Varenicline (Systemic)

Nama-nama merek: Chantix
Kelas obat: Agen Antineoplastik , Agen Antineoplastik

Penggunaan Varenicline (Systemic)

Penghentian Merokok

Tambahan dalam penghentian merokok.

Pedoman USPHS untuk pengobatan penggunaan dan ketergantungan tembakau merekomendasikan varenicline sebagai salah satu dari beberapa obat lini pertama yang dapat meningkatkan angka berhenti merokok dalam jangka panjang. Untuk informasi tambahan, lihat Pedoman Praktik Klinis USPHS terkini yang tersedia di [Web]

Dalam studi klinis, terapi varenicline meningkatkan tingkat pantang terus menerus dibandingkan dengan plasebo atau pembanding aktif (misalnya Bupropion). Juga berkurangnya keinginan untuk merokok.

Dalam penelitian pada pasien dengan penyakit kardiovaskular stabil dan terdokumentasi serta pasien dengan PPOK ringan hingga sedang, kemanjuran varenicline sebanding dengan kemanjuran pada populasi perokok umum tanpa kondisi tersebut.

Juga dievaluasi pada pasien dengan gangguan depresi mayor yang stabil dalam studi pasca pemasaran; manfaat juga diamati pada populasi ini tanpa bukti peningkatan efek neuropsikiatri. (Lihat Gejala Neuropsikiatri dan Bunuh Diri di bagian Perhatian.)

Khasiat dan keamanan varenicline yang diberikan bersamaan dengan terapi berhenti merokok lainnya (misalnya bupropion, terapi penggantian nikotin) belum diketahui.

Kaitkan obat-obatan

Cara Penggunaan Varenicline (Systemic)

Administrasi

Administrasi Lisan

Berikan tablet secara oral setelah makan, dengan segelas penuh air.

Dosis

Tersedia sebagai varenicline tartrate; dosis dinyatakan dalam varenicline.

Dewasa

Penghentian Merokok Oral

0,5 mg sekali sehari pada hari ke 1–3, diikuti dengan 0,5 mg dua kali sehari pada hari ke 4–7, dan kemudian 1 mg dua kali sehari dari hari ke 8 sampai akhir 12 minggu pengobatan. Mulailah 1 minggu sebelum target tanggal berhenti merokok. Sebagai alternatif, pasien dapat memulai pengobatan dengan varenicline dan kemudian berhenti merokok antara hari ke 8 dan 35 pengobatan.

Titrasi dosis selama minggu awal pengobatan untuk mengurangi kejadian mual terkait obat. Dosis dapat dikurangi untuk sementara atau permanen pada pasien yang mengalami efek samping yang tidak dapat ditoleransi.

Pada pasien yang berhasil berhenti merokok pada akhir 12 minggu pengobatan awal, pertimbangkan terapi tambahan selama 12 minggu untuk meningkatkan kemungkinan pantangan jangka panjang.

Dorong pasien yang termotivasi, namun tidak dapat berhenti merokok selama 12 minggu pengobatan awal (karena alasan selain intoleransi karena efek samping) atau mereka yang kambuh setelah terapi varenicline untuk berhenti merokok. melakukan upaya lain untuk berhenti merokok setelah faktor-faktor yang menyebabkan kegagalan tersebut diidentifikasi dan diatasi.

Pendekatan Berhenti Bertahap Lisan

Pada pasien yang tidak mau atau tidak mampu berhenti merokok secara tiba-tiba, pertimbangkan pendekatan bertahap untuk berhenti merokok.

Memulai varenicline sambil mengurangi jumlah rokok yang dihisap sebesar 50% dalam 4 minggu pertama; kurangi sebanyak 50% tambahan dalam 4 minggu berikutnya, dan kemudian terus kurangi hingga pantangan total tercapai dalam 12 minggu. Lanjutkan varenicline selama 12 minggu tambahan dengan total durasi terapi 24 minggu.

Dorong pasien untuk mencoba berhenti lebih cepat jika mereka merasa siap.

Batas Peresepan

Dewasa

Oral

1 mg dua kali sehari.

Populasi Khusus

Gangguan Hati

Penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Gangguan ginjal

Gangguan ginjal ringan hingga sedang: Tidak diperlukan penyesuaian dosis.

