Timolol (EENT)

Kelas obat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Timolol (EENT)

Hipertensi Mata dan Glaukoma

Timolol: Mengurangi peningkatan TIO pada pasien dengan glaukoma sudut terbuka atau hipertensi mata.

Data saat ini menunjukkan kemanjuran yang serupa untuk timolol maleat dan timolol seperti hemihidrat. Khasiat larutan Istalol timolol maleat (diformulasikan dengan kalium sorbat) yang diberikan sebagai larutan timolol 0,5% sekali sehari juga serupa dengan timolol maleat (diformulasikan tanpa kalium sorbat) yang diberikan sebagai larutan timolol 0,5% dua kali sehari.

Dorzolamide 2% kombinasi tetap dan timolol 0,5%: Pengurangan peningkatan TIO pada pasien dengan glaukoma sudut terbuka atau hipertensi okular yang tidak memberikan respons yang memadai (yaitu, gagal mencapai target TIO yang ditentukan setelah beberapa pengukuran dari waktu ke waktu) terhadap agen penghambat β-adrenergik topikal. Ketika diberikan dua kali sehari, efek penurunan TIO adalah 1-3 mm Hg lebih besar dibandingkan dengan dorzolamide 2% yang diberikan 3 kali sehari atau timolol 0,5% diberikan dua kali sehari dan sekitar 1 mm Hg lebih kecil dari yang dicapai dengan penggunaan dorzolamide 2% secara bersamaan. 3 kali sehari dan timolol 0,5% diberikan dua kali sehari.

Brimonidine tartrat 0,2% dan timolol 0,5% kombinasi tetap: Pengurangan peningkatan TIO pada pasien dengan glaukoma atau hipertensi okular yang memerlukan terapi tambahan atau penggantian karena tidak memadai TIO terkontrol. Ketika diberikan dua kali sehari, efek penurunan TIO adalah 1-3 mm Hg lebih besar dibandingkan brimonidine tartrat 0,2% yang diberikan 3 kali sehari, 1-2 mm Hg lebih besar dibandingkan timolol 0,5% yang diberikan dua kali sehari, dan sekitar 1-2 mm Hg kurang dari yang dicapai dengan penggunaan bersamaan brimonidine tartrat 0,2% yang diberikan 3 kali sehari dan timolol 0,5% diberikan dua kali sehari.

Saat memilih obat antihipertensi okular awal, pertimbangkan sejauh mana penurunan TIO yang diperlukan, bersamaan dengan pengobatan medis. kondisi, dan karakteristik obat (misalnya frekuensi pemberian dosis, efek samping, biaya). Dengan rejimen agen tunggal, penurunan TIO sekitar 25-33% dengan analog prostaglandin topikal; 20–25% dengan agen penghambat β-adrenergik topikal, agonis α-adrenergik, atau agen miotik (parasimpatomimetik); 20–30% dengan inhibitor karbonat anhidrase oral; 18% dengan inhibitor rho kinase topikal; dan 15-20% dengan inhibitor karbonat anhidrase topikal.

Analog prostaglandin sering dipertimbangkan untuk terapi awal tanpa adanya pertimbangan lain (misalnya, kontraindikasi, pertimbangan biaya, intoleransi, efek samping, penolakan pasien) karena aktivitas yang relatif lebih besar, pemberian sekali sehari, dan frekuensi rendah efek samping sistemik; Namun, efek buruk pada mata dapat terjadi.

Tujuannya adalah mempertahankan TIO di mana hilangnya lapang pandang tidak akan mengurangi kualitas hidup pasien seumur hidup secara signifikan.

Penurunan TIO sebelum pengobatan sebesar ≥25% terbukti memperlambat perkembangan glaukoma sudut terbuka primer. Tetapkan TIO target awal (berdasarkan tingkat kerusakan saraf optik dan/atau hilangnya lapang pandang, TIO dasar saat kerusakan terjadi, laju perkembangan, harapan hidup, dan pertimbangan lainnya) dan kurangi TIO untuk mencapai tujuan ini. Sesuaikan target TIO naik atau turun sesuai kebutuhan selama perjalanan penyakit.

