Sirolimus (Systemic)

ชื่อแบรนด์: Rapamune
ชั้นยา: ตัวแทน Antineoplastic

การใช้งานของ Sirolimus (Systemic)

การปลูกถ่ายไต

การป้องกันการปฏิเสธการปลูกถ่ายไตในผู้ป่วยอายุ ≥13 ปี ผู้ผลิตแนะนำให้ติดตามยารักษาโรคในผู้ป่วยทุกรายที่ได้รับยา

ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงทางภูมิคุ้มกันต่ำถึงปานกลาง ขอแนะนำให้ใช้ไซโรลิมัสในขั้นต้นร่วมกับทั้งไซโคลสปอรินและคอร์ติโคสเตียรอยด์ ควรถอนยาไซโคลสปอรินออก 2-4 เดือนหลังการปลูกถ่าย

ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงทางภูมิคุ้มกันสูง (หมายถึงผู้รับผิวดำและ/หรือผู้รับการปลูกถ่ายไตซ้ำซึ่งสูญเสียการปลูกถ่ายอวัยวะก่อนหน้านี้ด้วยเหตุผลทางภูมิคุ้มกันและ/หรือผู้ป่วยที่มีภาวะสูง แอนติบอดีที่ทำปฏิกิริยากับแผง) ขอแนะนำให้ใช้ไซโรลิมัสร่วมกับไซโคลสปอรินและคอร์ติโคสเตียรอยด์ในปีแรกหลังการปลูกถ่าย

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพไม่ได้เกิดขึ้นในผู้ป่วยที่อายุต่ำกว่า 13 ปี หรือในการปลูกถ่ายไตในเด็ก ผู้ป่วยที่ถือว่ามีความเสี่ยงทางภูมิคุ้มกันสูง

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของการใช้ไซโรลิมัสแบบเดอโนโวโดยไม่มีไซโคลสปอรินไม่ได้เกิดขึ้น

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของการเปลี่ยนสภาพจากสารยับยั้งแคลซินิวริน (เช่น ไซโคลสปอริน ทาโครลิมัส) ไปยังไซโรลิมัสในการบำรุงรักษาผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายไตไม่ได้จัดตั้งขึ้น

แนวปฏิบัติทางคลินิกของ KDIGO ระบุว่าคำแนะนำการใช้ยากดภูมิคุ้มกันมีความซับซ้อนเนื่องจากมีการใช้ยาหลายกลุ่มร่วมกัน และตัวเลือกระหว่างสูตรการรักษาที่แตกต่างกันจะถูกกำหนดโดยการประเมินคุณประโยชน์และอันตราย

KDIGO แนะนำ ว่าหากใช้สารยับยั้ง mTOR รวมถึงไซโรลิมัส ไม่ควรเริ่มใช้สารเหล่านี้จนกว่าจะมีการสร้างการทำงานของกราฟต์และแผลผ่าตัดหายดี

แนวทางปฏิบัติของ KDIGO ยังระบุด้วยว่าสารยับยั้ง mTOR ไม่ได้ปรับปรุงผลลัพธ์ของผู้ป่วยเมื่อให้ยาอย่างใดอย่างหนึ่ง เช่น สารทดแทนสำหรับสารยับยั้งแคลซินิวรินหรือยาต้านการเพิ่มจำนวน หรือเป็นการบำบัดเสริม และมีผลข้างเคียงเฉียบพลันและเรื้อรังที่มีนัยสำคัญ (เช่น ภาวะไขมันผิดปกติ การกดไขกระดูก)

คำแนะนำที่เป็นเอกฉันท์จาก ACCP, AST และ ISHLT ระบุว่าไม่มีแนวทางที่เป็นมาตรฐานในการบำรุงรักษาการจัดการการกดภูมิคุ้มกันในการปลูกถ่ายอวัยวะแข็ง และปัจจัยหลายประการอาจส่งผลกระทบต่อการเลือกใช้ยา รวมถึงอวัยวะที่ปลูกถ่าย เกณฑ์วิธีเฉพาะของศูนย์ ความเชี่ยวชาญของผู้ให้บริการ ปัญหาการประกันภัยและต้นทุน และลักษณะเฉพาะของผู้ป่วยและความทนทาน ของการบำบัด

คำแนะนำที่เป็นเอกฉันท์ยังระบุด้วยว่าสารยับยั้ง mTOR มักไม่ได้ถูกนำมาใช้เป็นยากดภูมิคุ้มกันเพื่อรักษาระดับแรก แต่เป็นการบำบัดทางเลือกที่สองแทนหรือใช้ร่วมกับยาทางเลือกแรกอื่นๆ สำหรับการบ่งชี้ต่างๆ< /พี>

ลิมฟานจิโอไลโอไมโอมาโทซิส

การรักษาลิมฟานจิโอไลโอไมโอมาโทซิส (LAM)

แนวปฏิบัติทางคลินิกของ American Thoracic Society และ Japanese Respiratory Society สำหรับการวินิจฉัยและการจัดการ LAM ขอแนะนำอย่างยิ่งให้รักษาด้วยไซโรลิมัส แทนที่จะสังเกตอาการสำหรับผู้ป่วยที่มี LAM ที่มีการทำงานของปอดผิดปกติ/ลดลง

แนวทางนี้ยังแนะนำการรักษาแบบมีเงื่อนไขด้วยไซโรลิมัสสำหรับผู้ป่วยที่ได้รับ LAM บางรายซึ่งมีปริมาณของเหลวไหลออกที่เป็นปัญหา ก่อนที่จะได้รับการจัดการแบบรุกราน

การปลูกถ่ายตับ

การป้องกันการปฏิเสธการปลูกถ่ายตับ† [นอกฉลาก]

ผู้ผลิตระบุว่าความปลอดภัยและประสิทธิภาพในการบำบัดด้วยภูมิคุ้มกันยังไม่ได้รับการยอมรับในผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายตับ ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ดังกล่าว

เกี่ยวข้องกับผลลัพธ์ที่ไม่พึงประสงค์ในผู้ป่วยหลังการปลูกถ่ายตับ รวมถึงการเสียชีวิตส่วนเกิน การสูญเสียการปลูกถ่ายอวัยวะ และการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดแดงตับ เมื่อใช้ร่วมกับยากดภูมิคุ้มกันอื่นๆ (เช่น ไซโคลสปอริน ทาโครลิมัส)

การปลูกถ่ายปอด

การป้องกันการปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะในปอด† [นอกฉลาก]

ผู้ผลิตระบุว่าความปลอดภัยและประสิทธิภาพในการบำบัดด้วยภูมิคุ้มกันยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้นในผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายปอด ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้เช่นนั้น

กรณีของภาวะหลอดลมหลุดออกทางทวารหนัก ซึ่งส่วนใหญ่เป็นอันตรายถึงชีวิต รายงานในผู้ป่วยปลูกถ่ายปอดเดอโนโวที่ได้รับยาไซโรลิมัสร่วมกับยากดภูมิคุ้มกันชนิดอื่น

การปลูกถ่ายหัวใจ

การป้องกันการปฏิเสธการปลูกถ่ายหัวใจ† [นอกฉลาก] อาจให้ประโยชน์ในผู้ป่วยปลูกถ่ายหัวใจด้วยการบำบัดด้วยสารยับยั้งแคลซินิวรินที่ลดลงหรือถอนออก โดยการรักษาเสถียรภาพหรือปรับปรุงการทำงานของไตเล็กน้อย และโดยการลดอุบัติการณ์และ/หรือลดการลุกลามของหลอดเลือด allograft เรื้อรัง

