Selexipag

ชื่อแบรนด์: Uptravi
ชั้นยา: ตัวแทน Antineoplastic , ตัวแทน Antineoplastic

การใช้งานของ Selexipag

ความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแดงในปอด

การจัดการความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแดงในปอด (PAH; WHO กลุ่ม 1) เพื่อชะลอการลุกลามของโรคและลดความเสี่ยงในการเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาล ประสิทธิภาพที่เกิดขึ้นเป็นหลักในผู้ป่วยที่มี PAH ระดับ II–III ของ WHO (ไม่ทราบสาเหตุ ถ่ายทอดทางพันธุกรรม หรือเกี่ยวข้องกับโรคเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน หรือโรคหัวใจพิการแต่กำเนิดที่มีการซ่อมแซมแบ่งส่วน)

การรักษาด้วย selexipag เพียงอย่างเดียวหรือร่วมกับตัวรับ endothelin receptor antagonist และ/หรือตัวยับยั้ง phosphodiesterase (PDE) type 5 ช่วยลดความเสี่ยงของการลุกลามของโรคและการเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลในผู้ป่วย PAH แต่ไม่ได้แสดงให้เห็นว่าลดอัตราการเสียชีวิตได้ .

แนวทางที่เป็นเอกฉันท์ของผู้เชี่ยวชาญจาก American College of Chest Physicians (ACCP) แนะนำให้ผู้ป่วยผู้ใหญ่ทุกคนที่มีอาการ PAH ควรได้รับการรักษาด้วยยาเฉพาะของ PAH ที่เป็นที่ยอมรับ การเลือกใช้ยาบำบัดควรขึ้นอยู่กับความรุนแรงของโรค (ประเภท WHO/NYHA) นอกเหนือจากสภาวะร่วม การใช้ยาร่วม ผลข้างเคียง เส้นทางการให้ยา ต้นทุน และความชอบของผู้ป่วย

คณะกรรมการแนวปฏิบัติของ ACCP กำหนด ว่ามีหลักฐานไม่เพียงพอที่จะให้คำแนะนำสำหรับหรือต่อต้านการใช้ selexipag เนื่องจากข้อจำกัดในข้อมูลการทดลองทางคลินิก

FDA กำหนดให้เป็นยากำพร้าสำหรับการรักษา PAH

เกี่ยวข้องกับยาเสพติด

วิธีใช้ Selexipag

ทั่วไป

การติดตามผู้ป่วย

ติดตามผู้ป่วยเพื่อดูสัญญาณและอาการของอาการบวมน้ำที่ปอด

การให้ยา

ให้ยาทางปากหรือโดยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ การเตรียมทางหลอดเลือดดำมีไว้สำหรับใช้ในผู้ป่วยที่ไม่สามารถรับการบำบัดทางปากได้ชั่วคราว

การบริหารช่องปาก

ให้รับประทานวันละสองครั้งโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร ความทนทานอาจดีขึ้นเมื่อรับประทานพร้อมกับอาหาร

อย่าแยก เคี้ยว หรือบดยาเม็ด

การให้ยาทางหลอดเลือดดำ

ให้ยาโดยการให้ทางหลอดเลือดดำวันละสองครั้ง ใช้ชุดการให้สารละลายที่ทำจากโพลีไวนิลคลอไรด์ที่ปราศจาก DEHP, ท่อไมโครบอร์ที่ปราศจากยางธรรมชาติและป้องกันไม่ให้ถูกแสง อย่าใช้ตัวกรองในการบริหาร

สร้างใหม่และเจือจางเพิ่มเติมก่อนดำเนินการ

สร้างใหม่

นำกล่องออกจากตู้เย็นและปล่อยให้ยืนประมาณ 30–60 นาทีเพื่อให้ถึงอุณหภูมิห้อง ( 20–25°ซ) ป้องกันขวดจากแสง

สร้างใหม่โดยใช้กระบอกฉีดโพลีโพรพีลีนที่มีการฉีดโซเดียมคลอไรด์ 0.9% 8.6 มล. ค่อยๆ ฉีดสารเจือจางลงในขวดเพื่อให้ได้ความเข้มข้น 225 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร เอกสารวันที่และเวลาของการเจาะขวดครั้งแรก

