Timolol (Systemic)

Kelas obat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Timolol (Systemic)

Hipertensi

Penatalaksanaan hipertensi (secara terpisah atau dikombinasikan dengan obat antihipertensi golongan lain).

β-Blocker umumnya tidak dipilih sebagai terapi lini pertama hipertensi menurut pedoman hipertensi berbasis bukti saat ini, namun dapat dipertimbangkan pada pasien yang memiliki indikasi kuat (misalnya riwayat infark miokard, penyakit jantung iskemik, gagal jantung) untuk penggunaannya atau sebagai terapi tambahan pada mereka yang tidak memberikan respon yang memadai terhadap golongan obat yang dipilih (ACE inhibitor, antagonis reseptor angiotensin II, penghambat saluran kalsium, atau diuretik thiazide). Timolol adalah salah satu dari beberapa β-blocker (termasuk bisoprolol, Carvedilol, metoprolol suksinat, metoprolol tartrat, nadolol, dan propranolol) yang direkomendasikan oleh pedoman hipertensi multidisiplin ACC/AHA tahun 2017 sebagai terapi lini pertama untuk hipertensi pada pasien dengan penyakit jantung iskemik stabil/ angina.

Memindividualisasikan pilihan terapi; mempertimbangkan karakteristik pasien (misalnya usia, etnis/ras, penyakit penyerta, risiko kardiovaskular) serta faktor terkait obat (misalnya kemudahan pemberian, ketersediaan, efek samping, biaya).

Pedoman hipertensi ACC/AHA 2017 mengklasifikasikan tekanan darah pada orang dewasa menjadi 4 kategori: normal, meningkat, hipertensi stadium 1, dan hipertensi stadium 2. (Lihat Tabel 1.)

Sumber: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS dkk. Pedoman ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA 2017 untuk pencegahan, deteksi, evaluasi, dan pengelolaan tekanan darah tinggi pada orang dewasa: laporan dari American College of Cardiology/American Satuan Tugas Asosiasi Jantung tentang Pedoman Praktik Klinis. Hipertensi. 2018;71:e13-115.

Individu dengan SBP dan DBP dalam 2 kategori berbeda (misalnya, SBP tinggi dan DBP normal) harus ditetapkan sebagai kategori BP lebih tinggi (yaitu, peningkatan BP).

Tabel 1. Klasifikasi ACC/AHA BP pada Dewasa1200

Kategori

SBP (mm Hg)

DBP (mm Hg)

Normal

<120

dan

<80

Meningkat

120–129

dan

<80

Hipertensi, Tahap 1

130–139

atau

80–89

Hipertensi, Stadium 2

≥140

atau

≥90

Tujuan penatalaksanaan hipertensi dan Pencegahannya adalah dengan mencapai dan mempertahankan pengendalian tekanan darah yang optimal. Namun, ambang batas tekanan darah yang digunakan untuk menentukan hipertensi, ambang batas tekanan darah optimal untuk memulai terapi obat antihipertensi, dan nilai target tekanan darah yang ideal masih kontroversial.

Pedoman hipertensi ACC/AHA tahun 2017 secara umum merekomendasikan target tekanan darah (yaitu, tekanan darah yang ingin dicapai dengan terapi obat dan/atau intervensi nonfarmakologis) <130/80 mm Hg pada semua orang dewasa terlepas dari penyakit penyerta atau tingkat penyakitnya. risiko penyakit kardiovaskular aterosklerotik (ASCVD). Selain itu, sasaran SBP <130 mm Hg umumnya direkomendasikan untuk pasien rawat jalan non-institusional berusia ≥65 tahun dengan rata-rata SBP ≥130 mm Hg. Sasaran BP ini didasarkan pada studi klinis yang menunjukkan penurunan risiko kardiovaskular yang berkelanjutan pada tingkat SBP yang semakin rendah.

Pedoman hipertensi lainnya umumnya menetapkan target tekanan darah berdasarkan usia dan penyakit penyerta. Pedoman seperti yang dikeluarkan oleh panel ahli JNC 8 umumnya telah menargetkan sasaran tekanan darah <140/90 mm Hg terlepas dari risiko kardiovaskular dan telah menggunakan ambang batas tekanan darah dan target tekanan darah yang lebih tinggi pada pasien lanjut usia dibandingkan dengan yang direkomendasikan oleh ACC/AHA 2017. pedoman hipertensi.