การปลูกถ่ายตับอ่อน

การป้องกันการปฏิเสธการปลูกถ่ายตับอ่อนแบบ allograft† [นอกฉลาก] (มักดำเนินการพร้อมกันกับการปลูกถ่ายไต) คำแนะนำที่เป็นเอกฉันท์ของ ACCP, AST และ ISHLT ปี 2022 สำหรับการใช้การกดภูมิคุ้มกันแบบบำรุงรักษาในสถานะการปลูกถ่ายอวัยวะที่เป็นของแข็ง ซึ่งการแทนที่ตัวยับยั้งแคลซินิวรินด้วยตัวยับยั้ง mTOR และกรดไมโคฟีนอลิกที่มีหรือไม่มีคอร์ติโคสเตอรอยด์ในผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายตับอ่อนสามารถส่งผลให้ความเป็นพิษของไตที่เกี่ยวข้องกับแคลซินิวรินดีขึ้นได้ โดยมีผลกระทบน้อยที่สุดต่อการปลูกถ่ายอวัยวะและการอยู่รอดของผู้ป่วย

การปลูกถ่ายลำไส้

การป้องกันการปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะในลำไส้† [นอกฉลาก] เกี่ยวข้องกับผลกระทบที่เป็นประโยชน์ต่อการปฏิเสธการรับสินบนหรือความผิดปกติในบางการศึกษา

การใช้งานอื่นๆ

ป้องกันการปฏิเสธการปลูกถ่ายคอมโพสิตทางหลอดเลือด

เกี่ยวข้องกับยาเสพติด

วิธีใช้ Sirolimus (Systemic)

ทั่วไป

การติดตามผู้ป่วย

  • แนะนำให้ติดตามความเข้มข้นของรางน้ำไซโรลิมัสสำหรับผู้ป่วยทุกราย และควรใช้เพื่อปรับการรักษาด้วยไซโรลิมัสร่วมกับพารามิเตอร์ทางคลินิกและห้องปฏิบัติการ
  • ตรวจสอบผู้ป่วยเกี่ยวกับการเปลี่ยนแปลงของผิวหนังเป็นระยะๆ
  • ตรวจสอบสัญญาณและอาการของการติดเชื้อ รวมถึงการเปิดใช้งานการติดเชื้อไวรัสที่แฝงอยู่อีกครั้ง
  • ทำการทดสอบในห้องปฏิบัติการตามปกติเพื่อประเมินการทำงานของไตและการตรวจสอบไขมันและโปรตีนในปัสสาวะ)

    • การบริหารให้

    การบริหารช่องปาก

    บริหารช่องปากวันละครั้ง ให้อาหารอย่างสม่ำเสมอโดยมีหรือไม่มีอาหารเพื่อลดความแปรปรวนของการสัมผัสอย่างเป็นระบบ

    อย่าบด เคี้ยว หรือแยกเม็ดยา ใช้ยาแก้ปัญหาแบบรับประทานในผู้ป่วยที่ไม่สามารถรับประทานยาเม็ดได้

    แม้ว่ายาเม็ดและสารละลายสำหรับรับประทานที่มีจำหน่ายในท้องตลาดจะไม่เทียบเท่าทางชีวภาพ แต่ผู้ผลิตระบุว่าขนาดยา 2 มก. ที่ให้ในรูปแบบยาเม็ดทั่วไปและสารละลายสำหรับรับประทานนั้นเทียบเท่ากับการรักษาและอาจใช้แทนกันได้ในขนาด มก.ต่อมก. ที่ขนาด ≤ 2 มก. ไม่ทราบว่าสูตรเหล่านี้เทียบเท่าในการรักษาในขนาด >2 มก.

    ให้ยาไซโรลิมัส 4 ชั่วโมงหลังการให้ยาสูตรไซโคลสปอรินสำหรับอิมัลชัน (แก้ไข) เนื่องจากการใช้ยาร่วมกันจะเพิ่มอัตราและขอบเขตของการดูดซึมไซโรลิมัส

    การเจือจางและการบริหารสารละลายสำหรับช่องปาก

    ปรึกษาคำแนะนำของผู้ผลิตเกี่ยวกับการใส่ชุดอะแดปเตอร์ลงในขวดและการถอนยาตามที่กำหนด (โดยใช้กระบอกฉีดยาที่ผู้ผลิตจัดเตรียมให้)

    เทเนื้อหาของกระบอกฉีดยาลงในแก้ว หรือถ้วยพลาสติกที่มีน้ำหรือน้ำส้ม ≥60 มล. คนอย่างแรงเป็นเวลา 1 นาทีแล้วจัดการทันที เติมสารเจือจางลงในภาชนะ ≥120 มล. คนให้เข้ากัน และกลืนสารละลายล้างเข้าไป ใช้เฉพาะภาชนะแก้วหรือพลาสติก ห้ามใช้น้ำเกรพฟรุตหรือใช้น้ำเกรพฟรุตเป็นสารเจือจาง (ดูปฏิกิริยา) อย่าใช้น้ำแอปเปิ้ลหรือของเหลวอื่น ๆ เป็นตัวเจือจาง ใช้กระบอกฉีดยาหนึ่งครั้งแล้วทิ้ง

    หากต้องเช็ดปากขวดให้สะอาด ให้ใช้ผ้าแห้งเพื่อหลีกเลี่ยงไม่ให้น้ำหรือของเหลวอื่นๆ เข้าไปในขวด

    ขนาดยา

    เมื่อใช้ในการป้องกันการปฏิเสธการปลูกถ่ายไต การปรับปริมาณยาไซโรลิมัสบ่อยครั้งโดยอิงตามความเข้มข้นของยาไซโรลิมัสที่ไม่อยู่ในสถานะคงที่สามารถนำไปสู่การให้ยาเกินขนาดหรือใช้ยาเกินขนาดได้ เนื่องจากยาไซโรลิมัสมีความยาวครึ่งหนึ่ง -ชีวิต. เมื่อปรับขนาดยาปกติแล้ว ให้รักษาผู้ป่วยด้วยขนาดยาใหม่อย่างน้อย 7–14 วันก่อนทำการปรับขนาดยาในภายหลังตามความเข้มข้นของยา

    ในผู้ป่วยส่วนใหญ่ การปรับขนาดยาสามารถประมาณได้โดยอิงจากสมการต่อไปนี้ :

    ปริมาณยาไซโรลิมัสใหม่ = ปริมาณยาไซโรลิมัสปัจจุบัน × (ความเข้มข้นเป้าหมาย / ความเข้มข้นปัจจุบัน)

    ควรพิจารณาขนาดยาที่เติมเข้าไปเพิ่มเติมจากปริมาณยาบำรุงรักษาใหม่ เมื่อจำเป็นต้องเพิ่มความเข้มข้นของยาไซโรลิมัสในรางน้ำ ประมาณปริมาณการให้ยาไซโรลิมัสตามสมการต่อไปนี้:

    ปริมาณการให้ยาไซโรลิมัส = 3 × (ปริมาณยารักษาใหม่ - ปริมาณยารักษาในปัจจุบัน)

    อย่าให้ยาไซโรลิมัส >40 มก. ภายในระยะเวลา 1 วันใดๆ หากขนาดยารายวันโดยประมาณคือ >40 มก. เนื่องจากมีการเพิ่มขนาดยาในการให้ยา ให้จ่ายยาให้ยาในระยะเวลา 2 วัน ผู้ผลิตแนะนำให้ติดตามความเข้มข้นของยาไซโรลิมัสในเลือดครบอย่างน้อย 3-4 วันหลังจากให้ยาขนาดเริ่มต้น

    ผู้ป่วยเด็ก

    การปลูกถ่ายการปลูกถ่ายไต การรักษาด้วยยาไซโรลิมัสและไซโคลสปอรินร่วมกันในผู้ป่วยที่มีค่าต่ำถึงปานกลาง ความเสี่ยงด้านภูมิคุ้มกันทางช่องปาก

