Dacomitinib (Systemic)

ชื่อแบรนด์: Vizimpro
ชั้นยา: ตัวแทน Antineoplastic

การใช้งานของ Dacomitinib (Systemic)

มะเร็งปอดชนิดเซลล์ไม่เล็ก (NSCLC)

การรักษาบรรทัดแรกของ NSCLC ระยะลุกลามในผู้ป่วยที่มีเนื้องอกที่เป็นบวกสำหรับการลบ EGFR exon 19 (del19) หรือการกลายพันธุ์ทดแทน exon 21 (L858R) ตามที่ตรวจพบโดย การทดสอบวินิจฉัยที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA (เช่น therascreen EGFR RGQ PCR Kit, cobas EGFR MUTAtion Test v2) ข้อมูลเกี่ยวกับการทดสอบวินิจฉัยร่วมที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA สำหรับการตรวจหาการกลายพันธุ์ของ EGFR ใน NSCLC มีอยู่ที่ [เว็บ] Dacomitinib เป็นหนึ่งในการรักษาที่แนะนำโดยทั่วไปสำหรับผู้ใหญ่ที่มี NSCLC ที่ไม่ได้รับการรักษาก่อนหน้านี้ โดยมีการกลายพันธุ์ที่กระตุ้นการทำงานของ EGFR โดยที่ยา osimertinib ไม่ใช่ทางเลือก

กำหนดให้เป็นยากำพร้าโดย FDA เพื่อใช้ในสภาวะนี้

เกี่ยวข้องกับยาเสพติด

วิธีใช้ Dacomitinib (Systemic)

ทั่วไป

การคัดกรองก่อนการบำบัด

  • ยืนยันการมีอยู่ของการแยกตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนังชั้นนอก (EGFR) exon 19 (del19) หรือการกลายพันธุ์แทนที่ exon 21 (L858R) ในตัวอย่างเนื้องอกของผู้ป่วยมะเร็งปอดชนิดเซลล์ไม่เล็กระยะลุกลาม (NSCLC) โดยได้รับการอนุมัติจาก FDA การตรวจวินิจฉัยก่อนเริ่มการรักษา
  • ตรวจสอบสถานะการตั้งครรภ์ของผู้หญิงที่มีศักยภาพในการสืบพันธุ์ก่อนการรักษา

    • การติดตามผู้ป่วย

  • ติดตามอาการปอดที่บ่งบอกถึงโรคปอดหรือโรคปอดอักเสบ

    • ข้อควรพิจารณาทั่วไปอื่น ๆ

  • เพื่อ ลดอุบัติการณ์และความรุนแรงของผื่นที่เกี่ยวข้องกับการรักษาหรือปฏิกิริยาการผลัดเซลล์ผิว ผู้ป่วยควรให้ความชุ่มชื้นแก่ผิวเป็นประจำและจำกัดการสัมผัสแสงแดดโดยการสวมชุดป้องกันและ/หรือใช้ครีมกันแดดในช่วงเริ่มต้นและระหว่างการรักษาด้วยดาโคมิทินิบ

    • การบริหารให้

    การบริหารช่องปาก

    บริหารช่องปากวันละครั้งโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหารในเวลาเดียวกันโดยประมาณในแต่ละวัน

    หาก หากพลาดขนาดยา dacomitinib หรืออาเจียน ให้รับประทานยาตามที่กำหนดตามเวลาที่กำหนดครั้งถัดไป อย่ารับประทานยาเพิ่มเติมเพื่อชดเชยปริมาณที่ไม่ได้รับ

    ขนาดยา

    ผู้ใหญ่

    มะเร็งปอดชนิดเซลล์ไม่เล็ก (NSCLC) รับประทาน

    45 มก. วันละครั้ง ทำการรักษาต่อไปจนกว่าการลุกลามของโรคหรือความเป็นพิษที่ยอมรับไม่ได้เกิดขึ้น