Beberapa dokter terus mendukung target BP yang sebelumnya direkomendasikan oleh JNC 8 karena kekhawatiran tentang kurangnya kemampuan generalisasi data dari beberapa uji klinis (misalnya studi SPRINT) yang digunakan untuk mendukung ACC/AHA 2017 pedoman hipertensi dan potensi bahaya (misalnya, efek samping obat, biaya terapi) versus manfaat penurunan tekanan darah pada pasien dengan risiko penyakit kardiovaskular yang lebih rendah.

Pertimbangkan manfaat potensial dari manajemen hipertensi dan biaya obat, efek samping, dan risiko yang terkait dengan penggunaan beberapa obat antihipertensi ketika memutuskan tujuan pengobatan tekanan darah pasien.

Untuk pengambilan keputusan mengenai kapan memulai terapi obat (ambang batas tekanan darah), pedoman hipertensi ACC/AHA 2017 memasukkan faktor risiko kardiovaskular yang mendasarinya. Penilaian risiko ASCVD direkomendasikan oleh ACC/AHA untuk semua orang dewasa dengan hipertensi.

ACC/AHA saat ini merekomendasikan inisiasi terapi obat antihipertensi selain modifikasi gaya hidup/perilaku pada SBP ≥140 mm Hg atau DBP ≥90 mm Hg pada orang dewasa yang tidak memiliki riwayat penyakit kardiovaskular (yaitu pencegahan primer) dan risiko ASCVD rendah (risiko 10 tahun <10%).

Untuk pencegahan sekunder pada orang dewasa yang diketahui memiliki penyakit kardiovaskular atau untuk pencegahan primer pada mereka yang berisiko lebih tinggi terkena ASCVD (risiko 10 tahun ≥10%), ACC/AHA merekomendasikan memulai terapi obat antihipertensi pada SBP rata-rata ≥130 mm Hg atau DBP rata-rata ≥80 mm Hg.

Orang dewasa dengan hipertensi dan diabetes melitus, penyakit ginjal kronik (PGK), atau usia ≥65 tahun diasumsikan berisiko tinggi terkena penyakit kardiovaskular; ACC/AHA menyatakan bahwa pasien tersebut harus mendapatkan terapi obat antihipertensi yang dimulai pada tekanan darah ≥130/80 mm Hg. Individualisasikan terapi obat pada pasien dengan hipertensi dan faktor risiko kardiovaskular atau lainnya yang mendasarinya.

Pada hipertensi stadium 1, para ahli menyatakan bahwa masuk akal untuk memulai terapi obat menggunakan pendekatan perawatan bertahap di mana satu obat dimulai dan dititrasi dan obat lain ditambahkan secara berurutan untuk mencapai target tekanan darah. Inisiasi terapi antihipertensi dengan 2 obat lini pertama dari kelas farmakologi berbeda yang direkomendasikan pada orang dewasa dengan hipertensi stadium 2 dan tekanan darah rata-rata >20/10 mm Hg di atas target tekanan darah.

Pasien hipertensi kulit hitam umumnya cenderung memberikan respons yang lebih baik terhadap obat tersebut. monoterapi dengan penghambat saluran kalsium atau diuretik thiazide dibandingkan dengan β-blocker. Namun, berkurangnya respons terhadap β-blocker sebagian besar dapat dihilangkan bila diberikan bersamaan dengan diuretik thiazide.

MI

Pencegahan sekunder setelah MI akut.

Pemberian dalam 7–28 hari setelah MI dikaitkan dengan penurunan angka kematian kardiovaskular dan reinfark nonfatal.

Para ahli merekomendasikan terapi β-blocker pada semua pasien dengan disfungsi sistolik ventrikel kiri dan riwayat infark miokard sebelumnya; β-blocker dengan manfaat mortalitas yang terbukti (bisoprolol, Carvedilol, atau metoprolol suksinat) lebih disukai. Meskipun manfaat blokade β jangka panjang pada pasien dengan fungsi ventrikel kiri normal masih belum diketahui secara pasti, para ahli merekomendasikan untuk melanjutkan terapi blokade β selama minimal 3 tahun pada pasien tersebut.

Sakit Kepala Vaskular

Profilaksis sakit kepala migrain yang umum atau klasik.

Angina Stabil Kronis

Telah digunakan dalam pengelolaan angina pektoris stabil kronis† [di luar label].

