Abemaciclib (Systemic)

ชื่อแบรนด์: Verzenio
ชั้นยา: ตัวแทน Antineoplastic

การใช้งานของ Abemaciclib (Systemic)

มะเร็งเต้านม

เมื่อใช้ร่วมกับสารยับยั้งอะโรมาเตสหรือทามอกซิเฟนสำหรับการรักษาแบบเสริมของตัวรับฮอร์โมนเชิงบวก ตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนังมนุษย์ประเภท 2 (HER2) เชิงลบ เชิงบวกของโหนด ในระยะเริ่มต้น มะเร็งเต้านมในผู้ใหญ่ที่มีความเสี่ยงสูงที่จะกลับเป็นซ้ำ

เมื่อใช้ร่วมกับสารยับยั้งอะโรมาเตส (เช่น อะแนสโตรโซล, เลโทรโซล) สำหรับการรักษาเบื้องต้นของมะเร็งเต้านมระยะลุกลามที่มีตัวรับฮอร์โมนเป็นบวก HER2 ลบ หรือมะเร็งเต้านมระยะลุกลามใน ผู้ชายและผู้หญิงวัยหมดประจำเดือน

เมื่อใช้ร่วมกับฟูลเวสแทรนท์สำหรับการรักษามะเร็งเต้านมระยะลุกลามที่มีตัวรับฮอร์โมนเชิงบวก HER2 หรือมะเร็งระยะลุกลามในผู้ใหญ่ที่มีการลุกลามของโรคหลังการบำบัดต่อมไร้ท่อ

การบำบัดเดี่ยวสำหรับการรักษามะเร็งเต้านมระยะลุกลามที่ให้ผลบวกของตัวรับฮอร์โมน HER2 หรือเชิงลบในผู้ใหญ่ที่มีการลุกลามของโรคหลังการบำบัดต่อมไร้ท่อและเคมีบำบัดก่อนหน้าสำหรับโรคระยะลุกลาม

เกี่ยวข้องกับยาเสพติด

วิธีใช้ Abemaciclib (Systemic)

ทั่วไป

การคัดกรองก่อนการรักษา

  • รับการตรวจนับเม็ดเลือดสมบูรณ์ (CBC) พื้นฐานและการทดสอบการทำงานของตับ
  • ตรวจสอบสถานะการตั้งครรภ์ในสตรีที่มีศักยภาพในการสืบพันธุ์ก่อนเริ่มการรักษา

    • การติดตามผู้ป่วย

  • ติดตามจำนวน CBC และการทดสอบการทำงานของตับทุก 2 สัปดาห์ในช่วง 2 เดือนแรกของการรักษา ทุกเดือนสำหรับ 2 เดือนถัดไป จากนั้นตามที่ระบุไว้ทางคลินิก
  • ติดตามสัญญาณหรืออาการของโรคปอดหรือปอดอักเสบ
  • ติดตามสัญญาณหรือ อาการของภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ (เช่น ภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำส่วนลึก ภาวะหลอดเลือดอุดตันที่ปอด)

    • ข้อควรระวังในการจ่ายและการบริหาร

  • ขึ้นอยู่กับ abemaciclib ของสถาบัน Institute for Safe Medication Practices (ISMP) เป็นยาที่ต้องมีการตื่นตัวสูงซึ่งมีความเสี่ยงสูงที่จะก่อให้เกิดอันตรายร้ายแรงต่อผู้ป่วยเมื่อใช้ผิดพลาด

    • ข้อควรพิจารณาทั่วไปอื่นๆ

  • สตรีวัยก่อนหมดประจำเดือนหรือช่วงใกล้หมดประจำเดือนที่ได้รับ abemaciclib ร่วมกับ fulvestrant หรือสารยับยั้งอะโรมาเตส ควรได้รับการรักษาด้วยฮอร์โมนที่ปล่อยโกนาโดโทรปิน (GnRH, ฮอร์โมนที่ปล่อยฮอร์โมนลูทีไนซ์) ตัวเอก (เช่น goserelin ) ตามมาตรฐานการดูแลในปัจจุบัน
  • ผู้ชายที่ได้รับการบำบัดร่วมกับ abemaciclib และสารยับยั้งอะโรมาเตสควรได้รับการรักษาด้วยตัวเอก GnRH ตามมาตรฐานการดูแลในปัจจุบัน
  • ปรึกษาฉลากของผู้ผลิตที่เกี่ยวข้องเกี่ยวกับขนาดยา วิธีการให้ และลำดับการบริหารของสารต้านมะเร็งชนิดอื่นๆ ที่ใช้ในสูตรการรักษาแบบผสมผสาน

    • การบริหารให้

    การบริหารช่องปาก

    บริหารช่องปากวันละสองครั้งโดยไม่คำนึงถึงอาหารในเวลาเดียวกันโดยประมาณในแต่ละวัน

    กลืนทั้งเม็ด; อย่าหัก เคี้ยว บด หรือแยก

    หากพลาดหรืออาเจียน ให้รับประทานยาครั้งถัดไปตามเวลาที่กำหนดไว้เป็นประจำ อย่าเพิ่มขนาดยาเป็นสองเท่าหรือใช้ยาเพิ่ม

    ขนาดยา

    ผู้ใหญ่

    การบำบัดแบบเสริมมะเร็งเต้านมสำหรับมะเร็งเต้านมระยะเริ่มแรก รับประทาน

    150 มก. วันละสองครั้งร่วมกัน ด้วยสารยับยั้งอะโรมาเตส (เช่น แอนสโตรโซล, เลโทรโซล) หรือทามอกซิเฟน ทำการรักษาต่อไปเป็นเวลา 2 ปีหรือจนกว่าการลุกลามของโรคหรือความเป็นพิษที่ยอมรับไม่ได้เกิดขึ้น