Terapi kombinasi dengan obat-obatan dari kelas terapi yang berbeda seringkali diperlukan untuk mengendalikan TIO.

Kaitkan obat-obatan

Cara Penggunaan Timolol (EENT)

Umum

  • Karena TIO mungkin tidak stabil selama beberapa minggu setelah memulai terapi, tentukan TIO setelah sekitar 4 minggu terapi; setelah itu, tentukan TIO seperlunya.
  • Karena variasi TIO diurnal, ukur TIO pada waktu yang berbeda sepanjang hari untuk menentukan apakah efek hipotensi yang memadai dipertahankan pada pasien yang menerima dosis harian tunggal.

    • Pemberian

    Pemberian pada Mata

    Oleskan secara topikal pada mata sebagai larutan mata yang mengandung timolol saja atau dalam kombinasi tetap dengan brimonidine atau dorzolamide.

    Hindari kontaminasi pada wadah larutan. (Lihat Keratitis Bakterial pada bagian Perhatian.)

    Jika lebih dari satu sediaan mata topikal digunakan, berikan sediaan tersebut dengan selang waktu minimal 5 menit (beberapa produsen menyarankan selang waktu minimal 10 menit). Berikan sediaan topikal lainnya setidaknya 10 menit sebelum pemberian dosis larutan pembentuk gel timolol.

    Balikkan dan kocok wadah larutan pembentuk gel mata timolol satu kali sebelum pemberian setiap dosis.

    Beberapa larutan mata timolol mengandung benzalkonium klorida. Lepaskan lensa kontak sebelum memberikan setiap dosis larutan ini; dapat memasukkan kembali lensa 15 menit setelah dosis. (Lihat Lensa Kontak di bawah Perhatian.)

    Berikan larutan timolol bebas pengawet atau dorzolamide kombinasi tetap dan timolol secara topikal pada salah satu atau kedua mata segera setelah wadah dibuka, lalu segera buang larutan yang tersisa di wadah terbuka. wadah sekali pakai.

    Dosis

    Tersedia dalam bentuk timolol maleat atau timolol (sebagai hemihidrat); dosis dinyatakan dalam timolol.

    Pasien Anak

    Hipertensi Mata dan Glaukoma Mata

    Larutan mata timolol (sebagai timolol maleat) pada pasien anak usia ≥2 tahun: Awalnya, 1 tetes larutan 0,25% pada pasien yang terkena mata dua kali sehari. Dapat meningkatkan dosis menjadi 1 tetes larutan 0,5% pada mata yang terkena dua kali sehari jika perlu. Kemudian dapat mengurangi dosis menjadi 1 tetes kekuatan efektif pada mata yang terkena sekali sehari jika TIO yang memuaskan dapat dipertahankan.

    Brimonidine tartrat 0,2% dan timolol 0,5% larutan mata pada pasien anak usia ≥2 tahun: 1 tetes pada mata yang terkena dua kali sehari (kira-kira setiap 12 jam).

    Dorzolamide 2% dan larutan tetes mata timolol 0,5% pada pasien anak usia ≥2 tahun: 1 tetes pada mata yang terkena dua kali sehari.

    Dewasa

    Hipertensi Mata dan Glaukoma Mata

    Larutan mata Timolol (sebagai timolol maleat atau hemihidrat): Awalnya, 1 tetes larutan 0,25% pada mata yang terkena dua kali sehari. Dapat meningkatkan dosis menjadi 1 tetes larutan 0,5% pada mata yang terkena dua kali sehari jika perlu. Kemudian dapat mengurangi dosis menjadi 1 tetes kekuatan efektif pada mata yang terkena sekali sehari jika TIO yang memuaskan dapat dipertahankan.

    Larutan mata timolol Istalol (mengandung kalium sorbat): 1 tetes larutan 0,5% pada mata yang terkena sekali sehari di pagi hari. (Lihat Ketersediaan hayati di bawah Farmakokinetik.)

    Larutan pembentuk gel mata Timolol: 1 tetes larutan 0,25 atau 0,5% pada mata yang terkena sekali sehari.