    การปรับเปลี่ยนขนาดยาสำหรับความเป็นพิษทางปาก

    อาจจำเป็นต้องหยุดชะงักชั่วคราว การลดขนาดยา และ/หรือการหยุดการรักษา ขึ้นอยู่กับชนิดและความรุนแรงของอาการไม่พึงประสงค์

    หากจำเป็นต้องลดขนาดยาจาก 45 มก. วันละครั้ง ให้ลดขนาดยาลงเหลือ 30 มก. วันละครั้ง หากจำเป็นต้องลดขนาดยาเพิ่มเติม ให้ลดขนาดยาลงเหลือ 15 มก. วันละครั้ง

    โรคปอดคั่นระหว่างหน้า ช่องปาก

    หากเกิดโรคปอดคั่นระหว่างหน้า (ระดับใดก็ตาม) ให้หยุดยาอย่างถาวร

    ท้องเสียทางปาก

    หากเกิดอาการท้องร่วงระดับ 2 ให้ระงับการรักษาด้วยดาโคมิทินิบจนกว่าความเป็นพิษจะดีขึ้นเป็นระดับ 1 หรือน้อยกว่า จากนั้นกลับมาใช้ยาต่อในขนาดเดิม หากเกิดอาการท้องเสียระดับ 2 ขึ้นอีก ให้ระงับการรักษาด้วยดาโคมิทินิบจนกว่าความเป็นพิษจะดีขึ้นเป็นระดับ 1 หรือน้อยกว่า จากนั้นกลับมาใช้ยาต่อในขนาดยาที่ลดลง

    หากเกิดอาการท้องร่วงระดับ 3 หรือ 4 ให้ระงับการรักษาด้วยดาโคมิทินิบจนกว่าความเป็นพิษจะดีขึ้นเป็นระดับ 1 หรือน้อยกว่า จากนั้นกลับมาทำต่อในขนาดยาที่ลดลง

    ปฏิกิริยาทางผิวหนัง รับประทาน

    หากยังคงรักษาระดับ 2 แพทย์ผิวหนัง ปฏิกิริยาเกิดขึ้น ระงับการรักษาด้วยดาโคมิทินิบจนกว่าความเป็นพิษจะดีขึ้นเป็นระดับ 1 หรือน้อยกว่า จากนั้นกลับมาใช้ยาต่อในขนาดเดิม หากเกิดปฏิกิริยาทางผิวหนังระดับ 2 อย่างต่อเนื่อง ให้ระงับการรักษาด้วยดาโคมิทินิบจนกว่าความเป็นพิษจะดีขึ้นเป็นระดับ 1 หรือน้อยกว่า จากนั้นกลับมาใช้ยาต่อในขนาดยาที่ลดลง

    หากเกิดปฏิกิริยาทางผิวหนังระดับ 3 หรือ 4 ให้ระงับการรักษาด้วยดาโคมิทินิบจนกว่าความเป็นพิษจะดีขึ้นเป็นระดับ 1 หรือน้อยกว่า จากนั้นกลับมาทำต่อในขนาดยาที่ลดลง

    ความเป็นพิษอื่น ๆ ทางปาก

    หากมีระดับอื่นใด เกิดอาการไม่พึงประสงค์ 3 หรือ 4 อย่าง ให้ระงับการรักษาด้วยดาโคมิทินิบจนกว่าความเป็นพิษจะดีขึ้นเป็นระดับ 2 หรือน้อยกว่า จากนั้นกลับมาทำต่อในขนาดยาที่ลดลง

    การปรับเปลี่ยนขนาดยาสำหรับสารลดกรด

    หลีกเลี่ยงการใช้ดาโคมิทินิบและโปรตอนปั๊มร่วมกัน สารยับยั้ง หากจำเป็นต้องมีการบำบัดด้วยสารระงับกรดในผู้ป่วยที่ได้รับ dacomitinib ให้ใช้ยาต้านตัวรับฮีสตามีน H2 หรือยาแก้ท้องเฟ้อที่ออกฤทธิ์เฉพาะที่แทนสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม ให้ยาดาโคมิทินิบ ≥ 6 ชั่วโมงก่อนหรือ 10 ชั่วโมงหลังการให้ยาต้านตัวรับฮิสตามีน H2