    เด็กที่มีอายุ≥13ปีที่มีน้ำหนัก≥40กก.: ปริมาณการให้ยาควรเท่ากับ 3 เท่าของปริมาณการบำรุงรักษา เช่น 6 มก. เป็นขนาดยาเริ่มต้นในผู้รับการปลูกถ่ายไตระยะเริ่มต้น และขนาดยาคงสภาพ 2 มก. ต่อวัน ไม่มีข้อได้เปรียบด้านประสิทธิภาพด้วยขนาดยาในการให้ยาและปริมาณยารักษาที่สูงขึ้น (ขนาดยายา 15 มก. ตามด้วยปริมาณยารักษา 5 มก. ต่อวัน) ในประชากรผู้ป่วยโดยรวม ขนาดยาบำรุงรักษารายวัน 2 มก. สัมพันธ์กับความปลอดภัยที่เหนือกว่า เมื่อเทียบกับขนาดยา 5 มก. ต่อวัน

    เด็กอายุ ≥ 13 ปีที่มีน้ำหนัก <40 กก.: เริ่มแรก 3 มก./ม.2 เป็นขนาดยาเริ่มต้น ในผู้รับการปลูกถ่ายไตเดอโนโว ปริมาณการบำรุงรักษาที่ 1 มก./ตารางเมตร ทุกวัน

    แนะนำให้ติดตามการใช้ยารักษาโรคในผู้ป่วยทุกราย เพื่อรักษาความเข้มข้นของไซโรลิมัสในเลือดให้อยู่ในช่วงที่แนะนำ

    การบำบัดด้วยไซโรลิมัสหลังการถอนยาไซโคลสปอรินในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงทางภูมิคุ้มกันต่ำถึงปานกลาง เด็กอายุ ≥ 13 ปี: เนื่องจากไซโคลสปอรินค่อยๆ หยุดยาในช่วง 4 ถึง 8 สัปดาห์ ให้เพิ่มขนาดยาไซโรลิมัสเพื่อรักษาระดับรางน้ำเป้าหมาย ความเข้มข้นของเลือดครบ 16–24 ng/mL ในปีแรกหลังการปลูกถ่าย หลังจากนั้น ความเข้มข้นของไซโรลิมัสเป้าหมายควรอยู่ที่ 12–20 นาโนกรัม/มิลลิลิตร

    ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงทางภูมิคุ้มกันสูงในช่องปาก

    เด็กที่มีอายุ ≥ 13 ปีที่มีน้ำหนัก ≥40 กก. ที่ได้รับการบำบัดด้วยไซโรลิมัสและไซโคลสปอรินร่วมกัน: ปริมาณในการโหลด ≤15 มก. ในวันที่ 1 หลังการปลูกถ่าย ในวันที่ 2 ให้ปริมาณการบำรุงรักษาเริ่มต้นที่ 5 มก. ต่อวัน ได้รับความเข้มข้นของไซโรลิมัสระหว่างวันที่ 5 ถึง 7; ปรับปริมาณการบำรุงรักษาตามความจำเป็น

    เริ่มแรก ให้ปริมาณไซโคลสปอรินสูงถึง 7 มก./กก. ต่อวัน โดยแบ่งรับประทาน ต่อจากนั้น ให้ปรับขนาดยาเพื่อให้ได้ความเข้มข้นในเลือดตามเป้าหมาย ขนาดยาเพรดนิโซนขั้นต่ำ 5 มก. ต่อวัน

    อาจใช้การรักษาด้วยการเหนี่ยวนำด้วยแอนติบอดี

    ผู้ใหญ่

    การปลูกถ่ายจัดสรรไต การบำบัดด้วยไซโรลิมัสและไซโคลสปอรินร่วมกันในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงทางภูมิคุ้มกันต่ำถึงปานกลาง ทางปาก

    ผู้ใหญ่ที่มีน้ำหนัก ≥40 กก.: ปริมาณที่บรรจุควรเท่ากับ 3 เท่าของปริมาณการบำรุงรักษา เช่น 6 มก. เป็นขนาดยาเริ่มต้นในผู้รับการปลูกถ่ายไตระยะเริ่มต้น และขนาดยาคงสภาพ 2 มก. ต่อวัน ไม่มีข้อได้เปรียบด้านประสิทธิภาพด้วยขนาดยาในการให้ยาและปริมาณยารักษาที่สูงขึ้น (ขนาดยายา 15 มก. ตามด้วยปริมาณยารักษา 5 มก. ต่อวัน) ในประชากรผู้ป่วยโดยรวม ปริมาณการบำรุงรักษารายวัน 2 มก. สัมพันธ์กับความปลอดภัยที่เหนือกว่า เมื่อเทียบกับขนาดยารายวัน 5 มก.

    ผู้ใหญ่ที่มีน้ำหนัก <40 กก.: เริ่มแรก 3 มก./ม.2 เป็นขนาดยาเริ่มต้นในการปลูกถ่ายไตเดอโนโว ผู้รับ ปริมาณการบำรุงรักษาที่ 1 มก./ตารางเมตร ทุกวัน

    แนะนำให้ติดตามการใช้ยารักษาโรคในผู้ป่วยทุกราย เพื่อรักษาความเข้มข้นของไซโรลิมัสในเลือดให้อยู่ในช่วงที่แนะนำ

    การบำบัดด้วยไซโรลิมัสหลังการถอนยาไซโคลสปอรินในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงทางภูมิคุ้มกันในระดับต่ำถึงปานกลาง รับประทาน

    เนื่องจากไซโคลสปอรินค่อยๆ หยุดยาในช่วง 4 ถึง 8 สัปดาห์ ให้เพิ่มปริมาณไซโรลิมัสเพื่อรักษาระดับความเข้มข้นของเลือดครบส่วนเป้าหมายไว้ที่ 16–24 ng/mL ในปีแรกหลังการปลูกถ่าย หลังจากนั้น ความเข้มข้นของไซโรลิมัสเป้าหมายควรอยู่ที่ 12–20 นาโนกรัม/มิลลิลิตร

    ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงทางภูมิคุ้มกันสูงในช่องปาก

    ผู้ใหญ่ที่มีน้ำหนัก ≥40 กก. ที่ได้รับการบำบัดด้วยไซโรลิมัสและไซโคลสปอรินร่วมกัน: ขนาดยาเริ่มต้นที่ ≤15 มก. ในวันที่ 1 หลังการรักษา -การปลูกถ่าย ในวันที่ 2 ให้ปริมาณการบำรุงรักษาเริ่มต้นที่ 5 มก. ต่อวัน ได้รับความเข้มข้นของไซโรลิมัสระหว่างวันที่ 5 ถึง 7; ปรับปริมาณการบำรุงรักษาตามความจำเป็น

    เริ่มแรก ให้ปริมาณไซโคลสปอรินสูงถึง 7 มก./กก. ต่อวัน โดยแบ่งให้ในขนาดยา ต่อจากนั้น ให้ปรับขนาดยาเพื่อให้ได้ความเข้มข้นในเลือดตามเป้าหมาย ขนาดยาเพรดนิโซนขั้นต่ำ 5 มก. ต่อวัน

    อาจใช้การรักษาด้วยการเหนี่ยวนำด้วยแอนติบอดี

    Lymphangioleiomyomatosis ทางปาก

    เริ่มแรก 2 มก. ต่อวัน ได้รับความเข้มข้นของรางเลือดครบส่วนใน 10–20 วัน; ปรับขนาดยาเพื่อรักษาความเข้มข้นระหว่าง 5–15 ng/mL หากจำเป็นต้องปรับขนาดยาในภายหลัง ผู้ผลิตระบุว่าสามารถประมาณขนาดยาใหม่ได้ตามสมการต่อไปนี้:

    ขนาดยาไซโรลิมัสใหม่ = ขนาดยาไซโรลิมัสปัจจุบัน × (ความเข้มข้นเป้าหมาย KW ความเข้มข้นในปัจจุบัน)