Gangguan ginjal berat (Clcr <30 mL /menit): Awalnya berikan 0,5 mg sekali sehari; titrasi dosis seperlunya hingga maksimum 0,5 mg dua kali sehari.

Pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir yang menjalani hemodialisis: Maksimal 0,5 mg sekali sehari.

Pasien Geriatri

Penyesuaian dosis tidak diperlukan; pilih dosis dengan hati-hati dan pantau fungsi ginjal. (Lihat Penggunaan Geriatri di bagian Perhatian.)

Peringatan

Kontraindikasi
  • Riwayat reaksi hipersensitivitas serius atau reaksi kulit terhadap varenicline yang diketahui.
    • Peringatan/Tindakan Pencegahan

    Gejala Neuropsikiatri dan Bunuh Diri

    Peristiwa neuropsikiatri serius, termasuk perubahan suasana hati (misalnya depresi, mania), psikosis, halusinasi, paranoia, delusi, keinginan membunuh, permusuhan, agitasi, agresi, kecemasan, panik , dan kecenderungan bunuh diri (misalnya, ide bunuh diri, percobaan dan tindakan bunuh diri), yang dilaporkan selama pengalaman pasca pemasaran dengan varenicline dan bupropion (obat berhenti merokok lainnya); telah terjadi pada pasien dengan atau tanpa riwayat psikiatrik.

    Analisis dan penelitian tambahan, termasuk penelitian besar terkontrol secara acak pada lebih dari 8000 pasien, menunjukkan bahwa risikonya lebih rendah dari perkiraan sebelumnya dan sebanding dengan terapi penggantian nikotin atau plasebo. Namun, terdapat bukti yang menunjukkan bahwa pasien dengan penyakit kejiwaan yang sudah ada sebelumnya (misalnya depresi, gangguan kecemasan, skizofrenia) lebih mungkin mengalami kejadian tersebut.

    Meskipun risikonya tetap ada, terutama pada individu dengan penyakit kejiwaan saat ini atau di masa lalu, pasien umumnya tidak mengalami konsekuensi serius (misalnya rawat inap); oleh karena itu, manfaat berhenti merokok (misalnya, penurunan risiko penyakit paru-paru, penyakit kardiovaskular, dan kanker) tetap lebih besar daripada risiko obat-obatan untuk berhenti merokok.

    Pantau pasien untuk gejala neuropsikiatri atau memburuknya kondisi kejiwaan yang sudah ada sebelumnya. . Hentikan varenicline pada pasien yang mengalami agitasi, permusuhan, suasana hati tertekan, atau perubahan perilaku atau pemikiran yang tidak biasa bagi pasien atau yang mengembangkan keinginan bunuh diri atau perilaku bunuh diri. Hentikan terapi, kurangi dosis, atau lanjutkan pengobatan dengan pengawasan ketat berdasarkan tingkat keparahan gejala dan respons pasien terhadap terapi berhenti merokok.

    Berikan pemantauan pasien secara berkelanjutan dan perawatan suportif hingga gejala teratasi.

    Beberapa efek neuropsikiatrik, termasuk perilaku tidak biasa dan terkadang agresif yang ditujukan kepada diri sendiri atau orang lain, dapat diperburuk dengan penggunaan alkohol secara bersamaan. (Lihat Obat Tertentu di bawah Interaksi.)

    Kejang

    Kejang dilaporkan, pada sebagian besar kasus terjadi dalam bulan pertama terapi. Diamati pada pasien dengan dan tanpa riwayat kejang.

    Pertimbangkan risiko versus manfaat pada pasien dengan riwayat kejang atau faktor lain yang dapat menurunkan ambang kejang. Segera hentikan obat jika terjadi kejang selama terapi. (Lihat Saran untuk Pasien.)

    Penggunaan Alkohol Secara Bersamaan

    Penurunan toleransi terhadap alkohol yang dilaporkan selama pengalaman pascapemasaran, terkadang disertai dengan perilaku agresif dan tidak biasa. (Lihat Obat Tertentu di bagian Interaksi.) Dalam beberapa kasus, perilaku agresif mengakibatkan kerugian pada seseorang atau harta benda. Pasien sering kali tidak memiliki ingatan atau gangguan ingatan terhadap kejadian tersebut.

    Pasien harus mengurangi konsumsi alkohol sampai efek varenicline terhadap toleransi alkohol diketahui. (Lihat Saran untuk Pasien.)