β-Blocker direkomendasikan sebagai anti-iskemik lini pertama obat-obatan pada sebagian besar pasien dengan angina stabil kronis; meskipun ada perbedaan dalam kardioselektivitas, aktivitas simpatomimetik intrinsik, dan faktor klinis lainnya, semua β-blocker tampaknya sama efektifnya untuk penggunaan ini.

Kaitkan obat-obatan

Cara Penggunaan Timolol (Systemic)

Umum

  • Pantau penurunan denyut jantung dan tekanan darah sebagai panduan untuk menentukan dosis optimal.
  • Jika terapi jangka panjang dihentikan, kurangi dosis secara bertahap selama 1–2 minggu. (Lihat Penarikan Terapi Secara Tiba-tiba di bagian Perhatian.)

    • Tujuan Pemantauan Tekanan Darah dan Perawatan

  • Pantau tekanan darah secara teratur (yaitu, bulanan ) selama terapi dan sesuaikan dosis obat antihipertensi hingga tekanan darah terkontrol.
  • Jika terjadi efek samping yang tidak dapat diterima, hentikan obat dan mulai obat antihipertensi lain dari kelas farmakologis yang berbeda.

  • Jika respons tekanan darah yang memadai tidak tercapai dengan obat antihipertensi tunggal, tingkatkan dosis obat tunggal atau tambahkan obat kedua yang menunjukkan manfaat dan sebaiknya mekanisme kerja komplementer (misalnya, ACE inhibitor, antagonis reseptor angiotensin II, penghambat saluran kalsium, diuretik thiazide). Banyak pasien memerlukan ≥2 obat dari kelas farmakologi berbeda untuk mencapai tujuan tekanan darah; jika tujuan BP masih belum tercapai, tambahkan obat ketiga.

    • Pemberian

    Pemberian oral

    Berikan secara oral, biasanya dua kali sehari.

    Untuk penatalaksanaan hipertensi , dosis sekali sehari mungkin dapat dilakukan pada beberapa pasien.

    Pada pasien dengan angina pektoris stabil kronis† [di luar label], berikan secara oral dalam 3 atau 4 dosis terbagi.

    Selama terapi pemeliharaan pada pasien dengan sakit kepala vaskular (migrain), dapat diberikan dalam dosis harian sebagai dosis tunggal, bukan dosis terbagi.

    Dosis

    Tersedia dalam bentuk timolol maleat; dosis dinyatakan dalam garam.

    Dewasa

    Hipertensi Oral

    Awalnya, 10 mg dua kali sehari, baik tunggal atau dikombinasikan dengan diuretik.

    Tingkatkan dosis secara bertahap dengan interval mingguan (atau lebih lama) hingga diperoleh efek optimal.

    Dosis pemeliharaan biasa adalah 20–40 mg setiap hari, diberikan dalam 2 dosis terbagi; dosis sekali sehari mungkin dapat dilakukan pada beberapa pasien. Peningkatan hingga maksimum 60 mg setiap hari (diberikan dalam 2 dosis terbagi) mungkin diperlukan.

    MI Oral

    Pencegahan sekunder setelah fase akut MI: Dosis biasa adalah 10 mg dua kali sehari.

    Durasi optimal terapi untuk pencegahan sekunder masih harus ditetapkan. Para ahli umumnya merekomendasikan terapi jangka panjang pada pasien pasca MI dengan disfungsi ventrikel kiri, dan terapi minimal 3 tahun pada pasien dengan fungsi ventrikel kiri normal.

    Angina Stabil Kronis† [di luar label] Oral

    15–45 mg setiap hari, diberikan dalam 3 atau 4 dosis terbagi. Sesuaikan dosis berdasarkan respons klinis dan untuk mempertahankan detak jantung istirahat 55–60 bpm.

    Sakit Kepala Vaskular (Migrain) Oral

    Awalnya, 10 mg dua kali sehari. Sesuaikan dosis berdasarkan respon klinis dan toleransi pasien; jangan melebihi 30 mg setiap hari, diberikan dalam dosis terbagi (misalnya 10 mg di pagi hari dan 20 mg di malam hari).

    Selama terapi pemeliharaan, dapat memberikan dosis harian 20 mg sebagai dosis tunggal, bukan dosis terbagi; beberapa pasien mungkin memberikan respons yang cukup terhadap 10 mg sekali sehari.

    Jika respons yang memadai tidak tercapai setelah 6–8 minggu pada dosis maksimum yang dianjurkan, hentikan terapi.