    ผู้ผลิตเตือนว่าการปรับขนาดยาไซโรลิมัสบ่อยครั้งโดยอิงจากความเข้มข้นของไซโรลิมัสที่ไม่คงที่ อาจนำไปสู่การให้ยาเกินขนาดหรือน้อยเกินไป เนื่องจากยาไซโรลิมัสมีครึ่งชีวิตที่ยาวนาน เมื่อปรับขนาดยาปกติแล้ว ให้รักษาผู้ป่วยด้วยขนาดยาไซโรลิมัสใหม่เป็นเวลาอย่างน้อย 7-14 วัน ก่อนที่จะปรับขนาดยาในภายหลังตามความเข้มข้นของยา เมื่อได้รับขนาดยาคงที่ ให้ติดตามยารักษาโรคอย่างน้อยทุกๆ 3 เดือน

    ประชากรพิเศษ

    การด้อยค่าของตับ

    ลดปริมาณยาบำรุงลงประมาณหนึ่งในสาม ในคนไข้ที่มีความบกพร่องทางตับเล็กน้อยหรือปานกลาง และประมาณครึ่งหนึ่งในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง ขนาดยาเริ่มต้นไม่จำเป็นต้องมีการปรับเปลี่ยน

    ภาวะไตบกพร่อง

    ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

    น้ำหนักตัวต่ำ

    ขนาดเริ่มต้นของ ไซโรลิมัสสำหรับการป้องกันการปฏิเสธการปลูกถ่ายไตในผู้ป่วยอายุ ≥ 13 ปีที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 40 กก. ควรเป็น 1 มก./ม.2 ต่อวัน โดยขึ้นอยู่กับพื้นที่ผิวของร่างกาย โดยมีปริมาณการใส่ที่ 3 มก./ม.2

    ผู้สูงอายุ ผู้ป่วย

    การปรับขนาดยาตามปกติตามอายุขั้นสูงเพียงอย่างเดียวนั้นไม่จำเป็น อย่างไรก็ตาม ผู้ผลิตแนะนำให้เลือกขนาดยาด้วยความระมัดระวัง ซึ่งมักจะเริ่มต้นที่ปลายล่างของช่วงขนาดยา ซึ่งสะท้อนถึงความถี่ที่มากขึ้นของการทำงานของตับหรือหัวใจลดลง และโรคที่เกิดร่วมด้วยหรือการรักษาด้วยยาอื่นๆ ในประชากรกลุ่มนี้

    คำเตือน

    ข้อห้าม
  • ภาวะภูมิไวเกินที่ทราบกันดีต่อไซโรลิมัสหรืออนุพันธ์ของมัน หรือส่วนผสมใด ๆ ในสูตรไซโรลิมัส
    • คำเตือน/ข้อควรระวัง

    คำเตือน

    ความไวที่เพิ่มขึ้นต่อการติดเชื้อและการพัฒนาที่เป็นไปได้ของมะเร็งต่อมน้ำเหลือง

    ความเป็นไปได้ที่เพิ่มขึ้นต่อการติดเชื้อ (รวมถึงการติดเชื้อฉวยโอกาส (เช่น วัณโรค) การติดเชื้อร้ายแรง และภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด) และการพัฒนาที่เป็นไปได้ของมะเร็งต่อมน้ำเหลืองหรือมะเร็งอื่น ๆ โดยเฉพาะเรื่องของผิวหนัง (ดูคำเตือนแบบบรรจุกล่อง)

    อัตราการตายส่วนเกิน การสูญเสียการรับสินบน และการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดแดงตับในผู้ป่วยปลูกถ่ายตับ

    ใช้ร่วมกับยากดภูมิคุ้มกันอื่น ๆ (เช่น ไซโคลสปอริน ทาโครลิมัส) ที่เกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดแดงตับ การรับสินบน การสูญเสียและการเสียชีวิตในผู้รับการปลูกถ่ายตับเดอโนโว (ดูคำเตือนแบบบรรจุกล่อง)

    ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของยาไซโรลิมัสในการบำบัดด้วยภูมิคุ้มกันในผู้ป่วยปลูกถ่ายตับยังไม่เป็นที่ยอมรับ ผู้ผลิตไม่แนะนำการใช้ดังกล่าว

    มีรายงานผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายปอดในระยะ de novo ที่ได้รับยาไซโรลิมัสร่วมกับยากดภูมิคุ้มกันชนิดอื่น

    กรณีของภาวะขาดช่องทวารหนักในหลอดลม ซึ่งส่วนใหญ่เป็นอันตรายถึงชีวิต ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของยาไซโรลิมัสในการบำบัดด้วยภูมิคุ้มกันในผู้ป่วยปลูกถ่ายปอดไม่ได้เกิดขึ้น; ผู้ผลิตไม่แนะนำให้ใช้เช่นนี้ (ดูคำเตือนแบบบรรจุกล่อง)

    คำเตือน/ข้อควรระวังอื่นๆ

    รายงานปฏิกิริยาภูมิไวเกิน

    ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน รวมถึงปฏิกิริยาภูมิแพ้หรือปฏิกิริยาภูมิแพ้แบบแอนาฟิแลคทอยด์, แองจิโออีดีมา, ผิวหนังอักเสบลอกออก และหลอดเลือดอักเสบจากภูมิไวเกิน

    แองจิโออีดีมา

    เกี่ยวข้องกับแองจิโออีดีมา การใช้ยาอื่นพร้อมกันที่ทำให้เกิด angioedema (เช่น ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists, NSAIAs) อาจเพิ่มความเสี่ยงในการเกิด angioedema

    รายงานการสะสมของของไหลและการด้อยค่าของการสมานแผล

    การสมานแผลที่บกพร่องหรือล่าช้า รวมถึงต่อมน้ำเหลืองและการหลุดของบาดแผล Lymphocele ซึ่งเป็นภาวะแทรกซ้อนทางการผ่าตัดที่ทราบกันว่ามาจากการปลูกถ่ายไต เกิดขึ้นบ่อยกว่าในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาไซโรลิมัส และดูเหมือนจะเกี่ยวข้องกับขนาดยา รายงานการรักษาบาดแผลที่ผิดปกติหลังการผ่าตัดปลูกถ่าย รวมถึงการหลุดของพังผืด ไส้เลื่อนแบบกรีด และการหยุดชะงักทางกายวิภาค (เช่น บาดแผล หลอดเลือด ทางเดินหายใจ ท่อไต ทางเดินน้ำดี)

    พิจารณามาตรการที่เหมาะสมเพื่อลดภาวะแทรกซ้อนดังกล่าว (เช่น การเลือกผู้ป่วยโดยพิจารณาจากค่าดัชนีมวลกาย ลดปริมาณไซโรลิมัส การใช้ท่อดูดแบบปิด การปรับเปลี่ยนเทคนิคการผ่าตัด) ผู้ป่วยที่มีค่าดัชนีมวลกาย >30 กก./ม.2 อาจมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นต่อการสมานแผลที่ผิดปกติ

    การสะสมของของเหลว รวมถึงอาการบวมน้ำบริเวณรอบข้าง ต่อมน้ำเหลืองไหล เยื่อหุ้มปอดไหล น้ำในช่องท้อง และเยื่อหุ้มหัวใจไหลออก (รวมถึงการไหลออกที่สำคัญทางโลหิตวิทยาและผ้าอนามัยแบบสอด ซึ่งต้องมีการแทรกแซงในเด็กและผู้ใหญ่)

    ภาวะไขมันในเลือดสูง

    เพิ่มความเข้มข้นของคอเลสเตอรอลในเลือดและไตรกลีเซอไรด์ในเลือด ซึ่งจำเป็นต้องรายงานการรักษา

    ตรวจสอบไขมันในซีรั่ม; เริ่มต้นการรักษาที่เหมาะสม (การรับประทานอาหาร การออกกำลังกาย สารลดไขมัน ตามที่ระบุไว้) หากภาวะไขมันในเลือดสูงเกิดขึ้น

    พิจารณาความเสี่ยง/ประโยชน์ของไซโรลิมัสอย่างรอบคอบในผู้ป่วยที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงอยู่แล้ว

