Telotristat

ชื่อแบรนด์: Xermelo
ชั้นยา: ตัวแทน Antineoplastic

การใช้งานของ Telotristat

อาการท้องร่วงของกลุ่มอาการคาร์ซินอยด์

ใช้ (ร่วมกับการบำบัดแบบอะนาล็อกโซมาโทสแตติน) สำหรับการรักษาโรคท้องร่วงของกลุ่มอาการคาร์ซินอยด์ ควบคุมไม่เพียงพอโดยการบำบัดแบบอะนาล็อกโซมาโตสแตตินเพียงอย่างเดียว (กำหนดยากำพร้าโดย FDA สำหรับการรักษากลุ่มอาการคาร์ซินอยด์ในผู้ป่วย กับเนื้องอกในระบบประสาทต่อมไร้ท่อ)

กลุ่มอาการคาร์ซินอยด์ ซึ่งเป็นภาวะที่เกี่ยวข้องกับการผลิตเซโรโทนินมากเกินไป มีลักษณะเฉพาะคือ หน้าแดง ท้องเสีย หายใจมีเสียงหวีด ภาวะหัวใจล้มเหลวเป็นครั้งคราว และอาการอื่น ๆ อีกมากมาย แม้ว่ายาที่คล้ายกันของโซมาโตสแตติน (เช่น ออคเทรโอไทด์, แลนรีโอไทด์) จะเป็นการรักษามาตรฐานสำหรับกลุ่มอาการคาร์ซินอยด์ และมีประสิทธิภาพในระยะเริ่มแรกในผู้ป่วยส่วนใหญ่ ผู้ป่วยบางรายอาจไม่ตอบสนองอย่างเพียงพอหรืออาจมีอาการกำเริบ รวมถึงอาการท้องร่วง แม้ว่าจะได้รับการรักษาแล้วก็ตาม

ใน การศึกษาทางคลินิก telotristat เอทิลลดความถี่ของการเคลื่อนไหวของลำไส้ทุกวันในผู้ป่วยที่มีอาการท้องเสีย carcinoid ไม่สังเกตเห็นการลดอาการอื่น ๆ ของกลุ่มอาการคาร์ซินอยด์ (เช่น ปวดท้อง หน้าแดง)

เกี่ยวข้องกับยาเสพติด

วิธีใช้ Telotristat

ทั่วไป

  • ใช้ร่วมกับโซมาโทสแตตินอะนาล็อก (เช่น ออคเทรโอไทด์) (ดูอาการท้องร่วงของคาร์ซินอยด์ภายใต้การใช้)
  • ในการศึกษาประสิทธิผลที่สำคัญ อนุญาตให้มีการบำบัดช่วยเหลือด้วยออคเทรโอไทด์ที่ออกฤทธิ์สั้นและยาต้านอาการท้องร่วง (เช่น โลเพอราไมด์) ได้รับอนุญาตและไม่จำกัด
  • เมื่อใช้ร่วมกับออคเทรโอไทด์อะซิเตตที่ออกฤทธิ์สั้น ให้ฉีดออคเทรโอไทด์ ≥30 นาทีหลังการให้ยาเทโลทริสแตต เอทิเปรต (ดูยาเฉพาะภายใต้ปฏิกิริยา)

    • การจำหน่ายแบบจำกัด

  • มีจำหน่ายผ่านร้านขายยาเฉพาะทางเท่านั้น ปรึกษาเว็บไซต์ Xermelo สำหรับข้อมูลเฉพาะ ([เว็บ])

    • การบริหาร

    การบริหารช่องปาก

    บริหารช่องปาก 3 ครั้งต่อวัน กับอาหาร. (ดูอาหารภายใต้เภสัชจลนศาสตร์)

    ปริมาณ

    มีให้เป็นเทโลทริสแตต เอทิเปรต (เกลือฮิปปูเรตของเทโลทริสแตต เอทิล); ปริมาณที่แสดงในรูปของเทโลทริสแตทเอทิล (เบสอิสระ)

    ผู้ใหญ่

    Carcinoid Syndrome อาการท้องร่วงทางปาก

    250 ​​มก. 3 ครั้งต่อวัน; การใช้ร่วมกับโซมาโทสแตตินอะนาล็อก

    มีการศึกษาขนาดยาที่สูงขึ้น (เช่น 500 มก. 3 ครั้งต่อวัน) ในผู้ป่วยบางราย แต่เพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียง (เช่น ท้องผูกรุนแรง) โดยไม่ต้องให้การรักษาเพิ่มเติม ผลประโยชน์.