    ประชากรพิเศษ

    การด้อยค่าของตับ

    ตับที่ไม่รุนแรง ปานกลาง หรือรุนแรง การด้อยค่า (Child-Pugh class A, B หรือ C): ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

    การด้อยค่าของไต

    การด้อยค่าของไตเล็กน้อยหรือปานกลาง (Clcr 30–89 มล./นาที): ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

    ภาวะไตวายอย่างรุนแรง (Clcr <30 มล./นาที): ยังไม่มีคำแนะนำขนาดยาเฉพาะเจาะจงในขณะนี้

    การใช้ในผู้สูงอายุ

    ยังไม่มีคำแนะนำในการใช้ยาเฉพาะเจาะจงในขณะนี้

    คำเตือน

    ข้อห้าม
  • ไม่มี
    • คำเตือน/ข้อควรระวัง

    โรคปอดคั่นระหว่างหน้า

    รายงานโรคปอดคั่นระหว่างหน้าหรือปอดอักเสบ ซึ่งบางครั้งอาจถึงแก่ชีวิตได้

    ติดตามอาการทางระบบทางเดินหายใจของโรคปอดหรือโรคปอดอักเสบ ในผู้ป่วยที่มีอาการทางเดินหายใจแย่ลง (เช่น หายใจลำบาก ไอ มีไข้) ให้ระงับการรักษาชั่วคราวและประเมินผู้ป่วยทันทีว่ามีโรคปอดคั่นระหว่างหน้า หากการวินิจฉัยโรคปอดคั่นระหว่างหน้าได้รับการยืนยัน ให้หยุดยาดาโคมิทินิบอย่างถาวร

    อาการท้องร่วง

    อาการท้องร่วงเกิดขึ้นบ่อยครั้ง มีรายงานอาการท้องร่วงทำให้เสียชีวิตด้วย อุบัติการณ์ที่เพิ่มขึ้นและความรุนแรงของโรคท้องร่วงที่สังเกตได้จากสารยับยั้งตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนังชั้นนอกของมนุษย์รุ่นที่สอง (pan-HER) (เช่น dacomitinib, afatinib) เมื่อเทียบกับสารยับยั้งไทโรซีนไคเนสเป้าหมายเดียวที่คัดเลือกสำหรับ EGFR (เช่น erlotinib, Gefitinib) .

    หากเกิดอาการท้องเสีย ให้เริ่มการรักษาที่เหมาะสมทันที (เช่น โลเพอราไมด์ ไดฟีนอกซีเลตกับอะโทรพีนซัลเฟต) ตามความจำเป็น อาจจำเป็นต้องปรับเปลี่ยนขนาดยา ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการท้องร่วง

    ปฏิกิริยาทางผิวหนัง

    มีรายงานความเป็นพิษทางผิวหนัง (เช่น ผื่น ปฏิกิริยาการผลัดเซลล์ผิว paronychia) บ่อยครั้ง อุบัติการณ์และความรุนแรงของผื่นและปฏิกิริยาการผลัดผิวอาจเพิ่มขึ้นเมื่อสัมผัสกับแสงแดด

    แนะนำให้ผู้ป่วยให้ความชุ่มชื้นแก่ผิวหนังเป็นประจำ และจำกัดการสัมผัสแสงแดดเมื่อเริ่มใช้ยาดาโคมิทินิบและระหว่างการรักษา

    หากเกิดผื่นต่อเนื่องระดับ 2 ขึ้นไป อาจจำเป็นต้องปรับเปลี่ยนขนาดยา และควรเริ่มการรักษาด้วยยาต้านการติดเชื้อในช่องปาก หากเกิดผื่นระดับ 1 ให้เริ่มการรักษาด้วยยาต้านการติดเชื้อและสเตียรอยด์เฉพาะที่