    ในการทดลองทางคลินิก การใช้ไซโรลิมัสและสารยับยั้ง HMG-CoA reductase และ/หรืออนุพันธ์ของกรดไฟบริกร่วมกันโดยทั่วไปสามารถยอมรับได้ดี อย่างไรก็ตาม ผู้ผลิตแนะนำให้ติดตามผู้ป่วยที่ได้รับการบำบัดด้วยไซโรลิมัสและไซโคลสปอริน ซึ่งกำลังได้รับสารยับยั้ง HMG-CoA reductase และ/หรืออนุพันธ์ของกรดไฟบริกไปพร้อมๆ กัน เพื่อการพัฒนาที่เป็นไปได้ของการสลายตัวของกล้ามเนื้อหัวใจและผลข้างเคียงอื่นๆ ที่เป็นไปได้ (เช่น ความเป็นพิษต่อตับ) ที่อธิบายไว้ในข้อมูลการสั่งใช้ยาเหล่านี้ ยาต้านจุลชีพ

    การทำงานของไตลดลง

    Scr เพิ่มขึ้นและ GFR ลดลงที่รายงานในผู้ป่วยที่ได้รับ cyclosporine และ sirolimus พร้อมกันเมื่อเปรียบเทียบกับผู้ที่ได้รับ cyclosporine ร่วมกับยาหลอกหรือ azathioprine

    ติดตามการทำงานของไตอย่างใกล้ชิดในผู้ป่วยที่ได้รับยากดภูมิคุ้มกันแบบบำรุงรักษา ซึ่งรวมถึงไซโรลิมัสและไซโคลสปอริน พิจารณาการปรับเปลี่ยนวิธีการกดภูมิคุ้มกันอย่างเหมาะสม รวมถึงการหยุดยาไซโรลิมัส และ/หรือไซโคลสปอริน ในคนไข้ที่มีค่า Scr สูงขึ้นหรือเพิ่มขึ้น

    ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงทางภูมิคุ้มกันต่ำถึงปานกลาง ให้พิจารณาให้ยาไซโรลิมัสร่วมกับไซโคลสปอรินสำหรับ > 4 เดือนหลังการปลูกถ่ายเฉพาะในกรณีที่ผลประโยชน์ที่เป็นไปได้มีมากกว่าความเสี่ยงที่เป็นไปได้

    ใช้ยาที่เป็นพิษต่อไตอื่นๆ ด้วยความระมัดระวัง (ดูปฏิกิริยา)

    ในคนไข้ที่มีการทำงานของกราฟต์ล่าช้า ยาไซโรลิมัสอาจชะลอการฟื้นตัวของการทำงานของไต

    โปรตีนในปัสสาวะ

    การขับถ่ายโปรตีนในปัสสาวะเพิ่มขึ้นซึ่งมักสังเกตได้หลังจากการเปลี่ยนจากสารยับยั้งแคลซิเนริน (เช่น ไซโคลสปอริน) , Tacrolimus) ไปยังไซโรลิมัสในการบำรุงรักษาผู้รับการปลูกถ่ายไต ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของการเปลี่ยนแปลงดังกล่าวไม่ได้กำหนดไว้

    ผู้ผลิตแนะนำให้ตรวจสอบเชิงปริมาณของการขับถ่ายโปรตีนในปัสสาวะเป็นระยะ ๆ ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยไซโรลิมัส หากมีภาวะโปรตีนในปัสสาวะ การรักษาตั้งแต่เนิ่นๆ อาจช่วยป้องกันผลข้างเคียงในระยะยาวต่อการรอดชีวิตของกราฟต์ได้

    การติดเชื้อไวรัสที่แฝง

    เพิ่มความเสี่ยงในการติดเชื้อไวรัสที่แฝงอยู่อีกครั้งในผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง รวมถึงผู้ที่ได้รับยาไซโรลิมัส (ดูโรคไตที่เกี่ยวข้องกับไวรัส BK [BKVN] และโรคเม็ดเลือดขาวชนิด Progressive Multifocal Leukoencephalopathy [PML] ภายใต้ข้อควรระวัง)

    โรคไตที่เกี่ยวข้องกับไวรัส BK (BKVN)

    BKVN พบในผู้ป่วยปลูกถ่ายไตที่ได้รับภูมิคุ้มกันบกพร่อง รวมถึงผู้ที่ได้รับยาไซโรลิมัส สังเกตโดยทั่วไปในผู้ป่วยปลูกถ่ายไต (ปกติภายในปีแรกหลังการปลูกถ่าย) อาจส่งผลให้เกิดความผิดปกติของกราฟต์อัลโลกราฟต์อย่างรุนแรง และ/หรือการสูญเสียกราฟต์ ความเสี่ยงมีความสัมพันธ์กับระดับของการกดภูมิคุ้มกันโดยรวมมากกว่าการใช้ยากดภูมิคุ้มกันแบบจำเพาะ

    ติดตามผู้ป่วยเพื่อดูสัญญาณของ BKVN (เช่น การเสื่อมสภาพของการทำงานของไต) หาก BKVN พัฒนาขึ้น ให้ทำการรักษาตั้งแต่เนิ่นๆ และพิจารณาลดการรักษาด้วยภูมิคุ้มกันในเบื้องต้น วิธีการรักษาที่ใช้โดยทั่วไป ได้แก่ การรักษาด้วยยาต้านไวรัส (เช่น ซิโดโฟเวียร์) เลฟลูโนไมด์ อิมมูโนโกลบุลินทางหลอดเลือดดำ และยาปฏิชีวนะฟลูออโรควิโนโลน ประสบการณ์เพิ่มเติมและการศึกษาที่มีการควบคุมอย่างดีที่จำเป็นเพื่อสร้างการรักษาที่เหมาะสมที่สุด

    Progressive Multifocal Leukoencephalopathy (PML)

    PML ซึ่งเป็นการติดเชื้อไวรัสฉวยโอกาสในสมองที่เกิดจาก polyomavirus JC (หรือที่เรียกว่าไวรัส JC) รายงานในผู้ป่วยที่ได้รับยากดภูมิคุ้มกัน รวมถึงไซโรลิมัส ปัจจัยเสี่ยง ได้แก่ การบำบัดด้วยภูมิคุ้มกันและการด้อยค่าของการทำงานของระบบภูมิคุ้มกัน

    มักแสดงอาการอัมพาตครึ่งซีก ไม่แยแส สับสน ความบกพร่องทางสติปัญญา และ ataxia; พิจารณาการวินิจฉัยที่เป็นไปได้ของ PML ในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องซึ่งมีอาการทางระบบประสาท ลองปรึกษานักประสาทวิทยาตามที่ระบุไว้ทางคลินิก

    การลดภูมิคุ้มกันโดยรวมอาจช่วยปรับปรุงผลลัพธ์ แต่ยังอาจเพิ่มความเสี่ยงของการปฏิเสธการรับสินบนในผู้รับการปลูกถ่าย พิจารณาความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นเทียบกับประโยชน์ของการกดภูมิคุ้มกันที่ลดลงในกรณีเช่นนี้ แม้ว่าจะไม่ได้กำหนดวิธีการรักษาที่เหมาะสมที่สุด แต่ยาต้านไวรัส (เช่น ซิโดโฟเวียร์) ก็ถูกนำมาใช้อย่างประสบความสำเร็จในการรักษา PML ในผู้รับการปลูกถ่ายหลายราย การวินิจฉัยตั้งแต่เนิ่นๆ และการเริ่มการรักษาอย่างรวดเร็วมีความสำคัญต่อการฟื้นตัวของผู้ป่วย

