Varenicline (Systemic)

Márkanevek: Chantix
Kábítószer osztály: Neoplasztikus szerek , Neoplasztikus szerek

Használata Varenicline (Systemic)

A dohányzás abbahagyása

Kiegészítő a dohányzás abbahagyása esetén.

Az USPHS-irányelv a dohányzás és a függőség kezelésére a vareniklint ajánlja azon számos első vonalbeli gyógyszer egyikeként, amelyek megbízhatóan növelhetik a dohányzástól való tartózkodás hosszú távú arányát. További információkért tekintse meg a legfrissebb USPHS Clinical Practice Guideline-t, amely elérhető a [Web] oldalon.

A klinikai vizsgálatok során a vareniklin-terápia növelte a folyamatos absztinencia arányát a placebóhoz vagy az aktív összehasonlító készítményhez (pl. Bupropion) képest. Csökkent a dohányzási vágy is.

A stabil, dokumentált szív- és érrendszeri betegségben szenvedő, valamint enyhe vagy közepesen súlyos COPD-ben szenvedő betegeken végzett vizsgálatokban a vareniklin hatékonysága hasonló volt az általános dohányzópopulációhoz, ahol nem voltak ilyen állapotok.

Egy forgalomba hozatalt követő vizsgálatban stabil major depresszióban szenvedő betegeken is értékelték; ebben a populációban is megfigyelhető előnyök, anélkül, hogy a neuropszichiátriai hatások fokozódnának. (Lásd: Neuropszichiátriai tünetek és öngyilkosság a Figyelmeztetések alatt.)

A vareniklin hatékonyságát és biztonságosságát más dohányzás abbahagyását célzó terápiákkal (pl. bupropion, nikotinpótló terápia) együtt alkalmazva nem állapították meg.

Kapcsoljon gyógyszereket

Hogyan kell használni Varenicline (Systemic)

Adminisztráció

Szóbeli beadás

A tablettákat szájon át, étkezés után, egy pohár vízzel kell bevenni.

Adagolás

Vareniklin-tartarát formájában kapható; vareniklinben kifejezett adag.

Felnőttek

Dohányzás abbahagyása Orális

0,5 mg naponta egyszer az 1–3. napon, majd 0,5 mg naponta kétszer a 4–7. napon, majd 1 mg naponta kétszer a 8. naptól a 12 hetes kezelés végéig. Kezdje el 1 héttel a dohányzás abbahagyásának céldátuma előtt. Alternatív megoldásként a betegek elkezdhetik a vareniklinnel történő kezelést, majd a kezelés 8. és 35. napja között abbahagyhatják a dohányzást.

A kezelés kezdeti hetében módosítsa az adagot a gyógyszerrel összefüggő hányinger gyakoriságának csökkentése érdekében. Az adagot átmenetileg vagy véglegesen csökkenteni lehet azoknál a betegeknél, akiknél elviselhetetlen mellékhatások jelentkeznek.

Azoknál a betegeknél, akik sikeresen abbahagyták a dohányzást a kezdeti kezelés 12 hetes végére, fontolja meg a további 12 hetes kezelést a valószínűség növelése érdekében. a hosszú távú absztinencia.

Bátorítani kell azokat a betegeket, akik motiváltak, de nem képesek leszokni a dohányzásról a kezdeti kezelés 12 hete alatt (a nemkívánatos események miatti elviselhetetlenségen kívüli okok miatt), vagy azokat, akiknél a vareniklin-terápia után kiújultak. tegyen még egy kísérletet a dohányzás abbahagyására, miután azonosították és kezelték az ilyen kudarcért felelős tényezőket.

Fokozatos leszokási megközelítés orális

Azoknál a betegeknél, akik nem akarnak vagy nem tudnak hirtelen leszokni a dohányzásról, fontolja meg a dohányzás abbahagyásának fokozatos megközelítését.

Kezdje be a vareniklin adagolását, miközben az elszívott cigaretták számát 50%-kal csökkenti az első 4 hétben; további 50%-kal csökkentse a következő 4 hétben, majd folytassa a csökkentését, amíg 12 hétig el nem éri a teljes absztinencia. Folytassa a vareniklin-kezelést további 12 hétig, a kezelés teljes időtartama 24 hét.

Ösztönözze a betegeket, hogy próbálják meg hamarabb leszokni, ha késznek érzik magukat.

Felírási határértékek

Felnőttek

Orális

1 mg naponta kétszer.

Speciális populációk

Májkárosodás

Nem szükséges az adagolás módosítása.

Vesekárosodás

Enyhe vagy közepes fokú vesekárosodás: nincs szükség dózismódosításra.