    Cedera karena Kecelakaan

    Kecelakaan lalu lintas, insiden nyaris celaka di lalu lintas, atau cedera tidak disengaja lainnya yang dilaporkan. Dalam beberapa kasus, dilaporkan mengantuk, pusing, kehilangan kesadaran atau kesulitan berkonsentrasi. (Lihat Saran untuk Pasien.)

    Efek Kardiovaskular

    Pada pasien dengan penyakit kardiovaskular stabil yang telah menerima varenicline, kejadian kardiovaskular tertentu (misalnya angina pektoris, MI nonfatal, stroke nonfatal, kebutuhan revaskularisasi koroner, rawat inap karena angina pektoris, TIA, diagnosis baru penyakit pembuluh darah perifer, rawat inap di rumah sakit untuk prosedur penyakit pembuluh darah perifer) dilaporkan. Sebuah meta-analisis mengungkapkan bahwa kejadian buruk jantung yang besar (kematian kardiovaskular, MI nonfatal, stroke nonfatal) terjadi lebih sering selama pengobatan dan 30 hari setelah pengobatan pada pasien yang menerima varenicline bila dibandingkan dengan pasien yang menerima plasebo, sementara mortalitas keseluruhan dan kardiovaskular lebih rendah dengan penggunaan varenicline. variniklin. Hasilnya tidak signifikan secara statistik namun konsisten; daya terbatas karena tingkat kejadian yang rendah.

    Tidak diteliti pada pasien dengan penyakit kardiovaskular tidak stabil atau pada pasien yang pernah mengalami kejadian kardiovaskular selama 2 bulan sebelum pemeriksaan.

    Pertimbangkan risiko terhadap manfaat penggunaan varenicline pada perokok dengan penyakit kardiovaskular . Merokok merupakan faktor risiko inDependen dan utama terhadap penyakit kardiovaskular, dan penghentian merokok merupakan hal yang sangat penting pada populasi pasien ini.

    Sarankan pasien untuk memberi tahu penyedia layanan kesehatan jika mengalami gejala penyakit kardiovaskular baru atau memburuk.

    Somnambulisme

    Somnambulisme, terkadang mengakibatkan kerugian pada diri sendiri, orang lain, atau harta benda, dilaporkan. (Lihat Saran untuk Pasien.)

    Reaksi Sensitivitas

    Reaksi hipersensitivitas, termasuk angioedema, dilaporkan. Manifestasinya meliputi pembengkakan pada wajah, mulut (lidah, bibir, dan gusi), ekstremitas, dan leher (faring dan laring). Angioedema yang mengancam jiwa dan memerlukan perhatian medis segera karena gangguan pernapasan jarang dilaporkan.

    Segera hentikan varenicline jika gejala tersebut terjadi. (Lihat Saran untuk Pasien.)

    Efek Dermatologis

    Reaksi dermatologis yang serius, termasuk sindrom Stevens-Johnson dan eritema multiforme, dilaporkan; berpotensi mengancam jiwa. Anjurkan pasien untuk menghentikan varenicline dan segera hubungi penyedia layanan kesehatan jika pertama kali muncul ruam dengan lesi mukosa atau tanda hipersensitivitas.

    Mual

    Mual adalah efek samping yang paling sering dilaporkan; biasanya ringan atau sedang, berhubungan dengan dosis, dan seringkali bersifat sementara (walaupun dapat bertahan selama beberapa bulan).

    Titrasi awal dosis varenicline mengurangi timbulnya mual (lihat Dosis di bagian Dosis dan Cara Pemberian). Pertimbangkan pengurangan dosis pada pasien yang mengalami mual yang tidak dapat ditoleransi.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Data manusia yang tersedia tidak cukup untuk menentukan risiko terkait obat. Tidak ada malformasi besar yang teramati pada penelitian reproduksi hewan, namun terdapat beberapa bukti adanya toksisitas pada ibu, toksisitas perkembangan, dan penurunan berat badan janin.

    Merokok selama kehamilan dikaitkan dengan risiko yang diketahui terhadap ibu, janin, dan bayi baru lahir; tidak diketahui apakah berhenti merokok dengan varenicline dapat mengurangi risiko ini.