    Brimonidine tartrat 0,2 % dan larutan mata timolol 0,5%: 1 tetes pada mata yang terkena dua kali sehari (kira-kira setiap 12 jam).

    Dorzolamide 2% dan timolol 0,5% larutan mata: 1 tetes pada mata yang terkena( s) dua kali sehari.

    Jika target TIO tidak tercapai, dapat diberikan obat antihipertensi okular tambahan atau alternatif. (Lihat Hipertensi Mata dan Glaukoma di bagian Kegunaan.) Penggunaan beberapa agen penghambat β-adrenergik oftalmik topikal secara bersamaan tidak dianjurkan.

    Batas Peresepan

    Pasien Anak

    Hipertensi Mata dan Glaukoma Mata

    Larutan mata Timolol (sebagai timolol maleat): Dosis >1 tetes larutan 0,5% dalam larutan mata yang terkena dua kali sehari umumnya tidak menyebabkan penurunan TIO lebih lanjut.

    Dewasa

    Hipertensi Mata dan Glaukoma Mata

    Larutan mata timolol (sebagai timolol maleat atau hemihidrat): Dosis >1 tetes larutan 0,5% pada mata yang terkena biasanya dua kali sehari tidak menghasilkan penurunan TIO lebih lanjut.

    Larutan pembentuk gel mata Timolol: Dosis >1 tetes larutan 0,5% pada mata yang terkena sekali sehari tidak diteliti.

    Peringatan

    Kontraindikasi
  • Dikenal hipersensitivitas terhadap timolol atau bahan apa pun dalam formulasinya.
  • Asma, riwayat asma, atau PPOK berat (misalnya bronkitis kronis berat atau emfisema). (Lihat Penyakit Pernafasan di bagian Perhatian.)
  • Sinus bradikardia atau blok AV lebih besar dari derajat pertama.
  • Gagal jantung nyata atau syok kardiogenik. (Lihat Gagal Jantung di bagian Perhatian.)
    • Peringatan/Tindakan Pencegahan

    Reaksi Sensitivitas

    Riwayat Atopi atau Reaksi Anafilaksis

    Pasien dengan riwayat atopi atau reaksi anafilaksis parah terhadap berbagai alergen mungkin lebih reaktif terhadap tantangan berulang yang tidak disengaja, diagnostik, atau terapeutik dengan alergen tersebut. alergen saat mengonsumsi obat penghambat β-adrenergik; pasien seperti itu mungkin tidak responsif terhadap dosis epinefrin yang biasa digunakan untuk mengobati reaksi anafilaksis.

    Penggunaan Kombinasi Tetap

    Bila digunakan dalam kombinasi tetap dengan brimonidine atau dorzolamide, pertimbangkan peringatan, kewaspadaan, kontraindikasi, dan interaksi obat yang terkait dengan masing-masing obat dalam kombinasi tetap.

    Efek Sistemik

    Dapat diserap secara sistemik setelah aplikasi topikal pada mata; pertimbangkan tindakan pencegahan yang biasa terkait dengan penggunaan sistemik agen penghambat β-adrenergik saat menggunakan timolol topikal.

    Gagal Jantung

    Reaksi jantung yang parah, termasuk kematian yang berhubungan dengan gagal jantung, dilaporkan pada pasien yang menerima timolol sistemik atau topikal (mata). Pada pasien dengan penurunan kontraktilitas miokard, stimulasi simpatis mungkin penting untuk mendukung sirkulasi.

    Dapat memicu gagal jantung yang lebih parah pada pasien dengan gagal jantung yang sudah ada sebelumnya dan dapat menyebabkan gagal jantung pada beberapa pasien tanpa riwayat gagal jantung.

    Kontraindikasi pada pasien dengan syok kardiogenik atau gagal jantung nyata. Pada pasien tanpa riwayat gagal jantung, hentikan terapi jika tanda atau gejala pertama gagal jantung muncul.

    Penyakit Pernafasan

    Reaksi pernafasan yang parah, termasuk kematian akibat bronkospasme, dilaporkan pada pasien asma yang menerima timolol sistemik atau topikal (mata).