    รักษาสตรีวัยก่อนหมดประจำเดือนหรือวัยใกล้หมดประจำเดือนที่ได้รับการรักษาร่วมกับอะเบมาซิคลิบและสารยับยั้งอะโรมาเตสหรือฟูลเวสแทรนท์ด้วยฮอร์โมนที่ปล่อยโกนาโดโทรปิน (GnRH, การปล่อยฮอร์โมนลูทีน ฮอร์โมน) ตัวเอก (เช่น โกเซอเรลิน) ตามมาตรฐานการดูแลในปัจจุบัน

    รักษาผู้ชายที่ได้รับการรักษาร่วมกับอะเบมาซิคลิบและสารยับยั้งอะโรมาเตสด้วยตัวเอก GnRH ตามมาตรฐานการดูแลปัจจุบัน

    การบำบัดเบื้องต้น สำหรับมะเร็งเต้านมระยะลุกลาม

    150 มก. วันละสองครั้ง ร่วมกับสารยับยั้งอะโรมาเตส (เช่น อะนาสโตรโซล, เลโทรโซล) ทำการรักษาต่อไปจนกว่าการลุกลามของโรคหรือความเป็นพิษที่ยอมรับไม่ได้เกิดขึ้น

    รักษาสตรีวัยก่อนหมดประจำเดือนหรือช่วงใกล้หมดประจำเดือนที่ได้รับการรักษาร่วมกับยาอะบีมาซิคลิบและสารยับยั้งอะโรมาเตสด้วยฮอร์โมนที่ปล่อยโกนาโดโทรปิน (GnRH, ฮอร์โมนที่ปล่อยฮอร์โมนลูทีไนซ์) ตัวเอก (เช่น โกเซเรลิน ) ตามมาตรฐานการดูแลในปัจจุบัน

    รักษาผู้ชายที่ได้รับการรักษาร่วมกับ abemaciclib และสารยับยั้งอะโรมาเตสด้วยตัวเอก GnRH ตามมาตรฐานการดูแลในปัจจุบัน

    มะเร็งเต้านมขั้นสูงที่ได้รับการรักษาก่อนหน้านี้: การบำบัดแบบผสมผสาน ทางปาก

    150 มก. วันละสองครั้ง ให้อย่างต่อเนื่อง ให้ยาร่วมกับฟูลเวสแทรนท์ 500 มก. IM ในวันที่ 1, 15 และ 29 ของรอบที่ 1 ตามด้วยเดือนละครั้งหลังจากนั้น

    รักษาสตรีวัยก่อนหมดประจำเดือนหรือช่วงใกล้หมดประจำเดือนที่ได้รับการบำบัดร่วมกับอะบีมาซิคลิบ และฟูลเวสแทรนท์ด้วยฮอร์โมนที่ปล่อยโกนาโดโทรปิน (GnRH, ฮอร์โมนที่ปล่อยฮอร์โมนลูทิไนซ์) ตัวเอก (เช่น โกเซเรลิน) ตามมาตรฐานการดูแลในปัจจุบัน

    มะเร็งเต้านมขั้นสูงที่ได้รับการรักษาก่อนหน้านี้: การบำบัดด้วยยาทางปาก

    200 มก. วันละสองครั้ง

    ทำการรักษาต่อไปจนกว่าโรคจะลุกลามหรือเกิดความเป็นพิษที่ยอมรับไม่ได้

    การปรับเปลี่ยนขนาดยาเพื่อความเป็นพิษ ทางปาก

    ผลข้างเคียงอาจต้องหยุดชะงักชั่วคราว และ/หรือการลดขนาดหรือการหยุดยา .

    ไม่แนะนำให้ใช้ขนาด <50 มก. วันละสองครั้ง; หยุดยาหากไม่สามารถทนต่อขนาดยา 50 มก. วันละสองครั้งได้

    ขนาดยาที่แนะนำสำหรับอะบีมาซิคลิบในระหว่างการบำบัดเดี่ยวหรือการบำบัดร่วมกับฟูลเวสแทรนท์หรือสารยับยั้งอะโรมาเตสในตารางที่ 1

    ตารางที่ 1: การปรับเปลี่ยนขนาดยาสำหรับ ความเป็นพิษของ Abemaciclib

    การปรับเปลี่ยนขนาดยาหลังฟื้นตัวจากความเป็นพิษ

    การปรับเปลี่ยนขนาดยาหลังฟื้นตัวจากความเป็นพิษ

    การเกิดขึ้นของความเป็นพิษ

    Abemaciclib สารเดี่ยว (ปริมาณเริ่มต้น = 200 มก. วันละสองครั้ง)

    อะบีมาซิคลิบร่วมกับฟูลเวสแทรนท์ ทามอกซิเฟน หรือสารยับยั้งอะโรมาเตส (ขนาดยาเริ่มต้น = 150 มก. วันละสองครั้ง)

    ครั้งแรก

    รีสตาร์ทที่ 150 มก. วันละสองครั้ง

    รีสตาร์ทที่ 100 มก. วันละสองครั้ง

    ครั้งที่สอง

    รีสตาร์ทที่ 100 มก. สองครั้ง ทุกวัน

    รีสตาร์ทที่ 50 มก. วันละสองครั้ง

    ที่สาม

    รีสตาร์ทที่ 50 มก. วันละสองครั้ง

    หยุด abemaciclib

    ที่สี่

    ยุติ abemaciclib

    ความเป็นพิษทางโลหิตวิทยา ช่องปาก

    หากเกิดความเป็นพิษทางโลหิตวิทยาระดับ 4 ให้ระงับการรักษาด้วย abemaciclib ชั่วคราว เมื่อความเป็นพิษดีขึ้นถึงระดับ 2 หรือน้อยกว่า ให้กลับมารักษาต่อในขนาดยาที่ลดลง