    การเจ็บป่วยและการตายของทารกในครรภ์/ทารกแรกเกิด

    อาจทำให้ทารกในครรภ์ได้รับอันตรายโดยขึ้นอยู่กับกลไกการออกฤทธิ์และการค้นพบจากการศึกษาในสัตว์ทดลอง ความเป็นพิษของตัวอ่อน-ทารกในครรภ์ (เช่น น้ำหนักตัวของทารกในครรภ์ลดลง การสูญเสียหลังการปลูกถ่าย) และความเป็นพิษต่อมารดาที่พบในสัตว์

    ยืนยันสถานะการตั้งครรภ์ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วยดาโคมิทินิบ สตรีที่มีศักยภาพในการสืบพันธุ์ควรใช้วิธีการคุมกำเนิดที่มีประสิทธิผลขณะได้รับดาโคมิทินิบ และเป็นเวลา ≥17 วันหลังจากรับประทานยาครั้งสุดท้าย ประเมินสตรีมีครรภ์และสตรีที่มีศักยภาพในการสืบพันธุ์และเสี่ยงต่อทารกในครรภ์

    ประชากรเฉพาะ

    การตั้งครรภ์

    อาจทำให้ทารกในครรภ์ได้รับอันตรายโดยขึ้นอยู่กับกลไกการออกฤทธิ์และผลจากการศึกษาในสัตว์ทดลอง ในสัตว์ การหยุดชะงักหรือการปิดล้อมของการส่งสัญญาณ EGFR มีความเกี่ยวข้องกับการสูญเสียก่อนการปลูกถ่าย การสูญเสียตัวอ่อนของทารกในครรภ์ที่เพิ่มขึ้นในระหว่างระยะต่างๆ ของการตั้งครรภ์ การเสียชีวิตหลังคลอด พัฒนาการผิดปกติ และความผิดปกติของอวัยวะภายใน

    การให้นมบุตร

    ไม่ทราบว่าดาโคมิทินิบหรือสารเมตาโบไลต์ของดาโคมิทินิบแพร่กระจายเข้าสู่น้ำนมของมนุษย์หรือไม่ ยังไม่ทราบผลกระทบต่อทารกที่กินนมแม่และการผลิตน้ำนม แนะนำให้ผู้หญิงไม่ให้นมบุตรในระหว่างการรักษาและเป็นเวลา ≥17 วันหลังการให้ยาครั้งสุดท้าย

    สตรีและเพศชายที่มีศักยภาพในการเจริญพันธุ์

    การทดสอบการตั้งครรภ์ที่แนะนำในสตรีที่มีศักยภาพในการสืบพันธุ์ก่อนเริ่มใช้ยาดาโคมิทินิบ สตรีที่มีศักยภาพในการสืบพันธุ์ควรใช้วิธีการคุมกำเนิดที่มีประสิทธิผลขณะรับประทานดาโคมิทินิบ และเป็นเวลา ≥17 วันหลังจากรับประทานยาครั้งสุดท้าย

    การใช้ในเด็ก

    ไม่ได้สร้างความปลอดภัยและประสิทธิภาพ

    การใช้ในผู้สูงอายุ

    ระดับ 3 หรืออาการไม่พึงประสงค์ 4 รายการ การหยุดชะงักของขนาดยา หรือการหยุดใช้ยาดาโคมิทินิบเนื่องจากอาการไม่พึงประสงค์อาจเกิดขึ้นบ่อยกว่าในผู้ป่วยสูงอายุที่มีอายุ 65 ปีขึ้นไป

    การด้อยค่าของตับ

    ไม่มีความแตกต่างที่มีนัยสำคัญทางคลินิกในด้านเภสัชจลนศาสตร์ของดาโคมิทินิบที่สังเกตพบในอาสาสมัคร ที่มีความบกพร่องทางตับเล็กน้อย ปานกลาง หรือรุนแรง (Child-Pugh class A, B หรือ C)

