy a titrálás utáni végső dózismódosítást irányítsa; az adag növelése előtt tartós tünetekkel küzdő betegeknél; ha a toxicitás jelei és tünetei jelentkeznek; és ha új vagy súlyosbodó betegség vagy olyan változás következik be a kezelési rendben, amely megváltoztatja a teofillin clearance-ét (pl. tartós láz, hepatitis, kölcsönhatásba lépő gyógyszerek hozzáadása vagy abbahagyása).

    Fix kombinációk használata

    Ha teofillint vagy difillint fix kombinációban használnak, vegye figyelembe az egyidejűleg alkalmazott szer(ek)re vonatkozó óvintézkedéseket, óvintézkedéseket és ellenjavallatokat.

    Speciális populációk

    Terhesség

    Teofillin: C kategória.

    Difillin: C kategória.

    Gondos dózisválasztás és gyakori szérum teofillin-koncentráció monitorozása szükséges a következő betegeknél: terhesség harmadik trimesztere. (Lásd Elimináció: Speciális populációk a farmakokinetika alatt.)

    Szoptatás

    Tejbe oszlik; ingerlékenységet vagy enyhe toxicitást okozhat a szoptatott csecsemőknél. Óvatosan járjon el szoptató nőknél.

    Gyermekgyógyászati ​​felhasználás

    A biztonságosság és a hatásosság gyermekgyógyászati ​​betegeknél megállapított; azonban óvatosan alkalmazza.

    Difillin: A biztonságosság és a hatásosság 6 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem bizonyított.

    Gondos dózisválasztás és a szérum teofillin-koncentráció gyakori ellenőrzése szükséges, ha teofillint írnak fel 1 évesnél fiatalabb gyermekek számára.

    Csökkent vesefunkciójú újszülöttek adagjának meghatározásakor körültekintően járjon el; gyakran ellenőrizni kell a szérum teofillin koncentrációját a lehetséges teofillin toxicitás miatt.

    Egyes szakértők nem javasolják 5 évesnél fiatalabb, tartós asztmában szenvedő gyermekek számára a vírusfertőzések és lázas betegségek során fellépő ingadozó anyagcsere, a káros hatások magasabb kockázata, valamint a szérumkoncentráció szoros monitorozása és ellenőrzése miatt. Azoknál a gyermekeknél, akiknél magas a teofillin-clearance arány (azaz akiknek az átlagosnál lényegesen nagyobb dózisra van szükségük [például >22 mg/ttkg naponta], ha lázasak), nagyobb a kockázata a toxikus hatásoknak a tartós láz alatti csökkent clearance miatt.

    Mivel a xantin-származékok vizelethajtó hatásúak, fokozott elővigyázatossággal járjon el a kiszáradás és az acidózis elkerülése érdekében gyermekkorú betegeknél.

    Időskori felhasználás

    Óvatos adagolás; idős betegeknél gyakran ellenőrizze a szérum teofillin koncentrációját.

    A máj-, vese- és/vagy szívműködés életkorral összefüggő csökkenése, COPD, kísérő betegségek és gyógyszeres terápia miatt óvatosan kell eljárni 60 év feletti betegeknél. Úgy tűnik, hogy az idős betegek krónikus túladagolás után érzékenyebbek a teofillin toxikus hatásaira, mint a fiatalabb betegek.

    Májkárosodás

    Csökkent májfunkciójú (pl. cirrhosis, akut hepatitis, cholestasis) betegeknél gondos figyelmet kell fordítani az adag csökkentésére és a szérum teofillin koncentrációjának gyakori ellenőrzésére. (Lásd Elimináció: Speciális populációk a farmakokinetikánál.)

    Vesekárosodás

    Csökkent veseműködésű újszülötteknél gondos figyelmet kell fordítani az adag csökkentésére és a szérum teofillin koncentrációjának gyakori monitorozására.

    Az adagolás módosítása nem lehetséges. veseelégtelenségben szenvedő felnőttek és 3 hónaposnál idősebb gyermekek számára szükséges.