    สำหรับความเป็นพิษทางโลหิตวิทยาระดับ 3 ที่เกิดขึ้นครั้งแรก ให้ระงับการบำบัดด้วยอะเบมาซิคลิบชั่วคราว เมื่อความเป็นพิษดีขึ้นถึงระดับ 2 หรือน้อยกว่า ให้ทำการรักษาต่อในขนาดที่เท่ากัน หากความเป็นพิษทางโลหิตวิทยาระดับ 3 เกิดขึ้นอีก ให้ระงับการรักษาด้วย abemaciclib ชั่วคราว เมื่อดีขึ้นเป็นระดับ 2 หรือน้อยกว่า ให้กลับมาบำบัดต่อในขนาดยาที่ลดลง

    หากเกิดความเป็นพิษทางโลหิตวิทยาระดับ 1 หรือ 2 ไม่จำเป็นต้องปรับเปลี่ยนขนาดยา

    อาจจัดการปัจจัยการเจริญเติบโตของเม็ดเลือด (เช่น ปัจจัยกระตุ้นอาณานิคมของแกรนูโลไซต์ (G-CSF)) หากมีข้อบ่งชี้ทางคลินิก อย่างไรก็ตาม ให้ระงับยาอะเบมาซิคลิบเป็นเวลา ≥48 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาครั้งสุดท้ายของปัจจัยการเจริญเติบโตของเม็ดเลือด และจนกว่าความเป็นพิษจะดีขึ้นเป็นระดับ 2 หรือน้อยกว่า

    อาการท้องร่วงทางปาก

    หากอาการท้องเสียหรือท้องเสียระดับ 3 หรือ 4 ที่ต้องเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลเกิดขึ้น ให้ชั่วคราว ขัดจังหวะการบำบัดด้วย abemaciclib เมื่ออาการท้องเสียดีขึ้นถึงระดับ 1 หรือน้อยกว่า ให้กลับมารักษาต่อในขนาดยาที่ลดลง

    สำหรับอาการท้องร่วงระดับ 2 ที่เกิดขึ้นอย่างต่อเนื่องเป็นเวลา ≥24 ชั่วโมง ให้ระงับการบำบัดด้วยอะเบมาซิคลิบชั่วคราว เมื่ออาการท้องเสียหายไป ให้กลับมารักษาต่อในขนาดที่เท่ากัน หากอาการท้องร่วงระดับ 2 ยังคงมีอยู่หรือเกิดขึ้นซ้ำแม้จะมีมาตรการสนับสนุนที่เหมาะสมที่สุด ให้ระงับการบำบัดด้วยอะบีมาซิคลิบชั่วคราว เมื่อดีขึ้นเป็นระดับ 1 หรือน้อยกว่า ให้กลับมารักษาต่อโดยใช้ขนาดยาที่ลดลง

    หากเกิดอาการท้องร่วงระดับ 1 ไม่จำเป็นต้องปรับเปลี่ยนขนาดยา

    ความเป็นพิษต่อตับ ทางปาก

    หาก ALT ในซีรั่มระดับ 4 และ/หรือ ระดับความสูง AST (นั่นคือ >20 เท่าของ ULN) หรือ ALT ในซีรั่มและ/หรือระดับความสูง AST >3 เท่าของ ULN โดยมีความเข้มข้นของบิลิรูบินรวม >2 เท่าของ ULN ในกรณีที่ไม่มีภาวะ cholestasis เกิดขึ้น ให้ยุติการบำบัดด้วย abemaciclib

    หาก ALT ในซีรั่มระดับ 3 และ/หรือ AST สูงขึ้น (เช่น >5 เท่าของ ULN แต่ ≤20 เท่าของ ULN) โดยมีความเข้มข้นของบิลิรูบินทั้งหมด ≤2 เท่าของ ULN เกิดขึ้น ให้ระงับการรักษาด้วยอะเบมาซิคลิบชั่วคราว เมื่อความเป็นพิษดีขึ้นถึงระดับ 1 หรือน้อยกว่า ให้กลับมาบำบัดต่อในขนาดที่ลดลง

    หาก ALT ในซีรัมระดับ 2 และ/หรือ AST สูงขึ้น (นั่นคือ >3 เท่าของ ULN แต่ ≤5 เท่าของ ULN) โดยมีความเข้มข้นของบิลิรูบินทั้งหมด ≤2 เท่าของ ULN เกิดขึ้น ไม่จำเป็นต้องปรับเปลี่ยนขนาดยา สำหรับ ALT และ/หรือ AST ในซีรั่มระดับ 2 ที่เกิดขึ้นอย่างต่อเนื่องหรือเกิดซ้ำโดยมีความเข้มข้นของบิลิรูบินทั้งหมด ≤ 2 เท่าของ ULN ให้ระงับการบำบัดด้วยอะเบมาซิคลิบชั่วคราว เมื่อมีการปรับปรุงเป็นระดับ 1 หรือการตรวจวัดพื้นฐาน ให้กลับมารักษาต่อในขนาดยาที่ลดลง

    หากระดับ ALT ในซีรั่มและ/หรือ AST ระดับ 1 สูงขึ้น (นั่นคือ เกิน ULN แต่ ≤3 เท่าของ ULN) โดยมีความเข้มข้นของบิลิรูบินทั้งหมด ≤ ULN เกิดขึ้น 2 ครั้ง โดยไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