Súlyos vesekárosodás (Clcr <30 ml) /perc): Kezdetben naponta egyszer 0,5 mg-ot kell beadni; szükség szerint titrálja az adagot napi kétszeri maximum 0,5 mg-ra.

Végstádiumú vesebetegségben szenvedő, hemodialízis alatt álló betegek: Maximum 0,5 mg naponta egyszer.

Geriátriai betegek

Az adagolás módosítása nem szükséges; gondosan válassza ki az adagot, és ellenőrizze a veseműködést. (Lásd: Időskori használat a Figyelmeztetések részben.)

Figyelmeztetések

Ellenjavallatok
  • Súlyos túlérzékenységi reakciók vagy vareniklinre adott bőrreakciók ismert története.
    • Figyelmeztetések/Óvintézkedések

    Neuropszichiátriai tünetek és öngyilkosság

    Súlyos neuropszichiátriai események, beleértve a hangulatváltozásokat (pl. depresszió, mánia), pszichózis, hallucinációk, paranoia, téveszmék, gyilkossági gondolatok, ellenségeskedés, izgatottság, agresszió, szorongás, pánik és az öngyilkosság (pl. öngyilkossági gondolatok, öngyilkossági kísérletek és befejezett öngyilkosságok), amelyekről a vareniklinnel és a bupropionnal (egy másik dohányzásról leszoktató gyógyszer) vonatkozó forgalomba hozatali tapasztalatok során számoltak be; pszichiátriai kórtörténettel rendelkező vagy anélküli betegeknél fordult elő.

    További elemzések és tanulmányok, köztük egy több mint 8000 beteg bevonásával végzett nagyszámú, randomizált, kontrollos vizsgálat, azt mutatják, hogy a kockázat alacsonyabb, mint korábban gondolták, és összehasonlítható a nikotinpótló terápiával vagy a placebóval. Vannak azonban arra utaló bizonyítékok, hogy a már meglévő pszichiátriai betegségben (pl. depresszió, szorongásos zavar, skizofrénia) szenvedő betegeknél nagyobb valószínűséggel fordulhatnak elő ilyen események.

    Bár továbbra is fennáll a kockázat, különösen a jelenlegi vagy múltbeli pszichiátriai betegségben szenvedők esetében, a betegek általában nem tapasztalnak súlyos következményeket (pl. kórházi kezelés); ezért a dohányzás abbahagyásának előnyei (például a tüdőbetegség, a szív- és érrendszeri betegségek és a rák kialakulásának csökkentése) továbbra is meghaladják a leszoktató gyógyszerek kockázatait.

    Kövesse nyomon a betegeket a neuropszichiátriai tünetekre vagy a már meglévő pszichiátriai állapotok súlyosbodására . Hagyja abba a vareniklin alkalmazását azoknál a betegeknél, akiknél izgatottság, ellenségesség, depressziós hangulat vagy viselkedésükben vagy gondolkodásukban olyan változások lépnek fel, amelyek nem jellemzőek a betegre, vagy akiknél öngyilkossági gondolatok vagy öngyilkos viselkedés alakul ki. Hagyja abba a terápiát, csökkentse az adagot, vagy folytassa a kezelést szoros megfigyelés mellett, a tünetek súlyossága és a dohányzás abbahagyásos terápiára adott reakciója alapján.

    A tünetek megszűnéséig biztosítsa a beteg folyamatos megfigyelését és támogató kezelését.

    Egyes neuropszichiátriai hatások, beleértve a szokatlan és olykor agresszív viselkedést önmagunkkal vagy másokkal szemben, súlyosbodhatnak az egyidejű alkoholfogyasztás következtében. (Lásd: Specifikus gyógyszerek a Kölcsönhatások alatt.)

    Rohamok

    Jelentett görcsrohamok, amelyek a legtöbb esetben a kezelés első hónapjában jelentkeztek. Mind azoknál, mind a görcsrohamokkal rendelkező betegeknél megfigyelhető.

    Ellenőrizze a kockázatok és az előnyök arányát azoknál a betegeknél, akiknek a kórelőzményében görcsrohamok szerepelnek, vagy olyan tényezők, amelyek csökkenthetik a rohamküszöböt. Azonnal hagyja abba a gyógyszer szedését, ha a terápia során roham lép fel. (Lásd: Tanácsok a betegeknek.)

    Egyidejű alkoholfogyasztás

    A forgalomba hozatalt követően jelentett csökkent alkoholtolerancia, amelyet néha szokatlan, agresszív viselkedés kísért. (Lásd a Speciális gyógyszerek című részt az Interakciók alatt.) Egyes esetekben az agresszív viselkedés személyi vagy vagyoni kárt okozott. A betegek gyakran nem emlékeztek az eseményekre, vagy károsodott a memóriája.