    การด้อยค่าของไต

    ในการวิเคราะห์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของประชากร เภสัชจลนศาสตร์ของดาโคมิทินิบไม่เปลี่ยนแปลงจากการด้อยค่าของไตเล็กน้อยหรือปานกลาง (Clcr 30 ถึง <90 มล./นาที); ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยดังกล่าว

    ไม่ได้ระบุโปรไฟล์ทางเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง (Clcr <30 มล./นาที) และในผู้ป่วยที่ได้รับการฟอกไต

    ผลข้างเคียงที่พบบ่อย

    ผลข้างเคียงที่รายงานใน ≥20% ของผู้ป่วย: ท้องเสีย ผื่น paronychia เปื่อย ความอยากอาหารลดลง ผิวแห้ง น้ำหนักลดลง ผมร่วง ไอ อาการคัน

    ยาตัวอื่นจะส่งผลต่ออะไร Dacomitinib (Systemic)

    ถูกเผาผลาญเป็นหลักโดยการเชื่อมต่อออกซิเดชันและกลูตาไธโอน ถูกเผาผลาญโดย CYP2D6 ไปเป็นสาร O-desmethyldacomitinib ที่ใช้งานอยู่ และโดย CYP3A4 ไปเป็นสารออกซิเดชั่นรองอื่นๆ

    ในหลอดทดลอง dacomitinib เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพและสารตั้งต้นของ CYP2D6 แต่ไม่กระตุ้นให้เกิดไอโซเอนไซม์ CYP 1A2, 2B6 หรือ 3A4 ในหลอดทดลอง dacomitinib และ O-desmethyldacomitinib ไม่ยับยั้งไอโซไซม์ของ CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19 หรือ 3A4/5

    ในหลอดทดลอง dacomitinib ยับยั้ง UGT1A1 แต่ไม่ยับยั้ง UGT1A4, 1A6 1A9, 2B7 หรือ 2B15

    Dacomitinib เป็นสารตั้งต้นของ P-glycoprotein (P-gp) และโปรตีนต้านทานมะเร็งเต้านม (BCRP) ในหลอดทดลอง dacomitinib ยับยั้ง P-gp, BCRP และตัวขนส่งไอออนอินทรีย์ (OCT) 1 แต่ไม่ยับยั้งตัวขนส่งไอออนอินทรีย์ (OAT) 1, OAT3, OCT2, โปรตีนขนส่งไอออนอินทรีย์ (OATP) 1B1 หรือ OATP1B3 p>

    ยาที่ส่งผลต่อเอนไซม์ไมโครโซมอลในตับ

    สารยับยั้ง CYP2D6 ที่มีศักยภาพ: ปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ยังไม่ได้รับการสังเกตจนถึงปัจจุบัน

    ยาที่ถูกเผาผลาญโดยเอนไซม์ไมโครโซมอลในตับ

    สารตั้งต้นของ CYP2D6: ปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่เป็นไปได้ (เพิ่มการสัมผัสทั่วร่างกายของสารตั้งต้น CYP2D6) และเพิ่มอุบัติการณ์ของความเป็นพิษของยา หลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกับซับสเตรต CYP2D6 ซึ่งความเข้มข้นของซับสเตรตที่เพิ่มขึ้นเพียงเล็กน้อยอาจนำไปสู่ความเป็นพิษร้ายแรงหรือเป็นอันตรายถึงชีวิตได้

    ยาที่ส่งผลต่อความเป็นกรดในกระเพาะอาหาร

    อันตรกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่เป็นไปได้ (ความเข้มข้นของดาโคมิทินิบในพลาสมาลดลง) และความเป็นไปได้ที่ประสิทธิภาพของดาโคมิทินิบจะลดลงด้วยยาที่ทำให้ค่า pH ในกระเพาะอาหารสูงขึ้น

    ยาเฉพาะเจาะจง

    ยา

    ปฏิกิริยา

    ความคิดเห็น

    ยาลดกรด (เช่น แมกนีเซียมออกไซด์)