การเจือจาง

เจือจางในภาชนะแก้วเท่านั้น ถ่ายโอนการฉีดโซเดียมคลอไรด์ 0.9% 100 มล. ลงในภาชนะแก้วปลอดเชื้อที่ว่างเปล่า ถอนสารละลาย selexipag ที่สร้างใหม่ในปริมาณที่ต้องการโดยใช้กระบอกฉีดโพลีโพรพีลีนเดี่ยว และเติมลงในภาชนะแก้วที่มีการฉีดโซเดียมคลอไรด์ 0.9% 100 มล. เพื่อให้ได้ปริมาณสุดท้ายที่ต้องการ กำหนดเวลาหมดอายุ 4 ชั่วโมงนับจากเวลาที่เจาะขวดครั้งแรก ห่อภาชนะแก้วให้มิดชิดโดยมีฝาปิดป้องกันแสง

ฉีดยาให้เสร็จสิ้นภายใน 4 ชั่วโมงนับจากการเจาะขวดครั้งแรก (รวมถึงเวลาฉีดยาด้วย)

อัตราการบริหาร

ให้ selexipag แบบเจือจางสำหรับการฉีดโดยการแช่ทางหลอดเลือดดำเป็นเวลา 80 นาทีโดยใช้ชุดการให้สารทางหลอดเลือดดำที่ทำจากโพลีไวนิลคลอไรด์ที่ปราศจาก DEHP ซึ่งเป็นท่อไมโครบอร์ที่ปราศจากยางธรรมชาติและป้องกันไม่ให้ถูกแสง อย่าใช้ตัวกรองในการบริหาร

เมื่อสารละลายสำหรับภาชนะแก้วสำหรับแช่หมด ให้ฉีดต่อในอัตราเดิมด้วยการฉีดโซเดียมคลอไรด์ 0.9% เพื่อเทสารละลายที่เหลือสำหรับการแช่ในสาย IV เพื่อให้แน่ใจว่า ว่าสารละลายทั้งหมดสำหรับการแช่ได้รับการบริหารแล้ว

ขนาดยา

ผู้ใหญ่

PAH ทางปาก

แบ่งขนาดยาเป็นรายบุคคลตามความสามารถในการทนต่อยา

เริ่มแรก 200 ไมโครกรัม วันละสองครั้ง เพิ่มขนาดยาโดยเพิ่มครั้งละ 200 ไมโครกรัม วันละสองครั้ง (โดยปกติจะเป็นช่วงรายสัปดาห์) เป็นขนาดยาสูงสุดที่ยอมรับได้ (สูงสุด 1600 ไมโครกรัม วันละสองครั้ง)

ผลข้างเคียงมีแนวโน้มที่จะเกิดขึ้นบ่อยขึ้นในระหว่างระยะการไตเตรทขนาดยาและอาจได้รับการจัดการ ด้วยยาแก้ปวด ยาแก้ท้องเสีย และยาแก้อาเจียน

หากลืมรับประทานยา ให้รับประทานทันทีที่จำได้ หากครบกำหนดรับประทานยาครั้งถัดไปภายใน 6 ชั่วโมง ให้ข้ามขนาดยาที่ลืมไปและรับประทานยาครั้งต่อไปตามเวลาที่กำหนดไว้เป็นประจำ

IV

ให้ยาในขนาดที่สอดคล้องกับขนาดยาที่รับประทานในปัจจุบันของผู้ป่วย (ดูตารางที่ 1) ตารางที่ 1: การให้ยา Selexipag ทางหลอดเลือดดำ ตามปริมาณยา Selexipag ทางช่องปากในปัจจุบัน 1

ขนาดยา Selexipag ของแท็บเล็ต (mcg) สำหรับการให้ยาวันละสองครั้ง

ยา Selexipag ทางหลอดเลือดดำที่สอดคล้องกัน ขนาดยา (ไมโครกรัม) สำหรับการให้ยาวันละสองครั้ง

ปริมาตรการถ่ายโอนที่สร้างใหม่ (มล.) สำหรับการเจือจาง

200

225

1

400

450

2

600

675

3

800

900

4

1000

1125

5

1200

1350

6

1400

1575

7

1600

1800

8

การปรับเปลี่ยนขนาดยาสำหรับการบริหารร่วมกันของสารยับยั้ง CYP2C8 ระดับปานกลาง

ลดช่วงเวลาการให้ยาของ selexipag ถึงวันละครั้งเมื่อให้ร่วมกับสารยับยั้ง CYP2C8 ระดับปานกลาง (เช่น โคลพิโดเกรล เดเฟอราซิร็อกซ์ และเทริฟลูโนไมด์)