    โรคปอดคั่นระหว่างหน้า (ILD)/ปอดอักเสบในช่องปาก

    หาก ILD ระดับ 3 หรือ 4 เกิดขึ้น/โรคปอดอักเสบ ให้หยุดการรักษาด้วยอะเบมาซิคลิบอย่างถาวร

    หาก ILD/ปอดอักเสบระดับ 2 เกิดขึ้น ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา หาก ILD/ปอดอักเสบระดับ 2 ยังคงมีอยู่หรือเกิดขึ้นอีก แม้ว่าจะมีมาตรการสนับสนุนที่ดีที่สุดเป็นเวลาสูงสุด 7 วัน ให้ระงับการบำบัดด้วยอะเบมาซิคลิบชั่วคราว เมื่อปรับปรุงเป็นระดับ 1 หรือการตรวจวัดพื้นฐาน ให้กลับมารักษาต่อโดยใช้ขนาดยาที่ลดลง

    หาก ILD/ปอดอักเสบระดับ 1 เกิดขึ้น ไม่จำเป็นต้องปรับเปลี่ยนขนาดยา

    เหตุการณ์ลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำแบบรับประทาน

    สำหรับเหตุการณ์ลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำของ ทุกระดับในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมระยะเริ่มแรก ระงับการรักษาด้วยอะบีมาซิคลิบ และรักษาตามที่ระบุไว้ทางคลินิก เมื่อผู้ป่วยมีอาการคงที่ทางคลินิก ให้กลับมารับการรักษาด้วยอะบีมาซิคลิบต่อ

    สำหรับภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำระดับ 1 หรือ 2 ในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมระยะลุกลามหรือระยะลุกลาม ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

    สำหรับระดับ เหตุการณ์ลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ 3 หรือ 4 ครั้งในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมระยะลุกลามหรือระยะลุกลาม ระงับการรักษาด้วยอะบีมาซิคลิบ และการรักษาตามที่ระบุไว้ทางคลินิก เมื่อผู้ป่วยมีอาการคงที่ทางคลินิก ให้กลับมารับการรักษาด้วยอะเบมาซิคลิบต่อ

    ความเป็นพิษอื่น ๆ ทางปาก

    หากเกิดอาการไม่พึงประสงค์ระดับ 3 หรือ 4 ให้ระงับการรักษาด้วยอะเบมาซิคลิบชั่วคราว เมื่อความเป็นพิษดีขึ้นถึงระดับ 1 หรือการตรวจวัดพื้นฐาน ให้กลับมารักษาต่อในขนาดยาที่ลดลง

    หากเกิดอาการไม่พึงประสงค์ระดับ 2 ไม่จำเป็นต้องปรับเปลี่ยนขนาดยา หากอาการไม่พึงประสงค์ระดับ 2 ยังคงมีอยู่หรือเกิดขึ้นอีก แม้ว่าจะมีมาตรการสนับสนุนที่ดีที่สุดเป็นเวลานานถึง 7 วัน ให้ระงับการบำบัดด้วยอะเบมาซิคลิบชั่วคราว เมื่อดีขึ้นจนถึงระดับ 1 หรือการตรวจวัดพื้นฐาน ให้กลับมารับการรักษาต่อในขนาดยาที่ลดลง

    หากเกิดอาการไม่พึงประสงค์ระดับ 1 ไม่จำเป็นต้องปรับเปลี่ยนขนาดยา

    การปรับเปลี่ยนขนาดยาด้วยยาหรืออาหารที่ใช้ร่วมกับยาที่มีผลต่อเอนไซม์ไมโครโซมในตับในช่องปาก

    หลีกเลี่ยงการใช้ควบคู่กับคีโตโคนาโซล

    หากใช้ควบคู่กัน ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A ที่มีศักยภาพอื่นๆ ให้ลดขนาดยาอะเบมาซิคลิบเริ่มแรก (200 หรือ 150 มก. วันละสองครั้ง ขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้) เหลือ 100 มก. วันละสองครั้ง หรือในผู้ที่ได้รับยาอะเบมาซิคลิบในขนาดลดลงแล้ว (100 มก. วันละสองครั้ง) ให้ลดปริมาณของยาอะเบมาซิคลิบลงเหลือ 50 มก. วันละสองครั้ง

    หากใช้ควบคู่กับสารยับยั้ง CYP3A ระดับปานกลาง ให้ตรวจสอบสัญญาณของความเป็นพิษของอะบีมาซิคลิบ และพิจารณาการปรับเปลี่ยนขนาดยาสำหรับอาการไม่พึงประสงค์ (ดูตารางที่ 1)

    ขีดจำกัดในการกำหนด

    ผู้ใหญ่

    มะเร็งเต้านม รับประทาน

    ขนาดยา <50 มก. วันละสองครั้ง

    ประชากรพิเศษ

    ตับบกพร่อง

    รุนแรง การด้อยค่าของตับที่มีอยู่ก่อนแล้ว (คลาส Child-Pugh C): ลดความถี่ในการใช้ยาลงเป็นวันละครั้ง

    การด้อยค่าของตับที่มีอยู่ก่อนหน้าเล็กน้อยหรือปานกลาง (คลาส Child-Pugh A หรือ B): ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

    การด้อยค่าของไต

    การด้อยค่าของไตเล็กน้อยหรือปานกลาง (Clcr 30–89 มล./นาที): ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