    Laktasi

    Didistribusikan ke dalam susu hewan; tidak diketahui apakah obat tersebut terdistribusi ke dalam ASI atau apakah obat tersebut mempunyai efek terhadap bayi yang disusui atau produksi ASI. Pertimbangkan manfaat yang diketahui dari menyusui serta kebutuhan klinis ibu akan varenicline dan potensi efek samping obat atau kondisi ibu yang mendasarinya pada bayi.

    Penggunaan pada Anak

    Keamanan dan kemanjuran belum diketahui pada anak <18 tahun usia. (Lihat Populasi Khusus di bagian Farmakokinetik.)

    Penggunaan Geriatri

    Tidak ada perbedaan substansial dalam keamanan dan kemanjuran dibandingkan dengan orang dewasa muda, namun peningkatan sensitivitas tidak dapat dikesampingkan.

    Pilih dosis dengan hati-hati karena usia terkait dengan penurunan fungsi ginjal. Mungkin berguna untuk memantau fungsi ginjal pada pasien geriatri.

    Gangguan Ginjal

    Paparan terhadap obat meningkat pada pasien dengan gangguan ginjal sedang hingga berat dan pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir yang menjalani hemodialisis.

    Penyesuaian dosis dianjurkan untuk pasien dengan gangguan ginjal berat atau penyakit ginjal stadium akhir yang menjalani hemodialisis. (Lihat Gangguan Ginjal pada Dosis dan Cara Pemberian.)

    Efek Samping yang Umum

    Mual, mimpi yang tidak normal (jelas, tidak biasa, aneh), sembelit, perut kembung, muntah.

    Apa pengaruh obat lain Varenicline (Systemic)

    Perubahan fisiologis akibat berhenti merokok (dengan atau tanpa varenicline) dapat mengubah farmakokinetik atau farmakodinamik beberapa obat (misalnya insulin, teofilin, warfarin); penyesuaian dosis mungkin diperlukan.

    Vareniklin tidak menghambat isoenzim CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 secara in vitro; tidak menginduksi isoenzim CYP 1A2 atau 3A4 secara in vitro.

    Obat yang Mempengaruhi atau Dimetabolisme oleh Enzim Mikrosomal Hepatik

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin terjadi dengan obat yang dimetabolisme oleh atau mempengaruhi isoenzim CYP.

    Obat yang Dieliminasi melalui Sekresi Ginjal

    Interaksi farmakokinetik yang penting secara klinis yang memerlukan pengurangan dosis varenicline tidak mungkin terjadi.

    Inhibitor Transporter Kation Organik

    Potensi interaksi farmakokinetik (peningkatan konsentrasi plasma varenicline sebagai akibat dari penurunan bersihan ginjal). Penggunaan bersamaan dengan inhibitor OCT2 mungkin tidak memerlukan penyesuaian dosis varenicline; peningkatan paparan sistemik terhadap varenicline diperkirakan tidak penting secara klinis.

    Obat Tertentu

    Obat

    Interaksi

    Komentar

    Alkohol

    Potensi peningkatan efek memabukkan dari alkohol; perilaku yang tidak biasa dan terkadang agresif dilaporkan pada pasien yang mengonsumsi alkohol saat menggunakan varenicline

    Kurangi konsumsi alkohol sampai efek varenicline pada toleransi alkohol diketahui

    Bupropion

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin terjadi

    Keamanan penggunaan gabungan tidak diketahui

    Simetidin

    Kemungkinan peningkatan konsentrasi vareniklin plasma akibat penurunan klirens ginjal

    Interaksi diperkirakan tidak penting secara klinis; penyesuaian dosis mungkin tidak diperlukan

    Digoksin

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin terjadi

    Metformin

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin terjadi

    Nikotin

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin terjadi; peningkatan insiden efek samping (mual, sakit kepala, muntah, pusing, dispepsia, kelelahan) dan peningkatan tingkat penghentian terapi kombinasi (varenicline dan penggantian nikotin transdermal) dibandingkan dengan mereka yang menerima nikotin transdermal dan plasebo

    Keamanan dan kemanjuran varenicline dalam kombinasi dengan terapi berhenti merokok lainnya belum diketahui

    Warfarin

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin terjadi; Farmakokinetik warfarin mungkin dipengaruhi oleh berhenti merokok

    Penafian

    Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

    Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

    Kata Kunci Populer