    แมกนีเซียมออกไซด์: ไม่มีผลอย่างมีนัยสำคัญต่อเภสัชจลนศาสตร์ของดาโคมิทินิบ

    ไม่จำเป็นต้องปรับเปลี่ยนขนาดยา

    เดกซ์โทรเมทอร์แฟน

    เพิ่ม AUC และความเข้มข้นสูงสุดของเด็กซ์โตรเมทอร์แฟน 9.6- และ 9.7 เท่าตามลำดับ

    หลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกัน

    คู่อริของตัวรับฮีสตามีน H2 (เช่น โดดเดี่ยว ฟาโมทิดีน นิซาทิดีน รานิทิดีน)

    ไม่ได้ศึกษา

    ให้ยา ≥6 ชั่วโมงหลังหรือ 10 ชั่วโมงก่อนใช้ยาดาโคมิทินิบ

    ยาพาราไซทีน

    ไม่มีผลอย่างมีนัยสำคัญต่อเภสัชจลนศาสตร์ของดาโคมิทินิบในรูปแบบออกฤทธิ์ทั้งหมด (เช่น ยาหลักร่วมกับ O-เดสเมทิลดาโคมิทินิบ)

    ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาเริ่มแรก

    ตัวยับยั้งโปรตอนปั๊ม

    ราเบพราโซล: ลด AUC และความเข้มข้นสูงสุดของดาโคมิทินิบลง 39 และ 51% ตามลำดับ

    หลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกัน

    ให้ยาทดแทนฮิสตามีน H2-รีเซพเตอร์แอนทาโกนิสต์ (ให้ยา ≥6 ชั่วโมงหลังหรือ 10 ชั่วโมงก่อนดาโคมิทินิบ) หรือยาแก้ท้องเฟ้อสำหรับสารยับยั้งโปรตอน-ปั๊ม

    ข้อจำกัดความรับผิดชอบ

    มีความพยายามทุกวิถีทางเพื่อให้แน่ใจว่าข้อมูลที่ให้โดย Drugslib.com นั้นถูกต้อง ทันสมัย -วันที่และเสร็จสมบูรณ์ แต่ไม่มีการรับประกันใดๆ เกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าว ข้อมูลยาเสพติดที่มีอยู่นี้อาจจะเป็นเวลาที่สำคัญ. ข้อมูล Drugslib.com ได้รับการรวบรวมเพื่อใช้โดยผู้ประกอบวิชาชีพด้านการดูแลสุขภาพและผู้บริโภคในสหรัฐอเมริกา ดังนั้น Drugslib.com จึงไม่รับประกันว่าการใช้นอกสหรัฐอเมริกามีความเหมาะสม เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นโดยเฉพาะ ข้อมูลยาของ Drugslib.com ไม่ได้สนับสนุนยา วินิจฉัยผู้ป่วย หรือแนะนำการบำบัด ข้อมูลยาของ Drugslib.com เป็นแหล่งข้อมูลที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อช่วยเหลือผู้ปฏิบัติงานด้านการดูแลสุขภาพที่ได้รับใบอนุญาตในการดูแลผู้ป่วยของตน และ/หรือเพื่อให้บริการลูกค้าที่ดูบริการนี้เป็นส่วนเสริมและไม่ใช่สิ่งทดแทนความเชี่ยวชาญ ทักษะ ความรู้ และการตัดสินด้านการดูแลสุขภาพ ผู้ปฏิบัติงาน

    การไม่มีคำเตือนสำหรับยาหรือยาผสมใด ๆ ไม่ควรตีความเพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือยาผสมนั้นปลอดภัย มีประสิทธิผล หรือเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่ง Drugslib.com ไม่รับผิดชอบต่อแง่มุมใดๆ ของการดูแลสุขภาพที่ดำเนินการโดยได้รับความช่วยเหลือจากข้อมูลที่ Drugslib.com มอบให้ ข้อมูลในที่นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ครอบคลุมถึงการใช้ คำแนะนำ ข้อควรระวัง คำเตือน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาการแพ้ หรือผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ โปรดตรวจสอบกับแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรของคุณ

    คำสำคัญยอดนิยม