    การด้อยค่าของไตอย่างรุนแรง (Clcr <30 มล./นาที) , โรคไตวายระยะสุดท้าย หรือผู้ป่วยที่ได้รับการฟอกไต: ยังไม่มีคำแนะนำในการใช้ยาเฉพาะเจาะจงในขณะนี้

    ผู้ป่วยสูงอายุ

    ยังไม่มีคำแนะนำในการใช้ยาเฉพาะเจาะจงในขณะนี้

    คำเตือน

    ข้อห้าม
  • ผู้ผลิตระบุว่าไม่ทราบ
    • คำเตือน/ข้อควรระวัง

    อาการท้องร่วง

    อาการท้องร่วงเกิดขึ้นบ่อยครั้ง อาจส่งผลให้ร่างกายขาดน้ำหรือติดเชื้อได้ เวลาเฉลี่ยที่เริ่มมีอาการ: 6–8 วัน ระยะเวลามัธยฐานของอาการท้องร่วงระดับ 2 หรือ 3: 6–11 หรือ 5–8 วัน ตามลำดับ ในการทดลองทางคลินิก

    ติดตามการพัฒนาของโรคท้องร่วงและรักษาทันทีตามความจำเป็นด้วยการรักษาที่เหมาะสม (เช่น ยาต้านอาการท้องร่วง การเปลี่ยนของเหลว) ที่สัญญาณแรกของอุจจาระหลวม หากเกิดอาการท้องร่วง อาจจำเป็นต้องหยุดยาชั่วคราว ลดขนาดยา หรือการหยุดยาอะเบมาซิคลิบ

    ภาวะนิวโทรพีเนีย

    ภาวะนิวโทรพีเนีย รวมถึงภาวะนิวโทรพีเนียจากไข้และการติดเชื้อนิวโทรพีนิก ค่ามัธยฐานของเวลาเริ่มมีภาวะนิวโทรพีเนียระดับ 3 ขึ้นไป: 29–33 วัน ระยะเวลามัธยฐานของภาวะนิวโทรพีเนียระดับ 3 ขึ้นไป: 11–16 วัน

    ติดตาม CBC ที่การตรวจวัดพื้นฐาน ทุก 2 สัปดาห์ในช่วง 2 เดือนแรกของการรักษา ทุกเดือนในช่วง 2 เดือนถัดไป จากนั้นตามที่ระบุไว้ทางคลินิก หากภาวะนิวโทรพีเนียเกิดขึ้น อาจจำเป็นต้องหยุดชะงักชั่วคราว การลดขนาดยา หรือการหยุดยาอะเบมาซิคลิบ อาจจัดการปัจจัยการเจริญเติบโตของเม็ดเลือด (เช่น G-CSF) หากมีข้อบ่งชี้ทางคลินิก อย่างไรก็ตาม ให้ระงับยาอะเบมาซิคลิบเป็นเวลา ≥48 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาครั้งสุดท้ายของปัจจัยการเจริญเติบโตของเม็ดเลือด และจนกว่าความเป็นพิษจะดีขึ้นถึงระดับ 2 หรือน้อยกว่า

    ILD/ปอดอักเสบ

    ILD/ปอดอักเสบรุนแรง เป็นอันตรายถึงชีวิต หรือร้ายแรง รายงานด้วยสารยับยั้ง CDK4 และ CDK6 รวมถึง abemaciclib

    ติดตามผู้ป่วยทางคลินิกและโดยการถ่ายภาพรังสีเพื่อดูอาการ ของโรค ILD หรือปอดอักเสบ

    หากมีอาการของ ILD หรือปอดอักเสบเกิดขึ้นและไม่รวมสาเหตุอื่นๆ (เช่น การติดเชื้อ เนื้องอก) อาจจำเป็นต้องหยุดชะงักชั่วคราว การลดขนาดยา หรือการหยุดยาอะบีมาซิคลิบ

    ความเป็นพิษต่อตับ

    รายงานความเป็นพิษต่อตับ เวลามัธยฐานที่จะเริ่มมีระดับความเข้มข้นของ AST ระดับ 3 ขึ้นไป: 71–185 วัน; ระดับความสูงเหล่านี้จะได้รับการแก้ไขใน 11–15 วัน

    ติดตามการทดสอบการทำงานของตับ (เช่น ความเข้มข้นของ ALT, AST และบิลิรูบินในซีรั่ม) ที่การตรวจวัดพื้นฐาน ทุก 2 สัปดาห์ในช่วง 2 เดือนแรกของการรักษา ทุกเดือนในช่วงถัดไป 2 เดือน จากนั้นตามอาการทางคลินิก หากเกิดพิษต่อตับ อาจจำเป็นต้องหยุดยาชั่วคราว ลดขนาดยา หรือการหยุดยาอะเบมาซิคลิบ

    เหตุการณ์ลิ่มเลือดอุดตัน

    เหตุการณ์ลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ (เช่น DVT, เส้นเลือดอุดตันที่ปอด, ภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำในอุ้งเชิงกราน, ภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำในสมอง, ภาวะหลอดเลือดดำใต้กระดูกไหปลาร้าและรักแร้อุดตัน, ภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ inferior vena cava) ซึ่งบางครั้งอาจถึงแก่ชีวิตได้

    ติดตามการสำแดงของเหตุการณ์ลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ รวมถึงเส้นเลือดอุดตันที่ปอด ระงับการรักษาด้วย abemaciclib ในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมระยะเริ่มต้นที่ทำให้เกิดภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำในทุกระดับ และในผู้ป่วยมะเร็งเต้านมระยะลุกลามหรือระยะลุกลามที่ทำให้เกิดภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำระดับ 3 หรือ 4 เริ่มต้นการแทรกแซงทางการแพทย์ที่เหมาะสม