    Kontraindikasi pada pasien dengan asma, riwayat asma, atau PPOK berat (misalnya bronkitis kronis berat atau emfisema). Pasien dengan PPOK ringan atau sedang, penyakit bronkospastik selain asma, atau riwayat penyakit bronkospastik tersebut umumnya tidak boleh menerima obat penghambat β-adrenergik.

    Kelemahan Otot

    Agen penghambat β-Adrenergik dilaporkan mempotensiasi kelemahan otot sesuai dengan manifestasi miastenia tertentu (misalnya, diplopia, ptosis, dan kelemahan umum).

    Timolol jarang dilaporkan meningkatkan kelemahan otot pada pasien dengan gejala miastenia gravis atau miastenia gravis.

    Diabetes Melitus

    Agen penghambat β-Adrenergik dapat menutupi tanda dan gejala hipoglikemia akut; berikan dengan hati-hati pada pasien yang mengalami hipoglikemia spontan dan pada pasien diabetes (terutama penderita diabetes labil) yang menerima agen hipoglikemik.

    Tirotoksikosis

    Agen penghambat β-adrenergik dapat menutupi tanda-tanda hipertiroidisme (misalnya takikardia).

    Kemungkinan terjadinya badai tiroid jika obat penghambat β-adrenergik dihentikan secara tiba-tiba; hati-hati memantau pasien yang memiliki atau diduga mengembangkan tirotoksikosis.

    Keratitis Bakteri

    Keratitis bakteri dilaporkan setelah kontaminasi yang tidak disengaja pada wadah larutan mata topikal dosis ganda, terutama pada pasien dengan penyakit kornea atau gangguan pada permukaan epitel mata.

    Penanganan sediaan mata yang tidak tepat dapat mengakibatkan kontaminasi larutan oleh bakteri umum yang diketahui menyebabkan infeksi mata. Kerusakan serius pada mata dan kehilangan penglihatan dapat terjadi akibat penggunaan sediaan mata yang terkontaminasi. (Lihat Saran untuk Pasien.)

    Pembedahan Besar

    Kemungkinan peningkatan risiko yang terkait dengan anestesi umum (misalnya hipotensi berat, kesulitan memulai kembali atau mempertahankan detak jantung) karena penurunan kemampuan jantung untuk merespons rangsangan refleks β-adrenergik.

    Kebutuhan penghentian agen penghambat β-adrenergik sebelum operasi besar masih kontroversial; beberapa dokter merekomendasikan penghentian obat penghambat β-adrenergik secara bertahap sebelum operasi elektif.

    Jika diperlukan selama pembedahan, dapat membalikkan efek obat penghambat β-adrenergik dengan memberikan agonis adrenergik dalam dosis yang cukup.

    Glaukoma sudut tertutup

    Timolol memiliki pengaruh kecil atau tidak sama sekali terhadap ukuran pupil; jangan gunakan sendiri pada pasien dengan glaukoma sudut tertutup.

    Insufisiensi Serebrovaskular

    Hati-hati disarankan pada pasien dengan insufisiensi serebrovaskular karena potensi efek obat penghambat β-adrenergik pada tekanan darah dan denyut nadi. Pertimbangkan terapi alternatif jika terjadi tanda atau gejala yang menunjukkan berkurangnya aliran darah otak.

    Detasemen Koroid

    Detasemen Koroid setelah prosedur filtrasi dilaporkan.

    Lensa Kontak

    Beberapa larutan mata timolol mengandung benzalkonium klorida, yang dapat diserap oleh lensa kontak lunak. Lepaskan lensa kontak sebelum memberikan setiap dosis larutan ini; dapat memasukkan kembali lensa 15 menit setelah dosis.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Kategori C.

    Gunakan hanya jika potensi manfaatnya sebanding dengan kemungkinan risikonya terhadap janin.

    Laktasi

    Didistribusikan ke dalam susu setelah aplikasi topikal ke mata. Hentikan menyusui atau obatnya.

    Penggunaan pada Anak

    Larutan mata Timolol maleat: Keamanan dan kemanjuran pada pasien anak berusia ≥2 tahun ditetapkan berdasarkan bukti dari penelitian yang memadai dan terkontrol dengan baik pada anak-anak dan orang dewasa; keamanan dan kemanjuran belum diketahui pada pasien anak berusia <2 tahun. Keamanan dan kemanjuran Istalol (larutan timolol maleat yang diformulasikan dengan kalium sorbat) belum diketahui pada pasien anak.