    โรคปอดคั่นระหว่างหน้า/ปอดอักเสบไม่ติดเชื้อ

    กรณีของ ILD (รวมถึงโรคปอดอักเสบ หลอดลมฝอยอักเสบที่ทำให้เกิดโรคปอดบวม (BOOP) และพังผืดในปอด) บางรายถึงแก่ชีวิต โดยไม่มีรายงานสาเหตุการติดเชื้อที่ระบุ ในบางกรณี มีรายงานว่า ILD มีความดันโลหิตสูงในปอด (รวมถึงความดันโลหิตสูงในปอด (PAH)) เป็นเหตุการณ์รอง ความเสี่ยงอาจเพิ่มขึ้นเมื่อความเข้มข้นของไซโรลิมัสในรางน้ำเพิ่มขึ้น ในบางกรณี ILD ได้รับการแก้ไขเมื่อหยุดยาไซโรลิมัสหรือลดขนาดยาลง

    การใช้เดอโนโวโดยไม่ใช้ไซโคลสปอริน

    ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของการใช้เดอโนโวโดยไม่ใช้ไซโคลสปอรินไม่ได้เกิดขึ้นในผู้ป่วยปลูกถ่ายไต

    ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของ HUS/TTP/TMA ที่เกิดจากสารยับยั้งแคลซินิวริน

    การใช้ควบคู่กับ สารยับยั้งแคลซินิวริน (เช่น ไซโคลสปอริน, ทาโครลิมัส) อาจเพิ่มความเสี่ยงของโรคเม็ดเลือดแดงแตกในเลือด/จ้ำลิ่มเลือดอุดตัน/จ้ำลิ่มเลือดอุดตัน/ไมโครแองจิโอแพทีที่เกิดจากลิ่มเลือดอุดตัน (HUS/TTP/TMA)

    การป้องกันโรคด้วยยาต้านจุลชีพ

    กรณีของ Pneumocystis jiroveci (เดิมชื่อ Pneumocystis carinii) รายงานโรคปอดบวมในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาไซโรลิมัสและไม่ได้รับการป้องกันโรคด้วยยาต้านจุลชีพ ผู้ผลิตแนะนำการป้องกันโรคด้วยยาต้านจุลชีพสำหรับ P. jiroveci pneumonia เป็นเวลา 1 ปีหลังการปลูกถ่าย

    ผู้ผลิตแนะนำการป้องกันโรค cytomegalovirus (CMV) เป็นเวลา 3 เดือนหลังการปลูกถ่าย โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นต่อโรค CMV

    ความเข้มข้นของรางน้ำ Sirolimus รายงานระหว่างวิธีโครมาโตกราฟีและวิธีตรวจอิมมูโนแอสเสย์

    วิธีโครมาโตกราฟีและวิธีตรวจอิมมูโนแอสเสย์แบบต่างๆ ที่ใช้ในการปฏิบัติทางคลินิกเพื่อวัดความเข้มข้นของเลือดครบส่วนในไซโรลิมัส ค่าตัวอย่างผู้ป่วยจากการตรวจวิเคราะห์ที่แตกต่างกันอาจใช้แทนกันได้

    มะเร็งผิวหนัง

    เพิ่มความเสี่ยงสำหรับมะเร็งผิวหนังด้วยการบำบัดด้วยภูมิคุ้มกัน จำกัดการสัมผัสกับแสงแดดและแสง UV อื่นๆ แนะนำให้ใช้ชุดป้องกัน แว่นกันแดด และครีมกันแดดในวงกว้างที่มีปัจจัยป้องกันสูง

    การสร้างภูมิคุ้มกัน

    หลีกเลี่ยงการใช้วัคซีนที่มีชีวิตในระหว่างการรักษาด้วยไซโรลิมัส รวมถึงโรคหัด คางทูม หัดเยอรมัน โปลิโอในช่องปาก BCG สีเหลือง ไข้ วาริเซลลา และไทฟอยด์ TY21a ยากดภูมิคุ้มกันอาจส่งผลต่อการตอบสนองต่อการฉีดวัคซีน ดังนั้นการฉีดวัคซีนอาจมีประสิทธิผลน้อยลงในระหว่างการรักษาด้วยยาไซโรลิมัส

    การมีปฏิสัมพันธ์กับสารยับยั้งที่มีศักยภาพและตัวเหนี่ยวนำของ CYP3A4 และ/หรือ P-glycoprotein

    หลีกเลี่ยงการให้ยาไซโรลิมัสร่วมกับสารยับยั้งที่มีศักยภาพของ CYP3A4 และ/หรือ P-glycoprotein ( เช่น ไอทราโคนาโซล, คีโตโคนาโซล, โวริโคนาโซล, คลาริโทรมัยซิน, อีรีโทรมัยซิน) หรือตัวเหนี่ยวนำที่มีศักยภาพของ CYP3A4 และ/หรือ P-ไกลโคโปรตีน (เช่น ไรแฟมพิน, ไรฟาบูติน)

    ปฏิกิริยาระหว่างยาของแคนนาบิไดออล

    ติดตามการเพิ่มขึ้นของระดับไซโรลิมัสในเลือด และอาการไม่พึงประสงค์ที่บ่งบอกถึงความเป็นพิษของไซโรลิมัสอย่างใกล้ชิด เมื่อใช้ยาแคนนาบิไดออลและไซโรลิมัสร่วมกัน พิจารณาลดขนานยาไซโรลิมัสตามความจำเป็นเมื่อใช้ร่วมกับแคนนาบิไดออล

    ประชากรเฉพาะ

    การตั้งครรภ์

    ความเป็นไปได้ที่จะเป็นอันตรายต่อทารกในครรภ์ขึ้นอยู่กับการศึกษาในสัตว์ทดลองและกลไกการออกฤทธิ์ของยา การศึกษาในสัตว์ทดลองพบว่ายาดังกล่าวเป็นพิษต่อตัวอ่อนและเป็นพิษต่อทารกในครรภ์เมื่อให้ยาต่ำกว่าขนาดยา ให้คำแนะนำแก่หญิงตั้งครรภ์ถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์ (ดูเพศหญิงและชายที่มีศักยภาพในการเจริญพันธุ์ภายใต้ข้อควรระวัง)

    สำนักทะเบียนการตั้งครรภ์ด้วยการปลูกถ่ายแห่งชาติ (NTPR) เป็นทะเบียนการตั้งครรภ์สำหรับหญิงตั้งครรภ์ที่ได้รับยากดภูมิคุ้มกันหลังการปลูกถ่ายอวัยวะใดๆ NTPR สนับสนุนการรายงานการสัมผัสยากดภูมิคุ้มกันทั้งหมดในระหว่างตั้งครรภ์ในผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายทางโทรศัพท์ที่ 877-955-6877 หรือผ่านทางเว็บไซต์: [เว็บ]

    การให้นม

    กระจายไปสู่นมในหนู; ไม่รู้ว่ากระจายเป็นนมคนหรือไม่ ไม่ทราบว่ายานี้มีผลกระทบต่อเด็กที่กินนมแม่หรือต่อการผลิตน้ำนมหรือไม่ พิจารณาถึงประโยชน์ที่ทราบของการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่ควบคู่ไปกับความต้องการของแม่ในการใช้ยาและผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกที่ได้รับนมแม่

    เพศหญิงและชายที่มีศักยภาพในการเจริญพันธุ์

    มีโอกาสเกิดอันตรายต่อทารกในครรภ์หากฉีดให้กับสตรีมีครรภ์ แนะนำให้ผู้หญิงที่มีศักยภาพในการสืบพันธุ์ใช้การคุมกำเนิดที่มีประสิทธิภาพสูงก่อนเริ่ม ระหว่าง และเป็นเวลา 12 สัปดาห์หลังจากเสร็จสิ้นการรักษาด้วยไซโรลิมัส

    จากการค้นพบในสัตว์ ภาวะเจริญพันธุ์ของชายและหญิงอาจลดลงโดยการรักษาด้วยไซโรลิมัส .

