O que causa rubor com Tecfidera?

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40% das pessoas relatam o rubor como um efeito colateral do Tecfidera e, embora os especialistas não tenham certeza de como o Tecfidera causa o rubor, eles sugerem que pode ser devido a uma das vias afetadas pelo Tecfidera, chamada HCAR2. Quando o metabolito do Tecfidera, o MMF, se liga ao HCAR2, induz enzimas formadoras de prostanóides em diferentes tipos de células. Essas enzimas formam prostaglandinas que, além de outros efeitos, sinalizam a abertura dos capilares, o que causa rubor.

A incidência de rubor com Tecfidera pode ser bastante reduzida por:

  • Tomar Tecfidera com alimentos. A pesquisa mostrou que tomar Tecfidera com alimentos reduziu a incidência de rubor em cerca de 25%
  • Tomar uma pequena dose de aspirina com revestimento não entérico (até uma dose de 325 mg) 30 minutos antes de tomar Tecfidera. A aspirina reduz a síntese de prostaglandinas, o que reduz o rubor.
  • O rubor é um dos efeitos colaterais mais comuns do Tecfidera e os sintomas podem incluir sensação de calor, vermelhidão, coceira e/ou sensação de queimação. Estes sintomas geralmente começam logo após o início do Tecfidera e geralmente melhoram ou desaparecem com o tempo. Para a maioria dos pacientes, os sintomas são leves ou moderados, mas menos de 1% apresentam sintomas graves de rubor que levaram à hospitalização. 3% descontinuam o Tecfidera devido ao rubor.

    Como o Tecfidera causa rubor?

    Os especialistas não sabem exatamente como o Tecfidera (fumarato de dimetila) causa rubor, mas sabem que ele tem propriedades antioxidantes e imunomoduladoras (afetando o sistema imunológico).

    O potencial antioxidante do Tecfidera parece ser mediado por duas vias diferentes, sendo uma delas a via Nrf2 (fator nuclear (derivado de eritróide 2)-like 2 (Nrf2), que é ativada durante o estresse oxidativo. para ácido nicotínico/niacina e HCAR2.

    Acredita-se que o HCAR2 esteja envolvido na reação de rubor. Quando o metabólito do Tecfidera, fumarato de monometila (MMF), se liga ao HCAR2, ele induz enzimas formadoras de prostanóides em diferentes tipos de células . Essas enzimas formam prostaglandinas que sinalizam a abertura dos capilares, o que causa rubor. Tomar aspirina reduz a síntese de prostaglandinas, o que reduz o rubor.

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