    Gyakori mellékhatások

    Hányinger, hányás, fejfájás, álmatlanság, epigasztrikus fájdalom, hasi görcsök, étvágytalanság, szívdobogásérzés, sinus tachycardia, extrasystoles, hasmenés, ingerlékenység, nyugtalanság, finom vázizom remegés, átmeneti diurézis.

    IV. infúzió (az oldathoz vagy az adagolási technikához kapcsolódóan): Lázas válasz, fertőzés az injekció beadásának helyén, vénás trombózis vagy phlebitis az injekció beadásának helyéről, extravasatio, hypervolemia.

    Orális (difillin) : Hányinger, fejfájás, szívdobogásérzés, központi idegrendszeri stimuláció.

    Gyors IV injekció (aminofillin): szédülés, ájulás, szédülés, szívdobogásérzés, ájulás, szív előtti fájdalom, kipirulás, mély bradycardia, korai kamrai összehúzódások, súlyos hipotenzió, szívmegállás.

    IM. injekció (aminofillin; IM injekció nem javasolt): Intenzív helyi fájdalom, szövetvesztés.

    Rektális kúpok (az Egyesült Államokban már nem kapható gyógyszerforma): Végbélirritáció, végbélgyulladás.

    Milyen egyéb gyógyszerek befolyásolják Theophyllines

    CYP izoenzimek metabolizálják; a teofillin-clearance csökken, ha CYP1A2-t és CYP3A3-at gátló gyógyszerekkel együtt alkalmazzák.

    Speciális gyógyszerek és tesztek

    Kábítószerek és tesztek

    Kölcsönhatás

    Megjegyzések

    Adenozin

    Teofillin blokkolja az adenozin receptort

    Magasabb adenozin dózisra lehet szükség a kívánt hatás eléréséhez

    Alkohol

    Nagy egyszeri adag (3 ml/kg) csökkentheti a teofillin mennyiségét clearance akár 24 órán keresztül

    Figyelmeztesse a betegeket az egyidejű interakciókra

    Allopurinol

    Csökkent teofillin-clearance napi ≥600 mg allopurinol adagok mellett

    Kövesse a teofillin koncentrációját, és ennek megfelelően állítsa be az adagot

    Aminoglutetimid

    Megnövekedett teofillin-clearance a mikroszomális enzimaktivitás indukciója révén; a szérum teofillin-koncentrációjának lehetséges 25%-os csökkenése

    Kövesse a teofillin-koncentrációt, és ennek megfelelően állítsa be az adagot

    Antikoagulánsok, orális

    Felerősítheti az orális antikoagulánsok hatását a plazma protrombin- és V. faktor

    Valószínűleg csekély vagy egyáltalán nincs hatással az antikoaguláns válaszre

    Benzodiazepinek (Diazepam, flurazepam, lorazepam, midazolam)

    A benzodiazepinek növelik az adenozin központi idegrendszeri koncentrációját, amely egy erős központi idegrendszeri depresszáns; A teofillin blokkolja az adenozin receptorokat

    Nagyobb diazepam adagokra lehet szükség

    Ha a teofillin adását a diazepam adagjának csökkentése nélkül hagyják abba, légzésdepresszió alakulhat ki

    karbamazepin

    Fokozott teofillin-clearance a mikroszomális enzimaktivitás indukálásával; a szérum teofillin-koncentrációjának lehetséges 30%-os csökkenése

    Kövesse a teofillin-koncentrációt, és ennek megfelelően állítsa be az adagolást

    Szívglikozidok

    Felerősítheti a szívglikozidok érzékenységét és toxikus potenciálját.