    การใช้ในเด็ก

    ความปลอดภัยและประสิทธิภาพไม่ได้กำหนดไว้ในเด็กอายุ <13 ปีสำหรับการป้องกันการปฏิเสธอวัยวะในการปลูกถ่ายไต

    ความปลอดภัยและประสิทธิภาพที่สร้างขึ้นในผู้ป่วยปลูกถ่ายไตในเด็กและวัยรุ่น ≥ อายุ 13 ปีที่มีความเสี่ยงทางภูมิคุ้มกันต่ำถึงปานกลาง

    ข้อมูลความปลอดภัยและประสิทธิภาพในผู้ป่วยปลูกถ่ายไตในเด็กและวัยรุ่น อายุ < 18 ปีที่มีความเสี่ยงทางภูมิคุ้มกันสูง (กล่าวคือ ประวัติของ ≥1 acute reduction epis และ/ หรือการปรากฏตัวของโรคไตอักเสบจากการปลูกถ่าย allograft เรื้อรัง) ไม่สนับสนุนการใช้ยาเรื้อรังเนื่องจากมีอุบัติการณ์ที่สูงขึ้นของความผิดปกติของไขมันและการเสื่อมสภาพของการทำงานของไต และการขาดผลประโยชน์ในการรักษาที่แสดงให้เห็นเมื่อเปรียบเทียบกับสูตรที่ใช้สารยับยั้งแคลซินิวริน

    ความปลอดภัยและประสิทธิภาพใน ผู้ป่วยเด็กที่อายุต่ำกว่า 18 ปีไม่ได้รับการกำหนดไว้สำหรับการรักษา lymphangioleiomyomatosis

    การใช้ในผู้สูงอายุ

    การศึกษาไม่ได้รวมผู้ป่วยในจำนวนที่เพียงพอที่อายุ > 65 ปี เพื่อตรวจสอบว่าผู้ป่วยสูงอายุมีการตอบสนองที่แตกต่างจากผู้ป่วยที่อายุน้อยกว่าหรือไม่ ไม่ได้ระบุความแตกต่างในการตอบสนองระหว่างผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยอายุน้อยกว่า

    การด้อยค่าของตับ

    การกำจัดเป็นเวลานาน; การปรับปริมาณการบำรุงรักษาและการติดตามยารักษาโรคที่แนะนำในผู้ป่วยทุกรายที่มีความบกพร่องทางตับ

    ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของไซโรลิมัสในการบำบัดด้วยภูมิคุ้มกันในผู้ป่วยปลูกถ่ายตับไม่ได้ถูกสร้างขึ้น; ไม่แนะนำการใช้งานดังกล่าว

    ผลข้างเคียงที่พบบ่อย

    การปลูกถ่ายไต (≥30%): อาการบวมน้ำบริเวณรอบข้าง, ไขมันในเลือดสูง, ไตรกลีเซอไรด์ในเลือดสูง, ความดันโลหิตสูง, ความเข้มข้นของครีเอตินีนในเลือดเพิ่มขึ้น, ท้องผูก, ปวดท้อง, ท้องร่วง, ปวดศีรษะ, เป็นไข้, ทางเดินปัสสาวะ การติดเชื้อ, โรคโลหิตจาง, คลื่นไส้, ปวดข้อ, ปวดและภาวะเกล็ดเลือดต่ำ

    Lymphangioleiomyomatosis (≥20%): เปื่อย, ท้องร่วง, ปวดท้อง, คลื่นไส้, โพรงจมูกอักเสบ, สิว, เจ็บหน้าอก, อาการบวมน้ำบริเวณรอบข้าง, การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน, ปวดศีรษะ, เวียนศีรษะ, ปวดกล้ามเนื้อและไขมันในเลือดสูง

    ยาตัวอื่นจะส่งผลต่ออะไร Sirolimus (Systemic)

    ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4; ยังเป็นสารตั้งต้นสำหรับ P-ไกลโคโปรตีน

    ยาที่ส่งผลต่อเอนไซม์ไมโครโซมในตับ

    สารยับยั้ง CYP3A4: ปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่เป็นไปได้ (เพิ่มความเข้มข้นในเลือดของไซโรลิมัส)

    ตัวเหนี่ยวนำ CYP3A4 : ปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่อาจเกิดขึ้น (ความเข้มข้นของไซโรลิมัสในเลือดลดลง)

    ยาที่เป็นพิษต่อไต

    อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดพิษต่อไตด้วยการใช้ยาที่เป็นพิษต่อไตพร้อมกัน (เช่น อะมิโนไกลโคไซด์, แอมโฟเทอริซิน บี) ใช้ด้วยความระมัดระวัง

    ยาและอาหารเฉพาะ

    ยาหรืออาหาร

    ปฏิกิริยา

    ความคิดเห็น

    Acyclovir

    ปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ไม่น่าเป็นไปได้

    ยากันชัก (คาร์บามาซีพีน, ฟีโนบาร์บาร์บิทอล, ฟีนิโทอิน)

    ความเข้มข้นของไซโรลิมัสในเลือดลดลง

    ใช้ด้วยความระมัดระวัง

    ยาต้านเชื้อรา, อะโซล (ฟลูโคนาโซล, ไอทราโคนาโซล, คีโตโคนาโซล, โวริโคนาโซล)

    การดูดซึมของไซโรลิมัสเพิ่มขึ้น

    ใช้ฟลูโคนาโซลด้วยความระมัดระวัง ปรับขนาดยาไซโรลิมัสและ/หรือฟลูโคนาโซลหากจำเป็น

    ไม่แนะนำให้ใช้ยาไอทราโคนาโซล คีโตโคนาโซล และโวริโคนาโซล พิจารณาการรักษาด้วยยาต้านเชื้อราทางเลือกที่มีศักยภาพในการโต้ตอบน้อยกว่า

    สารต้านจุลชีพ

    การใช้สารยับยั้ง HMG-CoA reductase และ/หรืออนุพันธ์ของกรดไฟบริกพร้อมกันดูเหมือนจะสามารถทนต่อได้ดี

    ปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ที่สำคัญทางคลินิกกับอะทอร์วาสแตตินไม่น่าเกิดขึ้น

    ติดตามการสลายของกล้ามเนื้อหัวใจและผลข้างเคียงอื่นๆ (เช่น ความเป็นพิษต่อตับ) ที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วยยาต้านจุลชีพ

    โบรโมคริปทีน

    ความเข้มข้นของไซโรลิมัสในเลือดอาจเพิ่มขึ้น

    ใช้ด้วยความระมัดระวัง

    สารปิดกั้นช่องแคลเซียม (ดิลเทียเซม, นิคาร์ดิพีน, นิเฟดิพีน, เวราปามิล)

    Diltiazem: เพิ่มการดูดซึมของ sirolimus

    Nicardipine: เพิ่มความเข้มข้นของ sirolimus ในเลือด

    Nifedipine: ปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ไม่น่าเป็นไปได้

    Verapamil: เพิ่มการดูดซึมของ sirolimus และ verapamil

    ใช้ด้วยความระมัดระวัง; ปรับขนาดยาไซโรลิมัสและ/หรือสารปิดกั้นช่องแคลเซียมตามความจำเป็น

    ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาไซโรลิมัสร่วมกับการใช้นิคาร์ดิพีนร่วมกัน

    สารแคนนาบิไดออล

    ระดับไซโรลิมัสในเลือดเพิ่มขึ้นและอาการไม่พึงประสงค์ที่บ่งบอกถึงความเป็นพิษของไซโรลิมัส