    การหยุดชะงักของการบำบัดเพื่อความเป็นพิษ ผลต่อ GI ทางปาก

    หากมีอาการท้องผูกอย่างรุนแรงหรือปวดท้องอย่างต่อเนื่องหรือแย่ลง ให้หยุดการรักษา

    ขีดจำกัดในการกำหนด

    ผู้ใหญ่

    Carcinoid Syndrome อาการท้องร่วงทางปาก

    ปริมาณ >250 มก. 3 ครั้งต่อวัน ไม่แนะนำ

    ประชากรพิเศษ

    ความบกพร่องของตับ

    ยังไม่มีคำแนะนำในการใช้ยาเฉพาะเจาะจงในขณะนี้ (ดูการด้อยค่าของตับภายใต้ข้อควรระวัง)

    การด้อยค่าของไต

    ยังไม่มีคำแนะนำในการใช้ยาเฉพาะเจาะจงในขณะนี้ (ดูการด้อยค่าของไตภายใต้ข้อควรระวัง)

    ผู้ป่วยสูงอายุ

    ยังไม่มีคำแนะนำในการใช้ยาเฉพาะเจาะจงในขณะนี้ (ดูการใช้ผู้สูงอายุภายใต้ข้อควรระวัง)

    คำเตือน

    ข้อห้าม
  • ผู้ผลิตระบุว่าไม่ทราบ
    • คำเตือน/ข้อควรระวัง

    อาการท้องผูก

    ลดความถี่ในการขับถ่าย; รายงานอาการท้องผูก อาการท้องผูกอย่างรุนแรงส่งผลให้เกิดการอุดตันของทางเดินอาหารหรือการเจาะทะลุรายงานในผู้ป่วยที่ได้รับปริมาณที่สูงกว่าที่แนะนำ (500 มก. 3 ครั้งต่อวัน)

    เนื่องจากความสมบูรณ์ของผนังทางเดินอาหารอาจลดลงในผู้ป่วยที่มีเนื้องอกคาร์ซินอยด์ระยะลุกลาม ให้ติดตามผู้ป่วยเพื่อดูอาการท้องผูกและ/หรืออาการปวดท้องรุนแรงอย่างต่อเนื่องหรือแย่ลง หากเกิดอาการดังกล่าว ให้หยุดการรักษา

    ประชากรเฉพาะ

    การตั้งครรภ์

    ไม่มีข้อมูลที่เพียงพอในหญิงตั้งครรภ์

    ความเป็นพิษต่อตัวอ่อน (เช่น การสูญเสียหลังการปลูกถ่าย น้ำหนักทารกในครรภ์ลดลง) ความเป็นพิษต่อมารดา (เช่น การเสียชีวิต ความบกพร่อง น้ำหนักที่เพิ่มขึ้น) และการเสียชีวิตของลูกสุนัขเพิ่มขึ้นในวันที่ 0-4 หลังคลอด ซึ่งสังเกตได้ในสัตว์ที่ได้รับขนาดยาที่ทดสอบ

    การให้นมบุตร

    ไม่ทราบว่าเทโลทริสแตต เอทิลกระจายเข้าสู่นมของมนุษย์หรือไม่ ผลของยาต่อทารกที่ให้นมบุตรและการผลิตน้ำนมยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด นอกจากนี้ ยังไม่ทราบถึงผลกระทบของระบบทางเดินอาหารในท้องถิ่นและการได้รับยาอย่างเป็นระบบในทารกที่ได้รับนมแม่

    พิจารณาประโยชน์ของการให้นมแม่แก่ทารก ควบคู่ไปกับความต้องการทางคลินิกของสตรีในการใช้ยาและผลเสียที่อาจเกิดขึ้น ผลต่อทารกที่กินนมแม่จากยาหรือจากสภาวะของมารดาต้นแบบ ติดตามทารกที่กินนมแม่เพื่อดูอาการท้องผูก (ดูอาการท้องผูกภายใต้ข้อควรระวัง)

    การใช้ในเด็ก

    ไม่ได้สร้างความปลอดภัยและประสิทธิภาพ

    การใช้ในผู้สูงอายุ

    ไม่มีความแตกต่างโดยรวมในด้านความปลอดภัยและประสิทธิภาพในผู้ป่วยที่อายุ ≥65 ปี เมื่อเทียบกับผู้ใหญ่ที่อายุน้อยกว่า แต่ความไวที่เพิ่มขึ้นไม่สามารถตัดออกได้ (ดูประชากรพิเศษภายใต้เภสัชจลนศาสตร์)