    การเจ็บป่วยและการเสียชีวิตของทารกในครรภ์/ทารกแรกเกิด

    อาจทำให้ทารกในครรภ์ได้รับอันตราย; ความเป็นพิษของทารกในครรภ์และการก่อมะเร็งในสัตว์ทดลอง

    หลีกเลี่ยงการตั้งครรภ์ระหว่างการรักษา สตรีที่มีศักยภาพในการสืบพันธุ์ควรใช้วิธีคุมกำเนิดที่มีประสิทธิภาพขณะรับยาอะบีมาซิคลิบ และเป็นเวลา ≥3 สัปดาห์หลังจากหยุดยา หากใช้ในระหว่างตั้งครรภ์หรือผู้ป่วยตั้งครรภ์ อาจมีอันตรายต่อทารกในครรภ์

    ประชากรเฉพาะ

    การตั้งครรภ์

    อาจเป็นอันตรายต่อทารกในครรภ์

    ในสตรีที่มีศักยภาพในการสืบพันธุ์ ผู้ผลิตแนะนำให้ทำการทดสอบการตั้งครรภ์ก่อนเริ่มการบำบัดด้วยอะเบมาซิคลิบ

    การให้นมบุตร

    ไม่ทราบว่าอะเบมาซิคลิบแพร่กระจายไปยังนมของมนุษย์หรือว่ายามีผลต่อการผลิตน้ำนมหรือทารกในวัยทารกหรือไม่ ยุติการพยาบาลในระหว่างการรักษาและเป็นเวลา 3 สัปดาห์หลังจากเลิกยา

    สตรีและเพศชายที่มีศักยภาพในการสืบพันธุ์

    การศึกษาในสัตว์ทดลองแนะนำว่า abemaciclib อาจทำให้ความสามารถในการเจริญพันธุ์ของเพศชายลดลง

    การใช้ในเด็ก

    ไม่ได้สร้างความปลอดภัยและประสิทธิภาพ .

    การใช้ในผู้สูงอายุ

    ไม่มีความแตกต่างโดยรวมในด้านความปลอดภัยและประสิทธิภาพเมื่อเทียบกับผู้ใหญ่ที่อายุน้อยกว่า ความเป็นพิษระดับ 3 หรือ 4 ที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ ภาวะนิวโทรพีเนีย ท้องเสีย เหนื่อยล้า คลื่นไส้ ภาวะขาดน้ำ เม็ดเลือดขาว ภาวะโลหิตจาง การติดเชื้อ และความเข้มข้นของ ALT ในเลือดสูงขึ้น

    การด้อยค่าของตับ

    ความบกพร่องของตับเล็กน้อยหรือปานกลางไม่ส่งผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อความแรง- ปรับการสัมผัสยาที่ไม่ได้ผูกมัดและสารออกฤทธิ์ทั้งหมด ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

    การด้อยค่าของตับอย่างรุนแรงทำให้ค่าครึ่งชีวิตที่ถูกกำจัดออกไปยาวนานขึ้น และการเพิ่มขึ้นของการสัมผัสยาและสารออกฤทธิ์ที่ปรับตามศักยภาพทั้งหมดที่เพิ่มขึ้น แนะนำให้ปรับขนาดยา

    การด้อยค่าของไต

    การด้อยค่าของไตเล็กน้อยหรือปานกลางไม่ส่งผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อการสัมผัส abemaciclib ในระบบ ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

    ไม่มีการศึกษาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง

    Abemaciclib เพิ่ม Scr โดยการยับยั้งการหลั่งครีเอตินีนในท่อ; ไม่ก่อให้เกิดการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญทางคลินิกใน GFR

    ผลข้างเคียงที่พบบ่อย

    ผลข้างเคียงที่รายงานในผู้ป่วย ≥20%: ท้องเสีย นิวโทรพีเนีย คลื่นไส้ ปวดท้อง ติดเชื้อ เหนื่อยล้า โลหิตจาง เม็ดเลือดขาว ความอยากอาหารลดลง อาเจียน ปวดศีรษะ ผมร่วง , ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ

    ยาตัวอื่นจะส่งผลต่ออะไร Abemaciclib (Systemic)

    ถูกเผาผลาญโดยส่วนใหญ่โดย CYP3A4 ไปยังสารออกฤทธิ์ (M-2, M-18 และ M-20)

    ไม่พบการยับยั้งอัตโนมัติของการเผาผลาญ abemaciclib ผ่านทาง CYP3A4

    ในหลอดทดลอง การศึกษาบ่งชี้การยับยั้ง P-glycoprotein (P-gp) และโปรตีนต้านทานมะเร็งเต้านม (BCRP) โดย abemaciclib Abemaciclib, M-2 และ M-20 ยับยั้งการขนส่งไอออนบวกอินทรีย์ (OCT) 2, โปรตีนอัดขึ้นรูปสารประกอบหลายชนิดและเป็นพิษ (MATE) 1 และ MATE2K แต่ไม่ยับยั้ง OCT1, โปรตีนการขนส่งไอออนอินทรีย์ (OATP) 1B1, OATP1B3, ตัวขนส่งประจุลบอินทรีย์ (OAT) 1 และ OAT3 ในหลอดทดลอง ยาเป็นสารตั้งต้นสำหรับ P-gp และ BCRP แต่ abemaciclib, M-2 และ M-20 ไม่ใช่สารตั้งต้นสำหรับ OCT1, OATP1B1 หรือ OATP1B3

