Cosa causa il rossore con Tecfidera?

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Il 40% delle persone segnala il rossore come effetto collaterale di Tecfidera e sebbene gli esperti non siano sicuri di come Tecfidera causi il rossore, suggeriscono che potrebbe essere dovuto a uno dei percorsi interessati da Tecfidera chiamato HCAR2. Quando il metabolita di Tecfidera, MMF, si lega a HCAR2, induce enzimi che formano prostanoidi in diversi tipi di cellule. Questi enzimi formano prostaglandine che, oltre ad altri effetti, segnalano l'apertura dei capillari, provocando vampate di calore.

L'incidenza delle vampate di calore con Tecfidera può essere notevolmente ridotta da:

  • Assunzione di Tecfidera con il cibo. La ricerca ha dimostrato che l'assunzione di Tecfidera con il cibo ha ridotto l'incidenza delle vampate di circa il 25%
  • Assunzione di una piccola dose di aspirina con rivestimento non enterico (fino a una dose di 325 mg) 30 minuti prima di assumere Tecfidera. L'aspirina riduce la sintesi delle prostaglandine che riduce il rossore.

    • Il rossore è uno degli effetti collaterali più comuni di Tecfidera e i sintomi possono includere una sensazione di calore, arrossamento, prurito e/o sensazione di bruciore. Questi sintomi generalmente iniziano subito dopo l’inizio dell’assunzione di Tecfidera e di solito migliorano o si risolvono nel tempo. Per la maggior parte dei pazienti, i sintomi sono lievi o moderati, ma meno dell’1% presenta sintomi di vampate gravi che hanno portato al ricovero in ospedale. Il 3% interrompe Tecfidera a causa delle vampate di calore.

    In che modo Tecfidera causa le vampate?

    Gli esperti non sono sicuri di come Tecfidera (dimetilfumarato) causi le vampate, ma sanno che ha proprietà antiossidanti e immunomodulanti (che influiscono sul sistema immunitario).

    Il potenziale antiossidante di Tecfidera sembra essere mediato attraverso due percorsi diversi, uno dei quali è il percorso Nrf2 (Nuclear factor (erythroid-derived 2)-like 2 (Nrf2), che viene attivato durante lo stress ossidativo. L'altro percorso coinvolge un recettore per acido nicotinico/niacina e HCAR2.

    Si ritiene che HCAR2 sia coinvolto nella reazione di lavaggio. Quando il metabolita di Tecfidera, il monometilfumarato (MMF), si lega a HCAR2, induce enzimi che formano prostanoidi in diversi tipi di cellule . Questi enzimi formano prostaglandine che segnalano l'apertura dei capillari, provocando vampate di calore. L'assunzione di aspirina riduce la sintesi delle prostaglandine che riduce le vampate di calore.

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