    A betegeknek csökkenteniük kell az alkoholfogyasztásukat, amíg a vareniklin alkoholtoleranciára gyakorolt ​​hatása nem ismert. (Lásd: Tanácsok a betegeknek.)

    Baleseti sérülések

    Közlekedési balesetek, közeli balesetek a közlekedésben vagy más baleseti sérülések bejelentése. Egyes esetekben aluszékonyságot, szédülést, eszméletvesztést vagy koncentrációs nehézséget jelentettek. (Lásd: Tanácsok a betegeknek.)

    Szív- és érrendszeri hatások

    Stabil szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeknél, akik vareniklint kaptak, bizonyos kardiovaszkuláris események (pl. angina pectoris, nem végzetes MI, nem halálos stroke, koszorúér-revaszkularizáció szükségessége, angina pectoris miatti kórházi kezelés, TIA, perifériás érbetegség új diagnózisa, kórházi felvétel perifériás érbetegség eljárására) jelentették. Egy metaanalízis feltárta, hogy a főbb nemkívánatos kardiális események (szív- és érrendszeri halálozás, nem végzetes MI, nem végzetes stroke) gyakrabban fordultak elő a kezelés alatt és a kezelést követő 30. napon a vareniklint kapó betegeknél, mint a placebót kapó betegeknél, míg a teljes és a kardiovaszkuláris mortalitás alacsonyabb volt vareniklin. Az eredmények statisztikailag nem voltak szignifikánsak, de konzisztensek voltak; a teljesítmény korlátozott volt az alacsony eseményarány miatt.

    Nem vizsgálták instabil szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeknél, vagy olyan betegeknél, akiknél a szűrést megelőző 2 hónapban szív- és érrendszeri esemény fordult elő.

    A vareniklin szív- és érrendszeri megbetegedésben szenvedő dohányosok esetében történő használatának kockázatait és előnyeit mérlegelni kell. . A dohányzás a szív- és érrendszeri betegségek független és fő kockázati tényezője, és a leszokás különösen fontos ebben a betegpopulációban.

    Tájékoztassa a betegeket, hogy értesítsék az egészségügyi szolgáltatót, ha szív- és érrendszeri betegség új tüneteit tapasztalják vagy rosszabbodnak.

    Somnambulizmus

    Somnambulizmusról számoltak be, amely néha önmaga, mások vagy tulajdon károsodását eredményezi. (Lásd: Tanácsok a betegeknek.)

    Érzékenységi reakciók

    Túlérzékenységi reakciókat, köztük angioödémát jelentettek. A megnyilvánulások közé tartozott az arc, a száj (nyelv, az ajkak és az íny), a végtagok és a nyak (garat és gége) duzzanata. Életveszélyes angioödéma, amely sürgős orvosi ellátást igényel légzési elégtelenség miatt, amelyet ritkán jelentettek.

    Ha ilyen tünetek jelentkeznek, azonnal hagyja abba a vareniklin alkalmazását. (Lásd: Tanácsok a betegeknek.)

    Bőrgyógyászati ​​hatások

    Súlyos bőrgyógyászati ​​reakciókat jelentettek, beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát és az erythema multiformét; potenciálisan életveszélyes. Utasítsa a betegeket, hogy hagyják abba a vareniklin alkalmazását, és azonnal lépjenek kapcsolatba az egészségügyi szolgáltatóval, ha nyálkahártya elváltozásokkal járó kiütések vagy túlérzékenységi jelek első megjelenésekor jelentkeznek.

    Hányinger

    A hányinger a leggyakrabban jelentett mellékhatás; általában enyhe vagy közepes, dózisfüggő és gyakran átmeneti (bár több hónapig is fennállhat).

    A vareniklin adagjának kezdeti titrálása csökkenti a hányinger előfordulását (lásd az Adagolás című részt az Adagolás és alkalmazás alatt). Mérlegelje az adag csökkentését azoknál a betegeknél, akiknél elviselhetetlen hányinger jelentkezik.

    Speciális populációk

    Terhesség

    A rendelkezésre álló humán adatok nem elegendőek a gyógyszerrel kapcsolatos kockázat meghatározásához. Az állatokon végzett reprodukciós vizsgálatok során nem figyeltek meg jelentősebb fejlődési rendellenességeket, de vannak bizonyítékok az anyai toxicitásra, a fejlődési toxicitásra és a magzati súly csökkenésére.

    A terhesség alatti dohányzás ismert kockázatokkal jár az anyára, a magzatra és az újszülöttre nézve; nem ismert, hogy a vareniklinnel történő dohányzás abbahagyása csökkentheti-e ezeket a kockázatokat.