ขีดจำกัดในการกำหนด

ผู้ใหญ่

PAH ทางปาก

สูงสุด 1600 mcg วันละสองครั้ง

IV

สูงสุด 1800 mcg วันละสองครั้ง

ประชากรพิเศษ

การด้อยค่าของตับ

ความบกพร่องของตับเล็กน้อย (Child-Pugh คลาส A): ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

ความบกพร่องของตับในระดับปานกลาง (คลาสเด็ก-พัคห์ B): เริ่มแรก 200 ไมโครกรัมแท็บเล็ตวันละครั้ง; เพิ่มปริมาณโดยเพิ่มขึ้น 200 mcg วันละครั้งในช่วงเวลารายสัปดาห์ตามที่ยอมรับได้

การด้อยค่าของตับอย่างรุนแรง (Child-Pugh class C): หลีกเลี่ยงการใช้

การด้อยค่าของไต

ผู้ป่วยที่มี eGFR >15 มล./นาที ต่อ 1.73 ตร.ม.: ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

ผู้ป่วยที่มี eGFR <15 มล./นาที ต่อ 1.73 ตร.ม. หรือผู้ที่อยู่ระหว่างการฟอกไต: ไม่ได้ศึกษา

การใช้ในผู้สูงอายุ

ยังไม่มีคำแนะนำในการใช้ยาเฉพาะเจาะจงในขณะนี้

คำเตือน

ข้อห้าม
  • การใช้สารยับยั้งที่มีศักยภาพของ CYPC28 ร่วมกัน (เช่น gemfibrozil)
  • ภูมิไวเกินต่อ selexipag หรือ สารปรุงแต่งใดๆ
    • คำเตือน/ข้อควรระวัง

    อาการบวมน้ำในปอดที่มีโรคหลอดเลือดดำอุดตันในปอด

    พิจารณาความเป็นไปได้ของโรคหลอดเลือดดำอุดตันในปอด (PVOD) ที่เกี่ยวข้อง และหยุดยา selexipag หากเกิดอาการของอาการบวมน้ำที่ปอด

    ประชากรเฉพาะ

    การตั้งครรภ์

    ไม่มีการศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมอย่างดีในหญิงตั้งครรภ์ Selexipag ไม่ส่งผลต่อการพัฒนาและการอยู่รอดของตัวอ่อนในการศึกษาในสัตว์ทดลอง

    การให้นมบุตร

    กระจายไปสู่นมในหนู; ไม่รู้ว่ากระจายเป็นนมคนหรือไม่ ยุติการให้นมบุตรหรือใช้ยา

    การใช้ในเด็ก

    ไม่ได้สร้างความปลอดภัยและประสิทธิภาพ

    การใช้ในผู้สูงอายุ

    ไม่มีความแตกต่างโดยรวมในด้านความปลอดภัยและประสิทธิภาพที่สังเกตได้ระหว่างผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยอายุน้อยกว่า อย่างไรก็ตามความไวที่เพิ่มขึ้นในผู้สูงอายุบางคนไม่สามารถตัดออกได้

    การด้อยค่าของตับ

    การได้รับ selexipag อย่างเป็นระบบเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับเล็กน้อย (Child-Pugh class A); การได้รับทั้งยาและสารออกฤทธิ์อย่างเป็นระบบจะเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับในระดับปานกลาง (Child-Pugh class B)

    ไม่ได้รับการศึกษาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง (Child-Pugh class C); หลีกเลี่ยงการใช้

    การด้อยค่าของไต

    การได้รับ selexipag อย่างเป็นระบบเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง (eGFR 15–29 มล./นาที ต่อ 1.73 ตารางเมตร)

    ไม่มีการศึกษาในผู้ป่วยที่ การฟอกไตหรือในผู้ที่มี eGFR <15 มล./นาที ต่อ 1.73 ตร.ม.