    ยาและอาหารที่ส่งผลต่อไมโครโซมอลในตับ เอนไซม์

    สารยับยั้ง CYP3A ที่มีฤทธิ์ปานกลางหรือปานกลาง: อาจเป็นไปได้ว่าการสัมผัสทั้งระบบต่อยา abemaciclib และสารออกฤทธิ์ของมัน และอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียง หลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกับคีโตโคนาโซล หากไม่สามารถหลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A ที่มีศักยภาพอื่นๆ ได้ ให้ลดขนาดยาอะเบมาซิคลิบเริ่มแรก (200 หรือ 150 มก. วันละสองครั้ง ขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้) เหลือ 100 มก. วันละสองครั้ง หรือในผู้ที่ได้รับยาอะเบมาซิคลิบในขนาดลดลงแล้ว (100 มก. วันละสองครั้ง) ลดปริมาณของ abemaciclib เหลือ 50 มก. วันละสองครั้ง หากหยุดยาตัวยับยั้ง CYP3A ที่มีศักยภาพ ให้กลับมาใช้ยา abemaciclib ต่อ (หลังจากครึ่งชีวิตของตัวยับยั้ง CYP3A 3-5 ขั้ว) ในปริมาณที่ใช้ก่อนเริ่มยาตัวยับยั้ง CYP3A ที่มีศักยภาพ หากใช้ควบคู่กับสารยับยั้ง CYP3A ระดับปานกลาง ให้ตรวจสอบสัญญาณของความเป็นพิษของอะเบมาซิคลิบ และพิจารณาการปรับเปลี่ยนขนาดยาสำหรับอาการไม่พึงประสงค์

    ตัวเหนี่ยวนำ CYP3A ที่มีฤทธิ์แรงหรือปานกลาง: อาจเป็นไปได้ที่การสัมผัสทั้งระบบต่อยาอะเบมาซิคลิบและสารออกฤทธิ์ของมัน และลดประสิทธิภาพของยาอะเบมาซิคลิบ . หลีกเลี่ยงการใช้ควบคู่กับตัวเหนี่ยวนำ CYP3A ที่มีศักยภาพหรือปานกลาง พิจารณาเลือกสารทดแทนที่ไม่มีศักยภาพในการเหนี่ยวนำ CYP3A หรือน้อยที่สุด

    ยาและอาหารเฉพาะ

    ยา

    ปฏิกิริยา

    ความคิดเห็น

    อะนาสโตรโซล

    ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของอะนาสโตรโซลหรืออะเบมาซิคลิบ

    ยาต้านเชื้อรา เอโซล (เช่น ไอทราโคนาโซล คีโตโคนาโซล)

    อาจเพิ่มการสัมผัสทั้งระบบต่อยาอะเบมาซิคลิบ, M-2, M-18 และ M-20 และผลข้างเคียงที่เพิ่มขึ้น

    Itraconazole: การจำลองแนะนำให้เพิ่มขึ้น 2.2 เท่าใน AUC ทั้งหมดที่ปรับศักยภาพของ abemaciclib ที่ไม่ได้ผูกไว้, M-2, M-18 และ M-20

    Ketoconazole: การจำลองแนะนำให้เพิ่ม AUC ของ abemaciclib สูงถึง 16- พับ

    คีโตโคนาโซล: หลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกัน

    สารยับยั้ง CYP3A ที่มีศักยภาพอื่นๆ (เช่น ไอทราโคนาโซล, โพซาโคนาโซล, โวริโคนาโซล): ลดขนาดยาอะเบมาซิคลิบเริ่มแรก (200 หรือ 150 มก. วันละสองครั้ง ขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้) 100 มก. วันละสองครั้ง; ในผู้ที่ได้รับขนาดยาอะเบมาซิคลิบที่ลดลงแล้ว (100 มก. วันละสองครั้ง) ให้ลดขนาดยาลงเหลือ 50 มก. วันละสองครั้ง

    หากหยุดตัวยับยั้ง CYP3A ที่มีศักยภาพ ให้กลับมาใช้ยาอะเบมาซิคลิบต่อ (หลังจากครึ่งชีวิตของตัวยับยั้ง CYP3A 3-5 ส่วนสุดท้าย) ) ในปริมาณที่ใช้ก่อนเริ่มการทำงานของตัวยับยั้ง CYP3A

    Bosentan

    การจำลองแนะนำให้ลดลง 41% ใน AUC ทั้งหมดที่ปรับความแรงของ abemaciclib ที่ไม่ได้ผูกไว้, M-2, M-18 และ M-20

    หลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกัน

    เลือกสารทางเลือกที่มีศักยภาพในการเหนี่ยวนำ CYP3A น้อยกว่า

    Diltiazem

    การจำลองแนะนำให้เพิ่มขึ้นประมาณ 2.4 เท่าใน AUC ทั้งหมดที่ปรับศักยภาพของ abemaciclib ที่ไม่ได้ผูกไว้, M-2, M-18 และ M-20

    สารยับยั้ง CYP3A ระดับปานกลาง (เช่น ดิลเทียเซม): ติดตามความเป็นพิษของอะเบมาซิคลิบ และพิจารณาการปรับเปลี่ยนขนาดยา

    Efavirenz

    การจำลองแนะนำให้ลดลง 53% AUC ทั้งหมดที่ปรับศักยภาพของ abemaciclib ที่ไม่ได้ผูกไว้, M-2, M-18 และ M-20

    หลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกัน

    เลือกสารอื่นที่มีศักยภาพในการเหนี่ยวนำ CYP3A น้อยกว่า

    Exemestane

    ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ exemestane หรือ abemaciclib