    การด้อยค่าของตับ

    การด้อยค่าของตับเล็กน้อยไม่เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของ telotristat ไม่ได้รับการศึกษาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับในระดับปานกลางหรือรุนแรง (ดูประชากรพิเศษภายใต้เภสัชจลนศาสตร์)

    การด้อยค่าของไต

    การด้อยค่าของไตเล็กน้อยถึงปานกลาง (Clcr 20–89 มล./นาที) ไม่เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์อย่างมีนัยสำคัญ

    ไม่ได้รับการศึกษาในผู้ป่วยที่มีอาการสิ้นสุด -โรคไตวายระยะที่ต้องฟอกไต

    ผลข้างเคียงที่พบบ่อย

    คลื่นไส้ ปวดศีรษะ ความเข้มข้นของ γ-glutamyltransferase (γ-glutamyltranspeptidase, GGT, GGTP) เพิ่มขึ้น ซึมเศร้า อาการบวมน้ำบริเวณรอบข้าง ท้องอืด ความอยากอาหารลดลง pyrexia ปวดท้อง ท้องผูก .

    ยาตัวอื่นจะส่งผลต่ออะไร Telotristat

    ถูกเผาผลาญโดยคาร์บอกซีเอสเทอเรสไปเป็นเทโลไตรสแตต Telotristat ถูกเผาผลาญเพิ่มเติมโดย decarboxylation และ deamination รวมถึง metabolite ที่ไม่ได้ใช้งานที่สำคัญ อย่างไรก็ตามไม่ทราบถึงศักยภาพในการโต้ตอบของยาของสารนี้

    ทั้งเทโลทริสแตต เอทิล และเทโลทริสแตตไม่ได้เป็นสารตั้งต้นของไอโซเอนไซม์ CYP ในหลอดทดลอง Telotristat ethyl และ telotristat ไม่ได้รับการศึกษาอย่างเพียงพอ ในหลอดทดลอง เพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือสารออกฤทธิ์ของมันยับยั้ง CYP isoenzymes 2B6, 2C8 หรือ 2C9 หรือกระตุ้นให้เกิด CYP isoenzymes 1A2 หรือ 2B6 ผลต่อ CYP3A4 ยังไม่สมบูรณ์ (ดูยาที่ถูกเผาผลาญโดยเอนไซม์ไมโครโซมในตับภายใต้ปฏิกิริยา)

    ในหลอดทดลอง เทโลทริสแตต เอทิลยับยั้ง P-ไกลโคโปรตีน (P-gp) และโปรตีนต้านทานมะเร็งเต้านม (BCRP) ในหลอดทดลอง telotristat ไม่ใช่ตัวยับยั้งของ P-gp และ BCRP แต่เป็นสารตั้งต้นของ P-gp ที่ความเข้มข้นที่เกี่ยวข้องทางคลินิก

    ยาที่ถูกเผาผลาญโดยเอนไซม์ไมโครโซมอลในตับ

    สารตั้งต้นของ CYP3A4: ปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่เป็นไปได้ (การลดการสัมผัสทั่วร่างกายของสารตั้งต้น CYP3A4 และประสิทธิภาพต่ำกว่าปกติ) ติดตามสัญญาณประสิทธิภาพที่ลดลงของสารตั้งต้น CYP3A4 โดยเฉพาะยาที่มีดัชนีการรักษาแคบ และพิจารณาเพิ่มปริมาณของสารตั้งต้น CYP3A4 หากจำเป็น (ดูยาเฉพาะภายใต้ปฏิกิริยา)

    ยาที่ได้รับผลกระทบจากระบบการขนส่ง

    ปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่สำคัญทางคลินิกไม่น่าจะเกิดขึ้นกับซับสเตรตของ P-gp, BCRP, ตัวขนส่งไอออนบวกอินทรีย์ (OCT) 1, OCT2 , ตัวขนส่งไอออนอินทรีย์ (OAT) 1, OAT3, โปรตีนขนส่งไอออนอินทรีย์ (OATP) 1B1, OATP1B3 หรือปั๊มส่งออกเกลือน้ำดี (BSEP) (ดูยาเฉพาะภายใต้ปฏิกิริยา)