    >

    Cimetidin

    Csökkentheti a máj clearance-ét és növelheti a szérum teofillin koncentrációját (például 70%-kal)

    Használjon alternatív H2-blokkolót (pl. famotidin, ranitidin)

    Diszulfiram

    Csökkenti a teofillin-clearance-t a hidroxiláció és a demetiláció gátlása révén

    Kövesse nyomon a teofillin koncentrációját és állítsa be az adagot ennek megfelelően

    Ösztrogén (orális fogamzásgátlók)

    A teofillin-clearance lehetséges csökkenése dózisfüggő módon

    A teofillin adagját ennek megfelelően módosítsa

    Fluorokinolonok ( ciprofloxacin, enoxacin)

    Csökkentheti a máj clearance-ét és növelheti a teofillin koncentrációját (pl. 40%-kal ciprofloxacinnal vagy 300%-kal enoxacinnal)

    Használjon alternatív antibiotikumot vagy módosítsa a teofillin adagját

    Fluvoxamin

    Csökkentheti a máj clearance-ét és növelheti a szérum teofillin koncentrációját

    Kövesse a teofillin koncentrációt, és ennek megfelelően állítsa be az adagot

    Halotán

    Szívizom szenzibilizáció, a kamrai aritmiák lehetséges fokozott kockázata

    Fontos a kockázat egyidejű alkalmazása esetén

    Interferon, humán rekombináns α-A

    Csökkenti a teofillin clearance-ét; a szérum teofillin koncentráció lehetséges 100%-os növekedése

    Kövesse nyomon a szérum teofillin koncentrációját, és ennek megfelelően állítsa be az adagot; szükség lehet a teofillin adagjának csökkentésére (lásd: Adagolás és alkalmazás.)

    Izoproterenol

    Növeli a teofillin clearance-ét; a szérum teofillin koncentrációjának lehetséges 20%-os csökkenése

    Kövesse a teofillin koncentrációt, és ennek megfelelően állítsa be az adagot

    Ketamin

    Csökkentheti a teofillin rohamküszöbét

    Lítium

    A renális lítium-clearance lehetséges növekedése

    Egyidejű alkalmazás esetén ellenőrizze a lítiumszintet, és ennek megfelelően állítsa be az adagokat.

    Makrolidok (klaritromicin, eritromicin, troleandomicin)

    Növelheti a szérum teofillin koncentrációját (pl. 25%-kal klaritromicinnel, 35%-kal eritromicinnel, 33-100%-kal troleandomicinnel a troleandomicin adagjától függően)

    Használjon alternatív makrolid antibiotikumot, azitromicint vagy más antibiotikumot, ill. állítsa be a teofillin adagját

    Metotrexát (MTX)

    A teofillin-clearance lehetséges csökkenése. A szérum teofillin koncentráció lehetséges 20%-os növekedése alacsony dózisú MTX mellett

    Kövesse a teofillin koncentrációt, és ennek megfelelően állítsa be az adagolást; A nagyobb dózisú MTX még nagyobb hatást fejthet ki

    Metilxantinok (pl. teofillin, difillin)

    Lehetséges szinergikus hatások

    A súlyos toxicitás fokozott kockázata, ha egyidejűleg alkalmazzák egynél több úton vagy egynél több készítményben

    Ne alkalmazza együtt

    Mexiletine

    Csökkent teofillin-clearance a hidroxiláció és demetiláció gátlása miatt; a szérum teofillin koncentrációjának lehetséges 80%-os növekedése

    Kövesse nyomon a teofillin koncentrációját, és ennek megfelelően állítsa be az adagot

    Moricizin

    Növeli a teofillin clearance-ét; a szérum teofillin-koncentrációjának lehetséges 25%-os csökkenése

    Kövesse a teofillin-koncentrációt, és ennek megfelelően állítsa be az adagot

    Nikotin

    A dohányzás és a marihuána dohányzása növeli a teofillin-clearance-t

    Gondos figyelmet kell fordítani az adag csökkentésére és a szérum teofillin-koncentrációjának gyakori monitorozására azoknál a betegeknél, akik abbahagyják a dohányzást.