    ใช้ด้วยความระมัดระวัง ปรับปริมาณของไซโรลิมัสตามความจำเป็น

    ไซเมทิดีน

    เพิ่มความเข้มข้นของไซโรลิมัสในเลือด

    ใช้ด้วยความระมัดระวัง

    Cisapride

    เพิ่มความเข้มข้นของไซโรลิมัสในเลือด

    ใช้ด้วยความระมัดระวัง

    Clotrimazole

    ความเข้มข้นของไซโรลิมัสในเลือดเพิ่มขึ้น

    ใช้ด้วยความระมัดระวัง

    ยาคุมกำเนิด รับประทาน

    ปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ไม่น่าเป็นไปได้

    Co-trimoxazole

    ปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ไม่น่าเป็นไปได้

    ไซโคลสปอริน

    ความเข้มข้นของไซโรลิมัสและไซโคลสปอรินในเลือดเพิ่มขึ้น

    อาจเพิ่มความเสี่ยงของกลุ่มอาการเม็ดเลือดแดงแตกที่เกิดจากสารยับยั้งแคลซิเนริน/ภาวะเกล็ดเลือดต่ำในกระแสเลือดอุดตัน จ้ำ/ไมโครแองจิโอแพทีที่เกิดจากลิ่มเลือดอุดตัน

    ให้ยาไซโรลิมัส 4 ชั่วโมงหลังจากสารละลายหรือแคปซูลชนิดรับประทานไซโคลสปอรินที่ได้รับการดัดแปลง

    Danazol

    ความเข้มข้นของไซโรลิมัสในเลือดเพิ่มขึ้น

    ใช้ด้วยความระมัดระวัง

    ดิจอกซิน

    ปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ไม่น่าเป็นไปได้

    Dronedarone

    ความเข้มข้นของไซโรลิมัสในเลือดเพิ่มขึ้น;

    ผู้ผลิตโดรนดาโรนแนะนำให้ตรวจสอบความเข้มข้นของไซโรลิมัส ปรับขนาดยาหากจำเป็น

    แพทย์บางคนแนะนำให้หลีกเลี่ยงการรักษาแบบผสมผสาน หากไม่สามารถหลีกเลี่ยงได้ แนะนำให้ลดปริมาณไซโรลิมัสลง 50–75% ก่อนที่จะเริ่มใช้โดรนดาโรน และติดตามความเข้มข้นของไซโรลิมัสอย่างใกล้ชิด โดยเฉพาะอย่างยิ่งในระหว่างขั้นตอนการไตเตรท

    ไกลบิวไรด์

    ฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดของ glyburide ไม่ได้รับผลกระทบ

    ปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่สำคัญทางคลินิกไม่น่าเป็นไปได้

    น้ำเกรพฟรุต

    การดูดซึมของไซโรลิมัสเพิ่มขึ้น

    หลีกเลี่ยงพร้อมกัน การบริหาร ห้ามใช้เป็นสารเจือจาง

    สารยับยั้งโปรติเอส HIV (เช่น อินดินาเวียร์, ริโทนาเวียร์)

    ความเข้มข้นของไซโรลิมัสในเลือดเพิ่มขึ้น

    ใช้ด้วยความระมัดระวัง

    เลเทอร์โมเวียร์

    ความเข้มข้นของไซโรลิมัสในเลือดเพิ่มขึ้น

    ใช้ด้วยความระมัดระวัง

    ยาปฏิชีวนะ Macrolide (clarithromycin, erythromycin, troleandomycin)

    ความเข้มข้นของไซโรลิมัสในเลือดเพิ่มขึ้น

    ไม่แนะนำให้ใช้ clarithromycin หรือ erythromycin และ sirolimus พร้อมกัน ; พิจารณาการรักษาด้วยยาต้านการติดเชื้อทางเลือกที่มีศักยภาพในการโต้ตอบน้อยกว่า

    ใช้ troleandomycin ด้วยความระมัดระวัง ปรับปริมาณของไซโรลิมัสหากจำเป็น

    Metoclopramide

    เพิ่มความเข้มข้นของไซโรลิมัสในเลือด

    ใช้ด้วยความระมัดระวัง

    Prednisolone

    ปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ไม่น่าเป็นไปได้

    ไรฟาบูติน

    ความเข้มข้นของไซโรลิมัสในเลือดลดลง

    หลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกัน พิจารณาการรักษาด้วยยาต้านการติดเชื้อทางเลือกที่มีศักยภาพในการโต้ตอบน้อยกว่า

    Rifampin

    ความเข้มข้นของไซโรลิมัสในเลือดลดลง

    หลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกัน พิจารณาการรักษาด้วยยาต้านการติดเชื้อทางเลือกที่มีศักยภาพในการโต้ตอบน้อยกว่า

    ไรฟาเพนไทน์

    ความเข้มข้นของไซโรลิมัสในเลือดลดลงที่เป็นไปได้

    ใช้ด้วยความระมัดระวัง ปรับขนาดยาไซโรลิมัสและ/หรือไรฟาเพนไทน์หากจำเป็น

    เซนต์ สาโทจอห์น

    ความเข้มข้นของไซโรลิมัสลดลง เป็นไปได้

    ทาโครลิมัส

    การสัมผัสกับทาโครลิมัสลดลง เป็นไปได้

    ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดแดงในตับ การสูญเสียการปลูกถ่ายอวัยวะ และการเสียชีวิตในตับเดอโนโว ผู้รับการปลูกถ่าย

    อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดกลุ่มอาการเม็ดเลือดแดงแตกจากเม็ดเลือดแดงแตกที่เกิดจากสารยับยั้งแคลซิเนริน/จ้ำลิ่มเลือดอุดตัน/จ้ำลิ่มเลือดอุดตัน/ไมโครแองจิโอทีที่เกิดจากลิ่มเลือดอุดตัน

    เพิ่มความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนในการหายของบาดแผล การทำงานของไตบกพร่อง และหลังเข้ารับการรักษาโดยอินซูลิน -เบาหวานที่ปลูกถ่ายในผู้รับการปลูกถ่ายหัวใจ

    ไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกัน

    วัคซีน

    การตอบสนองต่อการฉีดวัคซีนอาจลดลง

    หลีกเลี่ยงการใช้วัคซีนที่มีชีวิต วัคซีน

    ข้อจำกัดความรับผิดชอบ

    มีความพยายามทุกวิถีทางเพื่อให้แน่ใจว่าข้อมูลที่ให้โดย Drugslib.com นั้นถูกต้อง ทันสมัย -วันที่และเสร็จสมบูรณ์ แต่ไม่มีการรับประกันใดๆ เกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าว ข้อมูลยาเสพติดที่มีอยู่นี้อาจจะเป็นเวลาที่สำคัญ. ข้อมูล Drugslib.com ได้รับการรวบรวมเพื่อใช้โดยผู้ประกอบวิชาชีพด้านการดูแลสุขภาพและผู้บริโภคในสหรัฐอเมริกา ดังนั้น Drugslib.com จึงไม่รับประกันว่าการใช้นอกสหรัฐอเมริกามีความเหมาะสม เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นโดยเฉพาะ ข้อมูลยาของ Drugslib.com ไม่ได้สนับสนุนยา วินิจฉัยผู้ป่วย หรือแนะนำการบำบัด ข้อมูลยาของ Drugslib.com เป็นแหล่งข้อมูลที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อช่วยเหลือผู้ปฏิบัติงานด้านการดูแลสุขภาพที่ได้รับใบอนุญาตในการดูแลผู้ป่วยของตน และ/หรือเพื่อให้บริการลูกค้าที่ดูบริการนี้เป็นส่วนเสริมและไม่ใช่สิ่งทดแทนความเชี่ยวชาญ ทักษะ ความรู้ และการตัดสินด้านการดูแลสุขภาพ ผู้ปฏิบัติงาน

    การไม่มีคำเตือนสำหรับยาหรือยาผสมใด ๆ ไม่ควรตีความเพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือยาผสมนั้นปลอดภัย มีประสิทธิผล หรือเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่ง Drugslib.com ไม่รับผิดชอบต่อแง่มุมใดๆ ของการดูแลสุขภาพที่ดำเนินการโดยได้รับความช่วยเหลือจากข้อมูลที่ Drugslib.com มอบให้ ข้อมูลในที่นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ครอบคลุมถึงการใช้ คำแนะนำ ข้อควรระวัง คำเตือน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาการแพ้ หรือผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ โปรดตรวจสอบกับแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรของคุณ

    คำสำคัญยอดนิยม