    ยาที่มีผลต่อความเป็นกรดในกระเพาะอาหาร

    ความสามารถในการละลายของ telotristat เอทิลขึ้นอยู่กับ pH ปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่เป็นไปได้กับยาที่เพิ่ม pH ในกระเพาะอาหาร (ดูยาเฉพาะภายใต้ปฏิกิริยา)

    ยาเฉพาะเจาะจง

    ยา

    ปฏิกิริยา

    ความคิดเห็น

    เฟกโซเฟนาดีน< /พี>

    เทโลทริสแตท เอทิล ไม่เปลี่ยนแปลง AUC และความเข้มข้นสูงสุดของเฟกโซเฟนาดีนในบุคคลที่มีสุขภาพดี

    มิดาโซแลม

    เทโลทริสแตท เอทิล ลด AUC และความเข้มข้นสูงสุดของมิดาโซแลม (สารตั้งต้น CYP3A4) ลง 48 และ 25 % ตามลำดับ; AUC และความเข้มข้นสูงสุดของสารออกฤทธิ์ของมิดาโซแลมลดลง 48 และ 34% ตามลำดับ

    ตรวจสอบสัญญาณของประสิทธิภาพที่ลดลงของสารตั้งต้น CYP3A4; พิจารณาการเพิ่มปริมาณของสารตั้งต้น CYP3A4 หากจำเป็น

    Octreotide acetate

    octreotide acetate ที่ออกฤทธิ์สั้นจะลด AUC และความเข้มข้นสูงสุดของ telotristat ethyl ลง 81 และ 86% ตามลำดับ AUC และความเข้มข้นสูงสุดของ telotristat ลดลง 68 และ 79% ตามลำดับ

    ให้ octreotide acetate ที่ออกฤทธิ์สั้น ≥30 นาทีหลังการให้ยา telotristat ethyl

    ตัวยับยั้งโปรตอนปั๊ม (เช่น omeprazole )

    ไม่ได้ศึกษา; ปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่เป็นไปได้

    ในการศึกษาประสิทธิภาพหลัก ผู้ป่วย 42% ได้รับการบำบัดร่วมกับเทโลทริสแตต เอทิล และยาที่ส่งผลต่อความเป็นกรดในกระเพาะอาหาร

    ข้อจำกัดความรับผิดชอบ

    มีความพยายามทุกวิถีทางเพื่อให้แน่ใจว่าข้อมูลที่ให้โดย Drugslib.com นั้นถูกต้อง ทันสมัย -วันที่และเสร็จสมบูรณ์ แต่ไม่มีการรับประกันใดๆ เกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าว ข้อมูลยาเสพติดที่มีอยู่นี้อาจจะเป็นเวลาที่สำคัญ. ข้อมูล Drugslib.com ได้รับการรวบรวมเพื่อใช้โดยผู้ประกอบวิชาชีพด้านการดูแลสุขภาพและผู้บริโภคในสหรัฐอเมริกา ดังนั้น Drugslib.com จึงไม่รับประกันว่าการใช้นอกสหรัฐอเมริกามีความเหมาะสม เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นโดยเฉพาะ ข้อมูลยาของ Drugslib.com ไม่ได้สนับสนุนยา วินิจฉัยผู้ป่วย หรือแนะนำการบำบัด ข้อมูลยาของ Drugslib.com เป็นแหล่งข้อมูลที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อช่วยเหลือผู้ปฏิบัติงานด้านการดูแลสุขภาพที่ได้รับใบอนุญาตในการดูแลผู้ป่วยของตน และ/หรือเพื่อให้บริการลูกค้าที่ดูบริการนี้เป็นส่วนเสริมและไม่ใช่สิ่งทดแทนความเชี่ยวชาญ ทักษะ ความรู้ และการตัดสินด้านการดูแลสุขภาพ ผู้ปฏิบัติงาน

    การไม่มีคำเตือนสำหรับยาหรือยาผสมใด ๆ ไม่ควรตีความเพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือยาผสมนั้นปลอดภัย มีประสิทธิผล หรือเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่ง Drugslib.com ไม่รับผิดชอบต่อแง่มุมใดๆ ของการดูแลสุขภาพที่ดำเนินการโดยได้รับความช่วยเหลือจากข้อมูลที่ Drugslib.com มอบให้ ข้อมูลในที่นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ครอบคลุมถึงการใช้ คำแนะนำ ข้อควรระวัง คำเตือน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาการแพ้ หรือผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ โปรดตรวจสอบกับแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรของคุณ

    คำสำคัญยอดนิยม