    ฟูลเวสแทรนท์

    ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของฟูลเวสแทรนท์หรืออะเบมาซิคลิบ

    เกรปฟรุตหรือน้ำเกรพฟรุต

    อาจเพิ่มการสัมผัสทั้งระบบต่ออะเบมาซิคลิบ

    หลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกัน

    เลโทรโซล

    ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของเลโทรโซลหรืออะเบมาซิคลิบ

    โลเพอราไมด์

    ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของโลเพอราไมด์หรืออะเบมาซิคลิบ M-2 หรือ M-20

    มาโครไลด์ (เช่น คลาริโทรมัยซิน)

    อาจเพิ่มการสัมผัสทั้งระบบต่อยา abemaciclib, M-2, M-18 และ M-20 และผลข้างเคียงที่เพิ่มขึ้น

    Clarithromycin: เพิ่ม AUC รวมที่ปรับความแรงของ abemaciclib ที่ไม่ได้ผูกไว้, M-2 และ M-20 ลง 2.5 เท่า

    ลดขนาดยาอะเบมาซิคลิบเริ่มต้น (200 หรือ 150 มก. วันละสองครั้ง ขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้) เหลือ 100 มก. วันละสองครั้ง; ในผู้ที่ได้รับยา abemaciclib ที่ลดลงแล้ว (100 มก. วันละสองครั้ง) ให้ลดขนาดยาลงเหลือ 50 มก. วันละสองครั้ง

    หากหยุดยายับยั้ง CYP3A ที่มีศักยภาพ ให้ใช้ยา abemaciclib ต่อ (หลังจากครึ่งชีวิตของยา CYP3A 3-5 ขั้ว) ในปริมาณที่ใช้ก่อนเริ่มการทำงานของตัวยับยั้ง CYP3A

    เมตฟอร์มิน

    เพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดและ AUC ของเมตฟอร์มิน 22 และ 37% ตามลำดับ; ลดการกวาดล้างไตและการหลั่งเมตฟอร์มินในไตลง 45 และ 62% ตามลำดับ

    Modafinil

    การจำลองแนะนำให้ลดลง 29% ใน AUC ทั้งหมดที่ปรับศักยภาพของ abemaciclib ที่ไม่ได้ผูกไว้, M-2, M -18 และ M-20

    หลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกัน

    เลือกสารทางเลือกที่มีศักยภาพในการเหนี่ยวนำ CYP3A น้อยกว่า

    ไรแฟมพิน

    ลด AUC รวมที่ปรับความแรงของ abemaciclib, M-2, M-18 และ M-20 ที่ไม่ได้ผูกไว้ประมาณ 70%

    หลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกัน

    เลือกสารอื่นที่มีศักยภาพในการเหนี่ยวนำ CYP3A น้อยกว่า

    ทามอกซิเฟน

    ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของทามอกซิเฟนหรืออะเบมาซิคลิบ

    เวราปามิล

    การจำลองแนะนำให้เพิ่มขึ้นประมาณ 1.6 เท่าใน AUC ทั้งหมดที่ปรับศักยภาพของ abemaciclib, M-2, M-18 และ M-20 ที่ไม่ได้ผูกไว้

    สารยับยั้ง CYP3A ระดับปานกลาง (เช่น verapamil): ตรวจสอบความเป็นพิษของ abemaciclib และ พิจารณาการปรับเปลี่ยนขนาดยา

    ข้อจำกัดความรับผิดชอบ

    มีความพยายามทุกวิถีทางเพื่อให้แน่ใจว่าข้อมูลที่ให้โดย Drugslib.com นั้นถูกต้อง ทันสมัย -วันที่และเสร็จสมบูรณ์ แต่ไม่มีการรับประกันใดๆ เกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าว ข้อมูลยาเสพติดที่มีอยู่นี้อาจจะเป็นเวลาที่สำคัญ. ข้อมูล Drugslib.com ได้รับการรวบรวมเพื่อใช้โดยผู้ประกอบวิชาชีพด้านการดูแลสุขภาพและผู้บริโภคในสหรัฐอเมริกา ดังนั้น Drugslib.com จึงไม่รับประกันว่าการใช้นอกสหรัฐอเมริกามีความเหมาะสม เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นโดยเฉพาะ ข้อมูลยาของ Drugslib.com ไม่ได้สนับสนุนยา วินิจฉัยผู้ป่วย หรือแนะนำการบำบัด ข้อมูลยาของ Drugslib.com เป็นแหล่งข้อมูลที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อช่วยเหลือผู้ปฏิบัติงานด้านการดูแลสุขภาพที่ได้รับใบอนุญาตในการดูแลผู้ป่วยของตน และ/หรือเพื่อให้บริการลูกค้าที่ดูบริการนี้เป็นส่วนเสริมและไม่ใช่สิ่งทดแทนความเชี่ยวชาญ ทักษะ ความรู้ และการตัดสินด้านการดูแลสุขภาพ ผู้ปฏิบัติงาน

    การไม่มีคำเตือนสำหรับยาหรือยาผสมใด ๆ ไม่ควรตีความเพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือยาผสมนั้นปลอดภัย มีประสิทธิผล หรือเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่ง Drugslib.com ไม่รับผิดชอบต่อแง่มุมใดๆ ของการดูแลสุขภาพที่ดำเนินการโดยได้รับความช่วยเหลือจากข้อมูลที่ Drugslib.com มอบให้ ข้อมูลในที่นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ครอบคลุมถึงการใช้ คำแนะนำ ข้อควรระวัง คำเตือน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาการแพ้ หรือผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ โปรดตรวจสอบกับแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรของคุณ

    คำสำคัญยอดนิยม