    Batas Peresepan

    Dewasa

    Hipertensi Oral

    Maksimal 60 mg setiap hari.

    Sakit Kepala Vaskular (Migrain) Oral

    Maksimal 30 mg setiap hari.

    Populasi Khusus

    Gangguan Hati

    Harus mengubah dosis dan/atau frekuensi pemberian sebagai respons terhadap derajat gangguan hati.

    Ginjal Gangguan

    Harus mengubah dosis dan/atau frekuensi pemberian sebagai respons terhadap derajat gangguan ginjal.

    Pasien Geriatri

    Pilih dosis dengan hati-hati karena berkaitan dengan usia penurunan fungsi hati, ginjal, dan/atau jantung serta penyakit penyerta dan terapi obat. Mulai pada kisaran dosis terendah.

    Peringatan

    Kontraindikasi
  • Dikenal hipersensitivitas terhadap timolol atau bahan apa pun dalam formulasinya.
  • Asma bronkial (atau riwayat asma bronkial), bronkospasme alergi, atau PPOK berat.
  • Bradikardia berat, blok jantung lebih besar dari derajat pertama, gagal jantung nyata, atau syok kardiogenik.

    Peringatan/Tindakan Pencegahan

    Peringatan

    Gagal Jantung

    Kemungkinan terjadinya gagal jantung.

    Hindari penggunaan pada pasien dengan gagal jantung yang jelas; dapat digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan fungsi miokard yang tidak adekuat dan, jika perlu, pada pasien dengan gagal jantung dengan kompensasi yang baik (misalnya, yang dikontrol dengan glikosida jantung dan/atau diuretik).

    Pengobatan yang memadai (misalnya, dengan a glikosida jantung dan/atau diuretik) dan observasi ketat dianjurkan jika terjadi tanda atau gejala gagal jantung; jika gagal jantung berlanjut, hentikan terapi, secara bertahap jika memungkinkan.

    Penghentian Terapi Secara Mendadak

    Penghentian terapi secara tiba-tiba tidak dianjurkan karena dapat memperburuk gejala angina atau memicu MI pada pasien dengan penyakit arteri koroner.

    Kurangi dosis secara bertahap selama 1-2 minggu dan pantau pasien dengan cermat; menyarankan pasien untuk sementara membatasi aktivitas fisik mereka selama penghentian terapi.

    Jika terjadi eksaserbasi angina atau terjadi insufisiensi koroner akut, segera kembalikan terapi, setidaknya untuk sementara, dan mulai tindakan yang tepat untuk pengelolaan angina pektoris tidak stabil.

    Penyakit bronkospastik

    Kemungkinan penghambatan bronkodilatasi yang disebabkan oleh katekolamin endogen.

    Umumnya tidak boleh digunakan pada pasien dengan penyakit bronkospastik, namun dapat digunakan dengan hati-hati pada pasien yang tidak memberikan respons atau tidak dapat menoleransi pengobatan alternatif. Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan bronkospasme non-alergi (misalnya bronkitis kronis, emfisema) atau riwayat bronkospasme non-alergi. (Lihat Kontraindikasi di bawah Perhatian.)

    Bedah Besar

    Kemungkinan peningkatan risiko yang terkait dengan anestesi umum (misalnya hipotensi berat, kesulitan memulai kembali atau mempertahankan detak jantung) karena penurunan kemampuan jantung untuk merespons refleks β-adrenergik rangsangan.

    Beberapa dokter menyarankan penghentian obat secara bertahap sebelum operasi elektif. Produsen merekomendasikan pemberian β-agonis (misalnya dopamin, dobutamin, isoproterenol) untuk membalikkan blokade β-adrenergik jika diperlukan selama operasi.

    Diabetes dan Hipoglikemia

    Kemungkinan penurunan tanda dan gejala hipoglikemia (misalnya takikardia, namun tidak berkeringat atau pusing). Gunakan dengan hati-hati pada pasien diabetes mellitus yang menerima obat hipoglikemik.

    Tirotoksikosis

    Dapat menutupi tanda-tanda hipertiroidisme (misalnya takikardia). Kemungkinan terjadinya badai tiroid jika terapi dihentikan secara tiba-tiba; pantau dengan cermat pasien yang menderita atau diduga menderita tirotoksikosis.