    A betegeknek tanácsot kell adni a dohányzás abbahagyására, majd a teofillin adagjának növelésére a szérumkoncentrációnak megfelelően

    Nikotin gumi úgy tűnik, hogy nem befolyásolja a teofillin clearance-ét

    Pankurónium

    Lehetséges farmakokinetikai kölcsönhatás

    A neuromuszkuláris blokád eléréséhez nagyobb adag pancuroniumra lehet szükség

    Pentoxifillin

    Csökkenti a teofillin clearance-ét; a szérum teofillin-koncentrációjának lehetséges 30%-os növekedése

    Kövesse nyomon a teofillin-koncentrációt, és ennek megfelelően állítsa be az adagot

    Fenobarbitál

    A mikroszomális enzimaktivitás indukciója által megnövekedett teofillin-clearance; a szérum teofillin-koncentráció lehetséges 25%-os csökkenése 2 hetes fenobarbitál-terápia után

    Kövesse a teofillin-koncentrációt, és ennek megfelelően állítsa be az adagot

    Fenitoin

    A teofillin-clearance lehetséges növekedése

    p>

    A teofillin csökkenti a fenitoin felszívódását

    Kövesse a szérum teofillin és fenitoin koncentrációját, és ennek megfelelően állítsa be az adagokat

    Probenecid

    Megnövelheti a difillin felezési idejét

    Propafenon

    Csökkenti a teofillin clearance-ét; a szérum teofillin koncentrációjának lehetséges 40%-os növekedése

    A β-blokkoló hatás csökkentheti a teofillin hatékonyságát

    Kövesse a teofillin koncentrációját, és ennek megfelelően módosítsa az adagokat

    Propranolol

    Csökkentheti a máj clearance-ét és növelheti a szérum teofillin koncentrációját

    A β2-blokkoló hatás csökkentheti a teofillin hatékonyságát

    Rifampin

    Növelheti a teofillin clearance-ét; lehetséges 20-40%-os csökkenés a szérum teofillin koncentrációjában

    Kövesse nyomon a teofillin koncentrációt, és ennek megfelelően állítsa be az adagot

    St. Orbáncfű (Hypericum perforatum)

    A teofillin plazmakoncentrációjának lehetséges csökkenése

    Kövesse nyomon a teofillin koncentrációját, és ennek megfelelően állítsa be az adagolást; az orbáncfű leállítása teofillin adagolás módosítása nélkül teofillin toxicitást eredményezhet.

    Szimpatomimetikumok (pl. efedrin)

    Szinergikus központi idegrendszeri hatások (pl. fokozott hányinger, idegesség, álmatlanság)

    >

    Növelheti a szívritmuszavarok kockázatát.

    Difillin: Egyidejű alkalmazása gyermekkorú betegeknél ellenjavallt (lásd: Ellenjavallatok)

    Egyidejű alkalmazás esetén gondosan ellenőrizze a teofillin toxicitását.

    Szulfinpirazon

    Növeli a teofillin clearance-ét a demetiláció és a hidroxiláció fokozásával. Csökkenti a teofillin vese clearance-ét

    Kövesse a teofillin koncentrációját, és ennek megfelelően állítsa be az adagot.

    Tesztek, koleszterin

    A farmakológiai hatások növelhetik az összkoleszterint, a HDL-t és a HDL/LDL arányt

    Teszt, glükóz

    A farmakológiai hatások mérsékelten növelhetik a plazma glükózszintjét

    Szérumhúgysav-tesztek (Bittner vagy kolorimetriás módszer)

    Farmakológiai hatások kismértékben növelhetik a szérum húgysavtartalmát

    A szérum húgysavszint lehetséges álpozitív emelkedése

    Urikáz módszer alkalmazása

    Tiabendazol

    Csökkenti a teofillin clearance-ét; a szérum teofillin koncentráció lehetséges 190%-os növekedése

    Kövesse nyomon a teofillin koncentrációt, és ennek megfelelően állítsa be az adagot

    Ticlopidine

    A teofillin-clearance csökkenése; a szérum teofillin-koncentrációjának lehetséges 60%-os növekedése

    Kövesse nyomon a teofillin koncentrációját, és ennek megfelelően állítsa be az adagot

    Verapamil

    Csökkenti a teofillin clearance-ét a hidroxiláció és a demetiláció gátlása révén; a szérum teofillin koncentrációjának lehetséges 20%-os növekedése

    Kövesse a teofillin koncentrációját, és ennek megfelelően állítsa be az adagot

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    Népszerű kulcsszavak