    Larutan mata Timolol (sebagai hemihidrat): Keamanan dan kemanjuran belum diketahui pada pasien anak.

    Larutan mata brimonidine dan timolol: Keamanan dan kemanjuran ditetapkan pada pasien anak usia 2–16 tahun berdasarkan bukti dari penelitian yang memadai dan terkontrol dengan baik mengenai kombinasi tetap pada orang dewasa dan data tambahan dari penelitian yang mengevaluasi obat yang diberikan secara individual (brimonidine tartrat 0,2% diberikan 3 kali sehari sebagai tambahan terapi timolol) pada anak usia 2–7 tahun dengan glaukoma. Kejadian mengantuk tampaknya berkaitan dengan usia dan berat badan, terjadi pada 50–83% anak usia 2–6 tahun dan 25% anak usia 7 tahun dengan berat badan >20 kg.

    Dorzolamide dan timolol larutan mata: Keamanan dan kemanjuran ditetapkan (sebagai obat yang diberikan secara individual) pada pasien anak berusia ≥2 tahun berdasarkan bukti dari penelitian yang memadai dan terkontrol dengan baik pada anak-anak dan orang dewasa. Keamanan dan kemanjuran belum diketahui pada pasien anak-anak berusia <2 tahun.

    Penggunaan Geriatri

    Tidak ada perbedaan keseluruhan dalam keamanan dan kemanjuran dibandingkan pasien yang lebih muda.

    Efek Merugikan yang Umum

    Rasa terbakar dan perih saat ditanamkan.

    Apa pengaruh obat lain Timolol (EENT)

    Tampaknya dimetabolisme sebagian oleh CYP2D6.

    Obat yang Mempengaruhi Enzim Mikrosomal Hepatik

    Inhibitor CYP2D6: Kemungkinan peningkatan konsentrasi timolol plasma dan peningkatan blokade β-adrenergik sistemik (misalnya, penurunan denyut jantung, depresi).

    Obat Tertentu

    Obat

    Interaksi

    Komentar

    Agen penghambat β-Adrenergik, sistemik atau topikal

    Kemungkinan efek tambahan pada sistem dan mata

    Pemberian beberapa obat topikal penghambat β-adrenergik topikal secara bersamaan tidak direkomendasikan

    Agen penghambat saluran kalsium

    Potensi hipotensi, gangguan konduksi AV, dan kegagalan ventrikel kiri

    Disarankan dengan hati-hati

    Hindari penggunaan bersamaan pada pasien dengan gangguan fungsi jantung

    Glikosida jantung

    Kemungkinan efek aditif dalam memperpanjang waktu konduksi AV ketika pemblokiran β-adrenergik agen, glikosida jantung, dan agen penghambat saluran kalsium (diltiazem, verapamil) digunakan secara bersamaan

    Obat yang mengurangi katekolamin (misalnya reserpin)

    Kemungkinan efek aditif

    Amati secara dekat tanda-tanda bradikardia atau hipotensi (dapat bermanifestasi sebagai vertigo, sinkop, atau hipotensi postural)

    Simetidin

    Kemungkinan penurunan detak jantung istirahat dan TIO

    >

    Klonidin

    Agen penghambat β-adrenergik oral dapat memperburuk hipertensi rebound setelah penghentian clonidine

    Tidak dilaporkan dengan penggunaan timolol pada mata

    Epinefrin

    Midriasis mungkin terjadi setelah penggunaan bersamaan pemberian pada mata

    Individu atopik dan mereka yang memiliki riwayat reaksi anafilaksis parah mungkin tidak merespons terhadap dosis epinefrin yang biasa digunakan dalam pengobatan reaksi anafilaksis

    Quinidine

    Potensi peningkatan konsentrasi timolol plasma dan blokade β (bradikardia)

    SSRI

    Potensi peningkatan konsentrasi timolol plasma dan blokade β

    Penafian

    Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

    Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

    Kata Kunci Populer