    Reaksi Sensitivitas

    Reaksi Anafilaksis

    Pasien dengan riwayat atopi atau reaksi anafilaksis terhadap berbagai alergen mungkin lebih reaktif terhadap tantangan yang berulang, tidak disengaja, diagnostik, atau terapeutik dengan alergen tersebut saat menggunakan β-blocking agen; pasien seperti itu mungkin tidak responsif terhadap dosis epinefrin biasa.

    Kewaspadaan Umum

    Kelemahan Otot

    Blokade β-Adrenergik dilaporkan mempotensiasi kelemahan otot sesuai dengan gejala miastenia tertentu (misalnya, diplopia, ptosis, kelemahan umum). Peningkatan kelemahan otot jarang dilaporkan pada beberapa pasien dengan gejala miastenia gravis atau miastenia gravis.

    Insufisiensi Serebrovaskular

    Kemungkinan efek kardiovaskular (misalnya hipotensi, bradikardia) yang dapat berdampak buruk pada aliran darah otak. Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi serebrovaskular. Jika terjadi tanda atau gejala yang menunjukkan berkurangnya aliran darah otak, pertimbangkan untuk menghentikan penggunaan.

    Tindakan Pencegahan Lainnya

    Sama dengan potensi toksik dari β-blocker; amati tindakan pencegahan yang biasa dilakukan agen ini.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Kategori C.

    Laktasi

    Didistribusikan ke dalam susu. Hentikan perawatan atau penggunaan obat.

    Penggunaan pada Anak

    Keamanan dan kemanjuran belum diketahui.

    Penggunaan Geriatri

    Pengalaman yang tidak memadai pada pasien berusia ≥65 tahun untuk menentukan apakah pasien geriatri memberikan respons yang berbeda dibandingkan orang dewasa yang lebih muda.

    Secara substansial dieliminasi oleh ginjal; menilai fungsi ginjal secara berkala dan menyesuaikan dosis karena pasien geriatri lebih mungkin mengalami penurunan fungsi ginjal. (Lihat Pasien Geriatri pada Dosis dan Cara Pemberian.)

    Gangguan Hati

    Gunakan dengan hati-hati; penyesuaian dosis mungkin diperlukan. (Lihat Gangguan Hati pada Dosis dan Cara Pemberian.)

    Gangguan Ginjal

    Gunakan dengan hati-hati; penyesuaian dosis mungkin diperlukan. (Lihat Gangguan Ginjal pada Dosis dan Cara Pemberian.)

    Efek Merugikan yang Umum

    Kelelahan, sakit kepala, bradikardia, aritmia, pruritus, pusing, dispnea, iritasi mata.

    Apa pengaruh obat lain Timolol (Systemic)

    Tampaknya dimetabolisme sebagian oleh CYP2D6.

    Obat yang Mempengaruhi Enzim Mikrosomal Hepatik

    Inhibitor CYP2D6: Potensi farmakodinamik (peningkatan blokade β-adrenergik) dan interaksi farmakokinetik (peningkatan konsentrasi timolol plasma).

    Obat Tertentu

    Obat

    Interaksi

    Komentar

    Agen penghambat saluran kalsium

    Potensi hipotensi, gangguan konduksi AV, dan kegagalan ventrikel kiri

    Hindari penggunaan bersamaan pada pasien dengan gangguan fungsi jantung

    Klonidin

    Blokade β-Adrenergik dapat memperburuk rebound hipertensi yang mungkin terjadi setelah penghentian clonidine

    Hentikan β-blocker beberapa hari sebelum penghentian clonidine secara bertahap

    Jika terapi clonidine ingin digantikan dengan β-blocker, tunda pemberian selama beberapa hari setelah penghentian clonidine

    Digoxin

    Kemungkinan efek tambahan dalam memperpanjang waktu konduksi AV bila digunakan bersamaan dengan diltiazem atau verapamil

    Obat hipotensi (hidralazin, metildopa)

    Kemungkinan meningkatkan efek hipotensi

    Penyesuaian dosis yang cermat direkomendasikan

    NSAIA

    Potensi menumpulkan efek hipotensi

    Pantau pasien dengan cermat

    Quinidine

    Kemungkinan potensiasi blokade β-adrenergik (misalnya penurunan denyut jantung)

    Reserpin

    Kemungkinan efek aditif

    Amati secara cermat tanda-tanda bradikardia atau hipotensi (dapat bermanifestasi sebagai vertigo, prasinkop atau sinkop, atau perubahan ortostatik pada tekanan darah tanpa takikardia kompensasi)

    Penafian

    Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

    Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

    Kata Kunci Populer