    Szoptatás

    Állatok tejébe kerül; nem ismert, hogy bejut-e az anyatejbe, vagy hogy a gyógyszer hatással van-e a szoptatott csecsemőre vagy a tejtermelésre. Vegye figyelembe a szoptatás ismert előnyeit, az anya klinikai vareniklin iránti igényét, valamint a gyógyszer vagy az anyai alapállapot esetleges káros hatásait a csecsemőre.

    Gyermekgyógyászati ​​felhasználás

    18 évesnél fiatalabb gyermekeknél a biztonság és a hatásosság nem bizonyított. kor. (Lásd a Speciális populációkat a Farmakokinetika alatt.)

    Időskori alkalmazás

    Nincs lényeges különbség a biztonságosság és a hatásosság tekintetében a fiatalabb felnőttekhez képest, de a fokozott érzékenység nem zárható ki.

    Az adagolást az életkor miatt óvatosan kell kiválasztani. - összefüggő vesefunkció-csökkenés. Hasznos lehet idős betegek veseműködésének ellenőrzésére.

    Vesekárosodás

    A gyógyszer expozíciója megnőtt a közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, valamint a hemodialízisben részesülő, végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél.

    Súlyos vesekárosodásban vagy végstádiumú vesebetegségben szenvedő, hemodialízis alatt álló betegeknél javasolt az adagolás módosítása. (Lásd: Vesekárosodás az Adagolás és alkalmazás alatt.)

    Gyakori mellékhatások

    Hányinger, rendellenes (élénk, szokatlan, furcsa) álmok, székrekedés, puffadás, hányás.

    Milyen egyéb gyógyszerek befolyásolják Varenicline (Systemic)

    A dohányzás abbahagyásából eredő fiziológiai változások (vareniklinnel vagy anélkül) megváltoztathatják egyes gyógyszerek (pl. inzulin, teofillin, warfarin) farmakokinetikáját vagy farmakodinamikáját; dózismódosításra lehet szükség.

    A vareniklin in vitro nem gátolja az 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 CYP izoenzimeket; nem indukálja a CYP 1A2 vagy 3A4 izoenzimeket in vitro.

    A máj mikroszomális enzimjei által befolyásolt vagy általuk metabolizált gyógyszerek

    Farmakokinetikai kölcsönhatások nem valószínűek a CYP izoenzimek által metabolizált vagy azokat befolyásoló gyógyszerekkel.

    Vesekrécióval eliminált gyógyszerek

    A vareniklin adagjának csökkentését igénylő, klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatás nem valószínű.

    Szerves kationtranszporter-gátlók

    Potenciális farmakokinetikai kölcsönhatás (megnövekedett plazmakoncentráció) a vareniklin a vese clearance csökkenése következtében). Előfordulhat, hogy az OCT2-gátlókkal való egyidejű alkalmazás nem teszi szükségessé a vareniklin adagjának módosítását; A vareniklin fokozott szisztémás expozíciója várhatóan nem lesz klinikailag fontos.

    Speciális gyógyszerek

    Gyógyszer

    Kölcsönhatás

    Megjegyzések

    Alkohol

    Az alkohol potenciálisan fokozott bódító hatása; szokatlan és néha agresszív viselkedésről számoltak be olyan betegeknél, akik a vareniklin szedése közben alkoholt fogyasztottak

    Csökkentse az alkoholfogyasztást mindaddig, amíg a vareniklin alkoholtoleranciára gyakorolt ​​hatása nem ismert.

    Bupropion

    Farmakokinetikai kölcsönhatás nem valószínű

    A kombinált használat biztonságosságát nem állapították meg

    Cimetidin

    A vareniklin plazmakoncentrációjának lehetséges növekedése a vese-clearance csökkenése következtében

    Az interakciók klinikailag várhatóan nem jelentősek; lehet, hogy nincs szükség az adagolás módosítására

    Digoxin

    Farmakokinetikai interakció nem valószínű

    Metformin

    Farmakokinetikai kölcsönhatás nem valószínű

    Nikotin

    Farmakokinetikai kölcsönhatás nem valószínű; a mellékhatások (hányinger, fejfájás, hányás, szédülés, dyspepsia, fáradtság) megnövekedett előfordulási gyakorisága, valamint a kombinált (vareniklin és transzdermális nikotinpótló) terápia megszakításának gyakorisága a transzdermális nikotint és placebót kapókhoz képest

    Biztonság és a vareniklin és a dohányzás abbahagyását célzó egyéb terápiák kombinációjának hatékonysága nem igazolt

    Warfarin

    Farmakokinetikai kölcsönhatás nem valószínű; a warfarin farmakokinetikáját befolyásolhatja a dohányzás abbahagyása

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    Népszerű kulcsszavak