    ผลข้างเคียงที่พบบ่อย

    ผลข้างเคียง (≥5% และบ่อยกว่ายาหลอก): ปวดศีรษะ ท้องร่วง ปวดกราม คลื่นไส้ ปวดกล้ามเนื้อ อาเจียน ปวดแขนขา และหน้าแดง

    มีรายงานปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีดยา (เกิดผื่นแดง/แดง ปวดและบวม) ร่วมกับ selexipag สำหรับการฉีด

    ยาตัวอื่นจะส่งผลต่ออะไร Selexipag

    Selexipag และสารออกฤทธิ์ของมันถูกเผาผลาญโดย CYP2C8 (โดยหลัก) และ CYP3A4 Selexipag และสารออกฤทธิ์จะไม่ยับยั้งหรือกระตุ้นเอนไซม์ CYP ที่ความเข้มข้นที่เกี่ยวข้องทางคลินิก และไม่ได้ยับยั้งโปรตีนในการขนส่งตับหรือไต

    Selexipag และสารออกฤทธิ์ของมันคือสารตั้งต้นของโปรตีนขนส่งประจุลบอินทรีย์ (OATP) 1B1 และ 1B3. Selexipag เป็นสารตั้งต้นของ P-glycoprotein (P-gp) และสารออกฤทธิ์เป็นสารตั้งต้นของโปรตีนต้านทานมะเร็งเต้านม (BCRP)

    ยาที่ส่งผลต่อเอนไซม์ไมโครโซมอลในตับ

    มีศักยภาพ สารยับยั้ง CYP2C8: อาจเพิ่มการสัมผัสกับ selexipag และสารออกฤทธิ์ของมัน การใช้งานร่วมกันมีข้อห้าม

    สารยับยั้งระดับปานกลางของ CYP2C8: แม้ว่าจะไม่ได้รับการประเมินโดยเฉพาะ แต่การได้รับ selexipag และสารออกฤทธิ์ที่เพิ่มขึ้นก็เป็นไปได้ พิจารณาขนาดยาที่ใช้บ่อยน้อยลง (เช่น วันละครั้ง) เมื่อเริ่มใช้ยา selexipag ในผู้ป่วยที่ได้รับยายับยั้ง CYP2C8 ระดับปานกลาง ลดปริมาณของ selexipag เมื่อเริ่มใช้ตัวยับยั้ง CYP2C8 ในระดับปานกลาง

    ตัวเหนี่ยวนำของ CYP2C8: อาจเป็นไปได้ที่การสัมผัสกับสารออกฤทธิ์ของ selexipag ลดลง

    สารยับยั้งของ CYP3A4: ไม่คาดว่าจะเปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของ selexipag และสารออกฤทธิ์ของมันในระดับที่สำคัญทางคลินิก ดูเหมือนว่าไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา selexipag

    ยาที่ส่งผลต่อโปรตีนในการขนส่ง

    สารยับยั้ง OATP1B1, OATP1B3 และ P-gp: ไม่คาดว่าจะเปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของ selexipag และฤทธิ์ของมัน สารเมตาบอไลต์ในระดับสำคัญทางคลินิก ดูเหมือนว่าไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา selexipag

    ยาเฉพาะเจาะจง

    ยา

    ปฏิสัมพันธ์

    ความคิดเห็น

    Clopidogrel

    Clopidogrel ซึ่งเป็นสารยับยั้งระดับปานกลางของ CYP2C8 เพิ่มการสัมผัสสารออกฤทธิ์ของ selexipag

    ลดช่วงเวลาการให้ยา selexipag เหลือวันละครั้ง

    Deferasirox

    Deferasirox ซึ่งเป็นสารยับยั้งระดับปานกลางของ CYP2C8 อาจเพิ่มการสัมผัสสารออกฤทธิ์ของ selexipag

    ให้พิจารณาขนาดยาของ selexipag ที่ใช้บ่อยน้อยลง (เช่น วันละครั้ง) เมื่อเริ่มใช้ยาในผู้ป่วยอยู่แล้ว ได้รับดีเฟราซิร็อกซ์; ลดขนาดยา selexipag เมื่อเริ่มใช้ deferasirox ในผู้ป่วยที่ได้รับ selexipag แล้ว

    คู่อริของตัวรับ Endothelin

    ไม่พบปฏิกิริยาระหว่างยาที่เกี่ยวข้องทางคลินิก

    ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

    เจมไฟโบรซิล

    Gemfibrozil ซึ่งเป็นสารยับยั้งที่รุนแรงของ CYP2C8 เพิ่มการสัมผัสยา selexipag สองเท่าและสารออกฤทธิ์ที่ออกฤทธิ์ได้ 11 เท่า

    ห้ามใช้ร่วมกัน

    โลปินาเวียร์และริโทนาเวียร์

    การรวมกันคงที่ของ lopinavir และ ritonavir (lopinavir/ritonavir): ไม่พบปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่เกี่ยวข้องทางคลินิก

    ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

    ตัวยับยั้ง PDE ประเภท 5

    ไม่ใช่ ปฏิกิริยาระหว่างยาที่เกี่ยวข้องทางคลินิกที่สังเกตได้

    ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

    ไรแฟมพิน

    อาจลดการสัมผัสกับสารออกฤทธิ์ของเซเล็กซิแพ็ก

    เพิ่มขนาดยา selexipag (สูงสุดสองเท่า) เมื่อใช้ควบคู่กับ rifampin ลดขนาดยา selexipag เมื่อเลิกใช้ยา rifampin

    Teriflunomide

    Teriflunomide ซึ่งเป็นสารยับยั้งระดับปานกลางของ CYP2C8 อาจเพิ่มการสัมผัสสารออกฤทธิ์ของ selexipag

    พิจารณาให้ใช้ยาบ่อยน้อยลง สูตรการใช้ยา selexipag (เช่น วันละครั้ง) เมื่อเริ่มใช้ยาในผู้ป่วยที่ได้รับยา teriflunomide แล้ว ลดขนาดยา selexipag เมื่อเริ่มใช้ยา teriflunomide ในผู้ป่วยที่ได้รับ selexipag แล้ว

    Warfarin

    ไม่มีการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของ warfarin หรือ selexipag; ไม่มีผลต่อ INR

    ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

    ข้อจำกัดความรับผิดชอบ

    มีความพยายามทุกวิถีทางเพื่อให้แน่ใจว่าข้อมูลที่ให้โดย Drugslib.com นั้นถูกต้อง ทันสมัย -วันที่และเสร็จสมบูรณ์ แต่ไม่มีการรับประกันใดๆ เกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าว ข้อมูลยาเสพติดที่มีอยู่นี้อาจจะเป็นเวลาที่สำคัญ. ข้อมูล Drugslib.com ได้รับการรวบรวมเพื่อใช้โดยผู้ประกอบวิชาชีพด้านการดูแลสุขภาพและผู้บริโภคในสหรัฐอเมริกา ดังนั้น Drugslib.com จึงไม่รับประกันว่าการใช้นอกสหรัฐอเมริกามีความเหมาะสม เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นโดยเฉพาะ ข้อมูลยาของ Drugslib.com ไม่ได้สนับสนุนยา วินิจฉัยผู้ป่วย หรือแนะนำการบำบัด ข้อมูลยาของ Drugslib.com เป็นแหล่งข้อมูลที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อช่วยเหลือผู้ปฏิบัติงานด้านการดูแลสุขภาพที่ได้รับใบอนุญาตในการดูแลผู้ป่วยของตน และ/หรือเพื่อให้บริการลูกค้าที่ดูบริการนี้เป็นส่วนเสริมและไม่ใช่สิ่งทดแทนความเชี่ยวชาญ ทักษะ ความรู้ และการตัดสินด้านการดูแลสุขภาพ ผู้ปฏิบัติงาน

    การไม่มีคำเตือนสำหรับยาหรือยาผสมใด ๆ ไม่ควรตีความเพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือยาผสมนั้นปลอดภัย มีประสิทธิผล หรือเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่ง Drugslib.com ไม่รับผิดชอบต่อแง่มุมใดๆ ของการดูแลสุขภาพที่ดำเนินการโดยได้รับความช่วยเหลือจากข้อมูลที่ Drugslib.com มอบให้ ข้อมูลในที่นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ครอบคลุมถึงการใช้ คำแนะนำ ข้อควรระวัง คำเตือน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาการแพ้ หรือผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ โปรดตรวจสอบกับแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรของคุณ

    คำสำคัญยอดนิยม